Agapurin® SR 600: skład i postać farmaceutyczna
Agapurin® SR 600 jest dostępny w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Jedna taka tabletka zawiera 400 mg lub 600 mg pentoksyfiliny; wariant SR 600 to dawka 600 mg substancji czynnej w jednej tabletce.
Przedłużone uwalnianie oznacza, że pentoksyfilina przenika do krwi nie od razu, lecz stopniowo. Właśnie dlatego tabletkę połyka się w całości: przy dzieleniu lub rozgryzaniu otoczka odpowiadająca za stopniowe oddawanie substancji przestaje działać zgodnie z założeniem. Większa dawka pozwala przyjmować lek rzadziej niż tabletki po 400 mg.
Jak działa Agapurin® SR 600
Pentoksyfilina zwiększa upośledzoną elastyczność krwinek czerwonych i hamuje ich zlepianie się, a także zmniejsza agregację płytek krwi i obniża stężenie fibrynogenu we krwi. Efektem tych zmian jest zmniejszenie lepkości krwi, dzięki czemu łatwiej przepływa ona przez drobne naczynia, w których przepływ jest zaburzony najsilniej.
Drugi kierunek działania wiąże się z krwinkami białymi: pentoksyfilina zmniejsza ich przyleganie do śródbłonka naczyń, ogranicza aktywację leukocytów i związane z nią następcze uszkodzenie ściany naczynia. Połączenie tych efektów tłumaczy, dlaczego lek stosuje się w bardzo różnych zaburzeniach krążenia — od chorób tętnic kończyn dolnych po zaburzenia naczyniowe w oku i mózgu.
Wskazania do stosowania
Podstawowym wskazaniem są zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego i tętniczo-żylnego wywołane miażdżycą lub cukrzycą, a także zaburzenia o podłożu zapalnym i czynnościowym. Należą do nich chromanie przestankowe i bóle spoczynkowe, angiopatia cukrzycowa, zarostowe choroby tętnic, zmiany troficzne (zespół pozakrzepowy, owrzodzenia podudzi, zgorzel) oraz angioneuropatie.
- ostre i przewlekłe zaburzenia krążenia w siatkówce i naczyniówce oka;
- zaburzenia czynności ucha wewnętrznego spowodowane zaburzeniami krążenia — niedosłuch, nagła jego utrata;
- stany niedokrwienia mózgu, w tym po przebytym udarze;
- zaburzenia czynności mózgu pochodzenia naczyniowego z takimi objawami, jak osłabienie koncentracji uwagi, zawroty głowy i pogorszenie pamięci.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dla dawki 600 mg zwykły schemat to jedna tabletka raz lub dwa razy na dobę. Dla tabletek 400 mg zwykła dawka wynosi jedną tabletkę dwa-trzy razy na dobę. Pacjenci z niskim lub niestabilnym ciśnieniem tętniczym mogą wymagać szczególnego schematu przyjmowania, który lekarz dobiera indywidualnie.
Tabletkę połyka się w całości podczas posiłku lub bezpośrednio po posiłku, popijając odpowiednią ilością wody. Lek należy przyjmować o tej samej porze dnia.
| Sytuacja | Dawkowanie |
|---|---|
| Zwykła dawka, tabletki 600 mg | 1 tabletka 1–2 razy na dobę |
| Zwykła dawka, tabletki 400 mg | 1 tabletka 2–3 razy na dobę |
| Zaburzenia czynności nerek, klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min | 50–70% zwykle zalecanej dawki |
| Ciężka niewydolność wątroby | dawka jest zmniejszana, jej wielkość ustala lekarz prowadzący |
| Dzieci i młodzież | brak doświadczenia w stosowaniu |
Kiedy dawkę trzeba zmienić
W zaburzeniach czynności nerek dawkę zmniejsza się do 50–70% dawki zwykłej, kierując się indywidualną tolerancją leczenia. W ciężkiej niewydolności wątroby zmniejszenie dawki jest obowiązkowe, a jej konkretną wielkość ustala lekarz prowadzący w zależności od stopnia zaburzeń i tolerancji. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia działanie pentoksyfiliny można przyspieszyć, stosując jednocześnie lek doustnie i pentoksyfilinę w postaci wlewu dożylnego.
Przeciwwskazania
Leku nie wolno stosować u pacjentów, którzy niedawno przebyli ostry zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu, a także w przypadku znacznie nasilonego krwawienia i chorób z dużym ryzykiem krwawień. Osobno wyodrębniono krwotok do siatkówki — w takim przypadku lek jest przeciwwskazany.
Leku nie stosuje się również w przypadku nadwrażliwości na pentoksyfilinę, inne metyloksantyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą. O wszystkich wcześniejszych reakcjach na leki należy powiedzieć lekarzowi przed rozpoczęciem leczenia, a nie po wystąpieniu pierwszych objawów.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przy pojawieniu się pierwszych objawów reakcji anafilaktycznej lub anafilaktoidalnej przyjmowanie leku należy przerwać i skontaktować się z lekarzem prowadzącym. Stosunek korzyści do ryzyka lekarz osobno rozważa u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, nasiloną miażdżycą naczyń wieńcowych i mózgowych, ostrym zawałem mięśnia sercowego, cukrzycą oraz ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
- staranna obserwacja przy poważnych zaburzeniach rytmu serca, rozległej miażdżycy naczyń wieńcowych i mózgowych, niskim ciśnieniu i po przebytym zawale;
- zmniejszenie dawki i kontrola stanu pacjenta przy klirensie kreatyniny poniżej 30 ml/min i ciężkiej niewydolności wątroby: wydalanie pentoksyfiliny ulega spowolnieniu;
- obserwacja pacjentów ze zwiększoną skłonnością do krwawień;
- kontrola przy jednoczesnym stosowaniu antagonistów witaminy K i leków przeciwpłytkowych;
- kontrola przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwcukrzycowych;
- ostrożność przy szczególnie dużym ryzyku nagłego spadku ciśnienia tętniczego;
- obserwacja przy jednoczesnym stosowaniu cyprofloksacyny.
Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Interakcje z innymi lekami
Lek może nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, w tym inhibitorów konwertazy angiotensyny, oraz innych leków obniżających ciśnienie tętnicze, na przykład azotanów. Może również nasilać działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, zwiększając ryzyko hipoglikemii, dlatego pacjenci z cukrzycą wymagają starannej obserwacji.
Po wprowadzeniu leku do obrotu u pacjentów przyjmujących pentoksyfilinę razem z antagonistami witaminy K lub lekami przeciwpłytkowymi zgłaszano nasilenie działania przeciwzakrzepowego; na początku leczenia i przy zmianie dawki zaleca się ścisłą kontrolę parametrów krzepnięcia. U części pacjentów połączenie z teofiliną zwiększa stężenie teofiliny w osoczu i nasila związane z nią działania niepożądane, a połączenie z cyprofloksacyną zwiększa stężenie samej pentoksyfiliny w surowicy, przez co działania niepożądane stają się częstsze i bardziej nasilone.
Ciąża i karmienie piersią
Brak doświadczenia klinicznego dotyczącego stosowania leku w okresie ciąży, dlatego nie zaleca się stosowania pentoksyfiliny u kobiet w ciąży.
Pentoksyfilina w niewielkich ilościach przenika do mleka kobiecego. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego lekarz powinien starannie ocenić potencjalne korzyści z leczenia dla matki w porównaniu z potencjalnym ryzykiem dla dziecka karmionego mlekiem matki. W okresie karmienia piersią lek nie jest wskazany.
Działania niepożądane
Najczęściej występują zaburzenia żołądka i jelit: nudności, wymioty, wzdęcia, ból brzucha i biegunka. Niezbyt często obserwuje się zawroty głowy, ból głowy, nieostre widzenie i uderzenia gorąca.
- rzadko: tachykardia, uczucie kołatania serca, zaburzenia rytmu serca, dławica piersiowa;
- rzadko: obniżenie ciśnienia tętniczego, hipoglikemia;
- rzadko: niepokój, zaburzenia snu, omamy;
- rzadko: cholestaza, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych;
- rzadko: skórne reakcje alergiczne, zaczerwienienie skóry, świąd, pokrzywka, nadmierna potliwość;
- bardzo rzadko: niedokrwistość aplastyczna i małopłytkowość — w trakcie leczenia zaleca się kontrolę morfologii krwi;
- bardzo rzadko: krwawienia, w tym do skóry, błon śluzowych, żołądka i jelit;
- częstość nieznana: reakcja anafilaktyczna i anafilaktoidalna, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, jałowe zapalenie opon mózgowych.
Rzadko zgłaszano wstrząs anafilaktyczny. Jeśli dojdzie do krwotoku do siatkówki, leczenie należy natychmiast przerwać. Ta sama zasada obowiązuje przy pierwszych objawach ciężkiej reakcji alergicznej: przyjmowanie leku przerywa się i zwraca się o pomoc medyczną.
Przedawkowanie
Pierwszymi objawami ostrego przedawkowania pentoksyfiliny mogą być nudności, zawroty głowy, tachykardia lub obniżenie ciśnienia tętniczego. Następnie możliwe są podwyższenie temperatury ciała, pobudzenie, uderzenia gorąca, utrata przytomności, zniesienie odruchów, drgawki toniczno-kloniczne, a także wymioty o wyglądzie fusów od kawy — objaw krwawienia z przewodu pokarmowego.
Pentoksyfilina nie ma swoistej odtrutki. Aby zapobiec dalszemu wchłanianiu substancji czynnej, wykonuje się płukanie żołądka lub podaje węgiel aktywny. Leczenie jest objawowe, a w ciężkich przypadkach może być potrzebna intensywna terapia.
Jak otrzymać receptę na Agapurin® SR 600 online
Agapurin® SR 600 jest wydawany na receptę: lek ma ścisłe przeciwwskazania, wymaga zmniejszenia dawki w zaburzeniach czynności nerek i wątroby oraz wyraźnie wchodzi w interakcje z lekami przeciwnadciśnieniowymi, przeciwcukrzycowymi i przeciwzakrzepowymi. Ocenić to wszystko może wyłącznie lekarz.
Podczas konsultacji online można omówić dolegliwości, choroby współistniejące i przyjmowane leki, a w razie wskazań lekarz wystawi receptę elektroniczną, którą pozostanie zrealizować w wybranej aptece.
