Agapurin®: склад і форма випуску
Діюча речовина препарату Agapurin® — пентоксифілін (Pentoxifyllinum). Одна таблетка з пролонгованим вивільненням містить 400 мг пентоксифіліну. Пролонговане вивільнення означає, що діюча речовина надходить у кров поступово, а не одномоментно після приймання таблетки.
У схемах дозування препарату йдеться про два дозування пентоксифіліну — 100 мг і 400 мг на таблетку. Від дозування напряму залежить і кількість приймань на добу, тому призначену лікарем форму не можна самостійно замінювати іншою, орієнтуючись лише на звичну кількість таблеток.
Як діє Agapurin®
Пентоксифілін підвищує порушену еластичність еритроцитів і гальмує їх злипання між собою, зменшує агрегацію тромбоцитів і знижує концентрацію фібриногену. Водночас він зменшує прилипання лейкоцитів до ендотелію, їх активацію та подальше пошкодження внутрішньої вистилки судин.
Сукупним результатом стає зниження в'язкості крові. За рахунок підвищення плинності крові та протизсідальної дії пентоксифілін покращує мікроциркуляцію — кровотік у найдрібніших судинах, де при порушеннях периферичного кровообігу й виникають основні проблеми.
Показання до застосування
Основна група показань — порушення периферичного артеріального та артеріовенозного кровообігу, спричинені атеросклерозом або цукровим діабетом, а також порушення запального чи функціонального походження. Сюди належать переміжна кульгавість і біль у спокої, діабетична ангіопатія, облітеруюча хвороба артерій, трофічні зміни — посттромботичний синдром, виразки гомілки, гангрена — та ангіоневропатії.
- порушення кровообігу в ділянці очного яблука: гострі та хронічні порушення кровообігу в сітківці та судинній оболонці ока;
- порушення функції внутрішнього вуха, зумовлені розладами кровообігу, — зниження слуху, раптова його втрата;
- стани ішемії головного мозку, зокрема стани після перенесеного інсульту;
- порушення функції мозку судинного походження з такими проявами, як послаблення концентрації уваги, запаморочення та розлади пам'яті.
Спосіб застосування та дозування
Для дозування 100 мг дорослим у перший тиждень лікування рекомендується початкова доза 200 мг, тобто 2 таблетки, 3 рази на добу. При значному зниженні артеріального тиску або появі небажаних реакцій з боку травного тракту чи центральної нервової системи початкову дозу можна зменшити до 100 мг, тобто 1 таблетки, 3 рази на добу. При тривалому лікуванні застосовують 100 мг 3 рази на добу, а добову дозу 1200 мг перевищувати не можна.
Для дозування 400 мг звичайно застосовувана доза становить 1 таблетку 2-3 рази на добу. Пацієнтам зі зниженим або мінливим артеріальним тиском може знадобитися особлива схема дозування. Таблетки ковтають цілими після їди, запиваючи достатньою кількістю води.
Корекція дози при супутніх станах
| Ситуація | Рекомендація |
|---|---|
| Порушення функції нирок, ClCr менше ніж 30 мл/хв, дозування 100 мг | дозу зменшують до 50-70% звичайно рекомендованої залежно від індивідуальної переносимості лікування |
| Порушення функції нирок, ClCr менше ніж 30 мл/хв, дозування 400 мг | дозу зменшують до 50-70% звичайно рекомендованої, тобто до 1-2 таблеток на добу |
| Тяжка печінкова недостатність | дозу необхідно зменшити; її визначає лікуючий лікар з урахуванням ступеня тяжкості недостатності та переносимості лікування |
| Діти та підлітки віком до 18 років | досвід застосування обмежений, призначення пентоксифіліну не рекомендується |
Тяжкі порушення кровообігу
У пацієнтів із тяжкими порушеннями кровообігу дію пентоксифіліну можна прискорити, призначивши одночасно препарат усередину та пентоксифілін у формі внутрішньовенної інфузії. Таке поєднання застосовується лише за рішенням лікаря та під його наглядом.
Протипоказання
Препарат не можна застосовувати пацієнтам, які нещодавно перенесли гострий інфаркт міокарда або інсульт, а також при значно посиленій кровотечі та захворюваннях із високим ризиком кровотеч.
Окреме протипоказання — крововилив у сітківку. Препарат також не призначають при алергії на пентоксифілін, інші метилксантини або будь-яку з допоміжних речовин.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
При появі перших об'єктивних ознак анафілактичної або анафілактоїдної реакції приймання препарату слід припинити та зв'язатися з лікуючим лікарем. Перед початком лікування лікар зважує співвідношення користі та ризику в пацієнтів з артеріальною гіпотензією, тяжкими порушеннями ритму серця, поширеним атеросклерозом коронарних і мозкових судин, гострим інфарктом міокарда, цукровим діабетом і тяжкими порушеннями функції нирок.
- уважного спостереження потребують пацієнти із серйозними порушеннями ритму серця та поширеним атеросклерозом коронарних і мозкових судин при артеріальній гіпотензії та після перенесеного інфаркту;
- порушення функції нирок із ClCr менше ніж 30 мл/хв і тяжка печінкова недостатність уповільнюють виведення пентоксифіліну: у цьому разі дозу зменшують, а стан пацієнта контролюють;
- спостереження потребують пацієнти з підвищеною схильністю до кровотеч;
- спостереження потребує одночасне приймання антагоністів вітаміну K або антиагрегантів;
- спостереження потребує одночасне приймання протидіабетичних засобів;
- особлива обережність потрібна за особливо високого ризику раптового падіння артеріального тиску;
- спостереження потребує одночасне приймання ципрофлоксацину.
На здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми препарат не впливає.
Лікарські взаємодії
Препарат може посилювати дію антигіпертензивних засобів, включно з інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту, та інших ліків, що знижують артеріальний тиск, наприклад нітратів. Він також здатний посилювати дію інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів, що підвищує ризик гіпоглікемії, тому пацієнтів із цукровим діабетом необхідно ретельно спостерігати.
Після виходу препарату на ринок повідомлялося про випадки посилення протизсідальної дії у пацієнтів, які приймали пентоксифілін одночасно з антагоністами вітаміну K або антиагрегантами; на початку лікування та при зміні дози таким пацієнтам рекомендується суворий контроль протизсідального ефекту. У деяких пацієнтів спільне застосування з теофіліном підвищує його концентрацію в плазмі та посилює пов'язані з ним небажані реакції, а спільне застосування з ципрофлоксацином може збільшувати концентрацію самого пентоксифіліну в сироватці й тим самим частоту та вираженість побічних ефектів.
Вагітність і годування груддю
Клінічного досвіду застосування препарату в період вагітності немає, тому призначати пентоксифілін вагітним не рекомендується.
Пентоксифілін у невеликих кількостях проникає в грудне молоко. Через відсутність клінічного досвіду лікар має ретельно оцінити потенційну користь лікування для матері порівняно з потенційним ризиком для дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні. У період годування груддю препарат не показаний.
Побічні дії
Найчастіше трапляються реакції з боку травного тракту: нудота, блювання, здуття живота, біль у животі та діарея. Нечасто відзначаються запаморочення та головний біль, нечіткість зору, припливи жару. З невідомою частотою повідомлялося про шлунково-кишкові розлади, дискомфорт у надчеревній ділянці та відчуття переповнення живота, а також про збудження, бронхоспазм та асептичний менінгіт.
- рідко: тахікардія, відчуття серцебиття, аритмія, стенокардія;
- рідко: зниження артеріального тиску;
- рідко: гіпоглікемія;
- рідко: неспокій, порушення сну, галюцинації;
- рідко: холестаз, підвищення активності печінкових ферментів — амінотрансфераз;
- рідко: шкірні алергічні реакції, еритема, свербіж, кропив'янка, підвищена пітливість;
- рідко: анафілактичний шок — в окремих випадках тяжка алергічна реакція розвивалася через кілька хвилин після приймання препарату;
- дуже рідко: апластична анемія, тромбоцитопенія, кровотечі, наприклад у шкіру, слизові оболонки, шлунок і кишечник.
Під час лікування рекомендується контролювати загальний аналіз крові. При крововиливі в сітківку лікування необхідно негайно припинити. Те саме стосується тяжких алергічних реакцій — набряку Квінке, бронхоспазму та анафілактичного шоку: приймання препарату припиняють і одразу починають лікування алергічної реакції.
Передозування
Першою ознакою гострого передозування пентоксифіліну можуть бути нудота, запаморочення, тахікардія або зниження артеріального тиску. Надалі можливі підвищення температури тіла, збудження, припливи жару, втрата свідомості, зникнення рефлексів, тоніко-клонічні судоми, а також блювання кольору кавової гущі, яке вказує на кровотечу з травного тракту.
Специфічного антидоту пентоксифілін не має. При передозуванні, щоб запобігти подальшому всмоктуванню діючої речовини, проводять промивання шлунка або дають активоване вугілля. Лікування симптоматичне і може потребувати інтенсивної медичної допомоги.
Як отримати рецепт на Agapurin® онлайн
Agapurin® відпускається за рецептом: препарат має суворі протипоказання, а дозу підбирають з урахуванням дозування таблеток, рівня артеріального тиску, функції нирок і печінки. Під час онлайн-консультації лікар уточнює характер скарг, супутні захворювання та інші ліки, які приймає пацієнт, зокрема антикоагулянти, антиагреганти та засоби для лікування діабету.
За наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
