Як діє Actigra Forte
Actigra Forte містить силденафіл — лікарський засіб для приймання всередину, який застосовують при еректильній дисфункції. Його завдання не в тому, щоб замінити природний механізм ерекції, а в тому, щоб відновити його: у відповідь на сексуальне збудження силденафіл збільшує приплив крові до статевого члена і повертає порушену реакцію.
Ланцюжок подій має такий вигляд. При сексуальному збудженні в печеристих тілах вивільняється оксид азоту. Він активує фермент гуанілатциклазу, рівень циклічного гуанозинмонофосфату зростає, гладенькі м'язи печеристих тіл розслаблюються, і кров вільно наповнює статевий член. Силденафіл втручається саме в цей каскад, а отже, працює тільки тоді, коли каскад запущений збудженням: без сексуальної стимуляції ефекту не буде.
Показання до застосування
Показання одне: еректильна дисфункція в дорослих чоловіків — нездатність досягти або втримати ерекцію статевого члена, достатню для здійснення статевого акту. Препарат призначений саме для цієї ситуації.
Інструкція окремо підкреслює умову ефективності: необхідна сексуальна стимуляція. Жінкам препарат не показаний, особам молодше 18 років він також не призначається.
Спосіб застосування та дозування
Рекомендована доза — 25 мг силденафілу за потреби, приблизно за годину до планованої сексуальної активності. Пацієнтам, які вже приймали силденафіл у дозі 50 мг або вище, рекомендується доза 50 мг. У всіх інших випадках до 50 мг переходять лише тоді, коли 25 мг не дали бажаного результату, тобто ерекції, достатньої для статевого акту. Частіше ніж один раз на добу препарат приймати не рекомендується, а приймання під час їди може відстрочити початок дії порівняно з прийманням натще.
Роль лікаря в доборі дози
Якщо рішення про медикаментозне лікування ухвалює лікар, він може призначити стартову дозу 50 мг і потім, орієнтуючись на ефективність та переносимість, збільшити її до 100 мг або зменшити до 25 мг. Пацієнтам 65 років і старше корекція дози не потрібна. Особам молодше 18 років препарат не показаний.
Супутні захворювання та препарати
- легкі та помірні порушення функції нирок, кліренс креатиніну 30–80 мл/хв: дозування таке саме, як в інших дорослих;
- тяжкі порушення функції нирок, кліренс креатиніну менше 30 мл/хв: починають з 25 мг, лікар може поступово підвищити дозу до 50 мг і максимум до 100 мг;
- печінкова недостатність, наприклад при цирозі: слід розглянути дозу 25 мг з можливим поступовим підвищенням;
- одночасне приймання інгібіторів ізоферменту CYP3A4: рекомендується доза 25 мг;
- ритонавір: спільне застосування із силденафілом не рекомендується;
- альфа-адреноблокатори: стан пацієнта стабілізують до початку лікування, а більш придатною початковою дозою може бути таблетка 25 мг.
Протипоказання
Абсолютним протипоказанням є підвищена чутливість до діючої речовини або будь-якого допоміжного компонента. Оскільки силденафіл втручається в обмін оксиду азоту та циклічного гуанозинмонофосфату, він посилює гіпотензивну дію нітратів — тому одночасне застосування з будь-якими нітратами та донорами оксиду азоту, зокрема з амілнітритом, неприпустиме. За тією самою логікою заборонене поєднання з ріоцигуатом та іншими стимуляторами гуанілатциклази: така комбінація здатна спричинити симптоматичну артеріальну гіпотензію.
Препарати для лікування еректильної дисфункції не призначають чоловікам, яким не показана сексуальна активність, наприклад при тяжких серцево-судинних захворюваннях, нестабільній стенокардії або тяжкій серцевій недостатності. Окремо протипоказана втрата зору на одне око внаслідок передньої ішемічної оптичної нейропатії, не пов'язаної з артеріїтом, незалежно від того, чи був раніше контакт з інгібіторами ФДЕ5. Безпека силденафілу не вивчалася при тяжкій печінковій недостатності, при артеріальній гіпотензії нижче 90/50 мм рт. ст., після нещодавно перенесених інсульту або інфаркту міокарда, а також при спадкових дегенеративних захворюваннях сітківки, таких як пігментний ретиніт, — у всіх цих випадках застосування препарату протипоказане.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
До початку лікування пацієнтові слід скористатися діагностичним інструментом, доданим до упаковки, щоб зрозуміти, чи підходить йому препарат. Коли лікування призначає лікар, він проводить опитування й огляд для підтвердження діагнозу та з'ясування причин еректильної дисфункції, а також оцінює стан серцево-судинної системи: сама по собі сексуальна активність пов'язана з ризиком порушень кровообігу. Силденафіл розширює судини і спричиняє незначне минуще зниження артеріального тиску, до якого особливо чутливі пацієнти зі стенозом устя аорти, гіпертрофічною кардіоміопатією з обструкцією вихідного тракту та з рідкісним синдромом множинної системної атрофії.
- після виходу препарату на ринок реєструвалися інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть, шлуночкові аритмії, крововилив у мозок і транзиторна ішемічна атака — переважно в пацієнтів із факторами серцево-судинного ризику;
- обережність при деформаціях статевого члена: викривленні, фіброзі печеристих тіл, хворобі Пейроні;
- обережність при серпоподібноклітинній анемії, множинній мієломі та лейкозі через схильність до пріапізму;
- ерекція довше 4 годин — привід негайно звернутися по медичну допомогу, інакше можливі пошкодження тканин статевого члена і стійка втрата потенції;
- раптове порушення зору — приймання припиняють і терміново консультуються з лікарем;
- поєднання з іншими інгібіторами ФДЕ5 та іншими методами лікування еректильної дисфункції не вивчені і не рекомендуються;
- при порушеннях згортання крові та активній виразковій хворобі препарат застосовують лише після зважування можливої користі та ризику;
- таблетка містить менше 1 ммоль, тобто менше 23 мг натрію, тому препарат вважається практично вільним від натрію.
Можливий незначний вплив на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами: у клінічних дослідженнях силденафілу відзначалися запаморочення та порушення зору, тому свою реакцію на препарат варто з'ясувати заздалегідь.
Лікарські взаємодії
За виведення силденафілу відповідає система цитохрому P450 — насамперед ізофермент CYP3A4 і меншою мірою CYP2C9. Інгібітори цих ізоферментів сповільнюють кліренс препарату, індуктори прискорюють його, і саме на цьому ґрунтується більшість клінічно значущих взаємодій.
- ритонавір: максимальна концентрація силденафілу зростала на 300%, площа під кривою — на 1000%; спільне застосування не рекомендується, а доза не повинна перевищувати 25 мг за 48 годин;
- саквінавір: зростання максимальної концентрації на 140% і площі під кривою на 210%; сильніші інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол та ітраконазол, імовірно, впливають ще помітніше;
- еритроміцин: збільшення площі під кривою на 182%, тоді як азитроміцин на фармакокінетику силденафілу не впливав;
- циметидин у дозі 800 мг: підвищення концентрації в сироватці на 56%; грейпфрутовий сік дає невелике підвищення концентрації;
- бозентан та інші індуктори CYP3A4, наприклад рифампіцин: істотне зниження концентрації силденафілу, площа під кривою зменшувалася на 62,6%;
- нікорандил: містить нітрат і тому може серйозно взаємодіяти із силденафілом;
- доксазозин: у стабілізованих пацієнтів відзначалися окремі епізоди ортостатичної гіпотензії із запамороченням, але без непритомності;
- амлодипін: додаткове зниження тиску в положенні лежачи на 8 мм рт. ст. систолічного і 7 мм рт. ст. діастолічного.
Значущого впливу не виявлено при спільному застосуванні з толбутамідом і варфарином; силденафіл не подовжував час кровотечі на тлі ацетилсаліцилової кислоти і не посилював зниження тиску, спричинене алкоголем. Частота небажаних явищ не відрізнялася від плацебо при поєднанні з діуретиками, бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, антагоністами рецепторів ангіотензину II та антагоністами кальцію.
Вагітність і грудне вигодовування
Actigra Forte не призначений для застосування в жінок, тому питання про його призначення при вагітності та грудному вигодовуванні на практиці не виникає. Належних контрольованих досліджень за участю вагітних жінок і жінок, які годують груддю, не проводилося.
Дослідження репродуктивної функції на щурах і кролях при пероральному введенні силденафілу небажаних ефектів не виявили. У здорових добровольців одноразове приймання 100 мг силденафілу всередину не змінювало рухливість і морфологію сперматозоїдів.
Побічні дії
Оцінка безпеки силденафілу спирається на дані 9570 пацієнтів із 74 подвійних сліпих плацебо-контрольованих досліджень, а також на понад десятирічний період постмаркетингового спостереження. Оскільки після виходу препарату на ринок повідомляється не про всі випадки, достовірно визначити частоту багатьох реакцій неможливо.
| Частота | Небажані реакції |
|---|---|
| Дуже часто | головний біль |
| Часто | запаморочення, порушення кольорового зору та нечіткість зору, припливи і почервоніння обличчя, закладеність носа, нудота, диспепсія |
| Нечасто | сонливість, гіпестезія, тахікардія, серцебиття, підвищення або зниження артеріального тиску, носова кровотеча, блювання, сухість у роті, висип, біль у м'язах, біль у грудях, гематурія |
| Рідко, нервова система | інсульт, транзиторна ішемічна атака, судоми, непритомність, втрата слуху |
| Рідко, серце | інфаркт міокарда, шлуночкова аритмія, фібриляція передсердь, нестабільна стенокардія, раптова серцева смерть |
| Рідко, очі | передня ішемічна оптична нейропатія, не пов'язана з артеріїтом, оклюзія судин сітківки, крововилив у сітківку, глаукома, зниження гостроти зору |
| Рідко, шкіра | синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз |
| Рідко, статеві органи | кровотеча зі статевого члена, пріапізм, гемоспермія, посилена ерекція |
Найчастішими скаргами в клінічних дослідженнях були головний біль, почервоніння обличчя, диспепсія, закладеність носа, запаморочення, нудота та порушення зору, включно із синім забарвленням і нечіткістю. Тяжкі реакції з боку серця, очей, шкіри та статевих органів трапляються рідко, але потребують негайного звернення по медичну допомогу.
Передозування
При одноразовому прийманні доз до 800 мг у дослідженнях у здорових добровольців характер небажаних реакцій не змінювався, але вони виникали частіше і мали тяжчий перебіг. Доза 200 мг не підвищувала ефективність і при цьому збільшувала частоту головного болю, припливів, запаморочення, диспепсії, закладеності носа та порушень зору — тобто перевищення рекомендованої дози не дає виграшу.
Лікування передозування стандартне підтримувальне і залежить від симптомів. Силденафіл міцно зв'язується з білками плазми і не виводиться із сечею, тому припускають, що діаліз не прискорить його виведення.
Як отримати рецепт на Actigra Forte онлайн
Actigra Forte відпускається за рецептом. Перед призначенням лікар оцінює стан серцево-судинної системи, уточнює супутні захворювання нирок і печінки та перевіряє препарати, які приймає пацієнт, — насамперед нітрати, ріоцигуат та інгібітори CYP3A4, з якими силденафіл або несумісний, або потребує зменшення дози.
Онлайн-консультація дозволяє обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
