Akineton®: склад і форма випуску
Akineton® випускається в таблетках: одна таблетка містить 2 мг біперидену гідрохлориду, що відповідає 1,8 мг біперидену. Таблетку можна ділити, тому мінімальна разова доза становить половину таблетки — це важливо на старті лікування, коли дозу підбирають маленькими кроками.
До складу входить лактоза, про що слід пам'ятати пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом порушеного всмоктування глюкози й галактози: їм препарат не підходить.
Як діє Akineton®
Діюча речовина препарату, біпериден, належить до антихолінергічних засобів із вираженим впливом на центральну нервову систему. Порівняно з атропіном його антихолінергічна дія на периферичну нервову систему слабка, тому основний ефект реалізується в головному мозку.
Біпериден конкурентно зв'язується з периферичними та центральними мускариновими рецепторами, насамперед із рецепторами підтипу M1. У дослідженнях на тваринах показано, що він впливає на прояви паркінсонізму, спричинені центрально діючими холінергічними речовинами, — на тремтіння та м'язову скутість.
Показання до застосування
Akineton® застосовують при хворобі Паркінсона, щоб зменшити м'язову скутість, тремтіння та сповільненість рухів. Другий напрям — рухові порушення при екстрапірамідних синдромах, паркінсонічних і дистонічних, спричинених нейролептиками та подібними за дією препаратами: ранні дискінезії, акатизія та паркінсонічні симптоми.
Крім того, препарат призначають при інших екстрапірамідних рухових розладах, включно з генералізованою та сегментарною дистонією, — наприклад, при синдромі Мейжа, спазмі повік або спастичній кривошиї.
Спосіб застосування та дозування
Дозу підбирають індивідуально, а тривалість лікування залежить від характеру та перебігу захворювання. Починають із найменшої ефективної дози й підвищують її поступово, орієнтуючись на досягнутий ефект і переносимість. Таблетки приймають під час або після їди, запиваючи достатньою кількістю рідини; приймання одразу після їди зменшує ризик небажаних реакцій з боку травлення.
| Ситуація | Схема приймання |
|---|---|
| Хвороба Паркінсона, початок лікування | по половині таблетки 2 рази на добу, тобто 2 мг на добу |
| Хвороба Паркінсона, підтримувальна доза | від половини до 2 таблеток 3–4 рази на добу, тобто 3–16 мг на добу |
| Екстрапірамідні симптоми, спричинені ліками | від половини до 2 таблеток 1–4 рази на добу, тобто 1–16 мг на добу |
| Діти та підлітки 3–15 років при лікарських екстрапірамідних симптомах | від половини до 1 таблетки 1–3 рази на добу, тобто 1–6 мг на добу |
| Максимальна добова доза | 16 мг біперидену гідрохлориду, тобто 8 таблеток |
Підвищення дози та відміна
При хворобі Паркінсона дозу збільшують кроком 2 мг на добу. При інших екстрапірамідних рухових розладах титрування проводять повільно, підвищуючи початкову дозу 2 мг з тижневими інтервалами до максимально переносимої добової дози, яка може багаторазово перевищувати дози, застосовувані за рештою показань. Лікування буває коротким, наприклад при лікарських екстрапірамідних симптомах у дітей, і тривалим — при хворобі Паркінсона. Різко припиняти приймання не можна: при запланованому завершенні лікування дозу знижують поступово. Якщо потрібна швидка дія, використовують біпериден у формі ін'єкції.
Протипоказання
Akineton® не призначають за підвищеної чутливості до біперидену або до будь-якої допоміжної речовини препарату, а також при глаукомі з вузьким кутом фільтрації. Антихолінергічна дія здатна впливати на внутрішньоочний тиск, тому таке обмеження має абсолютний характер.
Друга група протипоказань пов'язана з кишківником: препарат не застосовують при механічних звуженнях шлунково-кишкового тракту, при розширенні товстої кишки, тобто мегаколоні, і при кишковій непрохідності.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Небажані реакції частіше виникають на початку лікування та при надто швидкому підвищенні дози, тому темп підбору має практичне значення. Особлива обережність потрібна літнім пацієнтам, насамперед при органічних ураженнях центральної нервової системи судинного або дегенеративного походження: у них нерідко спостерігається надмірна чутливість навіть до терапевтичних доз.
- різка відміна небажана, крім загрозливих для життя ситуацій, через ризик повернення симптомів;
- центральні антихолінергічні засоби можуть підвищувати судомну готовність, тому за схильності до порушень з боку нервової системи біпериден застосовують обережно;
- у чоловіків з аденомою передміхурової залози та залишковою сечею можливі розлади сечовипускання аж до затримки сечі;
- пацієнтам із затримкою сечі слід випорожнювати сечовий міхур перед кожним прийманням;
- обережність потрібна при міастенії та при станах, здатних призводити до тяжкої тахікардії, а також у вагітних;
- внутрішньоочний тиск слід перевіряти регулярно;
- описано випадки зловживання препаратом, пов'язані з епізодичним підвищенням настрою та короткочасною ейфорією;
- сухість у роті полегшують частим питтям невеликих порцій рідини або жувальною гумкою без цукру.
Препарат може істотно впливати на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами. Навіть за правильного застосування втомлюваність, запаморочення та млявість знижують концентрацію уваги і швидкість реакції; ці прояви посилюються при одночасному прийманні інших засобів, що діють на центральну нервову систему, антихолінергічних препаратів і особливо алкоголю.
Лікарські взаємодії
Поєднання біперидену з іншими препаратами, що мають антихолінергічну дію, — психотропними, антигістамінними, протипаркінсонічними та спазмолітичними — посилює небажані реакції з боку центральної та периферичної нервової системи. При одночасному прийманні хінідину можливе посилення антихолінергічного впливу на кровообіг, насамперед на передсердно-шлуночкову провідність.
Спільне застосування з леводопою може посилювати дискінезії, а при поєднанні з препаратами леводопи та карбідопи у пацієнтів із хворобою Паркінсона спостерігалися рухові порушення у вигляді хореїформних рухів. Біпериден здатний посилювати пізні дискінезії, спричинені нейролептиками, однак при вираженому паркінсонічному синдромі, що супроводжує пізню дискінезію, продовження антихолінергічної терапії виправдане. Він також знижує ефективність метоклопраміду та подібних засобів, що діють на травний тракт, може посилювати вплив петидину на центральну нервову систему, а від алкоголю під час лікування слід відмовитися, оскільки його дія посилюється.
Вагітність і грудне вигодовування
Даних, які вказували б на тератогенну дію біперидену, немає. Однак досвід застосування при вагітності відсутній, тому потрібна особлива обережність, насамперед у першому триместрі; відомостей про проникнення препарату через плаценту також немає. Призначати його вагітним можна лише тоді, коли, на думку лікаря, користь для матері перевищує можливий ризик для плода.
Антихолінергічні засоби можуть пригнічувати лактацію. Біпериден проникає в грудне молоко, досягаючи тієї самої концентрації, що й у плазмі крові, тому на час лікування грудне вигодовування рекомендується припинити.
Побічні дії
Небажані реакції виникають переважно на початку лікування та при надто швидкому підвищенні дози. Точну частоту вказати не можна: даних про кількість пацієнтів, які приймали препарат, недостатньо, а відомості надходять зі спонтанних повідомлень.
- рідко: втомлюваність, запаморочення, порушення пам'яті, сонливість;
- рідко: сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, шлунковий дискомфорт;
- рідко: тахікардія, посмикування м'язів;
- рідко, при вищих дозах: збудження, тривога, дезорієнтація, делірій, галюцинації, безсоння;
- дуже рідко: головний біль, дискінезії, атаксія та порушення мовлення, підвищена схильність до судом;
- дуже рідко: порушення акомодації, розширення зіниць із підвищеною чутливістю до світла, закритокутова глаукома;
- дуже рідко: брадикардія, закрепи, зниження потовиділення, алергічний висип, реакції підвищеної чутливості;
- дуже рідко: розлади сечовипускання, особливо при аденомі простати, рідше затримка сечі.
Збудження центральної нервової системи часто трапляється у пацієнтів із порушеннями функції мозку і може потребувати зниження дози. Відзначено також минуще вкорочення фази швидкого сну. Через ризик закритокутової глаукоми внутрішньоочний тиск контролюють регулярно, а при появі сплутаності свідомості, галюцинацій або утрудненого сечовипускання слід звернутися до лікаря.
Передозування
При передозуванні розвиваються периферичні антихолінергічні симптоми: розширені, мляво реагуючі зіниці, сухість слизових оболонок, почервоніння обличчя, прискорене серцебиття, атонія кишківника та сечового міхура, підвищення температури тіла, особливо в дітей. З боку нервової системи можливі збудження, марення, сплутаність свідомості, порушення свідомості та галюцинації, а при тяжкому отруєнні — судинний колапс і зупинка дихання.
Як антидот рекомендуються інгібітори ацетилхолінестерази, у виняткових випадках — фізостигмін, який зменшує центральні прояви. Залежно від тяжкості стану може знадобитися підтримка кровообігу та дихання з киснетерапією, зниження температури тіла при гарячці та катетеризація сечового міхура.
Як отримати рецепт на Akineton® онлайн
Akineton® відпускається за рецептом: дозу біперидену підбирають індивідуально, а перелік протипоказань включає глаукому з вузьким кутом і захворювання кишківника, тому призначення робить лікар. Під час онлайн-консультації лікар уточнює діагноз, характер рухових порушень і препарати, які приймає пацієнт, зокрема нейролептики.
За наявності показань за підсумками прийому оформлюється електронний рецепт для аптеки.
