AirFluSal Forspiro - (IR): склад і форма випуску
Одна відміряна доза препарату містить 50 мкг сальметеролу у формі сальметеролу ксинафоату та 250 мкг флутиказону пропіонату. Це відповідає дозі, що надходить через мундштук, — 45 мкг сальметеролу та 233 мкг флутиказону пропіонату. Препарат являє собою комбінацію бета-2-адреноміметика тривалої дії та інгаляційного кортикостероїда в одному інгаляторі й призначений виключно для інгаляційного застосування.
Як допоміжну речовину препарат містить лактозу: в одній дозі дозування 50 мкг і 250 мкг її близько 12 мг. Така кількість лактози зазвичай не створює проблем у людей з її непереносимістю. Комбінація з меншим вмістом кортикостероїда — 50 мкг і 100 мкг — у цій лікарській формі недоступна, тому за необхідності зменшити дозу використовують інший комбінований препарат сальметеролу та флутиказону пропіонату з меншою дозою інгаляційного кортикостероїда.
Як діє AirFluSal Forspiro - (IR)
Сальметерол — селективний бета-2-адренорецепторний агоніст тривалої дії з довгим бічним ланцюгом, який зв’язується з ділянкою поза активним центром рецептора. Завдяки цьому бронхорозширювальний ефект зберігається довше, ніж після застосування звичайних короткодіючих бета-2-агоністів у рекомендованих дозах, — не менше дванадцяти годин.
Флутиказону пропіонат при інгаляційному введенні в рекомендованих дозах чинить протизапальну дію в легенях, завдяки чому зменшується вираженість симптомів і знижується частота загострень бронхіальної астми. При цьому небажаних реакцій виникає менше, ніж при застосуванні кортикостероїдів системної дії. Поєднання двох речовин із різними механізмами дії дає змогу одночасно контролювати запалення в дихальних шляхах і підтримувати прохідність бронхів.
Показання до застосування
Перше показання — систематичне лікування бронхіальної астми, коли рекомендована комбінована терапія бета-2-адреноміметиком тривалої дії та інгаляційним кортикостероїдом. Це стосується пацієнтів, у яких не вдалося досягти належного контролю симптомів астми при використанні інгаляційного кортикостероїда та короткодіючого бета-2-адреноміметика за потреби, а також пацієнтів, у яких контроль симптомів уже досягнуто застосуванням обох компонентів.
Друге показання — симптоматичне лікування пацієнтів із хронічним обструктивним захворюванням легень, у яких об’єм форсованого видиху за першу секунду до інгаляції бронхолітика становить менше 60% від належного значення, в анамнезі є повторні загострення, а виражені симптоми зберігаються, незважаючи на регулярне застосування бронхорозширювальних засобів.
Спосіб застосування та дози
Для досягнення оптимального результату препарат застосовують щодня, навіть якщо симптоми відсутні. Стан пацієнта регулярно контролюють, щоб доза залишалася оптимальною, а змінювати її можна лише за призначенням лікаря. Використовують найменшу дозу, що забезпечує ефективний контроль симптомів астми. Якщо контроль досягнуто при прийомі комбінованого препарату в найнижчому дозуванні двічі на добу, слід спробувати перейти на лікування одним інгаляційним кортикостероїдом.
Дорослим із бронхіальною астмою призначають по одній інгаляційній дозі двічі на добу; ця лікарська форма забезпечує 50 мкг сальметеролу та 250 мкг флутиказону пропіонату на інгаляцію. Якщо тяжкість захворювання потребує більшої дози кортикостероїда, застосовують комбінований препарат відповідного вищого дозування — 50 мкг сальметеролу та 500 мкг флутиказону пропіонату двічі на добу; така ж схема рекомендована дорослим при хронічному обструктивному захворюванні легень. Дозу підбирають так, щоб доза флутиказону пропіонату відповідала тяжкості захворювання, а за потреби в дозах поза рекомендованою схемою призначають окремі препарати бета-2-агоніста та кортикостероїда.
Особливі групи пацієнтів
Пацієнтам похилого віку та людям із порушенням функції нирок корекція дози не потрібна. Даних щодо застосування у пацієнтів із порушенням функції печінки немає. Дітям і підліткам молодше 18 років препарат застосовувати не слід. Як альтернативний варіант, пацієнтам, яким потрібен бета-2-адреноміметик тривалої дії, комбінований препарат може призначатися один раз на добу, якщо, на думку лікаря, це дозволить зберегти контроль над захворюванням: при нічних скаргах дозу приймають увечері, при денних — вранці. Препарат не призначений для початкового лікування легкої астми, а в пацієнтів із тяжкою астмою рекомендується спочатку підібрати відповідну дозу інгаляційного кортикостероїда.
Протипоказання
Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до діючих речовин — сальметеролу та флутиказону пропіонату — або до будь-якої з допоміжних речовин, включно з лактозою.
Крім того, препарат не застосовують для купірування гострих симптомів астми, при яких потрібен швидко- та короткодіючий бронхолітик, і не починають його прийом під час загострення астми або при значному чи раптовому погіршенні перебігу хвороби. Дітям і підліткам молодше 18 років він також не призначається.
Особливі вказівки та заходи безпеки
Пацієнтові слід завжди мати при собі окремий препарат для купірування гострих симптомів астми. Збільшення потреби в короткодіючому бронхолітику або ослаблення відповіді на нього вказує на погіршення контролю захворювання й потребує оцінки стану. Раптове й прогресуюче погіршення контролю астми потенційно загрожує життю, тому пацієнта потрібно терміново обстежити й розглянути підвищення дози кортикостероїдів. Припиняти лікування різко не можна: при астмі це загрожує загостренням, при хронічному обструктивному захворюванні легень — посиленням симптомів, тому дозу зменшують поступово під контролем лікаря. Безпосередньо після інгаляції можливий парадоксальний бронхоспазм із раптовим посиленням свистячого дихання та задишкою, який потребує невідкладного лікування швидкодіючим бронхолітиком і відміни препарату.
Системні ефекти можливі при застосуванні будь-яких інгаляційних кортикостероїдів, особливо у високих дозах і тривало, хоча ймовірність їх суттєво нижча, ніж при прийомі кортикостероїдів усередину. До них належать синдром Іценка — Кушинга, пригнічення функції кори надниркових залоз, зниження мінеральної щільності кісток, катаракта, глаукома, рідше — психічні та поведінкові порушення, особливо в дітей. Тривале лікування великими дозами може призвести до гострого наднирникового кризу, який провокують травма, операція, інфекція або швидке зниження дози; його ознаки неспецифічні — втрата апетиту, біль у животі, зниження маси тіла, втомлюваність, нудота, блювання, зниження артеріального тиску, порушення свідомості, гіпоглікемія та судоми.
- дотримуватися обережності при активному або перенесеному туберкульозі легень, а також грибкових, вірусних та інших інфекціях дихальних шляхів;
- застосовувати з обережністю при тяжких серцево-судинних захворюваннях і порушеннях ритму серця, оскільки великі терапевтичні дози рідко спричиняють надшлуночкову тахікардію, екстрасистолію та фібриляцію передсердь;
- ураховувати ризик зниження рівня калію в сироватці крові та схильність до гіпокаліємії;
- пам’ятати про поодинокі випадки підвищення рівня глюкози крові при цукровому діабеті, тиреотоксикозі та інших ендокринних порушеннях;
- розглянути додатковий прийом кортикостероїдів усередину в період стресу або перед плановою операцією;
- уникати одночасного застосування ритонавіру, кетоконазолу та інших сильних інгібіторів CYP3A;
- уважно спостерігати за пацієнтами з хронічним обструктивним захворюванням легень щодо пневмонії та інфекцій нижніх дихальних шляхів, ризик яких вищий у похилому віці, при низькому індексі маси тіла та дуже тяжкому перебігу захворювання.
Лікарські взаємодії
Бета-адреноблокатори послаблюють або повністю пригнічують дію сальметеролу, тому і неселективних, і селективних препаратів цієї групи слід уникати, якщо для їх призначення немає вагомих підстав. Застосування бета-2-агоніста може спричинити потенційно тяжку гіпокаліємію, а при одночасному лікуванні похідними ксантину, стероїдами та діуретиками цей ефект посилюється, що особливо небезпечно при гострій тяжкій астмі.
Флутиказону пропіонат при інгаляційному введенні зазвичай створює низьку концентрацію в плазмі завдяки вираженому метаболізму при першому проходженні за участю ізоферменту CYP3A4, тому клінічно значущі взаємодії малоймовірні. Однак ритонавір, дуже сильний інгібітор цього ізоферменту, підвищував концентрацію флутиказону пропіонату в сотні разів із значним зниженням рівня кортизолу, а також описано випадки синдрому Іценка — Кушинга та пригнічення функції кори надниркових залоз. Кетоконазол збільшував експозицію флутиказону пропіонату після інгаляції на 150%, а концентрацію сальметеролу в сироватці — максимальну приблизно в 1,4 раза, загальну експозицію — у 15 разів, що може призвести до подовження інтервалу QTc та серцебиття. Ітраконазол, телітроміцин та еритроміцин також здатні збільшувати системну експозицію, тому тривалого спільного застосування по можливості уникають.
Вагітність і грудне вигодовування
Обмежені дані щодо застосування у вагітних, що охоплюють від 300 до 1000 випадків, не вказують на те, що сальметерол і флутиказону пропіонат спричиняють вади розвитку або чинять шкідливий вплив на плід і новонародженого. Водночас дослідження на тваринах виявили несприятливий вплив агоністів бета-2-адренорецепторів і глюкокортикостероїдів на репродуктивну функцію. Застосування препарату під час вагітності розглядають лише тоді, коли очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода, і використовують найменшу ефективну дозу флутиказону пропіонату, що забезпечує контроль симптомів астми.
Чи проникають сальметерол, флутиказону пропіонат і їхні метаболіти в грудне молоко людини, невідомо; у тварин таке проникнення встановлено. Ризик для новонароджених і дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, виключити не можна, тому рішення про припинення грудного вигодовування або відміну препарату приймають, зіставляючи користь вигодовування для дитини й користь лікування для матері. Даних щодо впливу на фертильність у людей немає, а дослідження на тваринах такого впливу не виявили.
Побічні дії
Оскільки препарат містить сальметерол і флутиказону пропіонат, небажані реакції за характером і вираженістю відповідають типовим реакціям кожного з компонентів; додаткових ефектів від їх спільного застосування не виявлено. Реакції, пов’язані з бета-2-адреноміметиком, — тремор, серцебиття та головний біль — мали минущий характер і слабшали при регулярному застосуванні препарату.
- дуже часто: запалення носоглотки;
- часто: кандидоз порожнини рота та глотки, пневмонія, бронхіт, гіпокаліємія, подразнення горла, осиплість, втрата голосу, запалення приносових пазух;
- часто: судоми м’язів, болі в суглобах і м’язах, травматичні переломи, синці;
- нечасто: реакції гіперчутливості з шкірними та респіраторними проявами, підвищення рівня глюкози крові, тривога, порушення сну, катаракта;
- нечасто: серцебиття, тахікардія, фібриляція передсердь, стенокардія;
- рідко: кандидоз стравоходу, ангіоневротичний набряк, анафілактичні реакції аж до шоку, глаукома, парадоксальний бронхоспазм;
- рідко: синдром Іценка — Кушинга, пригнічення функції кори надниркових залоз, уповільнення росту в дітей і підлітків, зниження мінеральної щільності кісток;
- частота невідома: депресія та агресія, переважно в дітей.
Через вміст флутиказону пропіонату в частини пацієнтів виникають осиплість і кандидоз порожнини рота та глотки, рідше — кандидоз стравоходу. Частоту цих реакцій зменшує полоскання рота водою й чищення зубів після інгаляції. Кандидоз порожнини рота з клінічними проявами лікують місцевими протигрибковими засобами, продовжуючи застосовувати комбінацію сальметеролу з флутиказоном.
Передозування
Даних клінічних досліджень щодо передозування комбінованого препарату немає, тому орієнтуються на відомості про окремі діючі речовини. Передозування сальметеролу проявляється запамороченням, підвищенням систолічного артеріального тиску, тремором, головним болем і тахікардією. Якщо препарат доводиться відмінити через ці симптоми, слід розглянути призначення адекватної дози стероїда, а через ризик гіпокаліємії — контролювати рівень калію в сироватці крові.
Інгаляція доз флутиказону пропіонату, що значно перевищують рекомендовані, може призвести до минущого пригнічення функції кори надниркових залоз. Такий стан не потребує невідкладного лікування, оскільки функція надниркових залоз відновлюється протягом кількох днів, що підтверджується визначенням концентрації кортизолу в плазмі. При тривалій передозуванні необхідний контроль резерву надниркових залоз і може знадобитися лікування кортикостероїдами системної дії. І в гострому, і в хронічному випадку лікування препаратом продовжують у дозі, що забезпечує контроль симптомів.
Як отримати рецепт на AirFluSal Forspiro - (IR) онлайн
Для отримання рецепта на AirFluSal Forspiro - (IR) потрібна консультація лікаря: дозу підбирають за тяжкістю захворювання, препарат не призначений для купірування нападу й потребує обережності при захворюваннях серця, цукровому діабеті та інфекціях дихальних шляхів. Лікар уточнить характер симптомів, супутні захворювання та препарати, які приймає пацієнт.
Онлайн-консультація дає змогу обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
