AirFluSal Forspiro: skład i forma podania
Preparat ma postać proszku do inhalacji w inhalatorze Forspiro i zawiera dwie substancje czynne. Jedna dawka odmierzona zawiera 50 mikrogramów salmeterolu w postaci ksynafonianu salmeterolu oraz 250 lub 500 mikrogramów propionianu flutykazonu. Dawka jest dobierana przez lekarza w zależności od ciężkości choroby.
Część proszku nieuchronnie pozostaje w urządzeniu, dlatego dawka dostarczona przez ustnik jest mniejsza od dawki odmierzonej: wynosi 45 mikrogramów salmeterolu oraz 233 lub 465 mikrogramów propionianu flutykazonu. Jako nośnik proszek zawiera laktozę — około 12 mg na dawkę; taka ilość zazwyczaj nie powoduje problemów nawet u osób z jej nietolerancją. Dawka 50 mikrogramów i 100 mikrogramów w postaci tego preparatu jest niedostępna.
Jak działa AirFluSal Forspiro
Salmeterol jest selektywnym długo działającym agonistą receptorów beta-2-adrenergicznych. Jego cząsteczka ma długi łańcuch boczny, który wiąże się z miejscem poza samym receptorem, co tłumaczy długi czas działania. Salmeterol rozszerza oskrzela, przy czym rozszerzenie to utrzymuje się dłużej — co najmniej 12 godzin — niż po zwykłych dawkach krótko działających agonistów beta-2.
Propionian flutykazonu jest wziewnym kortykosteroidem. Podawany w zalecanych dawkach wywiera działanie przeciwzapalne bezpośrednio w płucach, dzięki czemu zmniejsza nasilenie objawów i ogranicza częstość zaostrzeń astmy oskrzelowej. Jednocześnie działania niepożądane są mniej nasilone niż przy ogólnoustrojowym stosowaniu kortykosteroidów. Obie substancje działają w odmienny sposób i wzajemnie się uzupełniają: jedna znosi skurcz oskrzeli i utrzymuje ich rozszerzenie, druga hamuje stan zapalny leżący u podłoża choroby.
Wskazania do stosowania
Pierwszym wskazaniem jest astma oskrzelowa. Preparat jest przeznaczony do systematycznego leczenia astmy, gdy zalecane jest połączenie długo działającego agonisty beta-2 z wziewnym kortykosteroidem. Dotyczy to dwóch grup pacjentów: tych, u których nie udało się osiągnąć wystarczającej kontroli objawów przy stosowaniu wziewnego kortykosteroidu razem z krótko działającym agonistą beta-2 „w razie potrzeby”, oraz tych, u których kontrola została już osiągnięta na skojarzeniu wziewnego kortykosteroidu z długo działającym agonistą beta-2.
Drugim wskazaniem jest przewlekła obturacyjna choroba płuc. Preparat stosuje się w leczeniu objawowym pacjentów z POChP, u których natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa (FEV₁) przed zastosowaniem leku rozszerzającego oskrzela wynosi mniej niż 60% wartości należnej, w wywiadzie występują nawracające zaostrzenia, a istotne objawy choroby utrzymują się mimo regularnego przyjmowania leków rozszerzających oskrzela.
Sposób podawania i dawkowanie
Preparat przeznaczony jest wyłącznie do podawania wziewnego. Aby leczenie było skuteczne, inhalacje wykonuje się codziennie, nawet przy braku objawów: lek służy do utrzymania kontroli nad chorobą, a nie do przerywania już występującego napadu. Stan pacjenta ocenia się regularnie, aby stosowana dawka pozostawała optymalna, i dąży się do najmniejszej dawki zapewniającej skuteczną kontrolę objawów astmy. Zmiana dawki jest możliwa wyłącznie z zalecenia lekarza.
| Wskazanie i grupa | Dawka |
|---|---|
| Astma oskrzelowa, dorośli | 1 dawka inhalacyjna 50 μg salmeterolu i 250 μg propionianu flutykazonu 2 razy na dobę |
| Astma oskrzelowa, dorośli | lub 1 dawka inhalacyjna 50 μg salmeterolu i 500 μg propionianu flutykazonu 2 razy na dobę |
| POChP, dorośli | 1 dawka inhalacyjna 50 μg salmeterolu i 500 μg propionianu flutykazonu 2 razy na dobę |
| W podeszłym wieku, zaburzenia czynności nerek | modyfikacja dawki nie jest wymagana |
| Zaburzenia czynności wątroby | brak danych dotyczących stosowania |
| Dzieci i młodzież poniżej 18 lat | nie stosować |
Zmiana dawki i przejście na inne schematy
Jeżeli wymagana jest dawka mniejsza niż ta, którą można podać za pomocą niniejszego preparatu, należy przejść na inny lek złożony z salmeterolem i propionianem flutykazonu, zawierający mniejszą dawkę wziewnego kortykosteroidu. Jeśli kontrolę objawów uzyskano przy dwukrotnym stosowaniu preparatu złożonego o najmniejszej mocy, należy rozważyć kontynuowanie leczenia samym wziewnym kortykosteroidem. U części pacjentów lekarz może zalecić stosowanie leku złożonego raz na dobę: przy dolegliwościach nocnych dawkę przyjmuje się wieczorem, przy dziennych — rano. Preparat nie jest przeznaczony do leczenia początkowego łagodnej astmy, a w ciężkiej astmie dawkę wziewnego kortykosteroidu dobiera się przed przejściem na lek złożony.
Przeciwwskazania
Jedynym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancje czynne lub którykolwiek ze składników pomocniczych preparatu. Dotyczy to salmeterolu, propionianu flutykazonu oraz laktozy, która pełni rolę nośnika proszku.
Niewielka liczba przeciwwskazań nie oznacza, że preparat jest odpowiedni dla wszystkich: znaczną część ograniczeń omówiono w części dotyczącej środków ostrożności, gdzie wymieniono stany, w których leczenie jest możliwe, lecz wymaga nadzoru. Należy też pamiętać, że leku nie stosuje się u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Preparat nie jest przeznaczony do leczenia ostrych objawów astmy, kiedy konieczne jest zastosowanie szybko i krótko działającego leku rozszerzającego oskrzela: pacjent powinien mieć taki lek zawsze przy sobie. Nie wolno rozpoczynać leczenia w okresie zaostrzenia astmy ani przy znacznym lub nagłym pogorszeniu jej przebiegu. Jeśli po rozpoczęciu terapii nie udaje się uzyskać kontroli objawów lub jeśli objawy się nasilają, leczenie należy kontynuować i skontaktować się z lekarzem. Wzrost zapotrzebowania na lek doraźny lub osłabienie reakcji na niego oznacza pogorszenie kontroli astmy. Nagłe i postępujące pogorszenie jest potencjalnie zagrażające życiu, dlatego pacjenta należy pilnie zbadać.
Nie wolno gwałtownie przerywać leczenia ani w astmie, ani w POChP: grozi to zaostrzeniem, dlatego dawkę zmniejsza się stopniowo, pod kontrolą lekarza. Ogólnoustrojowe działania niepożądane są możliwe przy stosowaniu wszystkich wziewnych kortykosteroidów, zwłaszcza w dużych dawkach i długotrwale, choć ryzyko to jest zdecydowanie mniejsze niż podczas przyjmowania kortykosteroidów doustnie. Należą do nich zespół Cushinga i cechy cushingoidalne, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćma, jaskra, a także zaburzenia psychiczne i behawioralne. Długotrwałe leczenie dużymi dawkami może prowadzić do ostrego przełomu nadnerczowego, wywoływanego przez uraz, zabieg chirurgiczny, zakażenie lub gwałtowne zmniejszenie dawki; jego objawy są nieswoiste — brak łaknienia, ból brzucha, zmęczenie, nudności, wymioty, obniżenie ciśnienia tętniczego i stężenia glukozy, drgawki.
- ostrożność przy czynnym lub przebytym gruźliczym zakażeniu płuc, a także przy grzybiczych, wirusowych i innych zakażeniach dróg oddechowych;
- ostrożność w ciężkich chorobach sercowo‑naczyniowych i zaburzeniach rytmu: duże dawki terapeutyczne rzadko mogą wywoływać tachykardię nadkomorową, dodatkowe skurcze i migotanie przedsionków;
- ostrożność u osób ze skłonnością do obniżenia stężenia potasu, ponieważ możliwe jest niewielkie, przemijające zmniejszenie jego poziomu w surowicy;
- ostrożność w cukrzycy: bardzo rzadko opisywano zwiększenie stężenia glukozy we krwi;
- bezpośrednio po inhalacji może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli z nagłym nasileniem świstów oddechowych i dusznością — należy niezwłocznie zastosować szybko działający lek rozszerzający oskrzela i skontaktować się z lekarzem;
- przed planowanymi zabiegami operacyjnymi oraz w sytuacjach stresowych należy rozważyć dodatkowe podanie kortykosteroidów doustnie;
- u pacjentów z POChP obserwuje się zwiększoną częstość zakażeń dolnych dróg oddechowych, przede wszystkim zapalenia płuc i oskrzeli; największe ryzyko dotyczy osób w podeszłym wieku, z niskim wskaźnikiem masy ciała i z bardzo ciężką postacią choroby;
- należy w miarę możliwości unikać jednoczesnego stosowania z rytonawirem, ketokonazolem i innymi silnymi inhibitorami CYP3A.
Interakcje z innymi lekami
Beta-adrenolityki mogą osłabiać lub znosić działanie salmeterolu, dlatego zarówno nieselektywnych, jak i selektywnych leków z tej grupy należy unikać, jeśli nie istnieją uzasadnione powody ich stosowania. Zastosowanie agonisty beta-2 może powodować potencjalnie ciężkie zmniejszenie stężenia potasu; szczególną ostrożność należy zachować w ostrej ciężkiej astmie, ponieważ efekt ten nasilają pochodne ksantyny, steroidy i leki moczopędne.
Propionian flutykazonu podawany wziewnie zwykle osiąga jedynie niewielkie stężenie w osoczu dzięki znacznemu metabolizmowi pierwszego przejścia i wysokiemu klirensowi z udziałem izoenzymu CYP3A4, dlatego klinicznie istotne interakcje są mało prawdopodobne. Wyjątek stanowią silne inhibitory tego enzymu. Rytonawir w dawce 100 mg dwa razy na dobę zwiększał stężenie propionianu flutykazonu wielokrotnie, ze znacznym obniżeniem poziomu kortyzolu; opisywano przypadki zespołu Cushinga i zahamowania czynności kory nadnerczy. Ketokonazol zwiększał ekspozycję na propionian flutykazonu po inhalacji o 150%, a stężenie salmeterolu w surowicy — maksymalne 1,4‑krotnie, a całkowitą ekspozycję 15‑krotnie, co grozi wydłużeniem odstępu QTc i nasileniem kołatania serca. Podobnych interakcji należy się spodziewać przy stosowaniu itrakonazolu i telitromycyny; erytromycyna nieznacznie zwiększała ekspozycję na salmeterol.
Ciąża i karmienie piersią
Ograniczona liczba danych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży — od 300 do 1000 przypadków — nie wskazuje, aby salmeterol i propionian flutykazonu powodowały wady rozwojowe lub wywierały szkodliwy wpływ na płód i noworodka. W badaniach na zwierzętach podawanie agonistów receptorów beta-2-adrenergicznych oraz glikokortykosteroidów wywierało niekorzystny wpływ na rozród potomstwa. Dlatego stosowanie preparatu w ciąży rozważa się tylko wtedy, gdy przewidywana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu, i stosuje się najmniejszą skuteczną dawkę propionianu flutykazonu zapewniającą kontrolę objawów astmy.
Nie wiadomo, czy salmeterol, propionian flutykazonu i ich metabolity przenikają do mleka kobiecego; u samic szczurów takie przenikanie wykazano, dlatego nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków i niemowląt karmionych piersią. Decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub zakończeniu leczenia podejmuje się, porównując korzyści z karmienia dla dziecka i korzyści z terapii dla matki. Brak danych dotyczących wpływu na płodność u ludzi.
Działania niepożądane
Ponieważ preparat zawiera salmeterol i propionian flutykazonu, działania niepożądane są pod względem charakteru i nasilenia takie same jak dla każdego z tych składników; nie stwierdzono dodatkowych reakcji wynikających z ich połączenia. Typowe dla agonistów beta-2 reakcje — drżenie, uczucie kołatania serca i ból głowy — miały charakter przemijający i słabły przy regularnym stosowaniu.
- bardzo często: zapalenie nosogardła;
- często: kandydoza jamy ustnej i gardła, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, podrażnienie gardła, chrypka, utrata głosu, zapalenie zatok przynosowych;
- często: zmniejszenie stężenia potasu, skurcze mięśni, bóle stawów i mięśni, stłuczenia, złamania w następstwie urazów;
- niezbyt często: reakcje nadwrażliwości z objawami skórnymi i dusznością, zwiększenie stężenia glukozy, niepokój, zaburzenia snu;
- niezbyt często: uczucie kołatania serca, przyspieszenie czynności serca, migotanie przedsionków, dławica piersiowa, zaćma;
- rzadko: zespół Cushinga i cechy cushingoidalne, zahamowanie czynności kory nadnerczy, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, jaskra;
- rzadko: zaburzenia rytmu serca, paradoksalny skurcz oskrzeli, kandydoza przełyku, zmiany zachowania, głównie u dzieci;
- rzadko: obrzęk naczynioruchowy, głównie z obrzękiem twarzy, jamy ustnej i gardła, reakcje anafilaktyczne aż do wstrząsu anafilaktycznego.
Chrypka i kandydoza jamy ustnej oraz gardła wiążą się z osadzaniem propionianu flutykazonu na błonie śluzowej. Ich częstość można zmniejszyć prostym zabiegiem: po inhalacji przepłukać jamę ustną wodą lub umyć zęby. Kandydozę z objawami leczy się miejscowymi lekami przeciwgrzybiczymi, nie przerywając leczenia skojarzeniem salmeterolu z flutykazonem.
Przedawkowanie
Brak danych z badań klinicznych dotyczących przedawkowania leku złożonego, dlatego opiera się je na informacjach o każdym ze składników. Objawy przedawkowania salmeterolu to zawroty głowy, zwiększenie skurczowego ciśnienia tętniczego, drżenie, ból głowy i tachykardia. Jeśli z ich powodu konieczne jest przerwanie leczenia, należy rozważyć zastosowanie odpowiedniej dawki steroidu. Ze względu na możliwość zmniejszenia stężenia potasu kontroluje się jego poziom w surowicy i w razie potrzeby uzupełnia.
Ostre przedawkowanie propionianu flutykazonu może wywołać przemijające zahamowanie czynności kory nadnerczy. Nie wymaga to pilnego leczenia: funkcja odtwarza się w ciągu kilku dni, co potwierdzają oznaczenia stężenia kortyzolu w osoczu. Przy długotrwałym przedawkowaniu monitoruje się rezerwę czynnościową kory nadnerczy i może być konieczne podanie kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym. W obu przypadkach leczenie samym preparatem kontynuuje się w dawce zapewniającej kontrolę objawów.
Jak uzyskać receptę na AirFluSal Forspiro online
Do uzyskania recepty na AirFluSal Forspiro niezbędna jest konsultacja lekarska: preparat jest przeznaczony do przewlekłego leczenia astmy i POChP, wymaga właściwego doboru dawki i nie służy do przerywania napadu. Lekarz doprecyzuje charakter objawów, częstość zaostrzeń, choroby współistniejące i stosowane leki.
Konsultacja online umożliwia omówienie tych zagadnień na odległość, a w przypadku istnienia wskazań lekarz wystawia e‑receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
