Akineton®: состав и форма выпуска
Akineton® выпускается в таблетках: одна таблетка содержит 2 мг биперидена гидрохлорида, что соответствует 1,8 мг биперидена. Таблетку можно делить, поэтому минимальная разовая доза составляет половину таблетки — это важно на старте лечения, когда дозу подбирают маленькими шагами.
В состав входит лактоза, о чём следует помнить пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы и галактозы: им препарат не подходит.
Как действует Akineton®
Действующее вещество препарата, бипериден, относится к антихолинергическим средствам с выраженным влиянием на центральную нервную систему. По сравнению с атропином его антихолинергическое действие на периферическую нервную систему слабое, поэтому основной эффект реализуется в головном мозге.
Бипериден конкурентно связывается с периферическими и центральными мускариновыми рецепторами, прежде всего с рецепторами подтипа M1. В исследованиях на животных показано, что он влияет на проявления паркинсонизма, вызванные центрально действующими холинергическими веществами, — на дрожание и мышечную скованность.
Показания к применению
Akineton® применяют при болезни Паркинсона, чтобы уменьшить мышечную скованность, дрожание и замедленность движений. Второе направление — двигательные нарушения при экстрапирамидных синдромах, паркинсонических и дистонических, вызванных нейролептиками и сходно действующими препаратами: ранние дискинезии, акатизия и паркинсонические симптомы.
Кроме того, препарат назначают при других экстрапирамидных двигательных расстройствах, включая генерализованную и сегментарную дистонию, — например, при синдроме Мейжа, спазме век или спастической кривошее.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают индивидуально, а длительность лечения зависит от характера и течения заболевания. Начинают с наименьшей эффективной дозы и повышают её постепенно, ориентируясь на достигнутый эффект и переносимость. Таблетки принимают во время или после еды, запивая достаточным количеством жидкости; приём сразу после еды уменьшает риск нежелательных реакций со стороны пищеварения.
| Ситуация | Схема приёма |
|---|---|
| Болезнь Паркинсона, начало лечения | по половине таблетки 2 раза в сутки, то есть 2 мг в сутки |
| Болезнь Паркинсона, поддерживающая доза | от половины до 2 таблеток 3–4 раза в сутки, то есть 3–16 мг в сутки |
| Экстрапирамидные симптомы, вызванные лекарствами | от половины до 2 таблеток 1–4 раза в сутки, то есть 1–16 мг в сутки |
| Дети и подростки 3–15 лет при лекарственных экстрапирамидных симптомах | от половины до 1 таблетки 1–3 раза в сутки, то есть 1–6 мг в сутки |
| Максимальная суточная доза | 16 мг биперидена гидрохлорида, то есть 8 таблеток |
Повышение дозы и отмена
При болезни Паркинсона дозу увеличивают шагом 2 мг в сутки. При других экстрапирамидных двигательных расстройствах титрование проводят медленно, повышая начальную дозу 2 мг с недельными интервалами до максимально переносимой суточной дозы, которая может многократно превышать дозы, применяемые по остальным показаниям. Лечение бывает коротким, например при лекарственных экстрапирамидных симптомах у детей, и длительным — при болезни Паркинсона. Резко прекращать приём нельзя: при запланированном завершении лечения дозу снижают постепенно. Если необходимо быстрое действие, используют бипериден в форме инъекции.
Противопоказания
Akineton® не назначают при повышенной чувствительности к биперидену или любому вспомогательному веществу препарата, а также при глаукоме с узким углом фильтрации. Антихолинергическое действие способно влиять на внутриглазное давление, поэтому такое ограничение носит абсолютный характер.
Вторая группа противопоказаний связана с кишечником: препарат не применяют при механических сужениях желудочно-кишечного тракта, при расширении толстой кишки, то есть мегаколоне, и при кишечной непроходимости.
Особые указания и меры предосторожности
Нежелательные реакции чаще возникают в начале лечения и при слишком быстром повышении дозы, поэтому темп подбора имеет практическое значение. Особая осторожность нужна пожилым пациентам, прежде всего при органических поражениях центральной нервной системы сосудистого или дегенеративного происхождения: у них нередко наблюдается чрезмерная чувствительность даже к терапевтическим дозам.
- резкая отмена нежелательна, кроме угрожающих жизни ситуаций, из-за риска возврата симптомов;
- центральные антихолинергические средства могут повышать судорожную готовность, поэтому при склонности к нарушениям со стороны нервной системы бипериден применяют осторожно;
- у мужчин с аденомой предстательной железы и остаточной мочой возможны расстройства мочеиспускания вплоть до задержки мочи;
- пациентам с задержкой мочи следует опорожнять мочевой пузырь перед каждым приёмом;
- осторожность требуется при миастении и при состояниях, способных приводить к тяжёлой тахикардии, а также у беременных;
- внутриглазное давление следует проверять регулярно;
- описаны случаи злоупотребления препаратом, связанные с эпизодическим повышением настроения и кратковременной эйфорией;
- сухость во рту облегчают частым питьём небольших порций жидкости или жевательной резинкой без сахара.
Препарат может существенно влиять на способность управлять транспортом и работать с механизмами. Даже при правильном применении утомляемость, головокружение и вялость снижают концентрацию внимания и скорость реакции; эти проявления усиливаются при одновременном приёме других средств, действующих на центральную нервную систему, антихолинергических препаратов и особенно алкоголя.
Лекарственные взаимодействия
Сочетание биперидена с другими препаратами, обладающими антихолинергическим действием, — психотропными, антигистаминными, противопаркинсоническими и спазмолитическими — усиливает нежелательные реакции со стороны центральной и периферической нервной системы. При одновременном приёме хинидина возможно усиление антихолинергического влияния на кровообращение, прежде всего на предсердно-желудочковую проводимость.
Совместное применение с леводопой может усиливать дискинезии, а при сочетании с препаратами леводопы и карбидопы у пациентов с болезнью Паркинсона наблюдались двигательные нарушения в виде хореиформных движений. Бипериден способен усиливать поздние дискинезии, вызванные нейролептиками, однако при выраженном паркинсоническом синдроме, сопутствующем поздней дискинезии, продолжение антихолинергической терапии оправдано. Он также снижает эффективность метоклопрамида и сходных средств, действующих на пищеварительный тракт, может усиливать влияние петидина на центральную нервную систему, а от алкоголя во время лечения следует отказаться, так как его действие усиливается.
Беременность и грудное вскармливание
Данных, которые указывали бы на тератогенное действие биперидена, нет. Однако опыт применения при беременности отсутствует, поэтому необходима особая осторожность, прежде всего в первом триместре; сведений о проникновении препарата через плаценту также нет. Назначать его беременным можно только тогда, когда, по мнению врача, польза для матери превышает возможный риск для плода.
Антихолинергические средства могут подавлять лактацию. Бипериден проникает в грудное молоко, достигая той же концентрации, что и в плазме крови, поэтому на время лечения грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Побочные действия
Нежелательные реакции возникают в основном в начале лечения и при слишком быстром повышении дозы. Точную частоту указать нельзя: данных о числе принимавших препарат пациентов недостаточно, а сведения поступают из спонтанных сообщений.
- редко: утомляемость, головокружение, нарушения памяти, сонливость;
- редко: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, желудочный дискомфорт;
- редко: тахикардия, подёргивания мышц;
- редко, при более высоких дозах: возбуждение, тревога, дезориентация, делирий, галлюцинации, бессонница;
- очень редко: головная боль, дискинезии, атаксия и нарушения речи, повышенная склонность к судорогам;
- очень редко: нарушения аккомодации, расширение зрачков с повышенной чувствительностью к свету, закрытоугольная глаукома;
- очень редко: брадикардия, запоры, снижение потоотделения, аллергическая сыпь, реакции повышенной чувствительности;
- очень редко: расстройства мочеиспускания, особенно при аденоме простаты, реже задержка мочи.
Возбуждение центральной нервной системы часто встречается у пациентов с нарушениями функции мозга и может потребовать снижения дозы. Отмечено также преходящее укорочение фазы быстрого сна. Из-за риска закрытоугольной глаукомы внутриглазное давление контролируют регулярно, а при появлении спутанности сознания, галлюцинаций или затруднённого мочеиспускания следует обратиться к врачу.
Передозировка
При передозировке развиваются периферические антихолинергические симптомы: расширенные, вяло реагирующие зрачки, сухость слизистых оболочек, покраснение лица, учащённое сердцебиение, атония кишечника и мочевого пузыря, повышение температуры тела, особенно у детей. Со стороны нервной системы возможны возбуждение, бред, спутанность сознания, нарушения сознания и галлюцинации, а при тяжёлом отравлении — сосудистый коллапс и остановка дыхания.
В качестве антидота рекомендуются ингибиторы ацетилхолинэстеразы, в исключительных случаях — физостигмин, уменьшающий центральные проявления. В зависимости от тяжести состояния может потребоваться поддержка кровообращения и дыхания с кислородотерапией, снижение температуры тела при лихорадке и катетеризация мочевого пузыря.
Как получить рецепт на Akineton® онлайн
Akineton® отпускается по рецепту: дозу биперидена подбирают индивидуально, а перечень противопоказаний включает глаукому с узким углом и заболевания кишечника, поэтому назначение делает врач. Во время онлайн-консультации врач уточняет диагноз, характер двигательных нарушений и принимаемые препараты, в том числе нейролептики.
При наличии показаний по итогам приёма оформляется электронный рецепт для аптеки.
