AirFluSal Forspiro - (IR): состав и форма выпуска
Одна отмеренная доза препарата содержит 50 мкг сальметерола в форме сальметерола ксинафоата и 250 мкг флутиказона пропионата. Это соответствует дозе, поступающей через мундштук, — 45 мкг сальметерола и 233 мкг флутиказона пропионата. Препарат представляет собой комбинацию длительно действующего бета-2-адреномиметика и ингаляционного кортикостероида в одном ингаляторе и предназначен исключительно для ингаляционного применения.
В качестве вспомогательного вещества препарат содержит лактозу: в одной дозе дозировки 50 мкг и 250 мкг её около 12 мг. Такое количество лактозы обычно не создаёт проблем у людей с её непереносимостью. Комбинация с меньшим содержанием кортикостероида — 50 мкг и 100 мкг — в этой лекарственной форме недоступна, поэтому при необходимости уменьшить дозу используют другой комбинированный препарат сальметерола и флутиказона пропионата с меньшей дозой ингаляционного кортикостероида.
Как действует AirFluSal Forspiro - (IR)
Сальметерол — избирательный длительно действующий агонист бета-2-адренорецепторов с длинной боковой цепью, которая связывается с участком вне активного центра рецептора. Благодаря этому расширение бронхов сохраняется дольше, чем после применения обычных коротко действующих бета-2-агонистов в рекомендованных дозах, — не менее двенадцати часов.
Флутиказона пропионат при ингаляционном введении в рекомендованных дозах оказывает противовоспалительное действие в лёгких, благодаря чему уменьшается выраженность симптомов и снижается частота обострений бронхиальной астмы. При этом нежелательных реакций возникает меньше, чем при применении кортикостероидов системного действия. Сочетание двух веществ с разными механизмами действия позволяет одновременно контролировать воспаление в дыхательных путях и поддерживать проходимость бронхов.
Показания к применению
Первое показание — систематическое лечение бронхиальной астмы, когда рекомендована комбинированная терапия длительно действующим бета-2-адреномиметиком и ингаляционным кортикостероидом. Это касается пациентов, у которых не удалось добиться достаточного контроля симптомов астмы при использовании ингаляционного кортикостероида и коротко действующего бета-2-адреномиметика по потребности, а также пациентов, у которых контроль симптомов уже достигнут применением обоих компонентов.
Второе показание — симптоматическое лечение пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких, у которых объём форсированного выдоха за первую секунду до ингаляции бронхолитика составляет менее 60% от должной величины, в анамнезе есть повторяющиеся обострения, а выраженные симптомы сохраняются, несмотря на регулярное применение бронхорасширяющих средств.
Способ применения и дозировка
Для достижения оптимального результата препарат применяют ежедневно, даже если симптомов нет. Состояние пациента регулярно контролируют, чтобы применяемая доза оставалась оптимальной, а изменить её можно только по назначению врача. Используют наименьшую дозу, обеспечивающую эффективный контроль симптомов астмы. Если контроль достигнут при приёме комбинированного препарата наименьшей дозировки дважды в сутки, следует попробовать перейти на лечение одним ингаляционным кортикостероидом.
Взрослым с бронхиальной астмой назначают по одной ингаляционной дозе дважды в сутки; данная лекарственная форма обеспечивает 50 мкг сальметерола и 250 мкг флутиказона пропионата на ингаляцию. Если тяжесть заболевания требует большей дозы кортикостероида, применяют комбинированный препарат соответствующей более высокой дозировки — 50 мкг сальметерола и 500 мкг флутиказона пропионата дважды в сутки; такая же схема рекомендована взрослым при хронической обструктивной болезни лёгких. Дозировку подбирают так, чтобы доза флутиказона пропионата соответствовала тяжести заболевания, а при потребности в дозах вне рекомендованной схемы назначают отдельные препараты бета-2-агониста и кортикостероида.
Особые группы пациентов
Пожилым пациентам и людям с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Данных о применении у пациентов с нарушением функции печени нет. Детям и подросткам младше 18 лет препарат применять не следует. Как альтернативный вариант, пациентам, которым необходим длительно действующий бета-2-адреномиметик, комбинированный препарат может назначаться один раз в сутки, если, по мнению врача, это позволит сохранить контроль над заболеванием: при ночных жалобах дозу принимают вечером, при дневных — утром. Препарат не предназначен для начального лечения лёгкой астмы, а у пациентов с тяжёлой астмой рекомендуется сначала подобрать подходящую дозу ингаляционного кортикостероида.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к действующим веществам — сальметеролу и флутиказона пропионату — или к любому из вспомогательных веществ, включая лактозу.
Кроме того, препарат не применяют для купирования острых симптомов астмы, при которых необходим быстро и коротко действующий бронхолитик, и не начинают его приём во время обострения астмы либо при значительном или внезапном ухудшении течения болезни. Детям и подросткам младше 18 лет он также не назначается.
Особые указания и меры предосторожности
Пациенту следует всегда иметь при себе отдельный препарат для купирования острых симптомов астмы. Увеличение потребности в коротко действующем бронхолитике или ослабление ответа на него указывает на ухудшение контроля заболевания и требует оценки состояния. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля астмы потенциально угрожает жизни, поэтому пациента нужно срочно обследовать и рассмотреть увеличение дозы кортикостероидов. Прекращать лечение резко нельзя: при астме это грозит обострением, при хронической обструктивной болезни лёгких — усилением симптомов, поэтому дозу уменьшают постепенно под контролем врача. Непосредственно после ингаляции возможен парадоксальный бронхоспазм с внезапным усилением свистящего дыхания и одышкой, требующий немедленного лечения быстродействующим бронхолитиком и отмены препарата.
Системные эффекты возможны при применении любых ингаляционных кортикостероидов, особенно в высоких дозах и длительно, хотя вероятность их существенно ниже, чем при приёме кортикостероидов внутрь. К ним относятся синдром Иценко-Кушинга, угнетение функции коры надпочечников, снижение минеральной плотности костей, катаракта, глаукома, реже психические и поведенческие нарушения, особенно у детей. Длительное лечение большими дозами может привести к острому надпочечниковому кризу, который провоцируют травма, операция, инфекция или быстрое снижение дозы; его признаки неспецифичны — потеря аппетита, боль в животе, снижение массы тела, утомляемость, тошнота, рвота, снижение артериального давления, нарушение сознания, гипогликемия и судороги.
- соблюдать осторожность при активном или перенесённом туберкулёзе лёгких, а также грибковых, вирусных и других инфекциях дыхательных путей;
- применять с осторожностью при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях и нарушениях ритма сердца, поскольку большие терапевтические дозы редко вызывают наджелудочковую тахикардию, экстрасистолы и мерцательную аритмию;
- учитывать риск снижения уровня калия в сыворотке крови и склонность к гипокалиемии;
- помнить о редких случаях повышения уровня глюкозы крови при сахарном диабете, тиреотоксикозе и других эндокринных нарушениях;
- рассмотреть дополнительный приём кортикостероидов внутрь в период стресса или перед плановой операцией;
- избегать одновременного применения ритонавира, кетоконазола и других сильных ингибиторов CYP3A;
- внимательно наблюдать за пациентами с хронической обструктивной болезнью лёгких на предмет пневмонии и инфекций нижних дыхательных путей, риск которых выше в пожилом возрасте, при низком индексе массы тела и очень тяжёлом течении заболевания.
Лекарственные взаимодействия
Бета-адреноблокаторы ослабляют или полностью подавляют действие сальметерола, поэтому и неселективных, и селективных препаратов этой группы следует избегать, если для их назначения нет веских оснований. Применение бета-2-агониста может вызвать потенциально тяжёлую гипокалиемию, а при одновременном лечении производными ксантина, стероидами и мочегонными средствами этот эффект усиливается, что особенно опасно при острой тяжёлой астме.
Флутиказона пропионат при ингаляционном введении обычно создаёт низкую концентрацию в плазме благодаря выраженному метаболизму при первом прохождении с участием изофермента CYP3A4, поэтому клинически значимые взаимодействия маловероятны. Однако ритонавир, очень сильный ингибитор этого изофермента, повышал концентрацию флутиказона пропионата в сотни раз со значимым снижением уровня кортизола, а также описаны случаи синдрома Иценко-Кушинга и угнетения функции коры надпочечников. Кетоконазол увеличивал экспозицию флутиказона пропионата после ингаляции на 150%, а концентрацию сальметерола в сыворотке — максимальную примерно в 1,4 раза, общую экспозицию в 15 раз, что может привести к удлинению интервала QTc и сердцебиению. Итраконазол, телитромицин и эритромицин также способны увеличивать системную экспозицию, поэтому длительного совместного применения по возможности избегают.
Беременность и грудное вскармливание
Ограниченные данные о применении у беременных, охватывающие от 300 до 1000 случаев, не указывают на то, что сальметерол и флутиказона пропионат вызывают пороки развития или оказывают вредное влияние на плод и новорождённого. При этом исследования на животных выявили неблагоприятное влияние агонистов бета-2-адренорецепторов и глюкокортикостероидов на репродуктивную функцию. Применение препарата при беременности рассматривают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода, и используют наименьшую эффективную дозу флутиказона пропионата, обеспечивающую контроль симптомов астмы.
Проникают ли сальметерол, флутиказона пропионат и их метаболиты в грудное молоко у человека, неизвестно; у животных такое проникновение установлено. Риск для новорождённых и грудных детей исключить нельзя, поэтому решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата принимают, сопоставляя пользу вскармливания для ребёнка и пользу лечения для матери. Данных о влиянии на фертильность у людей нет, а исследования на животных такого влияния не выявили.
Побочные действия
Поскольку препарат содержит сальметерол и флутиказона пропионат, нежелательные реакции соответствуют по характеру и выраженности типичным реакциям каждого из компонентов; дополнительных эффектов от их совместного применения не выявлено. Реакции, связанные с бета-2-адреномиметиком, — тремор, сердцебиение и головная боль — носили преходящий характер и ослабевали при регулярном применении препарата.
- очень часто: воспаление носоглотки;
- часто: кандидоз полости рта и глотки, пневмония, бронхит, гипокалиемия, раздражение горла, охриплость, потеря голоса, воспаление придаточных пазух носа;
- часто: судороги мышц, боли в суставах и мышцах, травматические переломы, кровоподтёки;
- нечасто: реакции гиперчувствительности с кожными и дыхательными проявлениями, повышение уровня глюкозы крови, тревога, нарушения сна, катаракта;
- нечасто: сердцебиение, тахикардия, мерцательная аритмия, стенокардия;
- редко: кандидоз пищевода, ангионевротический отёк, анафилактические реакции вплоть до шока, глаукома, парадоксальный бронхоспазм;
- редко: синдром Иценко-Кушинга, угнетение функции коры надпочечников, замедление роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей;
- частота неизвестна: депрессия и агрессия, преимущественно у детей.
Из-за содержания флутиказона пропионата у части пациентов возникают охриплость и кандидоз полости рта и глотки, реже — кандидоз пищевода. Частоту этих реакций уменьшает полоскание рта водой и чистка зубов после ингаляции. Кандидоз полости рта с клиническими проявлениями лечат местными противогрибковыми средствами, продолжая применять комбинацию сальметерола с флутиказоном.
Передозировка
Данных клинических исследований о передозировке комбинированного препарата нет, поэтому ориентируются на сведения об отдельных действующих веществах. Передозировка сальметерола проявляется головокружением, повышением систолического артериального давления, тремором, головной болью и тахикардией. Если препарат приходится отменить из-за этих симптомов, следует рассмотреть назначение адекватной дозы стероида, а из-за риска гипокалиемии — контролировать уровень калия в сыворотке крови.
Ингаляция доз флутиказона пропионата, значительно превышающих рекомендованные, может привести к преходящему угнетению функции коры надпочечников. Такое состояние не требует неотложного лечения, поскольку функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается определением концентрации кортизола в плазме. При длительной передозировке необходим контроль резерва надпочечников и может потребоваться лечение кортикостероидами системного действия. И в остром, и в хроническом случае лечение препаратом продолжают в дозе, обеспечивающей контроль симптомов.
Как получить рецепт на AirFluSal Forspiro - (IR) онлайн
Для получения рецепта на AirFluSal Forspiro - (IR) необходима консультация врача: дозировку подбирают по тяжести заболевания, препарат не предназначен для купирования приступа и требует осторожности при болезнях сердца, сахарном диабете и инфекциях дыхательных путей. Врач уточнит характер симптомов, сопутствующие заболевания и принимаемые препараты.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
