Adaster: состав и форма выпуска
Adaster выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Одна таблетка содержит 5 мг финастерида — это единственное действующее вещество препарата. Дозировка одна и совпадает с рекомендуемой суточной дозой, поэтому делить таблетку для подбора дозы не требуется, а по инструкции этого делать и нельзя.
Оболочка таблетки — не просто технологическая деталь. Именно она исключает контакт с действующим веществом при обычном обращении с препаратом, что важно для женщин, которые беременны или могут забеременеть. Из вспомогательных веществ следует отметить лактозы моногидрат: пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы препарат применять не следует.
Как действует Adaster
Финастерид представляет собой синтетический 4-азастероид — специфический конкурентный ингибитор внутриклеточного фермента 5α-редуктазы второго типа. Этот фермент превращает тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон. Нормальная работа и рост предстательной железы, равно как и её доброкачественное разрастание, зависят именно от этого превращения, поэтому подавление фермента снижает андрогенную стимуляцию ткани железы.
Важная особенность механизма — избирательность действия: сродства к андрогенным рецепторам финастерид не проявляет. Это значит, что препарат не блокирует действие андрогенов напрямую, а лишь уменьшает образование самого активного из них. Практическое следствие такого механизма — постепенное развитие эффекта: изменения в состоянии предстательной железы разворачиваются месяцами, а не днями.
Показания к применению
Таблетки применяют для лечения и контроля доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Цель лечения складывается из нескольких составляющих: уменьшить увеличенную предстательную железу, улучшить отток мочи и облегчить симптомы, связанные с гиперплазией, а также снизить частоту острой задержки мочи и уменьшить потребность в хирургическом вмешательстве, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию.
Препарат назначают пациентам с увеличенной предстательной железой — при объёме железы примерно свыше 40 мл. Это уточнение существенно: показание определяется не только жалобами, но и результатами обследования, поэтому решение о начале лечения принимается после оценки размеров железы. Женщинам и детям препарат не показан.
Способ применения и дозировка
Рекомендуемая доза для взрослых составляет одну таблетку 5 мг в сутки — во время еды или независимо от приёма пищи. Таблетку следует проглатывать целиком: делить и измельчать её нельзя. Улучшение может наступить и в короткие сроки, однако для объективной оценки того, произошло ли улучшение, может потребоваться лечение на протяжении не менее 6 месяцев. Это одна из причин, по которым лечение не прекращают при отсутствии быстрого эффекта, не обсудив это с врачом.
Отдельные группы пациентов
Схема приёма остаётся одинаковой для большинства пациентов: необходимости изменять дозу нет ни у пожилых, ни при нарушении функции почек.
| Группа пациентов | Рекомендация |
|---|---|
| Пациенты старше 70 лет | изменение дозы не требуется, хотя скорость выведения финастерида незначительно снижена |
| Нарушения функции почек различной степени, начиная с клиренса креатинина 9 мл/мин | изменение дозы не требуется |
| Пациенты на гемодиализе | исследований не проводилось |
| Печёночная недостаточность | данных нет |
Противопоказания
Перечень противопоказаний короткий, но один из его пунктов принципиален: препарат нельзя применять при беременности. Речь идёт не о самой пациентке — препарат в принципе не предназначен женщинам, — а о риске для плода мужского пола, о котором подробно сказано в разделе о беременности.
- повышенная чувствительность к действующему веществу;
- повышенная чувствительность к любому вспомогательному веществу препарата;
- беременность: препарат нельзя применять у женщин, которые беременны или могут забеременеть.
Кроме того, препарат не показан женщинам и детям: безопасность и эффективность его применения у детей не установлены.
Особые указания и меры предосторожности
Пациентов с большим объёмом остаточной мочи и/или значительно сниженным потоком мочи следует тщательно наблюдать на предмет развития обструктивной уропатии. В таких случаях следует рассмотреть возможность хирургического вмешательства — медикаментозное лечение подходит не всем.
Простатический специфический антиген и выявление рака простаты
До начала лечения и периодически в его процессе необходимо проводить пальцевое ректальное исследование и другие обследования на наличие рака предстательной железы. Определение концентрации простатического специфического антигена в сыворотке также используется для выявления опухоли, и здесь важно учитывать влияние препарата: финастерид снижает этот показатель примерно на 50% у пациентов с доброкачественной гиперплазией — в том числе при наличии рака предстательной железы. Данные четырёхлетнего плацебо-контролируемого исследования PLESS с участием 3000 пациентов подтвердили, что у типичного пациента, получающего финастерид шесть месяцев и дольше, полученные значения следует удваивать при сравнении с нормой для нелеченых мужчин; такой подход сохраняет чувствительность метода. Обычно резкое снижение показателя наблюдается в первые месяцы терапии, после чего значения стабилизируются примерно на половине исходного уровня.
Исходная концентрация выше 10 нг/мл требует дальнейшего обследования и рассмотрения вопроса о биопсии; при значениях от 4 до 10 нг/мл рекомендуется дальнейшая диагностика. При этом нормальные значения не исключают рака предстательной железы независимо от лечения финастеридом, а показатели у мужчин с опухолью и без неё в значительной мере перекрываются. Любое сохраняющееся повышение показателя на фоне лечения требует тщательной оценки, включая проверку того, соблюдает ли пациент назначения врача. Доля свободной фракции под влиянием финастерида существенно не меняется и в коррекции не нуждается.
Прочие предостережения
- клинической пользы у пациентов с раком предстательной железы, получавших финастерид, до сих пор не показано;
- сообщалось о случаях рака грудной железы у мужчин, принимавших финастерид в дозе 5 мг; о любых изменениях в ткани молочной железы — узелках, боли, увеличении груди, выделениях — нужно немедленно сообщать врачу;
- препарат не предназначен для применения у детей;
- таблетки содержат лактозы моногидрат;
- влияние печёночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не изучалось;
- данных о влиянии на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами нет.
Лекарственные взаимодействия
Клинически значимых взаимодействий финастерида с другими лекарственными средствами не выявлено. Препарат метаболизируется главным образом ферментной системой цитохрома P450 3A4, но сам на эту систему заметно не влияет, поэтому риск его воздействия на фармакокинетику других лекарств оценивается как небольшой.
Обратное влияние теоретически возможно: ингибиторы и индукторы цитохрома P450 3A4, вероятно, способны изменять концентрацию финастерида в плазме крови. Однако с учётом установленных пределов безопасности маловероятно, чтобы такое повышение имело клиническое значение. В исследованиях не обнаружено значимых взаимодействий финастерида со следующими препаратами, применяемыми у мужчин.
- пропранолол;
- дигоксин;
- глибенкламид;
- варфарин;
- теофиллин;
- феназон.
Беременность и грудное вскармливание
Препарат противопоказан женщинам, которые беременны или могут забеременеть. Причина в механизме действия: ингибиторы 5α-редуктазы, включая финастерид, подавляют превращение тестостерона в дигидротестостерон и при приёме беременной женщиной могут вызвать нарушение развития наружных половых органов у плода мужского пола. По этой же причине беременным женщинам и женщинам, способным забеременеть, нельзя прикасаться к раздробленным или разломанным таблеткам: финастерид может всосаться. Целые таблетки покрыты оболочкой, которая предотвращает контакт с действующим веществом при применении по назначению.
В семенной жидкости мужчин, получающих финастерид в дозе 5 мг в сутки, обнаруживались небольшие количества препарата. Неизвестно, существует ли при этом угроза для плода мужского пола, если мать имела контакт с семенной жидкостью такого пациента. Поэтому мужчине, партнёрша которого беременна или может быть беременна, рекомендуется свести такой контакт к минимуму. Женщинам препарат не показан, и данных о том, проникает ли финастерид в грудное молоко, нет.
Побочные действия
Самые частые нежелательные реакции — импотенция и снижение полового влечения. Обычно они появляются в начале терапии и у большинства пациентов проходят по мере продолжения лечения. Реакции со стороны репродуктивной системы вообще преобладают в профиле безопасности препарата, что закономерно следует из его гормонального механизма действия.
- часто: импотенция, снижение полового влечения, уменьшение объёма эякулята;
- нечасто: сыпь, болезненность и/или увеличение грудных желёз, нарушения эякуляции;
- частота неизвестна: реакции повышенной чувствительности, в том числе отёк губ и лица;
- частота неизвестна: ощущение сердцебиения, повышение активности печёночных ферментов;
- частота неизвестна: зуд, крапивница, боль в яичках;
- рак грудной железы у мужчин — сообщался в клинических исследованиях и после выхода препарата на рынок.
Отдельного пояснения требуют данные о раке предстательной железы. В семилетнем плацебо-контролируемом исследовании с участием 18 882 здоровых мужчин, из которых 9060 предоставили для анализа результаты игольной биопсии предстательной железы, рак был выявлен у 803 мужчин (18,4%), получавших финастерид, и у 1147 мужчин (24,4%) в группе плацебо. При этом опухоли со степенью 7–10 баллов по шкале Глисона обнаружены у 280 мужчин (6,4%) в группе финастерида против 237 мужчин (5,1%) в группе плацебо. Дополнительный анализ позволяет предположить, что более частое выявление таких опухолей объясняется влиянием финастерида на объём железы. Около 98% всех выявленных в этом исследовании опухолей не выходили за пределы капсулы железы, то есть соответствовали клинической стадии T1 или T2, а клиническое значение степени 7–10 баллов по шкале Глисона в этих условиях неизвестно.
Передозировка
Нежелательных реакций не наблюдалось ни у пациентов, принимавших однократные дозы финастерида до 400 мг, ни у пациентов, принимавших многократные дозы до 80 мг в сутки в течение 3 месяцев. То есть значительное превышение суточной дозы 5 мг в изученных условиях не сопровождалось появлением новых симптомов.
Какого-либо специального лечения после передозировки финастерида не рекомендуется. Тем не менее самостоятельно увеличивать дозу не следует: усиления или ускорения эффекта это не даст, поскольку лечебный результат определяется длительностью приёма, а не размером разовой дозы.
Как получить рецепт на Adaster онлайн
Adaster отпускается по рецепту: лечение требует обследования предстательной железы до начала приёма и периодического контроля в дальнейшем, а препарат влияет на результаты анализа на простатический специфический антиген, что врач обязан учитывать. Во время онлайн-консультации врач уточняет жалобы, длительность симптомов, результаты обследований, сопутствующие заболевания и принимаемые препараты. При наличии показаний он выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
