AirFluSal Forspiro: склад і форма випуску
Препарат являє собою порошок для інгаляцій в інгаляторі Forspiro і містить дві діючі речовини. Одна відміряна доза містить 50 мікрограмів салметеролу у формі салметеролу ксинафоату та 250 або 500 мікрограмів флутиказону пропіонату. Дозування обирає лікар, виходячи з тяжкості захворювання.
Частина порошку неминуче залишається в пристрої, тому доставлена через мундштук доза менша за відміряну: вона становить 45 мікрограмів салметеролу та 233 або 465 мікрограмів флутиказону пропіонату. Як носій порошок містить лактозу — близько 12 мг на дозу; така кількість зазвичай не викликає труднощів навіть у людей з її непереносимістю. Дозування 50 мікрограмів і 100 мікрограмів у вигляді цього препарату недоступне.
Як діє AirFluSal Forspiro
Салметерол — селективний агоніст бета-2-адренорецепторів тривалої дії. Його молекула має довгий бічний ланцюг, який зв’язується з ділянкою поза самим рецептором, і саме цим пояснюється тривалість ефекту. Салметерол розширює бронхи, причому це розширення зберігається довше — не менше 12 годин, — ніж після звичайних доз короткодіючих бета-2-агоністів.
Флутиказону пропіонат — інгаляційний кортикостероїд. При введенні в рекомендованих дозах він чинить протизапальну дію безпосередньо в легенях, завдяки чому зменшується вираженість симптомів і знижується частота загострень бронхіальної астми. При цьому небажаних ефектів менше, ніж при системному застосуванні кортикостероїдів. Дві речовини діють по-різному та доповнюють одна одну: одна знімає бронхоспазм і підтримує бронхи в розширеному стані, інша пригнічує запалення, яке лежить в основі хвороби.
Показання до застосування
Перше показання — бронхіальна астма. Препарат призначений для систематичного лікування астми, коли рекомендовано поєднання бета-2-агоніста тривалої дії з інгаляційним кортикостероїдом. Це дві групи пацієнтів: ті, у кого не вдалося досягти достатнього контролю симптомів на інгаляційному кортикостероїді разом з короткодіючим бета-2-агоністом за потреби, і ті, у кого контроль уже досягнутий на поєднанні інгаляційного кортикостероїда та бета-2-агоніста тривалої дії.
Друге показання — хронічне обструктивне захворювання легень. Препарат застосовують для симптоматичного лікування пацієнтів із ХОЗЛ, у яких об’єм форсованого видиху за першу секунду до застосування бронхорозширювального засобу становить менше 60% від належного, в анамнезі є повторювані загострення, а значущі симптоми хвороби зберігаються, незважаючи на регулярний прийом бронхорозширювальних препаратів.
Спосіб застосування та дози
Препарат призначений тільки для інгаляційного введення. Щоб лікування було ефективним, інгаляції виконують щодня, навіть коли симптомів немає: препарат підтримує контроль над хворобою, а не знімає вже виниклий напад. Стан пацієнта регулярно оцінюють, щоб застосовувана доза залишалася оптимальною, і прагнуть до найменшої дози, яка забезпечує ефективний контроль симптомів астми. Змінювати дозу можна тільки за призначенням лікаря.
| Показання та група | Доза |
|---|---|
| Бронхіальна астма, дорослі | 1 інгаляційна доза 50 мкг салметеролу та 250 мкг флутиказону пропіонату 2 рази на добу |
| Бронхіальна астма, дорослі | або 1 інгаляційна доза 50 мкг салметеролу та 500 мкг флутиказону пропіонату 2 рази на добу |
| ХОЗЛ, дорослі | 1 інгаляційна доза 50 мкг салметеролу та 500 мкг флутиказону пропіонату 2 рази на добу |
| Похилый вік, порушення функції нирок | корекція дози не потрібна |
| Порушення функції печінки | дані щодо застосування відсутні |
| Діти та підлітки віком до 18 років | не застосовують |
Зміна дози та перехід на інші схеми
Якщо потрібна доза менша за ту, яку можна ввести за допомогою цього препарату, необхідно перейти на інший комбінований препарат із салметеролом та флутиказону пропіонатом, що містить меншу дозу інгаляційного кортикостероїда. Якщо контроль симптомів досягнутий при дворазовому прийомі комбінованого препарату найменшої сили, слід спробувати продовжити лікування одним інгаляційним кортикостероїдом. У частини пацієнтів лікар може призначити комбінований препарат один раз на добу: при нічних скаргах дозу приймають увечері, при денних — вранці. Препарат не призначений для початкового лікування легкої астми, а при тяжкій астмі дозу інгаляційного кортикостероїда підбирають до переходу на комбінований препарат.
Протипоказання
Єдине протипоказання — підвищена чутливість до діючих речовин або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. Йдеться про салметерол, флутиказону пропіонат і про лактозу, яка слугує носієм порошку.
Невелика кількість протипоказань не означає, що препарат підходить усім: значна частина обмежень винесена в розділ заходів застереження, де перелічені стани, за яких лікування можливе, але потребує спостереження. Окремо слід пам’ятати, що препарат не застосовують у дітей та підлітків віком до 18 років.
Особливі вказівки та заходи застереження
Препарат не призначений для лікування гострих симптомів астми, за яких необхідний швидкий і короткодіючий бронхорозширювальний засіб: його пацієнт повинен завжди мати при собі. Починати лікування під час загострення астми або при значному чи раптовому погіршенні перебігу хвороби не можна. Якщо після початку лікування контроль симптомів не досягнутий або симптоми посилилися, лікування продовжують і звертаються до лікаря. Зростання потреби у засобі швидкої допомоги чи ослаблення відповіді на нього означає погіршення контролю астми. Раптове та наростаюче погіршення потенційно небезпечне для життя, тому пацієнта потрібно терміново оглянути.
Припиняти лікування різко не можна ні при астмі, ні при ХОЗЛ: це загрожує загостренням, тому дозу знижують поступово та під контролем лікаря. Системні ефекти можливі при застосуванні будь-яких інгаляційних кортикостероїдів, особливо у великих дозах і тривало, хоча ймовірність їх значно нижча, ніж при прийомі кортикостероїдів всередину. До них належать синдром Кушинга та кушингоїдні риси, пригнічення функції кори надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракта, глаукома, а також психічні та поведінкові порушення. Тривале лікування великими дозами може призвести до гострої надниркової недостатності, яку провокують травма, операція, інфекція або швидке зниження дози; її прояви неспецифічні — втрата апетиту, біль у животі, втомлюваність, нудота, блювання, зниження артеріального тиску та рівня глюкози, судоми.
- обережність при активному або перенесеному туберкульозі легень, а також при грибкових, вірусних та інших інфекціях дихальних шляхів;
- обережність при тяжких серцево-судинних захворюваннях і порушеннях ритму: великі терапевтичні дози рідко спричиняють надшлуночкову тахікардію, екстрасистоли та фібриляцію передсердь;
- обережність при схильності до зниження рівня калію, оскільки можливе незначне минуще зниження калію в сироватці;
- обережність при цукровому діабеті: дуже рідко описано підвищення рівня глюкози в крові;
- одразу після інгаляції можливий парадоксальний спазм бронхів із раптовим посиленням свистячого дихання та задишкою — потрібно негайно застосувати швидкодіючий бронхорозширювальний препарат і звернутися до лікаря;
- перед плановими операціями та в стресових ситуаціях слід розглянути додаткове призначення кортикостероїдів всередину;
- у пацієнтів із ХОЗЛ підвищена частота інфекцій нижніх дихальних шляхів, насамперед запалення легень і бронхів; найбільший ризик — у людей похилого віку, у людей з низьким індексом маси тіла та з дуже тяжкою формою хвороби;
- сумісне застосування з ритонавіром, кетоконазолом та іншими сильними інгібіторами CYP3A слід по можливості виключити.
Лікарська взаємодія
Бета-адреноблокатори можуть послаблювати або усувати дію салметеролу, тому й неселективних, і селективних препаратів цієї групи слід уникати, якщо немає обґрунтованих причин для їх призначення. Застосування бета-2-агоніста може спричинити потенційно тяжке зниження рівня калію; особлива обережність потрібна при гострій тяжкій астмі, оскільки цей ефект підсилюють похідні ксантину, стероїди та сечогінні засоби.
Флутиказону пропіонат при інгаляційному введенні зазвичай досягає лише низької концентрації в плазмі завдяки вираженому метаболізму першого проходження та високому кліренсу за участю ізоферменту CYP3A4, тому клінічно значущі взаємодії малоймовірні. Виняток становлять сильні інгібітори цього ферменту. Ритонавір у дозі 100 мг двічі на добу підвищував концентрацію флутиказону пропіонату в сотні разів зі значним зниженням рівня кортизолу; описані випадки синдрому Кушинга та пригнічення функції кори надниркових залоз. Кетоконазол збільшував вплив флутиказону пропіонату після інгаляції на 150%, а концентрацію салметеролу в сироватці — максимальну в 1,4 раза, загальну в 15 разів, що загрожує подовженням інтервалу QTc і посиленням серцебиття. Подібної взаємодії слід очікувати від ітраконазолу та телітроміцину; еритроміцин незначно збільшував вплив салметеролу.
Вагітність і грудне вигодовування
Обмежений обсяг даних щодо застосування у вагітних — від 300 до 1000 випадків — не вказує на те, що салметерол і флутиказону пропіонат спричиняють вади розвитку або чинять шкідливу дію на плід і новонародженого. В дослідженнях на тваринах введення агоністів бета-2-адренорецепторів і глюкокортикостероїдів несприятливо впливало на відтворення потомства. Тому застосування препарату при вагітності розглядають тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плода, і використовують найменшу ефективну дозу флутиказону пропіонату, яка забезпечує контроль симптомів астми.
Чи проникають салметерол, флутиказону пропіонат і їхні продукти обміну в грудне молоко, невідомо; у самиць щурів таке проникнення показано, тому ризик для новонароджених і дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, виключити не можна. Рішення про те, припиняти грудне вигодовування чи лікування, приймають, зіставляючи користь вигодовування для дитини та користь лікування для матері. Даних про вплив на фертильність у людини немає.
Побічні дії
Оскільки препарат містить салметерол і флутиказону пропіонат, небажані реакції такі ж за характером і вираженістю, як у кожного з компонентів; додаткових реакцій від їх поєднання не виявлено. Реакції, типові для бета-2-агоністів, — тремор, відчуття серцебиття та головний біль — були минущими й послаблювалися при регулярному застосуванні.
- дуже часто: запалення носоглотки;
- часто: кандидоз ротової порожнини та глотки, запалення легень, запалення бронхів, подразнення горла, охриплість, втрата голосу, запалення приносових пазух;
- часто: зниження рівня калію, м’язові судоми, біль у суглобах і м’язах, забої, переломи внаслідок травм;
- нечасто: реакції підвищеної чутливості з шкірними проявами та задишкою, підвищення рівня глюкози, тривога, порушення сну;
- нечасто: відчуття серцебиття, прискорене серцебиття, фібриляція передсердь, стенокардія, катаракта;
- рідко: синдром Кушинга та кушингоїдні риси, пригнічення функції кори надниркових залоз, уповільнення росту у дітей і підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, глаукома;
- рідко: порушення серцевого ритму, парадоксальний спазм бронхів, кандидоз стравоходу, зміни поведінки, переважно у дітей;
- рідко: ангіоневротичний набряк з переважним набряком обличчя, ротової порожнини та глотки, анафілактичні реакції аж до анафілактичного шоку.
Охриплість і кандидоз ротової порожнини та глотки пов’язані з осіданням флутиказону пропіонату на слизовій оболонці. Їхню частоту можна зменшити простим заходом: після інгаляції прополоскати рот водою або почистити зуби. Кандидоз із симптомами лікують місцевими протигрибковими засобами, не перериваючи при цьому лікування салметеролом із флутиказоном.
Передозування
Даних клінічних досліджень щодо передозування комбінованого препарату немає, тому орієнтуються на відомості про кожну з речовин. Ознаки передозування салметеролу — запаморочення, підвищення систолічного артеріального тиску, тремор, головний біль і прискорене серцебиття. Якщо через них лікування доводиться перервати, слід розглянути призначення відповідної дози стероїда. Через можливе зниження рівня калію його концентрацію в сироватці контролюють і за потреби відновлюють.
Гостре передозування флутиказону пропіонату може спричинити минуще пригнічення функції кори надниркових залоз. Негайного лікування це не потребує: функція відновлюється за кілька днів, що підтверджується вимірюванням рівня кортизолу в плазмі. При тривалому передозуванні стежать за резервом кори надниркових залоз, і може знадобитися лікування кортикостероїдами системної дії. І в тому, і в іншому випадку лікування самим препаратом продовжують у дозі, що забезпечує контроль симптомів.
Як отримати рецепт на AirFluSal Forspiro онлайн
Для отримання рецепта на AirFluSal Forspiro необхідна консультація лікаря: препарат призначений для постійного лікування астми та ХОЗЛ, потребує правильного підбору дози й не застосовується для зняття нападу. Лікар уточнить характер симптомів, частоту загострень, супутні захворювання та прийняті ліки.
Онлайн-консультація дозволяє обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
