AirFluSal Forspiro: состав и форма выпуска
Препарат представляет собой порошок для ингаляций в ингаляторе Forspiro и содержит два действующих вещества. Одна отмеренная доза содержит 50 микрограммов салметерола в форме салметерола ксинафоата и 250 или 500 микрограммов флутиказона пропионата. Дозировку выбирает врач исходя из тяжести заболевания.
Часть порошка неизбежно остаётся в устройстве, поэтому доставленная через мундштук доза меньше отмеренной: она составляет 45 микрограммов салметерола и 233 или 465 микрограммов флутиказона пропионата. В качестве носителя порошок содержит лактозу — около 12 мг на дозу; такое количество обычно не вызывает затруднений даже у людей с её непереносимостью. Дозировка 50 микрограммов и 100 микрограммов в виде этого препарата недоступна.
Как действует AirFluSal Forspiro
Салметерол — избирательный агонист бета-2-адренорецепторов длительного действия. Его молекула имеет длинную боковую цепь, которая связывается с участком вне самого рецептора, и именно этим объясняется продолжительность эффекта. Салметерол расширяет бронхи, причём это расширение сохраняется дольше — не менее 12 часов, — чем после обычных доз коротко действующих бета-2-агонистов.
Флутиказона пропионат — ингаляционный кортикостероид. При введении в рекомендованных дозах он оказывает противовоспалительное действие непосредственно в лёгких, благодаря чему уменьшается выраженность симптомов и снижается частота обострений бронхиальной астмы. При этом нежелательных эффектов меньше, чем при системном применении кортикостероидов. Два вещества работают по-разному и дополняют друг друга: один снимает бронхоспазм и удерживает бронхи расширенными, другой подавляет воспаление, которое лежит в основе болезни.
Показания к применению
Первое показание — бронхиальная астма. Препарат предназначен для систематического лечения астмы, когда рекомендовано сочетание длительно действующего бета-2-агониста с ингаляционным кортикостероидом. Это две группы пациентов: те, у кого не удалось добиться достаточного контроля симптомов на ингаляционном кортикостероиде вместе с коротко действующим бета-2-агонистом по потребности, и те, у кого контроль уже достигнут на сочетании ингаляционного кортикостероида и длительно действующего бета-2-агониста.
Второе показание — хроническая обструктивная болезнь лёгких. Препарат применяют для симптоматического лечения пациентов с ХОБЛ, у которых объём форсированного выдоха за первую секунду до применения бронхорасширяющего средства составляет менее 60% от должного, в анамнезе есть повторяющиеся обострения, а значимые симптомы болезни сохраняются несмотря на регулярный приём бронхорасширяющих препаратов.
Способ применения и дозировка
Препарат предназначен только для ингаляционного введения. Чтобы лечение было эффективным, ингаляции выполняют ежедневно, даже когда симптомов нет: препарат поддерживает контроль над болезнью, а не снимает уже возникший приступ. Состояние пациента регулярно оценивают, чтобы применяемая доза оставалась оптимальной, и стремятся к наименьшей дозе, которая обеспечивает эффективный контроль симптомов астмы. Менять дозу можно только по назначению врача.
| Показание и группа | Доза |
|---|---|
| Бронхиальная астма, взрослые | 1 ингаляционная доза 50 мкг салметерола и 250 мкг флутиказона пропионата 2 раза в сутки |
| Бронхиальная астма, взрослые | либо 1 ингаляционная доза 50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата 2 раза в сутки |
| ХОБЛ, взрослые | 1 ингаляционная доза 50 мкг салметерола и 500 мкг флутиказона пропионата 2 раза в сутки |
| Пожилой возраст, нарушения функции почек | коррекция дозы не требуется |
| Нарушения функции печени | данные о применении отсутствуют |
| Дети и подростки младше 18 лет | не применяют |
Изменение дозы и переход на другие схемы
Если требуется доза меньше той, которую можно ввести с помощью этого препарата, необходимо перейти на другой комбинированный препарат с салметеролом и флутиказона пропионатом, содержащий меньшую дозу ингаляционного кортикостероида. Если контроль симптомов достигнут при двукратном приёме комбинированного препарата наименьшей силы, следует попытаться продолжить лечение одним ингаляционным кортикостероидом. У части пациентов врач может назначить комбинированный препарат один раз в сутки: при ночных жалобах дозу принимают вечером, при дневных — утром. Препарат не предназначен для начального лечения лёгкой астмы, а при тяжёлой астме дозу ингаляционного кортикостероида подбирают до перехода на комбинированный препарат.
Противопоказания
Единственное противопоказание — повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата. Речь идёт о салметероле, флутиказона пропионате и о лактозе, которая служит носителем порошка.
Немногочисленность противопоказаний не означает, что препарат подходит всем: значительная часть ограничений вынесена в раздел мер предосторожности, где перечислены состояния, при которых лечение возможно, но требует наблюдения. Отдельно стоит помнить, что препарат не применяют у детей и подростков младше 18 лет.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат не предназначен для лечения острых симптомов астмы, при которых необходимо быстро и коротко действующее бронхорасширяющее средство: его пациенту следует всегда иметь при себе. Начинать лечение во время обострения астмы или при значительном либо внезапном ухудшении течения болезни нельзя. Если после начала лечения контроль симптомов не достигнут или симптомы усилились, лечение продолжают и обращаются к врачу. Возрастание потребности в средстве скорой помощи или ослабление ответа на него означает ухудшение контроля астмы. Внезапное и нарастающее ухудшение потенциально опасно для жизни, поэтому пациента нужно срочно осмотреть.
Прекращать лечение резко нельзя ни при астме, ни при ХОБЛ: это грозит обострением, поэтому дозу снижают постепенно и под контролем врача. Системные эффекты возможны при применении любых ингаляционных кортикостероидов, особенно в больших дозах и длительно, хотя вероятность их значительно ниже, чем при приёме кортикостероидов внутрь. К ним относятся синдром Кушинга и кушингоидные черты, подавление функции коры надпочечников, снижение минеральной плотности кости, катаракта, глаукома, а также нарушения психики и поведения. Длительное лечение большими дозами может привести к острому надпочечниковому кризу, который провоцируют травма, операция, инфекция или быстрое снижение дозы; его проявления неспецифичны — потеря аппетита, боль в животе, утомляемость, тошнота, рвота, снижение артериального давления и уровня глюкозы, судороги.
- осторожность при активном или перенесённом туберкулёзе лёгких, а также при грибковых, вирусных и других инфекциях дыхательных путей;
- осторожность при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях и нарушениях ритма: большие терапевтические дозы редко вызывают наджелудочковую тахикардию, экстрасистолы и мерцательную аритмию;
- осторожность при склонности к снижению уровня калия, поскольку возможно небольшое преходящее снижение калия в сыворотке;
- осторожность при сахарном диабете: очень редко описано повышение уровня глюкозы в крови;
- сразу после ингаляции возможен парадоксальный спазм бронхов с внезапным усилением свистящего дыхания и одышкой — нужно немедленно применить быстро действующий бронхорасширяющий препарат и обратиться к врачу;
- перед плановыми операциями и в стрессовых ситуациях следует рассмотреть дополнительное назначение кортикостероидов внутрь;
- у пациентов с ХОБЛ повышена частота инфекций нижних дыхательных путей, прежде всего воспаления лёгких и бронхов; наибольший риск — у пожилых, у людей с низким индексом массы тела и с очень тяжёлой формой болезни;
- совместное применение с ритонавиром, кетоконазолом и другими сильными ингибиторами CYP3A следует по возможности исключить.
Лекарственные взаимодействия
Бета-адреноблокаторы могут ослаблять или устранять действие салметерола, поэтому и неизбирательных, и избирательных препаратов этой группы следует избегать, если нет обоснованных причин для их назначения. Применение бета-2-агониста может вызвать потенциально тяжёлое снижение уровня калия; особая осторожность нужна при острой тяжёлой астме, поскольку этот эффект усиливают производные ксантина, стероиды и мочегонные средства.
Флутиказона пропионат при ингаляционном введении обычно достигает лишь малой концентрации в плазме благодаря выраженному метаболизму первого прохождения и высокому клиренсу с участием изофермента CYP3A4, поэтому клинически значимые взаимодействия маловероятны. Исключение составляют сильные ингибиторы этого фермента. Ритонавир в дозе 100 мг два раза в сутки повышал концентрацию флутиказона пропионата в сотни раз со значительным снижением уровня кортизола; описаны случаи синдрома Кушинга и подавления функции коры надпочечников. Кетоконазол увеличивал воздействие флутиказона пропионата после ингаляции на 150%, а концентрацию салметерола в сыворотке — максимальную в 1,4 раза, общую в 15 раз, что грозит удлинением интервала QTc и усилением сердцебиения. Похожего взаимодействия следует ожидать от итраконазола и телитромицина; эритромицин увеличивал воздействие салметерола незначительно.
Беременность и грудное вскармливание
Ограниченный объём данных о применении у беременных — от 300 до 1000 случаев — не указывает на то, что салметерол и флутиказона пропионат вызывают пороки развития или оказывают вредное действие на плод и новорождённого. В исследованиях на животных введение агонистов бета-2-адренорецепторов и глюкокортикостероидов вредно влияло на воспроизведение потомства. Поэтому применение препарата при беременности рассматривают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, и используют наименьшую эффективную дозу флутиказона пропионата, обеспечивающую контроль симптомов астмы.
Проникают ли салметерол, флутиказона пропионат и их продукты обмена в женское молоко, неизвестно; у самок крыс такое проникновение показано, поэтому риск для новорождённых и грудных детей исключить нельзя. Решение о том, прекращать ли кормление грудью или лечение, принимают, сопоставляя пользу кормления для ребёнка и пользу лечения для матери. Данных о влиянии на плодовитость у человека нет.
Побочные действия
Поскольку препарат содержит салметерол и флутиказона пропионат, нежелательные реакции те же по характеру и выраженности, что у каждого из компонентов; дополнительных реакций от их сочетания не выявлено. Реакции, типичные для бета-2-агонистов, — дрожание, ощущение сердцебиения и головная боль — были преходящими и ослабевали при регулярном применении.
- очень часто: воспаление носоглотки;
- часто: кандидоз полости рта и глотки, воспаление лёгких, воспаление бронхов, раздражение горла, охриплость, потеря голоса, воспаление околоносовых пазух;
- часто: снижение уровня калия, мышечные судороги, боль в суставах и мышцах, ушибы, переломы вследствие травм;
- нечасто: реакции повышенной чувствительности с кожными проявлениями и одышкой, повышение уровня глюкозы, тревога, нарушения сна;
- нечасто: ощущение сердцебиения, учащённое сердцебиение, мерцательная аритмия, стенокардия, катаракта;
- редко: синдром Кушинга и кушингоидные черты, подавление функции коры надпочечников, замедление роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности кости, глаукома;
- редко: нарушения сердечного ритма, парадоксальный спазм бронхов, кандидоз пищевода, изменения поведения, преимущественно у детей;
- редко: ангионевротический отёк с преимущественным отёком лица, полости рта и глотки, анафилактические реакции вплоть до анафилактического шока.
Охриплость и кандидоз полости рта и глотки связаны с оседанием флутиказона пропионата на слизистой оболочке. Их частоту можно уменьшить простым приёмом: после ингаляции прополоскать рот водой или почистить зубы. Кандидоз с симптомами лечат местными противогрибковыми средствами, не прерывая при этом лечение салметеролом с флутиказоном.
Передозировка
Данных клинических исследований о передозировке комбинированного препарата нет, поэтому ориентируются на сведения о каждом из веществ. Признаки передозировки салметерола — головокружение, повышение систолического артериального давления, дрожание, головная боль и учащённое сердцебиение. Если из-за них лечение приходится прервать, следует рассмотреть назначение подходящей дозы стероида. Из-за возможного снижения уровня калия его концентрацию в сыворотке контролируют и при необходимости восполняют.
Острая передозировка флутиказона пропионата может вызвать преходящее подавление функции коры надпочечников. Срочного лечения это не требует: функция восстанавливается за несколько дней, что подтверждается измерением уровня кортизола в плазме. При длительной передозировке следят за резервом коры надпочечников, и может потребоваться лечение кортикостероидами общего действия. И в том, и в другом случае лечение самим препаратом продолжают в дозе, обеспечивающей контроль симптомов.
Как получить рецепт на AirFluSal Forspiro онлайн
Для получения рецепта на AirFluSal Forspiro необходима консультация врача: препарат предназначен для постоянного лечения астмы и ХОБЛ, требует правильного подбора дозы и не применяется для снятия приступа. Врач уточнит характер симптомов, частоту обострений, сопутствующие заболевания и принимаемые лекарства.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
