Agapurin®: skład i postać farmaceutyczna
Substancją czynną leku Agapurin® jest pentoksyfilina (Pentoxifyllinum). Jedna tabletka o przedłużonym uwalnianiu zawiera 400 mg pentoksyfiliny. Przedłużone uwalnianie oznacza, że substancja czynna przenika do krwi stopniowo, a nie jednorazowo po przyjęciu tabletki.
W schematach dawkowania leku mowa jest o dwóch mocach pentoksyfiliny — 100 mg i 400 mg na tabletkę. Od mocy bezpośrednio zależy również liczba dawek na dobę, dlatego przepisanej przez lekarza postaci nie wolno samodzielnie zastępować inną, kierując się wyłącznie zwykłą liczbą tabletek.
Jak działa Agapurin®
Pentoksyfilina zwiększa zaburzoną elastyczność krwinek czerwonych i hamuje ich zlepianie się między sobą, zmniejsza agregację płytek krwi i obniża stężenie fibrynogenu. Jednocześnie zmniejsza przyleganie leukocytów do śródbłonka, ich aktywację oraz następujące po niej uszkodzenie wewnętrznej wyściółki naczyń.
Łącznym efektem jest zmniejszenie lepkości krwi. Dzięki zwiększeniu płynności krwi i działaniu przeciwzakrzepowemu pentoksyfilina poprawia mikrokrążenie — przepływ krwi w najdrobniejszych naczyniach, w których przy zaburzeniach krążenia obwodowego powstają główne problemy.
Wskazania do stosowania
Podstawowa grupa wskazań to zaburzenia obwodowego krążenia tętniczego i tętniczo-żylnego wywołane miażdżycą lub cukrzycą, a także zaburzenia o podłożu zapalnym bądź czynnościowym. Należą do nich chromanie przestankowe i bóle spoczynkowe, angiopatia cukrzycowa, zarostowa choroba tętnic, zmiany troficzne — zespół pozakrzepowy, owrzodzenia podudzi, zgorzel — oraz angioneuropatie.
- zaburzenia krążenia w obrębie gałki ocznej: ostre i przewlekłe zaburzenia krążenia w siatkówce i naczyniówce oka;
- zaburzenia czynności ucha wewnętrznego spowodowane zaburzeniami krążenia — pogorszenie słuchu, nagła jego utrata;
- stany niedokrwienia mózgu, w tym stany po przebytym udarze;
- zaburzenia czynności mózgu pochodzenia naczyniowego z takimi objawami, jak osłabienie koncentracji uwagi, zawroty głowy i zaburzenia pamięci.
Sposób stosowania i dawkowanie
Dla mocy 100 mg dorosłym w pierwszym tygodniu leczenia zaleca się dawkę początkową 200 mg, czyli 2 tabletki, 3 razy na dobę. W razie znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego lub wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego bądź ośrodkowego układu nerwowego dawkę początkową można zmniejszyć do 100 mg, czyli 1 tabletki, 3 razy na dobę. W leczeniu długotrwałym stosuje się 100 mg 3 razy na dobę, a dawki dobowej 1200 mg nie wolno przekraczać.
Dla mocy 400 mg zwykle stosowana dawka wynosi 1 tabletkę 2-3 razy na dobę. Pacjenci z obniżonym lub zmiennym ciśnieniem tętniczym mogą wymagać szczególnego schematu dawkowania. Tabletki połyka się w całości po posiłku, popijając wystarczającą ilością wody.
Modyfikacja dawki w stanach współistniejących
| Sytuacja | Zalecenie |
|---|---|
| Zaburzenia czynności nerek, ClCr poniżej 30 ml/min, moc 100 mg | dawkę zmniejsza się do 50-70% zwykle zalecanej w zależności od indywidualnej tolerancji leczenia |
| Zaburzenia czynności nerek, ClCr poniżej 30 ml/min, moc 400 mg | dawkę zmniejsza się do 50-70% zwykle zalecanej, czyli do 1-2 tabletek na dobę |
| Ciężka niewydolność wątroby | dawkę należy zmniejszyć; określa ją lekarz prowadzący z uwzględnieniem stopnia ciężkości niewydolności i tolerancji leczenia |
| Dzieci i młodzież poniżej 18 lat | doświadczenie w stosowaniu jest ograniczone, podawanie pentoksyfiliny nie jest zalecane |
Ciężkie zaburzenia krążenia
U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami krążenia działanie pentoksyfiliny można przyspieszyć, podając jednocześnie lek doustnie oraz pentoksyfilinę w postaci wlewu dożylnego. Takie połączenie stosuje się wyłącznie na podstawie decyzji lekarza i pod jego nadzorem.
Przeciwwskazania
Leku nie wolno stosować u pacjentów, którzy niedawno przebyli ostry zawał serca lub udar mózgu, a także w przypadku znacznie nasilonego krwawienia i chorób z dużym ryzykiem krwawień.
Odrębnym przeciwwskazaniem jest krwotok do siatkówki. Leku nie podaje się również w przypadku uczulenia na pentoksyfilinę, inne metyloksantyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
W razie pojawienia się pierwszych obiektywnych objawów reakcji anafilaktycznej lub anafilaktoidalnej należy przerwać przyjmowanie leku i skontaktować się z lekarzem prowadzącym. Przed rozpoczęciem leczenia lekarz ocenia stosunek korzyści do ryzyka u pacjentów z niedociśnieniem tętniczym, ciężkimi zaburzeniami rytmu serca, rozległą miażdżycą naczyń wieńcowych i mózgowych, ostrym zawałem serca, cukrzycą oraz ciężkimi zaburzeniami czynności nerek.
- uważnej obserwacji wymagają pacjenci z poważnymi zaburzeniami rytmu serca i rozległą miażdżycą naczyń wieńcowych i mózgowych przy niedociśnieniu tętniczym oraz po przebytym zawale;
- zaburzenia czynności nerek z ClCr poniżej 30 ml/min i ciężka niewydolność wątroby spowalniają wydalanie pentoksyfiliny: w takim przypadku dawkę zmniejsza się, a stan pacjenta kontroluje;
- obserwacji wymagają pacjenci ze zwiększoną skłonnością do krwawień;
- obserwacji wymaga jednoczesne przyjmowanie antagonistów witaminy K lub leków przeciwpłytkowych;
- obserwacji wymaga jednoczesne przyjmowanie leków przeciwcukrzycowych;
- szczególna ostrożność jest konieczna przy szczególnie dużym ryzyku nagłego spadku ciśnienia tętniczego;
- obserwacji wymaga jednoczesne przyjmowanie cyprofloksacyny.
Lek nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Interakcje z innymi lekami
Lek może nasilać działanie leków przeciwnadciśnieniowych, w tym inhibitorów konwertazy angiotensyny, oraz innych leków obniżających ciśnienie tętnicze, na przykład azotanów. Może również nasilać działanie insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych, co zwiększa ryzyko hipoglikemii, dlatego pacjentów z cukrzycą należy uważnie obserwować.
Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki nasilenia działania przeciwzakrzepowego u pacjentów przyjmujących pentoksyfilinę jednocześnie z antagonistami witaminy K lub lekami przeciwpłytkowymi; na początku leczenia i przy zmianie dawki u takich pacjentów zaleca się ścisłą kontrolę efektu przeciwzakrzepowego. U niektórych pacjentów jednoczesne stosowanie z teofiliną zwiększa jej stężenie w osoczu i nasila związane z nią działania niepożądane, a jednoczesne stosowanie z cyprofloksacyną może zwiększać stężenie samej pentoksyfiliny w surowicy, a tym samym częstość i nasilenie działań niepożądanych.
Ciąża i karmienie piersią
Brak jest doświadczenia klinicznego dotyczącego stosowania leku w okresie ciąży, dlatego podawanie pentoksyfiliny kobietom w ciąży nie jest zalecane.
Pentoksyfilina w niewielkich ilościach przenika do mleka matki. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego lekarz musi starannie ocenić potencjalną korzyść z leczenia dla matki w porównaniu z potencjalnym ryzykiem dla dziecka karmionego piersią. W okresie karmienia piersią lek nie jest wskazany.
Działania niepożądane
Najczęściej występują reakcje ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, wzdęcia brzucha, ból brzucha i biegunka. Niezbyt często obserwuje się zawroty głowy i ból głowy, nieostre widzenie, uderzenia gorąca. Z nieznaną częstością zgłaszano zaburzenia żołądkowo-jelitowe, dyskomfort w nadbrzuszu i uczucie pełności w jamie brzusznej, a także pobudzenie, skurcz oskrzeli i jałowe zapalenie opon mózgowych.
- rzadko: tachykardia, uczucie kołatania serca, zaburzenia rytmu serca, dławica piersiowa;
- rzadko: obniżenie ciśnienia tętniczego;
- rzadko: hipoglikemia;
- rzadko: niepokój, zaburzenia snu, omamy;
- rzadko: cholestaza, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych — aminotransferaz;
- rzadko: skórne reakcje alergiczne, rumień, świąd, pokrzywka, zwiększona potliwość;
- rzadko: wstrząs anafilaktyczny — w pojedynczych przypadkach ciężka reakcja alergiczna rozwijała się w ciągu kilku minut po przyjęciu leku;
- bardzo rzadko: niedokrwistość aplastyczna, małopłytkowość, krwawienia, na przykład do skóry, błon śluzowych, żołądka i jelit.
W trakcie leczenia zaleca się kontrolowanie morfologii krwi. W razie krwotoku do siatkówki leczenie należy natychmiast przerwać. To samo dotyczy ciężkich reakcji alergicznych — obrzęku naczynioruchowego, skurczu oskrzeli i wstrząsu anafilaktycznego: przyjmowanie leku przerywa się i natychmiast rozpoczyna leczenie reakcji alergicznej.
Przedawkowanie
Pierwszym objawem ostrego przedawkowania pentoksyfiliny mogą być nudności, zawroty głowy, tachykardia lub obniżenie ciśnienia tętniczego. W dalszej kolejności możliwe są wzrost temperatury ciała, pobudzenie, uderzenia gorąca, utrata przytomności, zniesienie odruchów, drgawki toniczno-kloniczne, a także wymioty o wyglądzie fusów od kawy, które wskazują na krwawienie z przewodu pokarmowego.
Pentoksyfilina nie ma swoistego antidotum. W razie przedawkowania, aby zapobiec dalszemu wchłanianiu substancji czynnej, wykonuje się płukanie żołądka lub podaje węgiel aktywny. Leczenie jest objawowe i może wymagać intensywnej opieki medycznej.
Jak otrzymać receptę na Agapurin® online
Agapurin® wydawany jest na receptę: lek ma ścisłe przeciwwskazania, a dawkę dobiera się z uwzględnieniem mocy tabletek, wartości ciśnienia tętniczego oraz czynności nerek i wątroby. Podczas konsultacji online lekarz ustala charakter dolegliwości, choroby współistniejące i inne przyjmowane leki, w tym leki przeciwzakrzepowe, przeciwpłytkowe i stosowane w leczeniu cukrzycy.
W razie wskazań lekarz wystawia receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece.
