AirFluSal Forspiro - (IR): skład i postać farmaceutyczna
Jedna dawka odmierzona produktu leczniczego zawiera 50 µg salmeterolu w postaci ksynofoinianu salmeterolu oraz 250 µg propionianu flutykazonu. Odpowiada to dawce dostarczanej przez ustnik – 45 µg salmeterolu i 233 µg propionianu flutykazonu. Produkt jest połączeniem długo działającego beta-2-adrenomimetyku i wziewnego kortykosteroidu w jednym inhalatorze i jest przeznaczony wyłącznie do podawania wziewnego.
Jako substancję pomocniczą produkt zawiera laktozę: w jednej dawce zawierającej 50 µg i 250 µg substancji czynnych znajduje się jej około 12 mg. Taka ilość laktozy zwykle nie stanowi problemu u osób z jej nietolerancją. Połączenie o mniejszej zawartości kortykosteroidu – 50 µg i 100 µg – w tej postaci leku jest niedostępne, dlatego w razie konieczności zmniejszenia dawki stosuje się inny lek złożony zawierający salmeterol i propionian flutykazonu z mniejszą dawką wziewnego kortykosteroidu.
Mechanizm działania leku AirFluSal Forspiro - (IR)
Salmeterol jest selektywnym, długo działającym agonistą receptorów beta-2-adrenergicznych z długim łańcuchem bocznym, który wiąże się z miejscem zlokalizowanym poza aktywnym centrum receptora. Dzięki temu rozszerzenie oskrzeli utrzymuje się dłużej niż po zastosowaniu zwykłych krótko działających agonistów beta-2 w zalecanych dawkach – co najmniej dwanaście godzin.
Propionian flutykazonu po podaniu wziewnym w zalecanych dawkach wykazuje działanie przeciwzapalne w płucach, co zmniejsza nasilenie objawów i obniża częstość zaostrzeń astmy oskrzelowej. Jednocześnie działania niepożądane występują rzadziej niż w przypadku kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym. Połączenie dwóch substancji o odmiennych mechanizmach działania pozwala jednocześnie kontrolować stan zapalny w drogach oddechowych i utrzymywać drożność oskrzeli.
Wskazania do stosowania
Pierwszym wskazaniem jest przewlekłe leczenie astmy oskrzelowej, w której zalecana jest terapia skojarzona długo działającym beta-2-adrenomimetykiem i wziewnym kortykosteroidem. Dotyczy to pacjentów, u których nie udało się uzyskać wystarczającej kontroli objawów astmy przy stosowaniu wziewnego kortykosteroidu i krótko działającego beta-2-adrenomimetyku w razie potrzeby, a także pacjentów, u których kontrola objawów została już osiągnięta dzięki stosowaniu obu tych składników.
Drugim wskazaniem jest leczenie objawowe u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, u których objętość natężonego wydechu w pierwszej sekundzie (FEV1) przed inhalacją leku rozszerzającego oskrzela jest mniejsza niż 60% wartości należnej, w wywiadzie występują nawracające zaostrzenia, a nasilone objawy utrzymują się pomimo regularnego stosowania leków rozszerzających oskrzela.
Sposób podawania i dawkowanie
Dla uzyskania optymalnego efektu lek stosuje się codziennie, nawet jeśli objawy nie występują. Stan pacjenta należy regularnie kontrolować, aby stosowana dawka pozostawała optymalna; jej zmiana jest dopuszczalna wyłącznie na zlecenie lekarza. Stosuje się najmniejszą dawkę zapewniającą skuteczną kontrolę objawów astmy. Jeśli kontrolę uzyskano podczas przyjmowania produktu złożonego w najmniejszej dawce dwa razy na dobę, należy rozważyć przejście na leczenie jednym wziewnym kortykosteroidem.
Dorosłym z astmą oskrzelową podaje się jedną dawkę wziewną dwa razy na dobę; ta postać leku zapewnia 50 µg salmeterolu i 250 µg propionianu flutykazonu na inhalację. Jeśli ciężkość choroby wymaga większej dawki kortykosteroidu, stosuje się produkt złożony w odpowiednio wyższej dawce – 50 µg salmeterolu i 500 µg propionianu flutykazonu dwa razy na dobę; taki sam schemat zaleca się dorosłym z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc. Dawkę dobiera się tak, aby dawka propionianu flutykazonu odpowiadała ciężkości choroby, a w przypadku konieczności stosowania dawek wykraczających poza zalecany schemat podaje się oddzielnie beta-2-agonistę i kortykosteroid.
Szczególne grupy pacjentów
U pacjentów w podeszłym wieku i u osób z zaburzeniami czynności nerek nie ma potrzeby modyfikacji dawki. Brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Jako alternatywę u pacjentów wymagających długo działającego beta-2-adrenomimetyku produkt złożony może być podawany raz na dobę, jeżeli zdaniem lekarza umożliwi to utrzymanie kontroli nad chorobą: w przypadku dolegliwości nocnych dawkę przyjmuje się wieczorem, w przypadku dolegliwości dziennych – rano. Lek nie jest przeznaczony do leczenia początkowego łagodnej astmy, a u pacjentów z ciężką astmą zaleca się najpierw dobranie odpowiedniej dawki wziewnego kortykosteroidu.
Przeciwwskazania
Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne – salmeterol i propionian flutykazonu – lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, w tym laktozę.
Ponadto produktu nie stosuje się do przerywania ostrych objawów astmy, w których konieczny jest szybko i krótko działający lek rozszerzający oskrzela, ani nie rozpoczyna się jego przyjmowania w czasie zaostrzenia astmy lub przy znacznym bądź nagłym pogorszeniu przebiegu choroby. Nie podaje się go również dzieciom i młodzieży poniżej 18 lat.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania
Pacjent powinien zawsze mieć przy sobie oddzielny lek przeznaczony do przerywania ostrych objawów astmy. Zwiększone zapotrzebowanie na krótko działający lek rozszerzający oskrzela lub osłabienie odpowiedzi na niego wskazuje na pogorszenie kontroli choroby i wymaga oceny stanu pacjenta. Nagłe i postępujące pogorszenie kontroli astmy stanowi potencjalne zagrożenie życia, dlatego konieczna jest pilna diagnostyka i rozważenie zwiększenia dawki kortykosteroidów. Leczenia nie wolno przerywać nagle: w astmie grozi to zaostrzeniem, a w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc – nasileniem objawów, dlatego dawkę zmniejsza się stopniowo pod kontrolą lekarza. Bezpośrednio po inhalacji może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli z nagłym nasileniem świszczącego oddechu i duszności, wymagający natychmiastowego leczenia szybko działającym lekiem rozszerzającym oskrzela i odstawienia produktu.
Działania ogólnoustrojowe są możliwe podczas stosowania wszystkich wziewnych kortykosteroidów, zwłaszcza w dużych dawkach i długotrwale, choć ich prawdopodobieństwo jest istotnie mniejsze niż podczas podawania kortykosteroidów doustnie. Należą do nich zespół Cushinga, zahamowanie czynności kory nadnerczy, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćma, jaskra, rzadziej zaburzenia psychiczne i behawioralne, zwłaszcza u dzieci. Długotrwałe leczenie dużymi dawkami może prowadzić do ostrego przełomu nadnerczowego, który może być wywołany urazem, zabiegiem chirurgicznym, zakażeniem lub szybkim zmniejszeniem dawki; jego objawy są nieswoiste – utrata apetytu, ból brzucha, zmniejszenie masy ciała, zmęczenie, nudności, wymioty, obniżenie ciśnienia tętniczego, zaburzenia świadomości, hipoglikemia i drgawki.
- zachować ostrożność w przypadku czynnej lub przebytej gruźlicy płuc, a także zakażeń grzybiczych, wirusowych i innych zakażeń dróg oddechowych;
- stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi chorobami sercowo-naczyniowymi i zaburzeniami rytmu serca, ponieważ duże dawki terapeutyczne rzadko mogą wywołać nadkomorową tachykardię, skurcze dodatkowe i migotanie przedsionków;
- uwzględniać ryzyko obniżenia stężenia potasu w surowicy i skłonność do hipokaliemii;
- pamiętać o rzadkich przypadkach zwiększenia stężenia glukozy we krwi w cukrzycy, tyreotoksykozie i innych zaburzeniach endokrynologicznych;
- rozważyć dodatkowe podanie kortykosteroidów doustnych w okresie stresu lub przed planowanym zabiegiem operacyjnym;
- unikać jednoczesnego stosowania rytonawiru, ketokonazolu i innych silnych inhibitorów CYP3A;
- uważnie obserwować pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc pod kątem zapalenia płuc i zakażeń dolnych dróg oddechowych, których ryzyko jest większe u osób w podeszłym wieku, z niskim wskaźnikiem masy ciała i bardzo ciężkim przebiegiem choroby.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi
Beta-adrenolityki osłabiają lub całkowicie znoszą działanie salmeterolu, dlatego zarówno nieselektywnych, jak i selektywnych leków z tej grupy należy unikać, jeśli nie ma istotnych wskazań do ich stosowania. Stosowanie beta-2-agonisty może wywołać potencjalnie ciężką hipokaliemię, a podczas jednoczesnego leczenia pochodnymi ksantyny, steroidami i lekami moczopędnymi efekt ten ulega nasileniu, co jest szczególnie niebezpieczne w ostrej ciężkiej astmie.
Propionian flutykazonu po podaniu wziewnym zwykle powoduje niskie stężenie w osoczu dzięki intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia z udziałem izoenzymu CYP3A4, dlatego klinicznie istotne interakcje są mało prawdopodobne. Jednak rytonawir, bardzo silny inhibitor tego izoenzymu, zwiększał stężenie propionianu flutykazonu wielokrotnie, ze znacznym obniżeniem stężenia kortyzolu, a także opisywano przypadki zespołu Cushinga i zahamowania czynności kory nadnerczy. Ketokonazol zwiększał ekspozycję na propionian flutykazonu po inhalacji o 150%, a stężenie salmeterolu w surowicy – maksymalne około 1,4 raza, całkowitą ekspozycję 15-krotnie, co może prowadzić do wydłużenia odstępu QTc i kołatania serca. Itrakonazol, telitromycyna i erytromycyna również mogą zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję, dlatego w miarę możliwości unika się długotrwałego jednoczesnego stosowania.
Ciąża i karmienie piersią
Ograniczone dane dotyczące stosowania u kobiet w ciąży, obejmujące od 300 do 1000 przypadków, nie wskazują, aby salmeterol i propionian flutykazonu powodowały wady rozwojowe ani wywierały szkodliwy wpływ na płód i noworodka. Jednocześnie badania na zwierzętach wykazały niekorzystne działanie agonistów receptorów beta-2-adrenergicznych i glikokortykosteroidów na rozrodczość. Stosowanie produktu w ciąży należy rozważyć jedynie wtedy, gdy spodziewana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu, i stosować najmniejszą skuteczną dawkę propionianu flutykazonu zapewniającą kontrolę objawów astmy.
Nie wiadomo, czy salmeterol, propionian flutykazonu i ich metabolity przenikają do mleka kobiecego; u zwierząt takie przenikanie stwierdzono. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków i niemowląt karmionych piersią, dlatego decyzję o przerwaniu karmienia piersią lub o odstawieniu produktu podejmuje się, porównując korzyści z karmienia dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Brak danych dotyczących wpływu na płodność u ludzi, natomiast badania na zwierzętach nie wykazały takiego działania.
Działania niepożądane
Ponieważ produkt zawiera salmeterol i propionian flutykazonu, charakter i nasilenie działań niepożądanych odpowiada typowym reakcjom dla każdego ze składników; nie stwierdzono dodatkowych efektów wynikających z ich jednoczesnego stosowania. Reakcje związane z beta-2-adrenomimetykiem – drżenie, kołatanie serca i ból głowy – miały charakter przemijający i słabły podczas regularnego stosowania produktu.
- bardzo często: zapalenie nosogardła;
- często: kandydoza jamy ustnej i gardła, zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, hipokaliemia, podrażnienie gardła, chrypka, utrata głosu, zapalenie zatok przynosowych;
- często: skurcze mięśni, bóle stawów i mięśni, złamania urazowe, wybroczyny/siniaki;
- niezbyt często: reakcje nadwrażliwości z objawami skórnymi i ze strony układu oddechowego, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, niepokój, zaburzenia snu, zaćma;
- niezbyt często: kołatanie serca, tachykardia, migotanie przedsionków, dławica piersiowa;
- rzadko: kandydoza przełyku, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne aż do wstrząsu, jaskra, paradoksalny skurcz oskrzeli;
- rzadko: zespół Cushinga, zahamowanie czynności kory nadnerczy, spowolnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości;
- częstość nieznana: depresja i agresja, głównie u dzieci.
Z powodu zawartości propionianu flutykazonu u części pacjentów występują chrypka i kandydoza jamy ustnej i gardła, rzadziej – kandydoza przełyku. Częstość tych reakcji zmniejsza płukanie jamy ustnej wodą i mycie zębów po inhalacji. Kandydozę jamy ustnej z objawami klinicznymi leczy się miejscowymi lekami przeciwgrzybiczymi, kontynuując stosowanie połączenia salmeterolu z flutykazonem.
Przedawkowanie
Brak danych z badań klinicznych dotyczących przedawkowania produktu złożonego, dlatego opiera się na informacjach o poszczególnych substancjach czynnych. Przedawkowanie salmeterolu objawia się zawrotami głowy, zwiększeniem skurczowego ciśnienia tętniczego, drżeniem, bólem głowy i tachykardią. Jeśli z powodu tych objawów konieczne jest odstawienie produktu, należy rozważyć zastosowanie odpowiedniej dawki steroidu, a ze względu na ryzyko hipokaliemii – kontrolować stężenie potasu w surowicy.
Inhalacja dawek propionianu flutykazonu znacznie przekraczających zalecane może prowadzić do przemijającego zahamowania czynności kory nadnerczy. Stan ten nie wymaga leczenia doraźnego, ponieważ czynność nadnerczy powraca do normy w ciągu kilku dni, co potwierdza oznaczenie stężenia kortyzolu w osoczu. W przypadku długotrwałego przedawkowania konieczna jest kontrola rezerwy nadnerczowej i może być potrzebne leczenie kortykosteroidami o działaniu ogólnoustrojowym. Zarówno w ostrym, jak i w przewlekłym przypadku leczenie produktem kontynuuje się w dawce zapewniającej kontrolę objawów.
Jak uzyskać receptę na AirFluSal Forspiro - (IR) online
Do uzyskania recepty na AirFluSal Forspiro - (IR) wymagana jest konsultacja lekarska: dawkę dobiera się w zależności od ciężkości choroby, produkt nie jest przeznaczony do przerywania napadu i wymaga ostrożności u pacjentów z chorobami serca, cukrzycą oraz zakażeniami dróg oddechowych. Lekarz ustali charakter objawów, choroby współistniejące i stosowane leki.
Konsultacja online umożliwia omówienie tych kwestii na odległość, a w razie istnienia wskazań lekarz wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
