Agapurin® SR 400: склад і форма випуску
Agapurin® SR 400 випускається у вигляді таблеток з пролонгованим вивільненням. Одна така таблетка містить 400 мг пентоксифіліну; у цій самій лінійці існує таблетка із вмістом 600 мг. Абревіатура SR у назві та цифра поруч з нею вказують саме на пролонговану форму та кількість діючої речовини в одній таблетці.
Пролонговане вивільнення передбачає поступове надходження пентоксифіліну в кров протягом тривалого часу, і саме тому таблетку проковтують цілою. Різні дозування не є взаємозамінними, і перехід з одного на інше можливий лише за призначенням лікаря.
Як діє Agapurin® SR 400
Пентоксифілін впливає на реологічні властивості крові, тобто на її здатність текти по дрібних судинах. Він підвищує порушену еластичність еритроцитів і гальмує їх агрегацію, знижує агрегацію тромбоцитів і зменшує концентрацію фібриногену — білка, від якого багато в чому залежить густота крові.
Друга точка прикладання — судинна стінка. Пентоксифілін зменшує прилипання лейкоцитів до ендотелію, їх активацію та пов'язане з цим пошкодження ендотелію. Підсумком обох механізмів стає зниження в'язкості крові.
Показання до застосування
Препарат призначають при порушеннях периферичного артеріального та артеріовенозного кровообігу, спричинених атеросклерозом і цукровим діабетом, а також при порушеннях запального або функціонального походження. До цієї групи належать переміжна кульгавість і біль у спокої, діабетична ангіопатія, облітеруюча хвороба артерій, ангіоневропатії та трофічні зміни — посттромботичний синдром, виразки гомілки, гангрена.
Крім кінцівок, показання охоплюють ще три ділянки, де страждає кровотік. Це порушення кровообігу в ділянці очного яблука — гострі та хронічні порушення в сітківці та судинній оболонці ока; порушення функції внутрішнього вуха, зумовлені розладами кровообігу, у тому числі погіршення слуху та раптова його втрата; і стани ішемії головного мозку, включно зі станами після інсульту та порушеннями функції мозку судинного походження з послабленням концентрації уваги, запамороченням і розладами пам'яті.
Спосіб застосування та дозування
Зазвичай застосовувана доза для таблеток 400 мг — 1 таблетка 2-3 рази на добу. Для таблеток 600 мг звичайна доза становить 1 таблетку 1-2 рази на добу. І в тому, і в іншому випадку пацієнтам зі зниженим або мінливим артеріальним тиском може знадобитися особлива схема дозування, яку підбирає лікар.
Таблетку проковтують цілою під час їди або одразу після неї, запиваючи достатньою кількістю води. Приймати препарат слід в один і той самий час доби — це підтримує рівномірну концентрацію діючої речовини.
Дозування при порушеннях функції нирок і печінки
| Стан | Таблетки 400 мг | Таблетки 600 мг |
|---|---|---|
| Порушення функції нирок, ClCr менше ніж 30 мл/хв | дозу зменшують до 50-70% від зазвичай рекомендованої, тобто до 1-2 таблеток на добу | дозу зменшують до 50-70% від зазвичай рекомендованої з урахуванням індивідуальної переносимості |
| Тяжка печінкова недостатність | дозу необхідно зменшити, рішення приймає лікуючий лікар | дозу необхідно зменшити, рішення приймає лікуючий лікар |
| Діти та підлітки | досвіду застосування у дітей немає | досвіду застосування у дітей немає |
Тяжкі порушення кровообігу
При тяжких порушеннях кровообігу дію пентоксифіліну можна прискорити, призначивши препарат внутрішньо одночасно з пентоксифіліном у формі внутрішньовенної інфузії. Рішення про такий режим приймає лікар.
Протипоказання
Препарат не застосовують у пацієнтів, які нещодавно перенесли гострий інфаркт міокарда або інсульт, а також при значно посиленій кровотечі та при захворюваннях, що супроводжуються високим ризиком кровотеч.
Ще два протипоказання — крововилив у сітківку та підвищена чутливість до пентоксифіліну, інших метилксантинів або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
При перших об'єктивних ознаках анафілактичної або анафілактоїдної реакції застосування препарату припиняють і звертаються до лікуючого лікаря. Окремо лікар оцінює співвідношення користі та ризику в пацієнтів з артеріальною гіпотензією, тяжкими порушеннями ритму серця, поширеним атеросклерозом коронарних і мозкових судин, гострим інфарктом міокарда, цукровим діабетом і тяжкими порушеннями функції нирок.
- ретельне спостереження показане при серйозних порушеннях ритму серця та поширеному атеросклерозі коронарних і мозкових судин на тлі артеріальної гіпотензії, а також після перенесеного інфаркту;
- при ClCr менше ніж 30 мл/хв і тяжкій печінковій недостатності виведення пентоксифіліну сповільнюється, тому дозу знижують, а пацієнта контролюють;
- ретельне спостереження необхідне при підвищеній схильності до кровотеч;
- ретельне спостереження необхідне при одночасному прийманні антагоністів вітаміну K або антиагрегантів;
- ретельне спостереження необхідне при одночасному прийманні протидіабетичних засобів;
- ретельне спостереження необхідне при одночасному прийманні ципрофлоксацину;
- обережність потрібна у пацієнтів з особливо високим ризиком раптового падіння артеріального тиску.
Впливу на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми препарат не має.
Лікарські взаємодії
Найбільш практично значущими є три групи взаємодій. Перша — препарати, що знижують артеріальний тиск: пентоксифілін може посилювати дію антигіпертензивних засобів, у тому числі інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту, та інших ліків, що знижують тиск, наприклад нітратів. Друга — цукрознижувальні засоби: препарат здатний посилювати дію інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів зі збільшенням ризику гіпоглікемії, тому пацієнтів з цукровим діабетом ретельно спостерігають.
Третя група — засоби, що впливають на зсідання крові. Після виходу препарату на ринок повідомлялося про посилення протизсідальної дії при одночасному прийманні антагоністів вітаміну K або антиагрегантів; на початку лікування пентоксифіліном і при зміні його дози у таких пацієнтів рекомендується суворий контроль. Крім того, у частини пацієнтів поєднання з теофіліном збільшує концентрацію теофіліну в плазмі та посилює його небажані ефекти, а поєднання з ципрофлоксацином може підвищувати концентрацію пентоксифіліну в сироватці, збільшуючи частоту та вираженість побічних реакцій.
Вагітність і годування груддю
Клінічного досвіду застосування препарату у вагітних немає, тому призначення пентоксифіліну під час вагітності не рекомендується.
Пентоксифілін у невеликих кількостях проникає в грудне молоко, а клінічний досвід застосування в цей період також відсутній. Лікар має ретельно зважити потенційну користь лікування для матері та потенційний ризик для дитини на грудному вигодовуванні; до застосування в період годування груддю препарат не показаний.
Побічні дії
Найчастіші небажані реакції стосуються травного тракту: нудота, блювання, здуття живота, біль у животі та діарея. З невідомою частотою описані шлунково-кишкові розлади, відчуття дискомфорту в надчеревній ділянці та відчуття переповнення живота.
- з боку нервової системи: нечасто — запаморочення та головний біль; з невідомою частотою — асептичний менінгіт;
- з боку психіки: рідко — неспокій, порушення сну, галюцинації; з невідомою частотою — збудження;
- з боку серця: рідко — тахікардія, відчуття серцебиття, аритмія, стенокардія;
- з боку судин: нечасто — припливи жару; рідко — артеріальна гіпотензія; дуже рідко — кровотечі, наприклад у шкіру, слизові оболонки, шлунок і кишечник;
- з боку очей: нечасто — нечіткість зору;
- з боку крові: дуже рідко — апластична анемія та тромбоцитопенія, тому під час лікування рекомендується контроль загального аналізу крові;
- з боку печінки: рідко — холестаз і підвищення активності печінкових ферментів;
- з боку шкіри: рідко — шкірні алергічні реакції, еритема, свербіж, кропив'янка, підвищена пітливість; з невідомою частотою — набряк Квінке.
Рідко можливий анафілактичний шок, а з невідомою частотою — анафілактичні та анафілактоїдні реакції і бронхоспазм. У разі появи крововиливу в сітківку лікування потрібно негайно припинити.
Передозування
Початковими симптомами гострого передозування пентоксифіліну можуть бути нудота, запаморочення, тахікардія або зниження артеріального тиску. Потім можливі підвищення температури тіла, збудження, припливи жару, втрата свідомості, зникнення рефлексів, тоніко-клонічні судоми та блювання кольору кавової гущі — ознака кровотечі з травного тракту.
Специфічного антидоту для пентоксифіліну не існує. Щоб запобігти подальшому всмоктуванню діючої речовини, при передозуванні проводять промивання шлунка або дають активоване вугілля. Подальше лікування симптоматичне; у тяжких випадках може знадобитися інтенсивна медична допомога.
Як отримати рецепт на Agapurin® SR 400 онлайн
Agapurin® SR 400 відпускається за рецептом, оскільки потребує оцінки протипоказань і підбору дози з урахуванням артеріального тиску, функції нирок і печінки, а також супутньої терапії. На онлайн-консультації лікар розбирає скарги, історію серцево-судинних подій і перелік ліків, які приймає пацієнт, включно з антикоагулянтами та цукрознижувальними засобами.
Якщо показання підтверджуються, лікар виписує електронний рецепт, який пацієнт використовує в обраній аптеці.
