Agapurin® SR 600 - (IR): skład i postać farmaceutyczna
Substancją czynną preparatu jest pentoksyfilina. Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 400 mg lub 600 mg pentoksyfiliny, a oznaczenie SR 600 wskazuje właśnie na dawkę 600 mg w tabletce.
Budowa tabletki jest obliczona na powolne oddawanie substancji w ciągu kilku godzin, dlatego przyjmuje się ją w całości, nie dzieląc i nie rozkruszając. Dla pacjenta jest to wygodne: dawkę dobową udaje się rozłożyć na mniejszą liczbę przyjęć niż przy stosowaniu tabletek po 400 mg.
Jak działa Agapurin® SR 600 - (IR)
Pentoksyfilina poprawia mikrokrążenie — przepływ krwi w najdrobniejszych naczyniach. Osiąga się to dzięki zwiększeniu płynności krwi i działaniu przeciwzakrzepowemu: preparat zwiększa obniżoną elastyczność krwinek czerwonych, hamuje ich agregację, zmniejsza agregację płytek krwi, obniża stężenie fibrynogenu i w efekcie zmniejsza lepkość krwi.
Osobna część działania skierowana jest na ścianę naczyniową. Pentoksyfilina zmniejsza przyleganie leukocytów do śródbłonka i ich aktywację, a wraz z tym — także późniejsze uszkodzenie śródbłonka. Dlatego preparat stosuje się nie tylko w chorobach tętnic kończyn dolnych, ale również przy zaburzeniach naczyniowych w oku, uchu wewnętrznym i mózgu.
Wskazania do stosowania
Preparat przepisuje się przy zaburzeniach obwodowego krążenia tętniczego i tętniczo-żylnego wywołanych miażdżycą i cukrzycą, a także przy zaburzeniach pochodzenia zapalnego lub czynnościowego. Do typowych sytuacji należą chromanie przestankowe i bóle spoczynkowe, angiopatia cukrzycowa, zarostowa choroba tętnic, zmiany troficzne — zespół pozakrzepowy, owrzodzenia podudzi, zgorzel — oraz angioneuropatie.
Poza kończynami wskazania obejmują jeszcze trzy obszary: ostre i przewlekłe zaburzenia krążenia w siatkówce i naczyniówce oka; zaburzenia czynności ucha wewnętrznego związane z zaburzeniami krążenia, w tym niedosłuch i nagłą utratę słuchu; stany niedokrwienia mózgu, w tym po przebytym udarze oraz przy naczyniowych zaburzeniach czynności mózgu, które objawiają się trudnościami z koncentracją uwagi, zawrotami głowy i pogorszeniem pamięci.
Sposób stosowania i dawkowanie
Tabletkę 600 mg przyjmuje się zwykle raz lub dwa razy na dobę; dla dawki 400 mg zwykły schemat jest inny — jedna tabletka dwa-trzy razy na dobę. Pacjenci z obniżonym lub niestabilnym ciśnieniem tętniczym mogą wymagać szczególnego schematu dawkowania. Tabletkę połyka się w całości po posiłku, popijając wystarczającą ilością wody.
- zwykła dawka dla tabletek 600 mg — 1 tabletka 1–2 razy na dobę;
- zwykła dawka dla tabletek 400 mg — 1 tabletka 2–3 razy na dobę;
- przy klirensie kreatyniny poniżej 30 ml/min dawkę zmniejsza się do 50–70% dawki zwykle zalecanej;
- przy ciężkiej niewydolności wątroby dawkę koniecznie się zmniejsza, a jej wielkość ustala lekarz prowadzący;
- brak doświadczenia w stosowaniu u dzieci, dlatego dzieciom preparatu się nie przepisuje.
Wybrane sytuacje kliniczne
O tym, jak bardzo zmniejszyć dawkę przy niewydolności nerek lub wątroby, lekarz decyduje na podstawie ciężkości zaburzenia i indywidualnej tolerancji leczenia. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia działanie pentoksyfiliny można przyspieszyć: preparat do stosowania doustnego przepisuje się jednocześnie z pentoksyfiliną w postaci wlewu dożylnego.
Przeciwwskazania
Są cztery sytuacje, w których preparatu nie wolno stosować. Są to niedawno przebyty ostry zawał mięśnia sercowego lub udar; znacznie nasilone krwawienie i choroby z wysokim ryzykiem krwawień; krwotok do siatkówki.
Czwarte przeciwwskazanie to nadwrażliwość na pentoksyfilinę, inne metyloksantyny lub którąkolwiek z substancji pomocniczych preparatu. Jeśli wcześniej po podobnych środkach wystąpiła już reakcja alergiczna, należy uprzedzić lekarza przed rozpoczęciem leczenia.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przy pierwszych obiektywnych objawach reakcji anafilaktycznej lub anafilaktoidalnej przyjmowanie preparatu przerywa się i kontaktuje się z lekarzem prowadzącym. Przed przepisaniem leku lekarz rozważa stosunek korzyści do ryzyka u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, rozległą miażdżycą naczyń wieńcowych i mózgowych, ostrym zawałem mięśnia sercowego, cukrzycą i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
- uważna obserwacja przy poważnych zaburzeniach rytmu, nasilonej miażdżycy naczyń serca i mózgu, niskim ciśnieniu tętniczym i po przebytym zawale;
- spowolnienie wydalania pentoksyfiliny przy klirensie kreatyniny poniżej 30 ml/min i ciężkiej niewydolności wątroby — dawkę zmniejsza się, a stan kontroluje;
- obserwacja przy zwiększonej skłonności do krwawień;
- kontrola przy jednoczesnym przyjmowaniu z antagonistami witaminy K i lekami przeciwpłytkowymi;
- kontrola przy jednoczesnym przyjmowaniu z lekami przeciwcukrzycowymi;
- ostrożność u pacjentów ze szczególnie wysokim ryzykiem gwałtownego spadku ciśnienia;
- uważna obserwacja przy jednoczesnym stosowaniu cyprofloksacyny.
Preparat nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Interakcje z innymi lekami
Główna grupa interakcji wiąże się z obniżeniem ciśnienia i poziomu glukozy. Preparat nasila działanie leków przeciwnadciśnieniowych, w tym inhibitorów konwertazy angiotensyny, oraz innych leków obniżających ciśnienie tętnicze, na przykład azotanów. Nasila on również działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, przez co wzrasta ryzyko hipoglikemii, a pacjenci z cukrzycą wymagają starannej kontroli.
Druga grupa dotyczy krzepnięcia krwi i stężeń innych substancji. U pacjentów przyjmujących pentoksyfilinę z antagonistami witaminy K lub lekami przeciwpłytkowymi po wprowadzeniu preparatu do obrotu zgłaszano nasilenie działania przeciwzakrzepowego — na początku leczenia i przy zmianie dawki konieczna jest ścisła kontrola. Jednoczesne przyjmowanie z teofiliną u niektórych pacjentów zwiększa stężenie teofiliny w osoczu i nasila jej działania niepożądane, a cyprofloksacyna może zwiększyć stężenie samej pentoksyfiliny w surowicy krwi.
Ciąża i karmienie piersią
Brak danych o wpływie pentoksyfiliny na płodność. Nie ma również doświadczenia klinicznego ze stosowaniem preparatu w okresie ciąży, dlatego kobietom w ciąży nie zaleca się stosowania pentoksyfiliny.
Do mleka matki pentoksyfilina przenika w niewielkich ilościach. Z powodu braku doświadczenia klinicznego lekarz powinien starannie zestawić możliwą korzyść z leczenia dla matki z możliwym ryzykiem dla dziecka karmionego piersią; w okresie laktacji preparat nie jest wskazany.
Działania niepożądane
Zaburzenia ze strony żołądka i jelit zależą od dawki i zwykle ustępują po zakończeniu leczenia. Często obserwuje się nudności, wymioty, wzdęcia brzucha, ból brzucha i biegunkę; częstość nieznana dla takich dolegliwości jak dyskomfort w górnej części brzucha i uczucie pełności żołądka. Niezbyt często występują zawroty głowy, ból głowy, niewyraźne widzenie i uderzenia gorąca.
- rzadko: kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, napady dławicy piersiowej;
- rzadko: obniżenie ciśnienia tętniczego i hipoglikemia;
- rzadko: niepokój, zaburzenia snu, omamy;
- rzadko: cholestaza i zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych;
- rzadko: alergiczne reakcje skórne, jej zaczerwienienie, świąd, pokrzywka, wzmożone pocenie się;
- bardzo rzadko: niedokrwistość aplastyczna i małopłytkowość, dlatego w trakcie leczenia zaleca się kontrolowanie morfologii krwi;
- bardzo rzadko: krwawienia — do skóry, błon śluzowych, żołądka i jelit;
- częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, aseptyczne zapalenie opon mózgowych.
Osobnej uwagi wymagają ciężkie reakcje alergiczne: w niektórych przypadkach już po kilku minutach od przyjęcia preparatu obserwowano obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli i wstrząs anafilaktyczny. W takiej sytuacji przyjmowanie natychmiast się przerywa i rozpoczyna leczenie reakcji alergicznej. Natychmiastowego odstawienia wymaga również krwotok do siatkówki.
Przedawkowanie
Początkowymi objawami ostrego przedawkowania mogą być nudności, zawroty głowy, tachykardia lub spadek ciśnienia tętniczego. Później mogą dołączyć gorączka, pobudzenie, uderzenia gorąca, utrata przytomności, zniesienie odruchów, drgawki toniczno-kloniczne i wymioty o wyglądzie fusów od kawy, wskazujące na krwawienie z przewodu pokarmowego.
Swoistej odtrutki na pentoksyfilinę nie ma, dlatego pomoc opiera się na przerwaniu wchłaniania i podtrzymaniu czynności organizmu: wykonuje się płukanie żołądka albo podaje węgiel aktywowany, a dalej leczy się objawy. W ciężkich przypadkach może być konieczna intensywna terapia.
Jak otrzymać receptę na Agapurin® SR 600 - (IR) online
Preparat wydawany jest na receptę i jest to uzasadnione: przed przepisaniem trzeba wykluczyć niedawny zawał i udar, ryzyko krwawień oraz krwotok do siatkówki, a przy chorobach nerek i wątroby — przeliczyć dawkę. Taką decyzję podejmuje lekarz.
Konsultacja online pozwala zdalnie omówić dolegliwości, choroby współistniejące i całą listę przyjmowanych leków, a przy istnieniu wskazań lekarz wystawia receptę elektroniczną do zrealizowania w wybranej aptece.
