Adipine: состав и форма выпуска
Adipine выпускается в форме таблеток. Одна таблетка содержит 5 мг или 10 мг амлодипина в виде амлодипина безилата. Две дозировки соответствуют двум ступеням лечения: с меньшей обычно начинают, к большей переходят при недостаточном клиническом эффекте.
Дозировка 2,5 мг в настоящее время недоступна, и это важно для лечения детей и подростков, у которых именно такая начальная доза рекомендована. Поэтому подбор конкретной таблетки и кратности приёма во всех случаях остаётся задачей врача.
Как действует Adipine
Амлодипин относится к производным дигидропиридина и является антагонистом поступления ионов кальция — иначе его называют медленным блокатором кальциевых каналов. Он тормозит переход ионов кальция через мембрану в клетки сердечной мышцы и в клетки мышечного слоя сосудов.
Механизм снижения артериального давления при этом достаточно прямой: эффект является результатом непосредственного расслабляющего действия на гладкие мышцы сосудов. Расслабление сосудистой стенки уменьшает сопротивление кровотоку, чем и объясняется применение препарата как при повышенном давлении, так и при стенокардии.
Показания к применению
Препарат применяют при артериальной гипертензии, при хронической стабильной стенокардии, а также при вазоспастической стенокардии — стенокардии типа Принцметала, в основе которой лежит спазм сосудов.
Показания охватывают, таким образом, две большие задачи: контроль артериального давления и уменьшение проявлений ишемической болезни сердца. Какая из них является основной у конкретного пациента и какая доза для этого нужна, определяет врач по клинической картине.
Способ применения и дозировка
Взрослым как при артериальной гипертензии, так и при ишемической болезни сердца начальная доза обычно составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от клинического эффекта дозу можно увеличить до максимальной — 10 мг в сутки. У пациентов с артериальной гипертензией амлодипин применяли одновременно с тиазидными мочегонными, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, причём такое сочетание не требует изменения дозы амлодипина. При стенокардии препарат может применяться как самостоятельно, так и вместе с другими противостенокардическими средствами — в том числе у пациентов, у которых стенокардия устойчива к нитратам и (или) к соответствующим дозам средств, блокирующих бета-адренорецепторы.
Пожилые пациенты и нарушения функции печени и почек
Препарат в одинаковых дозах одинаково хорошо переносится пожилыми и более молодыми пациентами, поэтому пожилым рекомендуется обычная схема дозирования, однако при повышении дозы следует соблюдать осторожность. Схема дозирования при лёгких и умеренных нарушениях функции печени не установлена, поэтому дозу подбирают осторожно, а начальная доза должна быть наименьшей из доступных; исследований фармакокинетики при тяжёлых нарушениях функции печени не проводилось, и в этом случае лечение начинают с наименьшей дозы и увеличивают её постепенно. При нарушениях функции почек изменения концентрации амлодипина в сыворотке не связаны со степенью повреждения почек, поэтому рекомендуется обычная схема дозирования; при диализе препарат из организма не удаляется.
Дети и подростки
| Возраст | Дозирование |
|---|---|
| 6–17 лет, артериальная гипертензия | начальная доза 2,5 мг один раз в сутки; при недостижении нужных значений давления через 4 недели — увеличение до 5 мг один раз в сутки |
| 6–17 лет, дозы выше 5 мг в сутки | у детей и подростков не изучались |
| Младше 6 лет | данные отсутствуют |
Противопоказания
Амлодипин противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к производным дигидропиридина, к амлодипину или к любому вспомогательному веществу. Противопоказаниями являются также тяжёлое снижение артериального давления и шок, в том числе кардиогенный.
Кроме того, препарат не применяют при сужении пути оттока из левого желудочка — например, при аортальном стенозе высокой степени, а также при гемодинамически нестабильной сердечной недостаточности после перенесённого острого инфаркта миокарда. Все эти состояния объединяет то, что дальнейшее расширение сосудов и снижение давления в них опасно.
Особые указания и меры предосторожности
Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не изучались. Отдельная осторожность требуется при лечении пациентов с сердечной недостаточностью: в длительном клиническом исследовании с контролем плацебо у пациентов с далеко зашедшей сердечной недостаточностью отёк лёгких на фоне амлодипина отмечался чаще, чем на фоне плацебо. Средства из группы антагонистов кальциевых каналов, включая амлодипин, следует осторожно применять у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и смерти.
- у пациентов с нарушениями функции печени период полувыведения удлинён, а показатели воздействия препарата на организм выше;
- рекомендации по дозированию при нарушениях функции печени до сих пор не разработаны;
- лечение начинают с наименьшей возможной дозы, соблюдая осторожность и в начале лечения, и при повышении дозы;
- при тяжёлых нарушениях функции печени дозу увеличивают постепенно и обеспечивают надлежащий контроль;
- повышение дозы у пожилых пациентов требует осторожности;
- при почечной недостаточности препарат применяют в рекомендованных дозах, поскольку степень недостаточности на концентрацию в плазме не влияет;
- амлодипин не удаляется при диализе.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы оценивается как небольшое или умеренное. Способность реагировать может ухудшиться, если пациент, принимающий амлодипин, испытывает головокружение, головную боль, усталость или тошноту. Особую осторожность следует соблюдать в начале лечения, когда реакция организма на препарат ещё неизвестна.
Лекарственные взаимодействия
Ключевая группа взаимодействий связана с ферментом CYP3A4. Одновременное применение с сильным или умеренным ингибитором этого фермента — ингибиторами протеазы, противогрибковыми средствами из группы азолов, макролидами, такими как эритромицин и кларитромицин, верапамилом или дилтиаземом — может значительно усиливать действие амлодипина на организм. Клиническое значение этого сильнее заметно у пожилых пациентов, поэтому могут потребоваться врачебный контроль и коррекция дозы. Индукторы CYP3A4, например рифампицин и зверобой, способны снижать концентрацию амлодипина в плазме, и такие сочетания требуют осторожности. Грейпфрут и грейпфрутовый сок при лечении амлодипином не рекомендуются: они могут повышать биодоступность препарата и у части пациентов усиливать снижение давления.
Отдельного упоминания заслуживает дантролен для внутривенного введения: у животных после внутривенного введения верапамила и дантролена наблюдались смертельная фибрилляция желудочков и сосудистый коллапс, связанные с гиперкалиемией, поэтому одновременного применения антагонистов кальциевых каналов у пациентов, склонных к злокачественной гипертермии, и при её лечении избегают. Снижающее давление действие амлодипина суммируется с действием других антигипертензивных средств. В клинических исследованиях амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина и циклоспорина, однако при совместном многократном приёме 10 мг амлодипина и 80 мг симвастатина воздействие симвастатина на организм возрастало на 77%, поэтому её дозу у таких пациентов ограничивают 20 мг в сутки.
Беременность и грудное вскармливание
Безопасность применения амлодипина у беременных женщин не установлена. В исследованиях на животных при использовании больших доз выявлено вредное влияние на репродуктивную функцию. Применение амлодипина при беременности возможно только в тех случаях, когда более безопасного средства нет, а само заболевание связано с большим риском для матери и плода.
Неизвестно, выделяется ли амлодипин в грудное молоко. Решение о продолжении или прекращении грудного вскармливания либо о продолжении или прекращении лечения амлодипином принимают, взвесив пользу вскармливания для ребёнка и пользу лечения для матери. Отмечено также, что у некоторых пациентов, получавших антагонисты кальциевых каналов, наблюдались обратимые биохимические изменения в головках сперматозоидов; клинических данных о возможном влиянии амлодипина на плодовитость недостаточно, а в одном исследовании на крысах отмечены нежелательные явления, связанные с плодовитостью самцов.
Побочные действия
Наиболее часто при лечении наблюдаются сонливость, головокружение, головная боль, учащённое сердцебиение, покраснение лица, боль в животе, тошнота, отёк лодыжек, отёки и утомляемость. Головная боль и головокружение особенно характерны для начала лечения. Отёк лодыжек — типичное для этой группы препаратов явление, о котором стоит сообщить врачу, если он мешает повседневной жизни.
- часто: сонливость, головокружение, головная боль, сердцебиение, внезапное покраснение лица с ощущением жара, боль в животе, тошнота, отёк лодыжек, отёки, утомляемость;
- нечасто: бессонница, расстройства настроения, включая тревогу, депрессия;
- нечасто: дрожь, нарушения вкуса, обмороки, снижение чувствительности, парестезии, нарушения зрения, шум в ушах;
- нечасто: снижение артериального давления, одышка, воспаление слизистой оболочки носа;
- нечасто: рвота, расстройство пищеварения, нарушения работы кишечника, сухость во рту, боль в суставах и мышцах, мышечные судороги, боль в спине;
- нечасто: выпадение волос, зуд, сыпь, повышенная потливость, нарушения мочеиспускания, импотенция, увеличение груди у мужчин;
- очень редко: инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, воспаление сосудов, воспаление поджелудочной железы, воспаление печени, желтуха;
- очень редко: ангионевротический отёк, многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, отёк Квинке, лейкопения, тромбоцитопения, повышение уровня глюкозы.
Наибольшего внимания требуют редкие, но опасные реакции: тяжёлые кожные проявления, отёк лица и гортани, признаки поражения печени, а также резкая боль в грудной клетке или нарушения сердечного ритма. При их появлении приём препарата следует прекратить и немедленно обратиться за медицинской помощью. Отмечены и единичные случаи развития экстрапирамидного синдрома.
Передозировка
Опыт преднамеренной передозировки у людей ограничен. Имеющиеся данные указывают, что большая передозировка может привести к значительному расширению периферических кровеносных сосудов и, возможно, к рефлекторному учащению сердцебиения. Сообщалось о выраженном и, предположительно, длительном снижении артериального давления, приводившем к шоку, в том числе со смертельным исходом.
Клинически значимое снижение давления, вызванное передозировкой, требует активной поддержки работы сердечно-сосудистой системы: частого контроля деятельности сердца и дыхания, приподнятого положения конечностей, контроля объёма циркулирующей жидкости и количества выделяемой мочи. Сосудосуживающее средство может восстановить тонус сосудов и давление, если к его применению нет противопоказаний, а внутривенное введение глюконата кальция способно принести пользу, уменьшая блокаду кальциевых каналов. В отдельных случаях стоит рассмотреть промывание желудка; применение активированного угля в пределах 2 часов после приёма 10 мг амлодипина снижало скорость его всасывания. Диализ, скорее всего, ожидаемой пользы не принесёт, поскольку амлодипин прочно связывается с белками.
Как получить рецепт на Adipine онлайн
Для получения рецепта на Adipine необходима консультация врача: препарат имеет противопоказания со стороны сердца и сосудов, требует осторожного подбора дозы при заболеваниях печени и у пожилых пациентов и вступает во взаимодействие с рядом распространённых лекарств. Врач уточнит показатели артериального давления, характер жалоб, сопутствующие заболевания и принимаемые препараты.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
