Jak działa Actigra Forte
Actigra Forte zawiera syldenafil — lek do stosowania doustnego, stosowany w zaburzeniach erekcji. Jego zadaniem nie jest zastąpienie naturalnego mechanizmu erekcji, lecz jego przywrócenie: w odpowiedzi na pobudzenie seksualne syldenafil zwiększa napływ krwi do prącia i przywraca zaburzoną reakcję.
Ciąg zdarzeń wygląda następująco. Podczas pobudzenia seksualnego w ciałach jamistych uwalnia się tlenek azotu. Aktywuje on enzym cyklazę guanylanową, stężenie cyklicznego guanozynomonofosforanu rośnie, mięśnie gładkie ciał jamistych rozkurczają się, a krew swobodnie wypełnia prącie. Syldenafil włącza się właśnie w tę kaskadę, a więc działa tylko wtedy, gdy kaskada została uruchomiona pobudzeniem: bez stymulacji seksualnej efektu nie będzie.
Wskazania do stosowania
Wskazanie jest jedno: zaburzenia erekcji u dorosłych mężczyzn — niezdolność do uzyskania lub utrzymania erekcji prącia wystarczającej do odbycia stosunku płciowego. Lek jest przeznaczony właśnie do tej sytuacji.
Ulotka odrębnie podkreśla warunek skuteczności: konieczna jest stymulacja seksualna. Kobietom lek nie jest wskazany, osobom poniżej 18 lat również się go nie podaje.
Sposób stosowania i dawkowanie
Zalecana dawka to 25 mg syldenafilu w razie potrzeby, około godziny przed planowaną aktywnością seksualną. Pacjentom, którzy już wcześniej przyjmowali syldenafil w dawce 50 mg lub większej, zaleca się dawkę 50 mg. We wszystkich pozostałych przypadkach do 50 mg przechodzi się dopiero wtedy, gdy 25 mg nie przyniosło oczekiwanego wyniku, czyli erekcji wystarczającej do odbycia stosunku płciowego. Nie zaleca się przyjmowania leku częściej niż raz na dobę, a przyjęcie go z posiłkiem może opóźnić początek działania w porównaniu z przyjęciem na czczo.
Rola lekarza w doborze dawki
Jeżeli decyzję o leczeniu farmakologicznym podejmuje lekarz, może on zalecić dawkę początkową 50 mg, a następnie, kierując się skutecznością i tolerancją, zwiększyć ją do 100 mg lub zmniejszyć do 25 mg. U pacjentów w wieku 65 lat i starszych dostosowanie dawki nie jest konieczne. Osobom poniżej 18 lat lek nie jest wskazany.
Choroby współistniejące i przyjmowane leki
- łagodne i umiarkowane zaburzenia czynności nerek, klirens kreatyniny 30–80 ml/min: dawkowanie takie samo jak u pozostałych dorosłych;
- ciężkie zaburzenia czynności nerek, klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min: rozpoczyna się od 25 mg, lekarz może stopniowo zwiększyć dawkę do 50 mg i maksymalnie do 100 mg;
- niewydolność wątroby, na przykład w marskości: należy rozważyć dawkę 25 mg z możliwym stopniowym zwiększaniem;
- jednoczesne przyjmowanie inhibitorów izoenzymu CYP3A4: zalecana jest dawka 25 mg;
- rytonawir: jednoczesne stosowanie z syldenafilem nie jest zalecane;
- leki alfa-adrenolityczne: stan pacjenta stabilizuje się przed rozpoczęciem leczenia, a bardziej odpowiednią dawką początkową może być tabletka 25 mg.
Przeciwwskazania
Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek składnik pomocniczy. Ponieważ syldenafil ingeruje w przemianę tlenku azotu i cyklicznego guanozynomonofosforanu, nasila hipotensyjne działanie azotanów — dlatego jednoczesne stosowanie z jakimikolwiek azotanami i donorami tlenku azotu, w tym z azotynem amylu, jest niedopuszczalne. Zgodnie z tą samą logiką zakazane jest łączenie z riocyguatem i innymi stymulatorami cyklazy guanylanowej: takie połączenie może wywołać objawowe niedociśnienie tętnicze.
Leków stosowanych w zaburzeniach erekcji nie podaje się mężczyznom, u których aktywność seksualna nie jest wskazana, na przykład przy ciężkich chorobach układu sercowo-naczyniowego, niestabilnej dławicy piersiowej lub ciężkiej niewydolności serca. Odrębnym przeciwwskazaniem jest utrata wzroku w jednym oku wskutek nietętniczej przedniej niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego, niezależnie od tego, czy wcześniej doszło do kontaktu z inhibitorami PDE5. Bezpieczeństwa syldenafilu nie badano w ciężkiej niewydolności wątroby, przy niedociśnieniu tętniczym poniżej 90/50 mm Hg, po niedawno przebytym udarze lub zawale mięśnia sercowego, a także w dziedzicznych zwyrodnieniowych chorobach siatkówki, takich jak barwnikowe zwyrodnienie siatkówki — we wszystkich tych przypadkach stosowanie leku jest przeciwwskazane.
Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Przed rozpoczęciem leczenia pacjent powinien skorzystać z narzędzia diagnostycznego dołączonego do opakowania, aby ocenić, czy lek jest dla niego odpowiedni. Gdy leczenie zleca lekarz, przeprowadza on wywiad i badanie w celu potwierdzenia rozpoznania i ustalenia przyczyn zaburzeń erekcji, a także ocenia stan układu sercowo-naczyniowego: sama aktywność seksualna wiąże się z ryzykiem zaburzeń krążenia. Syldenafil rozszerza naczynia i powoduje niewielkie, przemijające obniżenie ciśnienia tętniczego, na które szczególnie wrażliwi są pacjenci ze zwężeniem ujścia aorty, kardiomiopatią przerostową z zawężeniem drogi odpływu oraz z rzadkim zespołem zaniku wieloukładowego.
- po wprowadzeniu leku do obrotu rejestrowano zawał mięśnia sercowego, niestabilną dławicę piersiową, nagły zgon sercowy, komorowe zaburzenia rytmu, krwotok mózgowy i przemijający napad niedokrwienny — głównie u pacjentów z czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego;
- ostrożność przy zniekształceniach prącia: skrzywieniu, włóknieniu ciał jamistych, chorobie Peyroniego;
- ostrożność w niedokrwistości sierpowatokrwinkowej, szpiczaku mnogim i białaczce ze względu na skłonność do priapizmu;
- erekcja trwająca dłużej niż 4 godziny to powód do natychmiastowego zgłoszenia się po pomoc medyczną, w przeciwnym razie możliwe jest uszkodzenie tkanek prącia i trwała utrata potencji;
- nagłe zaburzenie widzenia — przyjmowanie przerywa się i pilnie konsultuje z lekarzem;
- połączeń z innymi inhibitorami PDE5 i pozostałymi metodami leczenia zaburzeń erekcji nie badano i nie są one zalecane;
- przy zaburzeniach krzepnięcia krwi i czynnej chorobie wrzodowej lek stosuje się dopiero po rozważeniu możliwej korzyści i ryzyka;
- tabletka zawiera mniej niż 1 mmol, czyli mniej niż 23 mg sodu, dlatego lek uznaje się za praktycznie niezawierający sodu.
Możliwy jest niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn: w badaniach klinicznych syldenafilu obserwowano zawroty głowy i zaburzenia widzenia, dlatego własną reakcję na lek warto poznać wcześniej.
Interakcje z innymi lekami
Za eliminację syldenafilu odpowiada układ cytochromu P450 — przede wszystkim izoenzym CYP3A4 i w mniejszym stopniu CYP2C9. Inhibitory tych izoenzymów spowalniają klirens leku, induktory go przyspieszają i to właśnie na tym opiera się większość klinicznie istotnych interakcji.
- rytonawir: maksymalne stężenie syldenafilu zwiększało się o 300%, a pole pod krzywą o 1000%; jednoczesne stosowanie nie jest zalecane, a dawka nie powinna przekraczać 25 mg w ciągu 48 godzin;
- sakwinawir: wzrost maksymalnego stężenia o 140% i pola pod krzywą o 210%; silniejsze inhibitory CYP3A4, takie jak ketokonazol i itrakonazol, prawdopodobnie wpływają jeszcze wyraźniej;
- erytromycyna: zwiększenie pola pod krzywą o 182%, podczas gdy azytromycyna nie wpływała na farmakokinetykę syldenafilu;
- cymetydyna w dawce 800 mg: zwiększenie stężenia w surowicy o 56%; sok grejpfrutowy powoduje niewielkie zwiększenie stężenia;
- bozentan i inne induktory CYP3A4, na przykład ryfampicyna: istotne zmniejszenie stężenia syldenafilu, pole pod krzywą zmniejszało się o 62,6%;
- nikorandyl: zawiera azotan i dlatego może poważnie wchodzić w interakcje z syldenafilem;
- doksazosyna: u ustabilizowanych pacjentów obserwowano pojedyncze epizody niedociśnienia ortostatycznego z zawrotami głowy, ale bez omdleń;
- amlodypina: dodatkowe obniżenie ciśnienia w pozycji leżącej o 8 mm Hg skurczowego i 7 mm Hg rozkurczowego.
Istotnego wpływu nie stwierdzono przy jednoczesnym stosowaniu z tolbutamidem i warfaryną; syldenafil nie wydłużał czasu krwawienia przy stosowaniu kwasu acetylosalicylowego i nie nasilał obniżenia ciśnienia wywołanego alkoholem. Częstość zdarzeń niepożądanych nie różniła się od placebo przy łączeniu z lekami moczopędnymi, beta-adrenolitykami, inhibitorami ACE, antagonistami receptora angiotensyny II i antagonistami wapnia.
Ciąża i karmienie piersią
Actigra Forte nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet, dlatego pytanie o jego zastosowanie w ciąży i podczas karmienia piersią w praktyce nie powstaje. Nie prowadzono odpowiednich badań kontrolowanych z udziałem kobiet w ciąży i kobiet karmiących piersią.
Badania czynności rozrodczej u szczurów i królików po doustnym podaniu syldenafilu nie wykazały działań niepożądanych. U zdrowych ochotników jednorazowe doustne przyjęcie 100 mg syldenafilu nie zmieniało ruchliwości ani morfologii plemników.
Działania niepożądane
Ocena bezpieczeństwa syldenafilu opiera się na danych 9570 pacjentów z 74 badań z podwójnie ślepą próbą kontrolowanych placebo, a także na ponad dziesięcioletnim okresie obserwacji po wprowadzeniu leku do obrotu. Ponieważ po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszane są nie wszystkie przypadki, wiarygodne określenie częstości wielu działań jest niemożliwe.
| Częstość | Działania niepożądane |
|---|---|
| Bardzo często | ból głowy |
| Często | zawroty głowy, zaburzenia widzenia barw i niewyraźne widzenie, uderzenia gorąca i zaczerwienienie twarzy, niedrożność nosa, nudności, niestrawność |
| Niezbyt często | senność, niedoczulica, tachykardia, kołatanie serca, zwiększenie lub zmniejszenie ciśnienia tętniczego, krwawienie z nosa, wymioty, suchość w jamie ustnej, wysypka, ból mięśni, ból w klatce piersiowej, krwiomocz |
| Rzadko, układ nerwowy | udar mózgu, przemijający napad niedokrwienny, drgawki, omdlenie, utrata słuchu |
| Rzadko, serce | zawał mięśnia sercowego, komorowe zaburzenia rytmu, migotanie przedsionków, niestabilna dławica piersiowa, nagły zgon sercowy |
| Rzadko, oczy | nietętnicza przednia niedokrwienna neuropatia nerwu wzrokowego, zamknięcie naczyń siatkówki, krwotok do siatkówki, jaskra, zmniejszenie ostrości widzenia |
| Rzadko, skóra | zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka |
| Rzadko, narządy płciowe | krwawienie z prącia, priapizm, krwiste zabarwienie nasienia, nasilona erekcja |
Najczęstszymi dolegliwościami w badaniach klinicznych były ból głowy, zaczerwienienie twarzy, niestrawność, niedrożność nosa, zawroty głowy, nudności i zaburzenia widzenia, w tym niebieskie zabarwienie i nieostrość. Ciężkie działania ze strony serca, oczu, skóry i narządów płciowych występują rzadko, ale wymagają natychmiastowego zgłoszenia się po pomoc medyczną.
Przedawkowanie
Po jednorazowym przyjęciu dawek do 800 mg w badaniach u zdrowych ochotników charakter działań niepożądanych nie zmieniał się, ale występowały one częściej i miały cięższy przebieg. Dawka 200 mg nie zwiększała skuteczności, a jednocześnie zwiększała częstość bólu głowy, uderzeń gorąca, zawrotów głowy, niestrawności, niedrożności nosa i zaburzeń widzenia — czyli przekroczenie zalecanej dawki nie przynosi korzyści.
Leczenie przedawkowania jest standardowe, podtrzymujące i zależy od objawów. Syldenafil silnie wiąże się z białkami osocza i nie jest wydalany z moczem, dlatego przypuszcza się, że dializa nie przyspieszy jego eliminacji.
Jak otrzymać receptę na Actigra Forte online
Actigra Forte jest wydawany na receptę. Przed zaleceniem leczenia lekarz ocenia stan układu sercowo-naczyniowego, doprecyzowuje współistniejące choroby nerek i wątroby oraz sprawdza przyjmowane leki — przede wszystkim azotany, riocyguat i inhibitory CYP3A4, z którymi syldenafil jest albo niezgodny, albo wymaga zmniejszenia dawki.
Konsultacja online pozwala omówić te kwestie zdalnie, a w razie wskazań lekarz wystawia receptę elektroniczną, którą można zrealizować w wybranej aptece.
