Agapurin®: состав и форма выпуска
Действующее вещество препарата Agapurin® — пентоксифиллин (Pentoxifyllinum). Одна таблетка с пролонгированным высвобождением содержит 400 мг пентоксифиллина. Пролонгированное высвобождение означает, что действующее вещество поступает в кровь постепенно, а не одномоментно после приёма таблетки.
В схемах дозирования препарата речь идёт о двух дозировках пентоксифиллина — 100 мг и 400 мг на таблетку. От дозировки напрямую зависит и число приёмов в сутки, поэтому назначенную врачом форму нельзя заменять другой самостоятельно, ориентируясь только на привычное количество таблеток.
Как действует Agapurin®
Пентоксифиллин повышает нарушенную эластичность эритроцитов и тормозит их склеивание между собой, уменьшает агрегацию тромбоцитов и снижает концентрацию фибриногена. Одновременно он уменьшает прилипание лейкоцитов к эндотелию, их активацию и последующее повреждение внутренней выстилки сосудов.
Совокупным результатом становится снижение вязкости крови. За счёт повышения текучести крови и противосвёртывающего действия пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию — кровоток в мельчайших сосудах, где при нарушениях периферического кровообращения и возникают основные проблемы.
Показания к применению
Основная группа показаний — нарушения периферического артериального и артериовенозного кровообращения, вызванные атеросклерозом или сахарным диабетом, а также нарушения воспалительного либо функционального происхождения. Сюда относятся перемежающаяся хромота и боли в покое, диабетическая ангиопатия, облитерирующая болезнь артерий, трофические изменения — посттромботический синдром, язвы голени, гангрена — и ангионевропатии.
- нарушения кровообращения в области глазного яблока: острые и хронические нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
- нарушения функции внутреннего уха, обусловленные расстройствами кровообращения, — снижение слуха, внезапная его потеря;
- состояния ишемии головного мозга, в том числе состояния после перенесённого инсульта;
- нарушения функции мозга сосудистого происхождения с такими проявлениями, как ослабление концентрации внимания, головокружение и расстройства памяти.
Способ применения и дозировка
Для дозировки 100 мг взрослым в первую неделю лечения рекомендуется начальная доза 200 мг, то есть 2 таблетки, 3 раза в сутки. При значительном снижении артериального давления или появлении нежелательных реакций со стороны пищеварительного тракта либо центральной нервной системы начальную дозу можно уменьшить до 100 мг, то есть 1 таблетки, 3 раза в сутки. При длительном лечении применяют 100 мг 3 раза в сутки, а суточную дозу 1200 мг превышать нельзя.
Для дозировки 400 мг обычно применяемая доза составляет 1 таблетку 2-3 раза в сутки. Пациентам с пониженным или переменчивым артериальным давлением может потребоваться особая схема дозирования. Таблетки проглатывают целиком после еды, запивая достаточным количеством воды.
Коррекция дозы при сопутствующих состояниях
| Ситуация | Рекомендация |
|---|---|
| Нарушение функции почек, ClCr менее 30 мл/мин, дозировка 100 мг | дозу уменьшают до 50-70% обычно рекомендуемой в зависимости от индивидуальной переносимости лечения |
| Нарушение функции почек, ClCr менее 30 мл/мин, дозировка 400 мг | дозу уменьшают до 50-70% обычно рекомендуемой, то есть до 1-2 таблеток в сутки |
| Тяжёлая печёночная недостаточность | дозу необходимо уменьшить; её определяет лечащий врач с учётом степени тяжести недостаточности и переносимости лечения |
| Дети и подростки младше 18 лет | опыт применения ограничен, назначение пентоксифиллина не рекомендуется |
Тяжёлые нарушения кровообращения
У пациентов с тяжёлыми нарушениями кровообращения действие пентоксифиллина можно ускорить, назначив одновременно препарат внутрь и пентоксифиллин в форме внутривенной инфузии. Такое сочетание применяется только по решению врача и под его наблюдением.
Противопоказания
Препарат нельзя применять пациентам, недавно перенёсшим острый инфаркт миокарда или инсульт, а также при значительно усиленном кровотечении и заболеваниях с высоким риском кровотечений.
Отдельное противопоказание — кровоизлияние в сетчатку. Препарат также не назначают при аллергии на пентоксифиллин, другие метилксантины или любое из вспомогательных веществ.
Особые указания и меры предосторожности
При появлении первых объективных признаков анафилактической или анафилактоидной реакции приём препарата следует прекратить и связаться с лечащим врачом. Перед началом лечения врач взвешивает соотношение пользы и риска у пациентов с артериальной гипотензией, тяжёлыми нарушениями ритма сердца, распространённым атеросклерозом коронарных и мозговых сосудов, острым инфарктом миокарда, сахарным диабетом и тяжёлыми нарушениями функции почек.
- внимательного наблюдения требуют пациенты с серьёзными нарушениями ритма сердца и распространённым атеросклерозом коронарных и мозговых сосудов при артериальной гипотензии и после перенесённого инфаркта;
- нарушение функции почек с ClCr менее 30 мл/мин и тяжёлая печёночная недостаточность замедляют выведение пентоксифиллина: в этом случае дозу уменьшают, а состояние пациента контролируют;
- наблюдения требуют пациенты с повышенной склонностью к кровотечениям;
- наблюдения требует одновременный приём антагонистов витамина K или антиагрегантов;
- наблюдения требует одновременный приём противодиабетических средств;
- особая осторожность нужна при особенно высоком риске внезапного падения артериального давления;
- наблюдения требует одновременный приём ципрофлоксацина.
На способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы препарат не влияет.
Лекарственные взаимодействия
Препарат может усиливать действие антигипертензивных средств, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, и других лекарств, снижающих артериальное давление, например нитратов. Он также способен усиливать действие инсулина и пероральных противодиабетических средств, что повышает риск гипогликемии, поэтому пациентов с сахарным диабетом необходимо тщательно наблюдать.
После выхода препарата на рынок сообщалось о случаях усиления противосвёртывающего действия у пациентов, принимавших пентоксифиллин одновременно с антагонистами витамина K или антиагрегантами; в начале лечения и при изменении дозы таким пациентам рекомендуется строгий контроль противосвёртывающего эффекта. У некоторых пациентов совместное применение с теофиллином повышает его концентрацию в плазме и усиливает связанные с ним нежелательные реакции, а совместное применение с ципрофлоксацином может увеличивать концентрацию самого пентоксифиллина в сыворотке и тем самым частоту и выраженность побочных эффектов.
Беременность и грудное вскармливание
Клинического опыта применения препарата в период беременности нет, поэтому назначать пентоксифиллин беременным не рекомендуется.
Пентоксифиллин в небольших количествах проникает в грудное молоко. Из-за отсутствия клинического опыта врач должен тщательно оценить потенциальную пользу лечения для матери в сравнении с потенциальным риском для ребёнка, находящегося на грудном вскармливании. В период кормления грудью препарат не показан.
Побочные действия
Чаще всего встречаются реакции со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, вздутие живота, боль в животе и диарея. Нечасто отмечаются головокружение и головная боль, нечёткость зрения, приливы жара. С неизвестной частотой сообщалось о желудочно-кишечных расстройствах, дискомфорте в подложечной области и чувстве переполнения живота, а также о возбуждении, бронхоспазме и асептическом менингите.
- редко: тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмия, стенокардия;
- редко: снижение артериального давления;
- редко: гипогликемия;
- редко: беспокойство, нарушения сна, галлюцинации;
- редко: холестаз, повышение активности печёночных ферментов — аминотрансфераз;
- редко: кожные аллергические реакции, эритема, зуд, крапивница, повышенная потливость;
- редко: анафилактический шок — в отдельных случаях тяжёлая аллергическая реакция развивалась через несколько минут после приёма препарата;
- очень редко: апластическая анемия, тромбоцитопения, кровотечения, например в кожу, слизистые оболочки, желудок и кишечник.
Во время лечения рекомендуется контролировать общий анализ крови. При кровоизлиянии в сетчатку лечение необходимо немедленно прекратить. То же относится к тяжёлым аллергическим реакциям — отёку Квинке, бронхоспазму и анафилактическому шоку: приём препарата прекращают и сразу начинают лечение аллергической реакции.
Передозировка
Первым признаком острой передозировки пентоксифиллина могут быть тошнота, головокружение, тахикардия или снижение артериального давления. В дальнейшем возможны повышение температуры тела, возбуждение, приливы жара, потеря сознания, исчезновение рефлексов, тонико-клонические судороги, а также рвота цвета кофейной гущи, которая указывает на кровотечение из пищеварительного тракта.
Специфического антидота у пентоксифиллина нет. При передозировке, чтобы предотвратить дальнейшее всасывание действующего вещества, проводят промывание желудка или дают активированный уголь. Лечение симптоматическое и может потребовать интенсивной медицинской помощи.
Как получить рецепт на Agapurin® онлайн
Agapurin® отпускается по рецепту: у препарата есть строгие противопоказания, а дозу подбирают с учётом дозировки таблеток, уровня артериального давления, функции почек и печени. Во время онлайн-консультации врач уточняет характер жалоб, сопутствующие заболевания и другие принимаемые лекарства, в том числе антикоагулянты, антиагреганты и средства для лечения диабета.
При наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
