Adaster: склад і форма випуску
Adaster випускається у формі таблеток, вкритих оболонкою. Одна таблетка містить 5 мг фінастериду — це єдина діюча речовина препарату. Дозування одне й збігається з рекомендованою добовою дозою, тому ділити таблетку для підбору дози не потрібно, а згідно з інструкцією робити цього й не можна.
Оболонка таблетки — не просто технологічна деталь. Саме вона виключає контакт із діючою речовиною при звичайному поводженні з препаратом, що важливо для жінок, які вагітні або можуть завагітніти. Із допоміжних речовин слід відзначити лактози моногідрат: пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози препарат застосовувати не слід.
Як діє Adaster
Фінастерид є синтетичним 4-азастероїдом — специфічним конкурентним інгібітором внутрішньоклітинного ферменту 5α-редуктази другого типу. Цей фермент перетворює тестостерон на більш активний андроген — дигідротестостерон. Нормальна робота і ріст передміхурової залози, так само як і її доброякісне розростання, залежать саме від цього перетворення, тому пригнічення ферменту знижує андрогенну стимуляцію тканини залози.
Важлива особливість механізму — вибірковість дії: спорідненості до андрогенових рецепторів фінастерид не виявляє. Це означає, що препарат не блокує дію андрогенів безпосередньо, а лише зменшує утворення найактивнішого з них. Практичний наслідок такого механізму — поступовий розвиток ефекту: зміни в стані передміхурової залози розгортаються місяцями, а не днями.
Показання до застосування
Таблетки застосовують для лікування та контролю доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Мета лікування складається з кількох складових: зменшити збільшену передміхурову залозу, покращити відтік сечі та полегшити симптоми, пов’язані з гіперплазією, а також знизити частоту гострої затримки сечі та зменшити потребу в хірургічному втручанні, включаючи трансуретральну резекцію передміхурової залози та простатектомію.
Препарат призначають пацієнтам із збільшеною передміхуровою залозою — за об’єму залози приблизно понад 40 мл. Це уточнення суттєве: показання визначається не лише скаргами, а й результатами обстеження, тому рішення про початок лікування приймається після оцінки розмірів залози. Жінкам і дітям препарат не показаний.
Спосіб застосування та дози
Рекомендована доза для дорослих становить одну таблетку 5 мг на добу — під час їжі або незалежно від прийому їжі. Таблетку слід ковтати цілою: ділити та подрібнювати її не можна. Поліпшення може настати й у короткі терміни, однак для об’єктивної оцінки того, чи відбулося поліпшення, може знадобитися лікування протягом щонайменше 6 місяців. Це одна з причин, через які лікування не припиняють за відсутності швидкого ефекту, не обговоривши це з лікарем.
Окремі групи пацієнтів
Схема прийому залишається однаковою для більшості пацієнтів: необхідності змінювати дозу немає ні в осіб літнього віку, ні при порушенні функції нирок.
| Група пацієнтів | Рекомендація |
|---|---|
| Пацієнти старше 70 років | зміни дози не потрібні, хоча швидкість виведення фінастериду незначно знижена |
| Порушення функції нирок різного ступеня, починаючи з кліренсу креатиніну 9 мл/хв | зміни дози не потрібні |
| Пацієнти на гемодіалізі | досліджень не проводилося |
| Печінкова недостатність | даних немає |
Протипоказання
Перелік протипоказань короткий, але один із його пунктів принциповий: препарат не можна застосовувати під час вагітності. Йдеться не про саму пацієнтку — препарат у принципі не призначений жінкам, — а про ризик для плода чоловічої статі, про який докладно сказано в розділі про вагітність.
- підвищена чутливість до діючої речовини;
- підвищена чутливість до будь-якої допоміжної речовини препарату;
- вагітність: препарат не можна застосовувати в жінок, які вагітні або можуть завагітніти.
Крім того, препарат не показаний жінкам і дітям: безпека та ефективність його застосування в дітей не встановлені.
Особливі вказівки та заходи обережності
Пацієнтів із великим об’ємом залишкової сечі та/або значно зниженим потоком сечі слід ретельно спостерігати щодо розвитку обструктивної уропатії. У таких випадках слід розглянути можливість хірургічного втручання — медикаментозне лікування підходить не всім.
Простатичний специфічний антиген і виявлення раку простати
До початку лікування та періодично в його процесі необхідно проводити пальцьове ректальне дослідження та інші обстеження на наявність раку передміхурової залози. Визначення концентрації простатичного специфічного антигену в сироватці також використовується для виявлення пухлини, і тут важливо враховувати вплив препарату: фінастерид знижує цей показник приблизно на 50% у пацієнтів із доброякісною гіперплазією — у тому числі за наявності раку передміхурової залози. Дані чотирирічного плацебо-контрольованого дослідження PLESS за участю 3000 пацієнтів підтвердили, що в типового пацієнта, який отримує фінастерид шість місяців і довше, отримані значення слід подвоювати при порівнянні з нормою для нелікованих чоловіків; такий підхід зберігає чутливість методу. Зазвичай різке зниження показника спостерігається в перші місяці терапії, після чого значення стабілізуються приблизно на половині вихідного рівня.
Вихідна концентрація вище 10 нг/мл потребує подальшого обстеження та розгляду питання про біопсію; за значень від 4 до 10 нг/мл рекомендована подальша діагностика. При цьому нормальні значення не виключають раку передміхурової залози незалежно від лікування фінастеридом, а показники в чоловіків із пухлиною та без неї значною мірою перекриваються. Будь-яке стійке підвищення показника на тлі лікування потребує ретельної оцінки, включаючи перевірку того, чи дотримується пацієнт призначень лікаря. Частка вільної фракції під впливом фінастериду суттєво не змінюється і в корекції не потребує.
Інші застереження
- клінічну користь у пацієнтів із раком передміхурової залози, які отримували фінастерид, досі не показано;
- повідомлялося про випадки раку молочної залози в чоловіків, які приймали фінастерид у дозі 5 мг; про будь-які зміни в тканині молочної залози — вузлики, біль, збільшення грудей, виділення — потрібно негайно повідомляти лікаря;
- препарат не призначений для застосування в дітей;
- таблетки містять лактози моногідрат;
- вплив печінкової недостатності на фармакокінетику фінастериду не досліджувався;
- даних про вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами немає.
Лікарські взаємодії
Клінічно значущих взаємодій фінастериду з іншими лікарськими засобами не виявлено. Препарат метаболізується головним чином ферментною системою цитохрому P450 3A4, але сам на цю систему помітно не впливає, тому ризик його впливу на фармакокінетику інших ліків оцінюється як невеликий.
Зворотний вплив теоретично можливий: інгібітори та індуктори цитохрому P450 3A4, ймовірно, здатні змінювати концентрацію фінастериду в плазмі крові. Однак з огляду на встановлені межі безпеки малоймовірно, щоб таке підвищення мало клінічне значення. У дослідженнях не виявлено значущих взаємодій фінастериду з такими препаратами, що застосовуються в чоловіків.
- пропранолол;
- дигоксин;
- глібенкламід;
- варфарин;
- теофілін;
- феназон.
Вагітність і грудне вигодовування
Препарат протипоказаний жінкам, які вагітні або можуть завагітніти. Причина в механізмі дії: інгібітори 5α-редуктази, включаючи фінастерид, пригнічують перетворення тестостерону на дигідротестостерон і при прийомі вагітною жінкою можуть спричинити порушення розвитку зовнішніх статевих органів у плода чоловічої статі. З цієї ж причини вагітним жінкам і жінкам, здатним завагітніти, не можна торкатися подрібнених або розламаних таблеток: фінастерид може всмоктатися. Цілі таблетки вкриті оболонкою, яка запобігає контакту з діючою речовиною при застосуванні за призначенням.
У сім’яній рідині чоловіків, які отримують фінастерид у дозі 5 мг на добу, виявлялися невеликі кількості препарату. Невідомо, чи існує при цьому загроза для плода чоловічої статі, якщо мати мала контакт із сім’яною рідиною такого пацієнта. Тому чоловікові, партнерка якого вагітна або може бути вагітною, рекомендується звести такий контакт до мінімуму. Жінкам препарат не показаний, і даних про те, чи проникає фінастерид у грудне молоко, немає.
Побічні дії
Найчастіші небажані реакції — імпотенція та зниження статевого потягу. Зазвичай вони з’являються на початку терапії й у більшості пацієнтів минають у міру продовження лікування. Реакції з боку репродуктивної системи загалом переважають у профілі безпеки препарату, що закономірно випливає з його гормонального механізму дії.
- часто: імпотенція, зниження статевого потягу, зменшення об’єму еякуляту;
- нечасто: висип, болючість та/або збільшення молочних залоз, порушення еякуляції;
- частота невідома: реакції підвищеної чутливості, зокрема набряк губ і обличчя;
- частота невідома: відчуття серцебиття, підвищення активності печінкових ферментів;
- частота невідома: свербіж, кропив’янка, біль у яєчках;
- рак молочної залози в чоловіків — повідомлявся в клінічних дослідженнях і після виходу препарату на ринок.
Окремого пояснення потребують дані про рак передміхурової залози. У семирічному плацебо-контрольованому дослідженні за участю 18 882 здорових чоловіків, із яких 9060 надали для аналізу результати голкової біопсії передміхурової залози, рак було виявлено у 803 чоловіків (18,4%), які отримували фінастерид, і в 1147 чоловіків (24,4%) у групі плацебо. При цьому пухлини зі ступенем 7–10 балів за шкалою Глісона виявлені у 280 чоловіків (6,4%) у групі фінастериду проти 237 чоловіків (5,1%) у групі плацебо. Додатковий аналіз дозволяє припустити, що частіше виявлення таких пухлин пояснюється впливом фінастериду на об’єм залози. Близько 98% усіх виявлених у цьому дослідженні пухлин не виходили за межі капсули залози, тобто відповідали клінічній стадії T1 або T2, а клінічне значення ступеня 7–10 балів за шкалою Глісона в цих умовах невідоме.
Передозування
Небажаних реакцій не спостерігалося ні в пацієнтів, які приймали разові дози фінастериду до 400 мг, ні в пацієнтів, які приймали багаторазові дози до 80 мг на добу протягом 3 місяців. Тобто значне перевищення добової дози 5 мг вивчених умов не супроводжувалося появою нових симптомів.
Якогось спеціального лікування після передозування фінастериду не рекомендується. Втім самостійно підвищувати дозу не слід: посилення чи прискорення ефекту це не дасть, оскільки лікувальний результат визначається тривалістю прийому, а не розміром разової дози.
Як отримати рецепт на Adaster онлайн
Adaster відпускається за рецептом: лікування потребує обстеження передміхурової залози до початку прийому і періодичного контролю надалі, а препарат впливає на результати аналізу на простатичний специфічний антиген, що лікар зобов’язаний враховувати. Під час онлайн-консультації лікар уточнює скарги, тривалість симптомів, результати обстежень, супутні захворювання та прийняті препарати. За наявності показань він виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
