Adipine: склад і форма випуску
Adipine випускається у формі таблеток. Одна таблетка містить 5 мг або 10 мг амлодипіну у вигляді амлодипіну безилату. Два дозування відповідають двом ступеням лікування: з меншого зазвичай починають, до більшого переходять за недостатнього клінічного ефекту.
Дозування 2,5 мг наразі недоступне, і це важливо для лікування дітей та підлітків, у яких саме така початкова доза рекомендована. Тому підбір конкретної таблетки та кратності приймання в усіх випадках залишається завданням лікаря.
Як діє Adipine
Амлодипін належить до похідних дигідропіридину і є антагоністом надходження іонів кальцію — інакше його називають повільним блокатором кальцієвих каналів. Він гальмує перехід іонів кальцію через мембрану в клітини серцевого м'яза та в клітини м'язового шару судин.
Механізм зниження артеріального тиску при цьому досить прямий: ефект є результатом безпосередньої розслаблювальної дії на гладкі м'язи судин. Розслаблення судинної стінки зменшує опір кровотоку, чим і пояснюється застосування препарату як при підвищеному тиску, так і при стенокардії.
Показання до застосування
Препарат застосовують при артеріальній гіпертензії, при хронічній стабільній стенокардії, а також при вазоспастичній стенокардії — стенокардії типу Принцметала, в основі якої лежить спазм судин.
Показання охоплюють, таким чином, два великі завдання: контроль артеріального тиску та зменшення проявів ішемічної хвороби серця. Яке з них є основним у конкретного пацієнта і яка доза для цього потрібна, визначає лікар за клінічною картиною.
Спосіб застосування та дозування
Дорослим як при артеріальній гіпертензії, так і при ішемічній хворобі серця початкова доза зазвичай становить 5 мг один раз на добу. Залежно від клінічного ефекту дозу можна збільшити до максимальної — 10 мг на добу. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією амлодипін застосовували одночасно з тіазидними сечогінними, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами та інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту, причому таке поєднання не потребує зміни дози амлодипіну. При стенокардії препарат може застосовуватися як самостійно, так і разом з іншими протистенокардичними засобами — зокрема у пацієнтів, у яких стенокардія стійка до нітратів і (або) до відповідних доз засобів, що блокують бета-адренорецептори.
Пацієнти літнього віку та порушення функції печінки й нирок
Препарат в однакових дозах однаково добре переноситься літніми та молодшими пацієнтами, тому літнім рекомендується звичайна схема дозування, однак при підвищенні дози слід дотримуватися обережності. Схема дозування за легких і помірних порушень функції печінки не встановлена, тому дозу підбирають обережно, а початкова доза має бути найменшою з доступних; досліджень фармакокінетики за тяжких порушень функції печінки не проводилося, і в цьому випадку лікування починають з найменшої дози та збільшують її поступово. За порушень функції нирок зміни концентрації амлодипіну в сироватці не пов'язані зі ступенем ушкодження нирок, тому рекомендується звичайна схема дозування; при діалізі препарат з організму не видаляється.
Діти та підлітки
| Вік | Дозування |
|---|---|
| 6–17 років, артеріальна гіпертензія | початкова доза 2,5 мг один раз на добу; за недосягнення потрібних значень тиску через 4 тижні — збільшення до 5 мг один раз на добу |
| 6–17 років, дози понад 5 мг на добу | у дітей і підлітків не вивчалися |
| Молодше 6 років | дані відсутні |
Протипоказання
Амлодипін протипоказаний пацієнтам із підвищеною чутливістю до похідних дигідропіридину, до амлодипіну або до будь-якої допоміжної речовини. Протипоказаннями є також тяжке зниження артеріального тиску та шок, зокрема кардіогенний.
Крім того, препарат не застосовують при звуженні шляху відтоку з лівого шлуночка — наприклад, при аортальному стенозі високого ступеня, а також при гемодинамічно нестабільній серцевій недостатності після перенесеного гострого інфаркту міокарда. Усі ці стани об'єднує те, що подальше розширення судин і зниження тиску в них небезпечне.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Безпечність та ефективність застосування амлодипіну при гіпертонічному кризі не вивчалися. Окремої обережності потребує лікування пацієнтів із серцевою недостатністю: у тривалому клінічному дослідженні з контролем плацебо в пацієнтів із задавненою серцевою недостатністю набряк легень на тлі амлодипіну відзначався частіше, ніж на тлі плацебо. Засоби з групи антагоністів кальцієвих каналів, включно з амлодипіном, слід обережно застосовувати в пацієнтів із застійною серцевою недостатністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій і смерті.
- у пацієнтів із порушеннями функції печінки період напіввиведення подовжений, а показники впливу препарату на організм вищі;
- рекомендації щодо дозування за порушень функції печінки досі не розроблені;
- лікування починають з найменшої можливої дози, дотримуючись обережності і на початку лікування, і при підвищенні дози;
- за тяжких порушень функції печінки дозу збільшують поступово та забезпечують належний контроль;
- підвищення дози в пацієнтів літнього віку потребує обережності;
- при нирковій недостатності препарат застосовують у рекомендованих дозах, оскільки ступінь недостатності на концентрацію в плазмі не впливає;
- амлодипін не видаляється при діалізі.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами й обслуговувати механізми оцінюється як невеликий або помірний. Здатність реагувати може погіршитися, якщо пацієнт, який приймає амлодипін, відчуває запаморочення, головний біль, втому або нудоту. Особливої обережності слід дотримуватися на початку лікування, коли реакція організму на препарат ще невідома.
Лікарські взаємодії
Ключова група взаємодій пов'язана з ферментом CYP3A4. Одночасне застосування із сильним або помірним інгібітором цього ферменту — інгібіторами протеази, протигрибковими засобами з групи азолів, макролідами, такими як еритроміцин і кларитроміцин, верапамілом або дилтіаземом — може значно посилювати дію амлодипіну на організм. Клінічне значення цього сильніше помітне в пацієнтів літнього віку, тому можуть знадобитися лікарський контроль і корекція дози. Індуктори CYP3A4, наприклад рифампіцин і звіробій, здатні знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі, і такі поєднання потребують обережності. Грейпфрут і грейпфрутовий сік при лікуванні амлодипіном не рекомендуються: вони можуть підвищувати біодоступність препарату і в частини пацієнтів посилювати зниження тиску.
Окремої згадки заслуговує дантролен для внутрішньовенного введення: у тварин після внутрішньовенного введення верапамілу та дантролену спостерігалися смертельна фібриляція шлуночків і судинний колапс, пов'язані з гіперкаліємією, тому одночасного застосування антагоністів кальцієвих каналів у пацієнтів, схильних до злоякісної гіпертермії, і при її лікуванні уникають. Знижувальна тиск дія амлодипіну підсумовується з дією інших антигіпертензивних засобів. У клінічних дослідженнях амлодипін не впливав на фармакокінетику аторвастатину, дигоксину, варфарину та циклоспорину, однак при спільному багаторазовому прийманні 10 мг амлодипіну та 80 мг симвастатину вплив симвастатину на організм зростав на 77%, тому його дозу в таких пацієнтів обмежують 20 мг на добу.
Вагітність і грудне вигодовування
Безпечність застосування амлодипіну у вагітних жінок не встановлена. У дослідженнях на тваринах при використанні великих доз виявлено шкідливий вплив на репродуктивну функцію. Застосування амлодипіну під час вагітності можливе лише в тих випадках, коли безпечнішого засобу немає, а саме захворювання пов'язане з великим ризиком для матері та плода.
Невідомо, чи виділяється амлодипін у грудне молоко. Рішення про продовження або припинення грудного вигодовування чи про продовження або припинення лікування амлодипіном приймають, зваживши користь вигодовування для дитини та користь лікування для матері. Відзначено також, що в деяких пацієнтів, які отримували антагоністи кальцієвих каналів, спостерігалися оборотні біохімічні зміни в головках сперматозоїдів; клінічних даних про можливий вплив амлодипіну на плідність недостатньо, а в одному дослідженні на щурах відзначено небажані явища, пов'язані з плідністю самців.
Побічні дії
Найчастіше при лікуванні спостерігаються сонливість, запаморочення, головний біль, прискорене серцебиття, почервоніння обличчя, біль у животі, нудота, набряк щиколоток, набряки та стомлюваність. Головний біль і запаморочення особливо характерні для початку лікування. Набряк щиколоток — типове для цієї групи препаратів явище, про яке варто повідомити лікаря, якщо воно заважає повсякденному життю.
- часто: сонливість, запаморочення, головний біль, серцебиття, раптове почервоніння обличчя з відчуттям жару, біль у животі, нудота, набряк щиколоток, набряки, стомлюваність;
- нечасто: безсоння, розлади настрою, включно з тривогою, депресія;
- нечасто: тремтіння, порушення смаку, непритомність, зниження чутливості, парестезії, порушення зору, шум у вухах;
- нечасто: зниження артеріального тиску, задишка, запалення слизової оболонки носа;
- нечасто: блювання, розлад травлення, порушення роботи кишечника, сухість у роті, біль у суглобах і м'язах, м'язові судоми, біль у спині;
- нечасто: випадання волосся, свербіж, висип, підвищена пітливість, порушення сечовипускання, імпотенція, збільшення грудей у чоловіків;
- дуже рідко: інфаркт міокарда, порушення ритму серця, запалення судин, запалення підшлункової залози, запалення печінки, жовтяниця;
- дуже рідко: ангіоневротичний набряк, багатоформна еритема, синдром Стівенса — Джонсона, набряк Квінке, лейкопенія, тромбоцитопенія, підвищення рівня глюкози.
Найбільшої уваги потребують рідкісні, але небезпечні реакції: тяжкі шкірні прояви, набряк обличчя та гортані, ознаки ураження печінки, а також різкий біль у грудній клітці або порушення серцевого ритму. При їх появі приймання препарату слід припинити і негайно звернутися по медичну допомогу. Відзначено й поодинокі випадки розвитку екстрапірамідного синдрому.
Передозування
Досвід навмисного передозування в людей обмежений. Наявні дані вказують, що велике передозування може призвести до значного розширення периферичних кровоносних судин і, можливо, до рефлекторного прискорення серцебиття. Повідомлялося про виражене і, ймовірно, тривале зниження артеріального тиску, що призводило до шоку, зокрема зі смертельним наслідком.
Клінічно значуще зниження тиску, спричинене передозуванням, потребує активної підтримки роботи серцево-судинної системи: частого контролю діяльності серця та дихання, піднятого положення кінцівок, контролю об'єму циркулюючої рідини та кількості виділюваної сечі. Судинозвужувальний засіб може відновити тонус судин і тиск, якщо до його застосування немає протипоказань, а внутрішньовенне введення глюконату кальцію здатне принести користь, зменшуючи блокаду кальцієвих каналів. В окремих випадках варто розглянути промивання шлунка; застосування активованого вугілля протягом 2 годин після приймання 10 мг амлодипіну знижувало швидкість його всмоктування. Діаліз, найімовірніше, очікуваної користі не принесе, оскільки амлодипін міцно зв'язується з білками.
Як отримати рецепт на Adipine онлайн
Для отримання рецепта на Adipine необхідна консультація лікаря: препарат має протипоказання з боку серця та судин, потребує обережного підбору дози при захворюваннях печінки та в пацієнтів літнього віку і вступає у взаємодію з низкою поширених ліків. Лікар уточнить показники артеріального тиску, характер скарг, супутні захворювання та препарати, які приймає пацієнт.
Онлайн-консультація дозволяє обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
