Adipine: skład i postać farmaceutyczna
Adipine jest dostępna w postaci tabletek. Jedna tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg amlodypiny w postaci bezylanu amlodypiny. Dwie moce odpowiadają dwóm stopniom leczenia: od mniejszej zwykle się zaczyna, do większej przechodzi się przy niewystarczającym efekcie klinicznym.
Moc 2,5 mg jest obecnie niedostępna, a ma to znaczenie dla leczenia dzieci i młodzieży, u których zalecana jest właśnie taka dawka początkowa. Dlatego dobór konkretnej tabletki i częstości przyjmowania we wszystkich przypadkach pozostaje zadaniem lekarza.
Jak działa Adipine
Amlodypina należy do pochodnych dihydropirydyny i jest antagonistą napływu jonów wapnia — inaczej nazywa się ją blokerem kanałów wapniowych. Hamuje przechodzenie jonów wapnia przez błonę do komórek mięśnia sercowego i do komórek warstwy mięśniowej naczyń.
Mechanizm obniżania ciśnienia tętniczego jest przy tym dość bezpośredni: efekt wynika z bezpośredniego rozkurczowego działania na mięśnie gładkie naczyń. Rozkurcz ściany naczyniowej zmniejsza opór dla przepływu krwi, czym tłumaczy się stosowanie leku zarówno przy podwyższonym ciśnieniu, jak i w dławicy piersiowej.
Wskazania do stosowania
Lek stosuje się w nadciśnieniu tętniczym, w przewlekłej stabilnej dławicy piersiowej, a także w dławicy naczynioskurczowej — dławicy typu Prinzmetala, u której podłoża leży skurcz naczyń.
Wskazania obejmują zatem dwa duże zadania: kontrolę ciśnienia tętniczego i zmniejszenie objawów choroby niedokrwiennej serca. Które z nich jest u konkretnego pacjenta podstawowe i jaka dawka jest do tego potrzebna, ustala lekarz na podstawie obrazu klinicznego.
Sposób stosowania i dawkowanie
U dorosłych zarówno w nadciśnieniu tętniczym, jak i w chorobie niedokrwiennej serca dawka początkowa wynosi zwykle 5 mg raz na dobę. W zależności od efektu klinicznego dawkę można zwiększyć do maksymalnej — 10 mg na dobę. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym amlodypinę stosowano jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami blokującymi receptory alfa-adrenergiczne, lekami blokującymi receptory beta-adrenergiczne oraz inhibitorami konwertazy angiotensyny, przy czym takie połączenie nie wymaga zmiany dawki amlodypiny. W dławicy piersiowej lek może być stosowany zarówno samodzielnie, jak i razem z innymi lekami przeciwdławicowymi — w tym u pacjentów, u których dławica jest oporna na azotany i (lub) na odpowiednie dawki leków blokujących receptory beta-adrenergiczne.
Pacjenci w podeszłym wieku oraz zaburzenia czynności wątroby i nerek
Lek w takich samych dawkach jest równie dobrze tolerowany przez pacjentów w podeszłym wieku i młodszych, dlatego osobom starszym zaleca się zwykły schemat dawkowania, jednak przy zwiększaniu dawki należy zachować ostrożność. Schemat dawkowania w łagodnych i umiarkowanych zaburzeniach czynności wątroby nie został ustalony, dlatego dawkę dobiera się ostrożnie, a dawka początkowa powinna być najmniejszą z dostępnych; nie prowadzono badań farmakokinetyki w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby i w takim przypadku leczenie rozpoczyna się od najmniejszej dawki oraz zwiększa ją stopniowo. W zaburzeniach czynności nerek zmiany stężenia amlodypiny w surowicy nie są związane ze stopniem uszkodzenia nerek, dlatego zaleca się zwykły schemat dawkowania; podczas dializy lek nie jest usuwany z organizmu.
Dzieci i młodzież
| Wiek | Dawkowanie |
|---|---|
| 6–17 lat, nadciśnienie tętnicze | dawka początkowa 2,5 mg raz na dobę; jeśli po 4 tygodniach nie osiągnięto pożądanych wartości ciśnienia — zwiększenie do 5 mg raz na dobę |
| 6–17 lat, dawki większe niż 5 mg na dobę | nie były badane u dzieci i młodzieży |
| Poniżej 6 lat | brak danych |
Przeciwwskazania
Amlodypina jest przeciwwskazana u pacjentów z nadwrażliwością na pochodne dihydropirydyny, na amlodypinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Przeciwwskazaniem są także ciężkie obniżenie ciśnienia tętniczego oraz wstrząs, w tym kardiogenny.
Ponadto leku nie stosuje się przy zwężeniu drogi odpływu z lewej komory — na przykład w zaawansowanym zwężeniu zastawki aortalnej, a także w niewydolności serca niestabilnej hemodynamicznie po przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego. Wszystkie te stany łączy to, że dalsze rozszerzenie naczyń i obniżenie ciśnienia w nich jest niebezpieczne.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym nie były badane. Odrębnej ostrożności wymaga leczenie pacjentów z niewydolnością serca: w długotrwałym badaniu klinicznym kontrolowanym placebo u pacjentów z zaawansowaną niewydolnością serca obrzęk płuc podczas stosowania amlodypiny występował częściej niż podczas stosowania placebo. Leki z grupy antagonistów kanałów wapniowych, w tym amlodypinę, należy ostrożnie stosować u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko zdarzeń sercowo-naczyniowych i zgonu.
- u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby okres półtrwania jest wydłużony, a wskaźniki ekspozycji na lek większe;
- zalecenia dotyczące dawkowania w zaburzeniach czynności wątroby dotychczas nie zostały opracowane;
- leczenie rozpoczyna się od najmniejszej możliwej dawki, zachowując ostrożność zarówno na początku leczenia, jak i przy zwiększaniu dawki;
- w ciężkich zaburzeniach czynności wątroby dawkę zwiększa się stopniowo i zapewnia odpowiednią kontrolę;
- zwiększanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku wymaga ostrożności;
- w niewydolności nerek lek stosuje się w zalecanych dawkach, ponieważ stopień niewydolności nie wpływa na stężenie w osoczu;
- amlodypina nie jest usuwana podczas dializy.
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn ocenia się jako mały lub umiarkowany. Zdolność reagowania może się pogorszyć, jeśli pacjent przyjmujący amlodypinę odczuwa zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie lub nudności. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia, gdy reakcja organizmu na lek nie jest jeszcze znana.
Interakcje z innymi lekami
Kluczowa grupa interakcji wiąże się z enzymem CYP3A4. Jednoczesne stosowanie z silnym lub umiarkowanym inhibitorem tego enzymu — inhibitorami proteazy, lekami przeciwgrzybiczymi z grupy azoli, makrolidami takimi jak erytromycyna i klarytromycyna, werapamilem lub diltiazemem — może znacznie nasilać działanie amlodypiny na organizm. Znaczenie kliniczne tego zjawiska jest wyraźniejsze u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego mogą być konieczne nadzór lekarski i dostosowanie dawki. Induktory CYP3A4, na przykład ryfampicyna i dziurawiec, mogą zmniejszać stężenie amlodypiny w osoczu, a takie połączenia wymagają ostrożności. Grejpfrut i sok grejpfrutowy nie są zalecane podczas leczenia amlodypiną: mogą zwiększać biodostępność leku i u części pacjentów nasilać obniżenie ciśnienia.
Na osobną wzmiankę zasługuje dantrolen podawany dożylnie: u zwierząt po dożylnym podaniu werapamilu i dantrolenu obserwowano śmiertelne migotanie komór i zapaść naczyniową związane z hiperkaliemią, dlatego unika się jednoczesnego stosowania antagonistów kanałów wapniowych u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą oraz podczas jej leczenia. Obniżające ciśnienie działanie amlodypiny sumuje się z działaniem innych leków przeciwnadciśnieniowych. W badaniach klinicznych amlodypina nie wpływała na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny, warfaryny i cyklosporyny, jednak przy jednoczesnym wielokrotnym przyjmowaniu 10 mg amlodypiny i 80 mg symwastatyny ekspozycja na symwastatynę zwiększała się o 77%, dlatego jej dawkę u takich pacjentów ogranicza się do 20 mg na dobę.
Ciąża i karmienie piersią
Bezpieczeństwo stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży nie zostało ustalone. W badaniach na zwierzętach przy stosowaniu dużych dawek wykazano szkodliwy wpływ na rozród. Stosowanie amlodypiny w ciąży jest możliwe tylko w tych przypadkach, gdy nie ma bezpieczniejszego leku, a sama choroba wiąże się z dużym ryzykiem dla matki i płodu.
Nie wiadomo, czy amlodypina przenika do mleka matki. Decyzję o kontynuowaniu lub przerwaniu karmienia piersią albo o kontynuowaniu lub przerwaniu leczenia amlodypiną podejmuje się, rozważając korzyść z karmienia dla dziecka i korzyść z leczenia dla matki. Odnotowano także, że u niektórych pacjentów otrzymujących antagonistów kanałów wapniowych obserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników; danych klinicznych na temat możliwego wpływu amlodypiny na płodność jest za mało, a w jednym badaniu na szczurach odnotowano działania niepożądane dotyczące płodności samców.
Działania niepożądane
Najczęściej podczas leczenia obserwuje się senność, zawroty głowy, ból głowy, przyspieszone bicie serca, zaczerwienienie twarzy, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęki i zmęczenie. Ból głowy i zawroty głowy są szczególnie charakterystyczne dla początku leczenia. Obrzęk kostek to typowe dla tej grupy leków zjawisko, o którym warto powiedzieć lekarzowi, jeśli utrudnia codzienne życie.
- często: senność, zawroty głowy, ból głowy, kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęki, zmęczenie;
- niezbyt często: bezsenność, zaburzenia nastroju, w tym lęk, depresja;
- niezbyt często: drżenie, zaburzenia smaku, omdlenia, zmniejszenie czucia, parestezje, zaburzenia widzenia, szumy uszne;
- niezbyt często: obniżenie ciśnienia tętniczego, duszność, zapalenie błony śluzowej nosa;
- niezbyt często: wymioty, zaburzenia trawienia, zaburzenia pracy jelit, suchość w jamie ustnej, ból stawów i mięśni, kurcze mięśni, ból pleców;
- niezbyt często: wypadanie włosów, świąd, wysypka, zwiększona potliwość, zaburzenia oddawania moczu, impotencja, powiększenie piersi u mężczyzn;
- bardzo rzadko: zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca, zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, żółtaczka;
- bardzo rzadko: obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa — Johnsona, obrzęk Quinckego, leukopenia, małopłytkowość, zwiększenie stężenia glukozy.
Największej uwagi wymagają rzadkie, ale groźne reakcje: ciężkie objawy skórne, obrzęk twarzy i krtani, objawy uszkodzenia wątroby, a także nagły ból w klatce piersiowej lub zaburzenia rytmu serca. W razie ich wystąpienia przyjmowanie leku należy przerwać i niezwłocznie zgłosić się po pomoc medyczną. Odnotowano też pojedyncze przypadki wystąpienia zespołu pozapiramidowego.
Przedawkowanie
Doświadczenie z zamierzonym przedawkowaniem u ludzi jest ograniczone. Dostępne dane wskazują, że duże przedawkowanie może prowadzić do znacznego rozszerzenia obwodowych naczyń krwionośnych i, być może, do odruchowego przyspieszenia bicia serca. Zgłaszano nasilone i przypuszczalnie długotrwałe obniżenie ciśnienia tętniczego prowadzące do wstrząsu, w tym zakończonego zgonem.
Istotne klinicznie obniżenie ciśnienia wywołane przedawkowaniem wymaga aktywnego wspomagania pracy układu sercowo-naczyniowego: częstej kontroli czynności serca i oddychania, uniesienia kończyn, kontroli objętości krwi krążącej i ilości wydalanego moczu. Lek obkurczający naczynia może przywrócić napięcie naczyń i ciśnienie, jeśli nie ma przeciwwskazań do jego zastosowania, a dożylne podanie glukonianu wapnia może przynieść korzyść, zmniejszając blokadę kanałów wapniowych. W pojedynczych przypadkach warto rozważyć płukanie żołądka; zastosowanie węgla aktywowanego w ciągu 2 godzin po przyjęciu 10 mg amlodypiny zmniejszało szybkość jej wchłaniania. Dializa najprawdopodobniej nie przyniesie oczekiwanej korzyści, ponieważ amlodypina silnie wiąże się z białkami.
Jak otrzymać receptę na Adipine online
Do uzyskania recepty na Adipine konieczna jest konsultacja lekarska: lek ma przeciwwskazania ze strony serca i naczyń, wymaga ostrożnego doboru dawki w chorobach wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku oraz wchodzi w interakcje z szeregiem powszechnie stosowanych leków. Lekarz ustali wartości ciśnienia tętniczego, charakter dolegliwości, choroby współistniejące i przyjmowane leki.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie zdalnie, a przy istnieniu wskazań lekarz wystawia receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece.
