Akineton®: skład i postać farmaceutyczna
Akineton® jest dostępny w tabletkach: jedna tabletka zawiera 2 mg biperydenu chlorowodorku, co odpowiada 1,8 mg biperydenu. Tabletkę można dzielić, dlatego minimalna dawka jednorazowa wynosi połowę tabletki — jest to istotne na początku leczenia, gdy dawkę dobiera się małymi krokami.
W składzie znajduje się laktoza, o czym powinni pamiętać pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy: dla nich lek nie jest odpowiedni.
Jak działa Akineton®
Substancja czynna leku, biperyden, należy do leków antycholinergicznych o wyraźnym wpływie na ośrodkowy układ nerwowy. W porównaniu z atropiną jego działanie antycholinergiczne na obwodowy układ nerwowy jest słabe, dlatego główny efekt realizuje się w mózgu.
Biperyden wiąże się kompetycyjnie z obwodowymi i ośrodkowymi receptorami muskarynowymi, przede wszystkim z receptorami podtypu M1. W badaniach na zwierzętach wykazano, że wpływa on na objawy parkinsonizmu wywołane przez substancje cholinergiczne działające ośrodkowo — na drżenie i sztywność mięśni.
Wskazania do stosowania
Akineton® stosuje się w chorobie Parkinsona, aby zmniejszyć sztywność mięśni, drżenie i spowolnienie ruchów. Drugi kierunek to zaburzenia ruchowe w zespołach pozapiramidowych, parkinsonowskich i dystonicznych, wywołanych przez neuroleptyki i leki o podobnym działaniu: wczesne dyskinezy, akatyzja i objawy parkinsonowskie.
Ponadto lek jest przepisywany w innych pozapiramidowych zaburzeniach ruchowych, w tym w dystonii uogólnionej i segmentalnej — na przykład w zespole Meige'a, kurczu powiek lub spastycznym kręczu karku.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dawkę dobiera się indywidualnie, a czas leczenia zależy od charakteru i przebiegu choroby. Rozpoczyna się od najmniejszej skutecznej dawki i zwiększa ją stopniowo, kierując się osiągniętym efektem i tolerancją. Tabletki przyjmuje się w trakcie lub po posiłku, popijając wystarczającą ilością płynu; przyjęcie bezpośrednio po posiłku zmniejsza ryzyko działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego.
| Sytuacja | Schemat przyjmowania |
|---|---|
| Choroba Parkinsona, początek leczenia | po pół tabletki 2 razy na dobę, czyli 2 mg na dobę |
| Choroba Parkinsona, dawka podtrzymująca | od pół do 2 tabletek 3–4 razy na dobę, czyli 3–16 mg na dobę |
| Objawy pozapiramidowe wywołane lekami | od pół do 2 tabletek 1–4 razy na dobę, czyli 1–16 mg na dobę |
| Dzieci i młodzież w wieku 3–15 lat przy polekowych objawach pozapiramidowych | od pół do 1 tabletki 1–3 razy na dobę, czyli 1–6 mg na dobę |
| Maksymalna dawka dobowa | 16 mg biperydenu chlorowodorku, czyli 8 tabletek |
Zwiększanie dawki i odstawianie
W chorobie Parkinsona dawkę zwiększa się o 2 mg na dobę. W innych pozapiramidowych zaburzeniach ruchowych miareczkowanie prowadzi się powoli, zwiększając dawkę początkową 2 mg w odstępach tygodniowych aż do maksymalnej tolerowanej dawki dobowej, która może wielokrotnie przewyższać dawki stosowane w pozostałych wskazaniach. Leczenie bywa krótkie, na przykład przy polekowych objawach pozapiramidowych u dzieci, i długotrwałe — w chorobie Parkinsona. Nie wolno nagle przerywać przyjmowania: przy planowym zakończeniu leczenia dawkę zmniejsza się stopniowo. Jeśli konieczne jest szybkie działanie, stosuje się biperyden w postaci wstrzyknięcia.
Przeciwwskazania
Akineton® nie jest przepisywany przy nadwrażliwości na biperyden lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku, a także przy jaskrze z wąskim kątem przesączania. Działanie antycholinergiczne może wpływać na ciśnienie wewnątrzgałkowe, dlatego takie ograniczenie ma charakter bezwzględny.
Druga grupa przeciwwskazań dotyczy jelit: leku nie stosuje się przy mechanicznych zwężeniach przewodu pokarmowego, przy poszerzeniu jelita grubego, czyli megakolonie, oraz przy niedrożności jelit.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Działania niepożądane częściej występują na początku leczenia i przy zbyt szybkim zwiększaniu dawki, dlatego tempo doboru dawki ma znaczenie praktyczne. Szczególna ostrożność jest konieczna u pacjentów w podeszłym wieku, przede wszystkim przy organicznych uszkodzeniach ośrodkowego układu nerwowego pochodzenia naczyniowego lub zwyrodnieniowego: u nich nierzadko obserwuje się nadmierną wrażliwość nawet na dawki terapeutyczne.
- nagłe odstawienie jest niewskazane, poza sytuacjami zagrożenia życia, z powodu ryzyka nawrotu objawów;
- ośrodkowe leki antycholinergiczne mogą zwiększać gotowość drgawkową, dlatego przy skłonności do zaburzeń ze strony układu nerwowego biperyden stosuje się ostrożnie;
- u mężczyzn z gruczolakiem gruczołu krokowego i zaleganiem moczu możliwe są zaburzenia oddawania moczu aż do zatrzymania moczu;
- pacjenci z zatrzymaniem moczu powinni opróżniać pęcherz moczowy przed każdym przyjęciem leku;
- ostrożność jest wymagana przy miastenii oraz przy stanach mogących prowadzić do ciężkiej tachykardii, a także u kobiet w ciąży;
- ciśnienie wewnątrzgałkowe należy kontrolować regularnie;
- opisano przypadki nadużywania leku związane z epizodyczną poprawą nastroju i krótkotrwałą euforią;
- suchość w jamie ustnej łagodzi się częstym piciem niewielkich porcji płynu lub gumą do żucia bez cukru.
Lek może istotnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nawet przy prawidłowym stosowaniu zmęczenie, zawroty głowy i ospałość obniżają koncentrację uwagi i szybkość reakcji; objawy te nasilają się przy jednoczesnym przyjmowaniu innych środków działających na ośrodkowy układ nerwowy, leków antycholinergicznych, a zwłaszcza alkoholu.
Interakcje z innymi lekami
Łączenie biperydenu z innymi lekami o działaniu antycholinergicznym — psychotropowymi, przeciwhistaminowymi, przeciwparkinsonowskimi i rozkurczowymi — nasila działania niepożądane ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Przy jednoczesnym przyjmowaniu chinidyny możliwe jest nasilenie wpływu antycholinergicznego na krążenie, przede wszystkim na przewodzenie przedsionkowo-komorowe.
Jednoczesne stosowanie z lewodopą może nasilać dyskinezy, a przy połączeniu z preparatami lewodopy i karbidopy u pacjentów z chorobą Parkinsona obserwowano zaburzenia ruchowe w postaci ruchów pląsawiczych. Biperyden może nasilać późne dyskinezy wywołane przez neuroleptyki, jednak przy nasilonym zespole parkinsonowskim towarzyszącym późnej dyskinezie kontynuacja leczenia antycholinergicznego jest uzasadniona. Zmniejsza on również skuteczność metoklopramidu i podobnych środków działających na przewód pokarmowy, może nasilać wpływ petydyny na ośrodkowy układ nerwowy, a z alkoholu w czasie leczenia należy zrezygnować, ponieważ jego działanie ulega nasileniu.
Ciąża i karmienie piersią
Nie ma danych, które wskazywałyby na działanie teratogenne biperydenu. Brakuje jednak doświadczenia ze stosowania w ciąży, dlatego konieczna jest szczególna ostrożność, przede wszystkim w pierwszym trymestrze; nie ma również informacji o przenikaniu leku przez łożysko. Kobietom w ciąży można go przepisać tylko wtedy, gdy zdaniem lekarza korzyść dla matki przewyższa możliwe ryzyko dla płodu.
Leki antycholinergiczne mogą hamować laktację. Biperyden przenika do mleka matki, osiągając takie samo stężenie jak w osoczu krwi, dlatego na czas leczenia zaleca się przerwanie karmienia piersią.
Działania niepożądane
Działania niepożądane występują głównie na początku leczenia i przy zbyt szybkim zwiększaniu dawki. Nie można podać dokładnej częstości: danych o liczbie pacjentów przyjmujących lek jest za mało, a informacje pochodzą ze zgłoszeń spontanicznych.
- rzadko: zmęczenie, zawroty głowy, zaburzenia pamięci, senność;
- rzadko: suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, dyskomfort żołądkowy;
- rzadko: tachykardia, drgania mięśni;
- rzadko, przy większych dawkach: pobudzenie, lęk, dezorientacja, majaczenie, omamy, bezsenność;
- bardzo rzadko: ból głowy, dyskinezy, ataksja i zaburzenia mowy, zwiększona skłonność do drgawek;
- bardzo rzadko: zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic ze zwiększoną wrażliwością na światło, jaskra z zamkniętym kątem;
- bardzo rzadko: bradykardia, zaparcia, zmniejszenie potliwości, wysypka alergiczna, reakcje nadwrażliwości;
- bardzo rzadko: zaburzenia oddawania moczu, zwłaszcza przy gruczolaku gruczołu krokowego, rzadziej zatrzymanie moczu.
Pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego często występuje u pacjentów z zaburzeniami czynności mózgu i może wymagać zmniejszenia dawki. Odnotowano również przemijające skrócenie fazy snu REM. Ze względu na ryzyko jaskry z zamkniętym kątem ciśnienie wewnątrzgałkowe kontroluje się regularnie, a w razie pojawienia się splątania, omamów lub utrudnionego oddawania moczu należy zgłosić się do lekarza.
Przedawkowanie
Przy przedawkowaniu rozwijają się obwodowe objawy antycholinergiczne: rozszerzone, leniwie reagujące źrenice, suchość błon śluzowych, zaczerwienienie twarzy, przyspieszone bicie serca, atonia jelit i pęcherza moczowego, wzrost temperatury ciała, zwłaszcza u dzieci. Ze strony układu nerwowego możliwe są pobudzenie, majaczenie, splątanie, zaburzenia świadomości i omamy, a przy ciężkim zatruciu — zapaść naczyniowa i zatrzymanie oddechu.
Jako odtrutkę zaleca się inhibitory acetylocholinoesterazy, w wyjątkowych przypadkach — fizostygminę, która zmniejsza objawy ośrodkowe. W zależności od ciężkości stanu może być potrzebne wspomaganie krążenia i oddychania z tlenoterapią, obniżenie temperatury ciała przy gorączce oraz cewnikowanie pęcherza moczowego.
Jak otrzymać receptę na Akineton® online
Akineton® jest wydawany na receptę: dawkę biperydenu dobiera się indywidualnie, a wykaz przeciwwskazań obejmuje jaskrę z wąskim kątem i choroby jelit, dlatego lek przepisuje lekarz. Podczas konsultacji online lekarz ustala rozpoznanie, charakter zaburzeń ruchowych oraz przyjmowane leki, w tym neuroleptyki.
W razie istnienia wskazań po zakończeniu wizyty wystawiana jest recepta elektroniczna do apteki.
