Agapurin® SR 400: skład i postać farmaceutyczna
Agapurin® SR 400 jest wytwarzany w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Jedna taka tabletka zawiera 400 mg pentoksyfiliny; w tej samej linii istnieje tabletka zawierająca 600 mg. Skrót SR w nazwie i liczba obok niego wskazują właśnie na postać o przedłużonym uwalnianiu oraz na ilość substancji czynnej w jednej tabletce.
Przedłużone uwalnianie oznacza stopniowe przenikanie pentoksyfiliny do krwi przez długi czas i właśnie dlatego tabletkę połyka się w całości. Różne dawki nie są zamienne, a przejście z jednej na drugą jest możliwe wyłącznie na zlecenie lekarza.
Jak działa Agapurin® SR 400
Pentoksyfilina wpływa na właściwości reologiczne krwi, czyli na jej zdolność do przepływu przez drobne naczynia. Zwiększa upośledzoną elastyczność krwinek czerwonych i hamuje ich agregację, zmniejsza agregację płytek krwi oraz obniża stężenie fibrynogenu — białka, od którego w dużej mierze zależy gęstość krwi.
Drugim punktem uchwytu jest ściana naczyniowa. Pentoksyfilina zmniejsza przyleganie leukocytów do śródbłonka, ich aktywację i związane z tym uszkodzenie śródbłonka. Wynikiem obu mechanizmów jest zmniejszenie lepkości krwi.
Wskazania do stosowania
Lek stosuje się w zaburzeniach obwodowego krążenia tętniczego i tętniczo-żylnego wywołanych miażdżycą i cukrzycą, a także w zaburzeniach o podłożu zapalnym lub czynnościowym. Do tej grupy należą chromanie przestankowe i ból spoczynkowy, angiopatia cukrzycowa, zarostowa choroba tętnic, angioneuropatie oraz zmiany troficzne — zespół pozakrzepowy, owrzodzenia podudzi, zgorzel.
Poza kończynami wskazania obejmują jeszcze trzy obszary, w których cierpi przepływ krwi. Są to zaburzenia krążenia w obrębie gałki ocznej — ostre i przewlekłe zaburzenia w siatkówce i naczyniówce oka; zaburzenia czynności ucha wewnętrznego spowodowane zaburzeniami krążenia, w tym pogorszenie słuchu i nagła jego utrata; oraz stany niedokrwienia mózgu, w tym stany po udarze i zaburzenia czynności mózgu pochodzenia naczyniowego z osłabieniem koncentracji uwagi, zawrotami głowy i zaburzeniami pamięci.
Sposób stosowania i dawkowanie
Zwykle stosowana dawka dla tabletek 400 mg to 1 tabletka 2-3 razy na dobę. Dla tabletek 600 mg zwykła dawka wynosi 1 tabletkę 1-2 razy na dobę. W obu przypadkach pacjenci z obniżonym lub zmiennym ciśnieniem tętniczym mogą wymagać szczególnego schematu dawkowania, który dobiera lekarz.
Tabletkę połyka się w całości podczas posiłku lub bezpośrednio po nim, popijając wystarczającą ilością wody. Lek należy przyjmować o tej samej porze dnia — pozwala to utrzymać równomierne stężenie substancji czynnej.
Dawkowanie w zaburzeniach czynności nerek i wątroby
| Stan | Tabletki 400 mg | Tabletki 600 mg |
|---|---|---|
| Zaburzenia czynności nerek, ClCr poniżej 30 ml/min | dawkę zmniejsza się do 50-70% zwykle zalecanej, czyli do 1-2 tabletek na dobę | dawkę zmniejsza się do 50-70% zwykle zalecanej z uwzględnieniem indywidualnej tolerancji |
| Ciężka niewydolność wątroby | dawkę należy zmniejszyć, decyzję podejmuje lekarz prowadzący | dawkę należy zmniejszyć, decyzję podejmuje lekarz prowadzący |
| Dzieci i młodzież | brak doświadczenia w stosowaniu u dzieci | brak doświadczenia w stosowaniu u dzieci |
Ciężkie zaburzenia krążenia
W ciężkich zaburzeniach krążenia działanie pentoksyfiliny można przyspieszyć, podając lek doustnie jednocześnie z pentoksyfiliną w postaci wlewu dożylnego. Decyzję o takim schemacie podejmuje lekarz.
Przeciwwskazania
Leku nie stosuje się u pacjentów, którzy niedawno przebyli ostry zawał mięśnia sercowego lub udar, a także przy znacznie nasilonym krwawieniu i w chorobach przebiegających z dużym ryzykiem krwawień.
Kolejne dwa przeciwwskazania to krwotok do siatkówki oraz nadwrażliwość na pentoksyfilinę, inne metyloksantyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przy pierwszych obiektywnych objawach reakcji anafilaktycznej lub anafilaktoidalnej stosowanie leku przerywa się i zgłasza do lekarza prowadzącego. Oddzielnie lekarz ocenia stosunek korzyści do ryzyka u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, rozsianą miażdżycą naczyń wieńcowych i mózgowych, ostrym zawałem mięśnia sercowego, cukrzycą oraz ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
- staranna obserwacja jest wskazana przy poważnych zaburzeniach rytmu serca i rozsianej miażdżycy naczyń wieńcowych i mózgowych na tle niedociśnienia tętniczego, a także po przebytym zawale;
- przy ClCr poniżej 30 ml/min i ciężkiej niewydolności wątroby wydalanie pentoksyfiliny ulega spowolnieniu, dlatego dawkę się zmniejsza, a pacjenta kontroluje;
- staranna obserwacja jest konieczna przy zwiększonej skłonności do krwawień;
- staranna obserwacja jest konieczna przy jednoczesnym przyjmowaniu antagonistów witaminy K lub leków przeciwpłytkowych;
- staranna obserwacja jest konieczna przy jednoczesnym przyjmowaniu leków przeciwcukrzycowych;
- staranna obserwacja jest konieczna przy jednoczesnym przyjmowaniu cyprofloksacyny;
- ostrożność jest wymagana u pacjentów ze szczególnie dużym ryzykiem nagłego spadku ciśnienia tętniczego.
Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Interakcje z innymi lekami
Praktycznie najistotniejsze są trzy grupy interakcji. Pierwsza to leki obniżające ciśnienie tętnicze: pentoksyfilina może nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, w tym inhibitorów konwertazy angiotensyny, oraz innych leków obniżających ciśnienie, na przykład azotanów. Druga to leki obniżające stężenie glukozy: lek może nasilać działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych ze zwiększeniem ryzyka hipoglikemii, dlatego pacjentów z cukrzycą uważnie się obserwuje.
Trzecia grupa to leki wpływające na krzepnięcie krwi. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano nasilenie działania przeciwzakrzepowego przy jednoczesnym przyjmowaniu antagonistów witaminy K lub leków przeciwpłytkowych; na początku leczenia pentoksyfiliną i przy zmianie jej dawki u takich pacjentów zaleca się ścisłą kontrolę. Ponadto u części pacjentów połączenie z teofiliną zwiększa stężenie teofiliny w osoczu i nasila jej działania niepożądane, a połączenie z cyprofloksacyną może zwiększać stężenie pentoksyfiliny w surowicy, zwiększając częstość i nasilenie działań niepożądanych.
Ciąża i karmienie piersią
Brak doświadczenia klinicznego dotyczącego stosowania leku u kobiet w ciąży, dlatego podawanie pentoksyfiliny w czasie ciąży nie jest zalecane.
Pentoksyfilina w niewielkich ilościach przenika do mleka matki, a doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania w tym okresie również nie istnieje. Lekarz powinien starannie rozważyć potencjalną korzyść z leczenia dla matki i potencjalne ryzyko dla dziecka karmionego piersią; do stosowania w okresie karmienia piersią lek nie jest wskazany.
Działania niepożądane
Najczęstsze działania niepożądane dotyczą przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, wzdęcia, ból brzucha i biegunka. Z nieznaną częstością opisano zaburzenia żołądkowo-jelitowe, uczucie dyskomfortu w nadbrzuszu i uczucie pełności w jamie brzusznej.
- ze strony układu nerwowego: niezbyt często — zawroty głowy i ból głowy; z nieznaną częstością — jałowe zapalenie opon mózgowych;
- ze strony psychiki: rzadko — niepokój, zaburzenia snu, omamy; z nieznaną częstością — pobudzenie;
- ze strony serca: rzadko — tachykardia, kołatanie serca, zaburzenia rytmu, dławica piersiowa;
- ze strony naczyń: niezbyt często — uderzenia gorąca; rzadko — niedociśnienie tętnicze; bardzo rzadko — krwawienia, na przykład do skóry, błon śluzowych, żołądka i jelit;
- ze strony oczu: niezbyt często — nieostre widzenie;
- ze strony krwi: bardzo rzadko — niedokrwistość aplastyczna i małopłytkowość, dlatego w trakcie leczenia zaleca się kontrolę morfologii krwi;
- ze strony wątroby: rzadko — cholestaza i zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych;
- ze strony skóry: rzadko — skórne reakcje alergiczne, rumień, świąd, pokrzywka, wzmożona potliwość; z nieznaną częstością — obrzęk naczynioruchowy.
Rzadko możliwy jest wstrząs anafilaktyczny, a z nieznaną częstością — reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne oraz skurcz oskrzeli. W razie wystąpienia krwotoku do siatkówki leczenie należy natychmiast przerwać.
Przedawkowanie
Początkowymi objawami ostrego przedawkowania pentoksyfiliny mogą być nudności, zawroty głowy, tachykardia lub obniżenie ciśnienia tętniczego. Następnie możliwe są podwyższenie temperatury ciała, pobudzenie, uderzenia gorąca, utrata przytomności, zniesienie odruchów, drgawki toniczno-kloniczne i wymioty o wyglądzie fusów od kawy — objaw krwawienia z przewodu pokarmowego.
Nie istnieje swoista odtrutka dla pentoksyfiliny. Aby zapobiec dalszemu wchłanianiu substancji czynnej, w razie przedawkowania wykonuje się płukanie żołądka lub podaje węgiel aktywny. Dalsze leczenie jest objawowe; w ciężkich przypadkach może być konieczna intensywna opieka medyczna.
Jak otrzymać receptę na Agapurin® SR 400 online
Agapurin® SR 400 jest wydawany na receptę, ponieważ wymaga oceny przeciwwskazań i doboru dawki z uwzględnieniem ciśnienia tętniczego, czynności nerek i wątroby oraz leczenia towarzyszącego. Podczas konsultacji online lekarz analizuje dolegliwości, historię zdarzeń sercowo-naczyniowych i listę przyjmowanych leków, w tym leków przeciwzakrzepowych i obniżających stężenie glukozy.
Jeżeli wskazania się potwierdzają, lekarz wystawia receptę elektroniczną, którą pacjent realizuje w wybranej aptece.
