Как действует Actigra Forte
Actigra Forte содержит силденафил — лекарственное средство для приёма внутрь, применяемое при эректильной дисфункции. Его задача не в том, чтобы заменить естественный механизм эрекции, а в том, чтобы восстановить его: в ответ на сексуальное возбуждение силденафил увеличивает приток крови к половому члену и возвращает нарушенную реакцию.
Цепочка событий выглядит так. При сексуальном возбуждении в кавернозных телах высвобождается оксид азота. Он активирует фермент гуанилатциклазу, уровень циклического гуанозинмонофосфата растёт, гладкие мышцы кавернозных тел расслабляются, и кровь свободно заполняет половой член. Силденафил вмешивается именно в этот каскад, а значит, работает только тогда, когда каскад запущен возбуждением: без сексуальной стимуляции эффекта не будет.
Показания к применению
Показание одно: эректильная дисфункция у взрослых мужчин — неспособность достичь или удержать эрекцию полового члена, достаточную для совершения полового акта. Препарат предназначен именно для этой ситуации.
Инструкция отдельно подчёркивает условие эффективности: необходима сексуальная стимуляция. Женщинам препарат не показан, лицам младше 18 лет он также не назначается.
Способ применения и дозировка
Рекомендуемая доза — 25 мг силденафила по потребности, примерно за час до планируемой сексуальной активности. Пациентам, уже принимавшим силденафил в дозе 50 мг или выше, рекомендуется доза 50 мг. Во всех остальных случаях к 50 мг переходят только тогда, когда 25 мг не дали желаемого результата, то есть эрекции, достаточной для полового акта. Чаще одного раза в сутки препарат принимать не рекомендуется, а приём во время еды может отсрочить начало действия по сравнению с приёмом натощак.
Роль врача в подборе дозы
Если решение о медикаментозном лечении принимает врач, он может назначить стартовую дозу 50 мг и затем, ориентируясь на эффективность и переносимость, увеличить её до 100 мг или уменьшить до 25 мг. Пациентам 65 лет и старше коррекция дозы не требуется. Лицам младше 18 лет препарат не показан.
Сопутствующие заболевания и препараты
- лёгкие и умеренные нарушения функции почек, клиренс креатинина 30–80 мл/мин: дозирование такое же, как у остальных взрослых;
- тяжёлые нарушения функции почек, клиренс креатинина менее 30 мл/мин: начинают с 25 мг, врач может постепенно повысить дозу до 50 мг и максимум до 100 мг;
- печёночная недостаточность, например при циррозе: следует рассмотреть дозу 25 мг с возможным постепенным повышением;
- одновременный приём ингибиторов изофермента CYP3A4: рекомендуется доза 25 мг;
- ритонавир: совместное применение с силденафилом не рекомендуется;
- альфа-адреноблокаторы: состояние пациента стабилизируют до начала лечения, а более подходящей начальной дозой может быть таблетка 25 мг.
Противопоказания
Абсолютным противопоказанием является повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному компоненту. Поскольку силденафил вмешивается в обмен оксида азота и циклического гуанозинмонофосфата, он усиливает гипотензивное действие нитратов — поэтому одновременное применение с любыми нитратами и донорами оксида азота, в том числе с амилнитритом, недопустимо. По той же логике запрещено сочетание с риоцигуатом и другими стимуляторами гуанилатциклазы: такая комбинация способна вызвать симптоматическую артериальную гипотензию.
Препараты для лечения эректильной дисфункции не назначают мужчинам, которым не показана сексуальная активность, например при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях, нестабильной стенокардии или тяжёлой сердечной недостаточности. Отдельно противопоказана потеря зрения на один глаз вследствие передней ишемической оптической нейропатии, не связанной с артериитом, независимо от того, был ли ранее контакт с ингибиторами ФДЭ5. Безопасность силденафила не изучалась при тяжёлой печёночной недостаточности, при артериальной гипотензии ниже 90/50 мм рт. ст., после недавно перенесённых инсульта или инфаркта миокарда, а также при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки, таких как пигментный ретинит, — во всех этих случаях применение препарата противопоказано.
Особые указания и меры предосторожности
До начала лечения пациенту следует воспользоваться диагностическим инструментом, приложенным к упаковке, чтобы понять, подходит ли ему препарат. Когда лечение назначает врач, он проводит опрос и осмотр для подтверждения диагноза и выяснения причин эректильной дисфункции, а также оценивает состояние сердечно-сосудистой системы: сама по себе сексуальная активность связана с риском нарушений кровообращения. Силденафил расширяет сосуды и вызывает небольшое преходящее снижение артериального давления, к которому особенно чувствительны пациенты со стенозом устья аорты, гипертрофической кардиомиопатией с обструкцией выносящего тракта и с редким синдромом множественной системной атрофии.
- после выхода препарата на рынок регистрировались инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковые аритмии, кровоизлияние в мозг и транзиторная ишемическая атака — преимущественно у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска;
- осторожность при деформациях полового члена: искривлении, фиброзе кавернозных тел, болезни Пейрони;
- осторожность при серповидноклеточной анемии, множественной миеломе и лейкозе из-за предрасположенности к приапизму;
- эрекция дольше 4 часов — повод немедленно обратиться за медицинской помощью, иначе возможны повреждение тканей полового члена и стойкая утрата потенции;
- внезапное нарушение зрения — приём прекращают и срочно консультируются с врачом;
- сочетания с другими ингибиторами ФДЭ5 и прочими методами лечения эректильной дисфункции не изучены и не рекомендуются;
- при нарушениях свёртывания крови и активной язвенной болезни препарат применяют только после взвешивания возможной пользы и риска;
- таблетка содержит менее 1 ммоль, то есть менее 23 мг натрия, поэтому препарат считается практически не содержащим натрия.
Возможно незначительное влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами: в клинических исследованиях силденафила отмечались головокружение и нарушения зрения, поэтому свою реакцию на препарат стоит узнать заранее.
Лекарственные взаимодействия
За выведение силденафила отвечает система цитохрома P450 — прежде всего изофермент CYP3A4 и в меньшей степени CYP2C9. Ингибиторы этих изоферментов замедляют клиренс препарата, индукторы ускоряют его, и именно на этом строится большинство клинически значимых взаимодействий.
- ритонавир: максимальная концентрация силденафила возрастала на 300%, площадь под кривой — на 1000%; совместное применение не рекомендуется, а доза не должна превышать 25 мг за 48 часов;
- саквинавир: рост максимальной концентрации на 140% и площади под кривой на 210%; более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, вероятно, влияют ещё заметнее;
- эритромицин: увеличение площади под кривой на 182%, тогда как азитромицин на фармакокинетику силденафила не влиял;
- циметидин в дозе 800 мг: повышение концентрации в сыворотке на 56%; грейпфрутовый сок даёт небольшое повышение концентрации;
- бозентан и другие индукторы CYP3A4, например рифампицин: существенное снижение концентрации силденафила, площадь под кривой уменьшалась на 62,6%;
- никорандил: содержит нитрат и потому может серьёзно взаимодействовать с силденафилом;
- доксазозин: у стабилизированных пациентов отмечались отдельные эпизоды ортостатической гипотензии с головокружением, но без обмороков;
- амлодипин: дополнительное снижение давления в положении лёжа на 8 мм рт. ст. систолического и 7 мм рт. ст. диастолического.
Значимого влияния не выявлено при совместном применении с толбутамидом и варфарином; силденафил не удлинял время кровотечения на фоне ацетилсалициловой кислоты и не усиливал снижение давления, вызванное алкоголем. Частота нежелательных явлений не отличалась от плацебо при сочетании с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II и антагонистами кальция.
Беременность и грудное вскармливание
Actigra Forte не предназначен для применения у женщин, поэтому вопрос о его назначении при беременности и грудном вскармливании на практике не возникает. Надлежащих контролируемых исследований с участием беременных и кормящих женщин не проводилось.
Исследования репродуктивной функции на крысах и кроликах при пероральном введении силденафила нежелательных эффектов не выявили. У здоровых добровольцев однократный приём 100 мг силденафила внутрь не изменял подвижность и морфологию сперматозоидов.
Побочные действия
Оценка безопасности силденафила опирается на данные 9570 пациентов из 74 двойных слепых плацебо-контролируемых исследований, а также на более чем десятилетний период постмаркетингового наблюдения. Поскольку после выхода препарата на рынок сообщается не обо всех случаях, достоверно определить частоту многих реакций невозможно.
| Частота | Нежелательные реакции |
|---|---|
| Очень часто | головная боль |
| Часто | головокружение, нарушения цветового зрения и нечёткость зрения, приливы и покраснение лица, заложенность носа, тошнота, диспепсия |
| Нечасто | сонливость, гипестезия, тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, носовое кровотечение, рвота, сухость во рту, сыпь, боль в мышцах, боль в груди, гематурия |
| Редко, нервная система | инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги, обморок, потеря слуха |
| Редко, сердце | инфаркт миокарда, желудочковая аритмия, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть |
| Редко, глаза | передняя ишемическая оптическая нейропатия, не связанная с артериитом, окклюзия сосудов сетчатки, кровоизлияние в сетчатку, глаукома, снижение остроты зрения |
| Редко, кожа | синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз |
| Редко, половые органы | кровотечение из полового члена, приапизм, гемоспермия, усиленная эрекция |
Самыми частыми жалобами в клинических исследованиях были головная боль, покраснение лица, диспепсия, заложенность носа, головокружение, тошнота и нарушения зрения, включая синее окрашивание и нечёткость. Тяжёлые реакции со стороны сердца, глаз, кожи и половых органов встречаются редко, но требуют немедленного обращения за медицинской помощью.
Передозировка
При однократном приёме доз до 800 мг в исследованиях у здоровых добровольцев характер нежелательных реакций не менялся, но они возникали чаще и протекали тяжелее. Доза 200 мг не повышала эффективность и при этом увеличивала частоту головной боли, приливов, головокружения, диспепсии, заложенности носа и нарушений зрения — то есть превышение рекомендованной дозы не даёт выигрыша.
Лечение передозировки стандартное поддерживающее и зависит от симптомов. Силденафил прочно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой, поэтому предполагается, что диализ не ускорит его выведение.
Как получить рецепт на Actigra Forte онлайн
Actigra Forte отпускается по рецепту. Перед назначением врач оценивает состояние сердечно-сосудистой системы, уточняет сопутствующие заболевания почек и печени и проверяет принимаемые препараты — прежде всего нитраты, риоцигуат и ингибиторы CYP3A4, с которыми силденафил либо несовместим, либо требует уменьшения дозы.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
