Adaster: skład i postać farmaceutyczna
Adaster jest dostępny w postaci tabletek powlekanych. Jedna tabletka zawiera 5 mg finasterydu – jest to jedyna substancja czynna leku. Dostępna jest jedna dawka, odpowiadająca zalecanej dobowej dawce, dlatego nie ma potrzeby dzielenia tabletki w celu doboru dawki, a zgodnie z instrukcją nie wolno tego robić.
Otoczka tabletki to nie tylko szczegół technologiczny. To właśnie ona zapobiega kontaktowi z substancją czynną przy zwykłym obchodzeniu się z lekiem, co jest istotne dla kobiet, które są w ciąży lub mogą zajść w ciążę. Spośród substancji pomocniczych należy zwrócić uwagę na jednowodny laktozy: pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy nie powinni stosować tego leku.
Jak działa Adaster
Finasteryd jest syntetycznym 4-azasteroidem – swoistym konkurencyjnym inhibitorem wewnątrzkomórkowego enzymu 5α-reduktazy typu II. Enzym ten przekształca testosteron w bardziej aktywny androgen – dihydrotestosteron. Prawidłowe funkcjonowanie i wzrost gruczołu krokowego, jak również jego łagodny rozrost, zależą właśnie od tego przekształcenia, dlatego zahamowanie enzymu zmniejsza androgenową stymulację tkanki gruczołu.
Ważną cechą mechanizmu jest wybiórczość działania: finasteryd nie wykazuje powinowactwa do receptorów androgenowych. Oznacza to, że lek nie blokuje bezpośrednio działania androgenów, a jedynie zmniejsza tworzenie najbardziej aktywnego z nich. Praktyczną konsekwencją takiego mechanizmu jest stopniowy rozwój efektu: zmiany w stanie gruczołu krokowego rozwijają się miesiącami, a nie w ciągu kilku dni.
Wskazania do stosowania
Tabletki stosuje się w leczeniu i kontroli łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (łagodnego rozrostu prostaty). Cel leczenia składa się z kilku elementów: zmniejszenie powiększonego gruczołu krokowego, poprawa odpływu moczu i złagodzenie objawów związanych z rozrostem, a także zmniejszenie częstości ostrego zatrzymania moczu i ograniczenie potrzeby interwencji chirurgicznej, w tym przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego oraz prostatektomii.
Lek jest przepisywany pacjentom z powiększonym gruczołem krokowym – gdy objętość gruczołu wynosi w przybliżeniu powyżej 40 ml. To doprecyzowanie jest istotne: wskazania określa się nie tylko na podstawie dolegliwości, lecz także wyników badań, dlatego decyzję o rozpoczęciu leczenia podejmuje się po ocenie wielkości gruczołu. Lek nie jest wskazany kobietom ani dzieciom.
Sposób podawania i dawkowanie
Zalecana dawka dla dorosłych wynosi jedną tabletkę 5 mg na dobę – w czasie posiłku lub niezależnie od jedzenia. Tabletkę należy połykać w całości: nie wolno jej dzielić ani rozkruszać. Poprawa może pojawić się w krótkim czasie, jednak do obiektywnej oceny, czy doszło do poprawy, może być konieczne leczenie przez co najmniej 6 miesięcy. Jest to jeden z powodów, dla których nie należy przerywać leczenia z powodu braku szybkiego efektu bez omówienia tego z lekarzem.
Poszczególne grupy pacjentów
Schemat przyjmowania pozostaje taki sam u większości pacjentów: nie ma potrzeby zmiany dawki ani u osób w podeszłym wieku, ani u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek.
| Grupa pacjentów | Zalecenie |
|---|---|
| Pacjenci powyżej 70. roku życia | zmiana dawki nie jest wymagana, chociaż szybkość wydalania finasterydu jest nieznacznie zmniejszona |
| Zaburzenia czynności nerek o różnym stopniu nasilenia, począwszy od klirensu kreatyniny 9 ml/min | zmiana dawki nie jest wymagana |
| Pacjenci poddawani hemodializie | brak przeprowadzonych badań |
| Niewydolność wątroby | brak danych |
Przeciwwskazania
Wykaz przeciwwskazań jest krótki, ale jeden z jego punktów ma zasadnicze znaczenie: leku nie wolno stosować w ciąży. Nie chodzi o samą pacjentkę – lek w ogóle nie jest przeznaczony dla kobiet – lecz o ryzyko dla płodu płci męskiej, o którym szczegółowo mowa w części dotyczącej ciąży.
- nadwrażliwość na substancję czynną;
- nadwrażliwość na którąkolwiek substancję pomocniczą leku;
- ciąża: leku nie wolno stosować u kobiet, które są w ciąży lub mogą zajść w ciążę.
Ponadto lek nie jest wskazany kobietom i dzieciom: bezpieczeństwo i skuteczność stosowania u dzieci nie zostały ustalone.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Pacjentów z dużą objętością moczu zalegającego i (lub) ze znacznie zmniejszonym przepływem moczu należy uważnie obserwować pod kątem rozwoju przeszkodowej uropatii. W takich przypadkach należy rozważyć możliwość leczenia chirurgicznego – leczenie farmakologiczne nie jest odpowiednie dla wszystkich.
Specyficzny antygen sterczowy (PSA) i wykrywanie raka prostaty
Przed rozpoczęciem leczenia i okresowo w jego trakcie konieczne jest wykonywanie badania per rectum oraz innych badań w kierunku raka gruczołu krokowego. Oznaczanie stężenia specyficznego antygenu sterczowego (PSA) w surowicy jest również stosowane w wykrywaniu nowotworu i tutaj ważne jest uwzględnienie wpływu leku: finasteryd zmniejsza ten parametr o około 50% u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego – także w przypadku jednoczesnej obecności raka prostaty. Dane czteroletniego, kontrolowanego placebo badania PLESS z udziałem 3000 pacjentów potwierdziły, że u typowego pacjenta przyjmującego finasteryd przez sześć miesięcy lub dłużej, uzyskane wartości należy podwajać przy porównywaniu z normą dla nieleczonych mężczyzn; takie podejście zachowuje czułość metody. Zwykle gwałtowny spadek wartości obserwuje się w pierwszych miesiącach terapii, po czym stężenie stabilizuje się na poziomie około połowy wartości wyjściowej.
Stężenie wyjściowe powyżej 10 ng/ml wymaga dalszej diagnostyki i rozważenia wykonania biopsji; przy wartościach od 4 do 10 ng/ml zalecana jest dalsza diagnostyka. Prawidłowe wartości nie wykluczają raka gruczołu krokowego, niezależnie od leczenia finasterydem, a wartości PSA u mężczyzn z nowotworem i bez niego w znacznym stopniu się pokrywają. Każde utrzymujące się zwiększenie stężenia PSA podczas leczenia wymaga dokładnej oceny, w tym sprawdzenia, czy pacjent przestrzega zaleceń lekarza. Udział frakcji wolnej PSA pod wpływem finasterydu nie zmienia się w istotny sposób i nie wymaga korekty.
Inne ostrzeżenia
- dotychczas nie wykazano korzyści klinicznych u pacjentów z rakiem prostaty, którzy otrzymywali finasteryd;
- zgłaszano przypadki raka piersi u mężczyzn przyjmujących finasteryd w dawce 5 mg; o wszelkich zmianach w obrębie piersi – guzkach, bólu, powiększeniu piersi, wydzielinie – należy niezwłocznie poinformować lekarza;
- lek nie jest przeznaczony do stosowania u dzieci;
- tabletki zawierają jednowodny laktozy;
- wpływ niewydolności wątroby na farmakokinetykę finasterydu nie został zbadany;
- brak danych dotyczących wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
Interakcje z innymi lekami
Nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji finasterydu z innymi lekami. Lek jest metabolizowany głównie przez układ enzymatyczny cytochromu P450 3A4, ale sam nie wywiera istotnego wpływu na ten układ, dlatego ryzyko oddziaływania na farmakokinetykę innych leków ocenia się jako niewielkie.
Odwrotny wpływ jest teoretycznie możliwy: inhibitory i induktory cytochromu P450 3A4 mogą prawdopodobnie zmieniać stężenie finasterydu w osoczu krwi. Jednak biorąc pod uwagę ustalone granice bezpieczeństwa, jest mało prawdopodobne, by takie zwiększenie miało znaczenie kliniczne. W badaniach nie stwierdzono istotnych interakcji finasterydu z następującymi lekami stosowanymi u mężczyzn.
- propranolol;
- digoksyna;
- glibenklamid;
- warfaryna;
- teofilina;
- fenazon.
Ciąża i karmienie piersią
Lek jest przeciwwskazany u kobiet, które są w ciąży lub mogą zajść w ciążę. Przyczyną jest mechanizm działania: inhibitory 5α-reduktazy, w tym finasteryd, hamują przekształcanie testosteronu w dihydrotestosteron i przyjmowane przez kobietę w ciąży mogą powodować zaburzenia rozwoju zewnętrznych narządów płciowych u płodu płci męskiej. Z tego samego powodu kobiety w ciąży i kobiety mogące zajść w ciążę nie powinny dotykać rozkruszonych lub przełamanych tabletek: finasteryd może wchłaniać się przez skórę. Całe tabletki są pokryte otoczką, która zapobiega kontaktowi z substancją czynną przy stosowaniu zgodnie z zaleceniami.
W nasieniu mężczyzn przyjmujących finasteryd w dawce 5 mg na dobę stwierdzano niewielkie ilości leku. Nie wiadomo, czy w takiej sytuacji istnieje zagrożenie dla płodu płci męskiej, jeśli matka miała kontakt z nasieniem takiego pacjenta. Dlatego mężczyźnie, którego partnerka jest w ciąży lub może zajść w ciążę, zaleca się ograniczenie takiego kontaktu do minimum. Lek nie jest wskazany kobietom i brak danych, czy finasteryd przenika do mleka kobiecego.
Działania niepożądane
Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są impotencja i zmniejszenie libido. Zwykle pojawiają się one na początku terapii i u większości pacjentów ustępują w miarę kontynuowania leczenia. Działania niepożądane ze strony układu rozrodczego w ogóle dominują w profilu bezpieczeństwa leku, co wynika w sposób naturalny z jego hormonalnego mechanizmu działania.
- często: impotencja, zmniejszenie libido, zmniejszenie objętości ejakulatu;
- niezbyt często: wysypka, tkliwość i (lub) powiększenie piersi, zaburzenia ejakulacji;
- częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk warg i twarzy;
- częstość nieznana: uczucie kołatania serca, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych;
- częstość nieznana: świąd, pokrzywka, ból jąder;
- rak piersi u mężczyzn – zgłaszany w badaniach klinicznych oraz po wprowadzeniu leku do obrotu.
Oddzielnego wyjaśnienia wymagają dane dotyczące raka gruczołu krokowego. W siedmioletnim, kontrolowanym placebo badaniu z udziałem 18 882 zdrowych mężczyzn, z których 9060 dostarczyło do analizy wyniki biopsji rdzeniowej (igłowej) prostaty, raka stwierdzono u 803 mężczyzn (18,4%) otrzymujących finasteryd i u 1147 mężczyzn (24,4%) w grupie placebo. Nowotwory o stopniu złośliwości 7–10 w skali Gleasona stwierdzono u 280 mężczyzn (6,4%) w grupie finasterydu w porównaniu z 237 mężczyznami (5,1%) w grupie placebo. Dodatkowa analiza pozwala przypuszczać, że częstsze wykrywanie takich nowotworów wynika z wpływu finasterydu na objętość gruczołu. Około 98% wszystkich nowotworów wykrytych w tym badaniu nie przekraczało torebki gruczołu, czyli odpowiadało klinicznemu stopniowi zaawansowania T1 lub T2, a kliniczne znaczenie stopnia 7–10 w skali Gleasona w takich warunkach pozostaje nieznane.
Przedawkowanie
Nie obserwowano działań niepożądanych ani u pacjentów, którzy przyjmowali jednorazowe dawki finasterydu do 400 mg, ani u pacjentów, którzy przyjmowali dawki wielokrotne do 80 mg na dobę przez 3 miesiące. Oznacza to, że znaczne przekroczenie dobowej dawki 5 mg w badanych warunkach nie wiązało się z pojawieniem się nowych objawów.
Nie zaleca się żadnego szczególnego postępowania po przedawkowaniu finasterydu. Mimo to nie należy samodzielnie zwiększać dawki: nie spowoduje to nasilenia ani przyspieszenia efektu, ponieważ wynik terapeutyczny zależy od czasu trwania stosowania, a nie od wielkości pojedynczej dawki.
Jak uzyskać receptę na Adaster online
Adaster jest wydawany z przepisu lekarza: leczenie wymaga zbadania gruczołu krokowego przed rozpoczęciem przyjmowania leku oraz okresowej kontroli w dalszym przebiegu, a lek wpływa na wyniki oznaczenia specyficznego antygenu sterczowego, co lekarz musi uwzględniać. Podczas konsultacji online lekarz doprecyzowuje dolegliwości, czas trwania objawów, wyniki badań, choroby współistniejące i przyjmowane leki. W przypadku istnienia wskazań wystawia e-receptę, którą można zrealizować w wybranej aptece.
