Zotral® - інструкція, ціна, спосіб застосування та протипоказання препарату

Zotral®: склад і форма випуску

Zotral® випускається у формі таблеток. Одна таблетка містить 50 мг або 100 мг сертраліну. Дві дозування дають змогу плавно підбирати добову дозу: лікування починають із невеликої кількості речовини й підвищують її кроками по 50 мг.

Препарат містить лактозу, тому пацієнтам із рідкісними спадковими станами — непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози та галактози — його приймати не слід.

Як діє Zotral®

Діюча речовина препарату, сертралін, є потужним і селективним інгібітором нейронального зворотного захоплення серотоніну. Блокуючи зворотне захоплення, він змінює доступність серотоніну в ділянці нервових закінчень, і саме з цим пов’язують вплив препарату на настрій, тривогу та нав’язливі стани.

Період напіввиведення сертраліну становить близько 24 годин, тому препарат приймають один раз на добу, а дозу змінюють не частіше одного разу на тиждень. Початок терапевтичної дії може настати протягом семи днів, однак для повного ефекту зазвичай потрібно більше часу — особливо при обсесивно-компульсивному розладі. Сертралін значною мірою метаболізується печінкою, і стан печінки безпосередньо впливає на вибір дози.

Показання до застосування

Сертралін показаний для лікування епізодів великого депресивного розладу та для запобігання їх повторному виникненню. Крім того, препарат застосовують при панічному розладі, що перебігає як з агорафобією, так і без неї, при соціальному тривожному розладі та при посттравматичному стресовому розладі.

Окреме показання — обсесивно-компульсивний розлад: у цьому разі препарат призначають не лише дорослим, а й дітям і підліткам віком від 6 до 17 років. В інших випадках сертралін не застосовують у пацієнтів молодше 18 років, а його ефективність при великому депресивному розладі в дітей не доведена.

Спосіб застосування та дози

Сертралін приймають один раз на добу, вранці або ввечері; таблетки можна приймати під час їди або незалежно від неї. Початкова доза залежить від діагнозу: при тривожних розладах лікування починають із меншої кількості препарату, щоб зменшити частоту небажаних реакцій, характерних для початкової фази терапії.

Стан	Початкова доза	Подальша тактика
Депресія, обсесивно-компульсивний розлад	50 мг на добу	за недостатньої відповіді підвищення кроками по 50 мг, не частіше одного разу на тиждень, максимум 200 мг на добу
Панічний розлад, ПТСР, соціальний тривожний розлад	25 мг на добу	через тиждень — 50 мг на добу, далі за потреби підвищення до 200 мг на добу
Діти 13–17 років з ОКР	50 мг на добу	підвищення за потреби, максимум 200 мг на добу
Діти 6–12 років з ОКР	25 мг на добу	через тиждень — 50 мг на добу, при підвищенні враховують меншу масу тіла
Порушення функції печінки	зменшені дози або рідший прийом	при тяжкій печінковій недостатності препарат не застосовують
Порушення функції нирок	звичайні дози	корекція не потрібна

Тривалість лікування та відміна

При депресії терапію продовжують досить довго, не менше шести місяців, щоб переконатися в зникненні симптомів; для профілактики повторних епізодів зазвичай зберігають ту саму дозу. При панічному розладі та ОКР необхідність продовження лікування регулярно переглядають. Різко припиняти прийом не можна: дозу знижують поступово протягом щонайменше одного-двох тижнів, а при появі симптомів відміни лікар може повернутися до попередньої дози й зменшувати її повільніше.

Протипоказання

Препарат не призначають при підвищеній чутливості до сертраліну або будь-якої допоміжної речовини. Одночасне застосування необоротних інгібіторів МАО протипоказане через ризик серотонінового синдрому, який проявляється психомоторним збудженням, м’язовим тремором і гіпертермією. Також протипоказане сумісне застосування з пімозидом.

• розпочинати прийом сертраліну можна не раніше ніж через 14 днів після закінчення лікування необоротним інгібітором МАО;
• сертралін відміняють щонайменше за 7 днів до початку лікування необоротним інгібітором МАО;
• одночасний прийом пімозиду неприпустимий через вузький терапевтичний індекс цього препарату.

Особливі застереження та заходи безпеки

На тлі прийому препаратів групи СІЗЗС, включаючи сертралін, описано розвиток потенційно загрозливих для життя станів — серотонінового синдрому та злоякісного нейролептичного синдрому. Ризик зростає при поєднанні з іншими серотонінергічними засобами, зокрема триптанами, з препаратами, що порушують метаболізм серотоніну, а також з антипсихотичними засобами та іншими антагоністами дофаміну. За станом пацієнта в таких випадках необхідно спостерігати особливо уважно.

• в частини пацієнтів спостерігалися симптоми манії або гіпоманії — при переході в маніакальну фазу препарат відміняють;
• у пацієнтів із шизофренією можливе посилення психотичних симптомів;
• при нестабільній епілепсії застосування слід уникати, при контрольованій — вести ретельне спостереження й відмінити препарат при виникненні судом;
• описані порушення згортання й кровотечі, тому потрібна обережність при сумісному прийомі антикоагулянтів, ацетилсаліцилової кислоти та НПЗП;
• можлива гіпонатріємія, частіше в пацієнтів літнього віку та тих, хто приймає діуретики: її ознаки — головний біль, труднощі з концентрацією, порушення пам’яті, сплутаність свідомості, слабкість і порушення рівноваги;
• можлива акатизія — болісне відчуття внутрішнього неспокою й потреба рухатися, зазвичай у перші тижні лікування;
• розширення зіниці може спровокувати підвищення внутрішньоочного тиску й закритокутову глаукому, тому необхідна обережність у схильних пацієнтів;
• у пацієнтів із цукровим діабетом можливі зміни рівня глюкози й потреба в корекції доз протидіабетичних засобів.

Суїцидальні думки та спостереження на початку лікування

Депресія сама по собі пов’язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства, і цей ризик зберігається до досягнення повної ремісії. Оскільки поліпшення може не настати в перші тижні терапії, за пацієнтом потрібно уважно спостерігати до появи позитивної динаміки. Метааналіз плацебо-контрольованих досліджень показав збільшення ризику суїцидальної поведінки у пацієнтів молодше 25 років. Пацієнтів і їхніх близьких попереджають про необхідність негайно звернутися до лікаря при погіршенні стану, появі суїцидальних думок або нетипових змін у поведінці.

Симптоми відміни

Реакції відміни трапляються часто, особливо при різкому припиненні прийому: про них повідомляли 23% пацієнтів, які припинили прийом сертраліну, проти 12% тих, хто продовжив лікування. Найчастіше це запаморочення, парестезії, розлади сну, збудження або тривога, нудота, блювання, тремор і головний біль. Зазвичай вони виражені помірно й минають протягом двох тижнів, але в частини пацієнтів бувають тяжкими або тривалими.

Лікарські взаємодії

Сертралін не можна поєднувати з необоротними інгібіторами МАО, такими як селегілін, а також із зворотним селективним інгібітором МАО моклобемідом через ризик серотонінового синдрому. Не призначають його і разом із лінезолідом — цей антибіотик є слабким зворотним неселективним інгібітором МАО. При недотриманні інтервалів між такими препаратами описані тяжкі реакції: м’язовий тремор, міоклонії, рясне потовиділення, нудота, блювання, гіпертермія, судоми аж до летального наслідку.

• з триптанами, включаючи суматриптан, можливі слабкість, порушення координації, сплутаність і збудження — необхідне спостереження;
• із літієм фармакокінетика не змінюється, але посилюється тремор, тому потрібен контроль стану;
• при сумісному прийомі з варфарином подовжується протромбіновий час — його контролюють до й після лікування;
• НПЗП, ацетилсаліцилова кислота й тиклопідин підвищують ризик кровотеч;
• сертралін помірно інгібує CYP2D6, що важливо для антиаритмічних засобів класу 1C, трициклічних антидепресантів і типових антипсихотиків;
• грейпфрутовий сік підвищував концентрацію сертраліну приблизно вдвічі, тому його слід уникати;
• сильних інгібіторів CYP3A4 під час лікування уникають, а фенітоїн і метамізол, навпаки, можуть знижувати концентрацію сертраліну;
• при використанні фентанілу та інших опіоїдів необхідна обережність.

Прийом алкоголю під час лікування не рекомендується, хоча в дослідженнях сертралін у дозі 200 мг на добу не посилював вплив алкоголю, карбамазепіну, галоперидолу й фенітоїну на когнітивні функції та психомоторну активність.

Вагітність і грудне вигодовування

Належним чином контрольованих досліджень у вагітних не проводилося, однак в експериментальних роботах вроджених вад, спричинених сертраліном, не спостерігали. Застосовувати препарат під час вагітності не рекомендується, окрім випадків, коли стан жінки виправдовує таку необхідність і очікувана користь перевищує можливі ризики. При продовженні лікування на пізніх термінах, особливо в III триместрі, за новонародженим необхідне спостереження: можливі дихальна недостатність, ціаноз, апное, судоми, коливання температури тіла, труднощі з годуванням, блювання, гіпоглікемія, зміни м’язового тонусу, тремор, дратівливість і порушення сну. Зазвичай ці явища виникають у першу добу після пологів.

Застосування інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, особливо в III триместрі, може підвищувати ризик синдрому персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених: спостерігалося 5 випадків на 1000 вагітностей проти 1–2 випадків у загальній популяції. Крім того, дані спостережень указують на менш ніж двократне підвищення ризику післяпологової кровотечі при впливі препаратів цієї групи протягом місяця перед пологами. У грудне молоко сертралін і його метаболіт проникають у невеликих кількостях; жінкам, які годують груддю, препарат не рекомендується, якщо лікар не вважає, що користь переважає ризик.

Побічні дії

Найчастіше небажане явище — нудота. Багато реакцій залежать від дози, мають минущий характер і зменшуються при продовженні лікування, не потребуючи відміни препарату. При лікуванні соціального тривожного розладу порушення статевої функції у вигляді нездатності до еякуляції відзначалися у 14% чоловіків проти 0% у групі плацебо.

• дуже часто: нудота (24%), головний біль (21%), безсоння (19%), діарея (18%), сухість у роті (14%), порушення еякуляції (14%), сонливість (13%), запаморочення (11%), втомлюваність (10%);
• часто: зниження лібідо, тривога, збудження, нервозність, кошмарні сновидіння, тремор, парестезії, порушення концентрації;
• часто: біль у животі, блювання, закреп, диспепсія, метеоризм, зниження або підвищення апетиту, висип, підвищена пітливість;
• часто: серцебиття, припливи, шум у вухах, порушення зору, біль у м’язах, біль у грудях;
• нечасто: тахікардія, підвищення артеріального тиску, галюцинації, апатія, судоми, мимовільні рухи, порушення пам’яті, затримка сечі;
• рідко: агресія, параноя, суїцидальні думки й поведінка, сноходіння, кома, глаукома, порушення функції печінки;
• частота невідома: гіпонатріємія, тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса–Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк;
• частота невідома: тяжкі ураження печінки, включаючи гепатит, жовтяницю та печінкову недостатність, панкреатит, аномальні кровотечі.

У дітей і підлітків профіль реакцій загалом був подібним до дорослих; найчастіше реєструвалися головний біль, безсоння, нудота й діарея. Дослідження в пацієнтів віком 50 років і старше вказують на підвищений ризик переломів кісток на тлі прийому інгібіторів зворотного захоплення серотоніну. При появі судом, сплутаності свідомості з гарячкою та м’язовою ригідністю, тяжкого висипу або ознак кровотечі потрібно негайно звернутися до лікаря.

Передозування

Симптоми передозування являють собою посилені серотонінові ефекти: запаморочення, шлунково-кишкові розлади з нудотою й блюванням, тахікардію, тремор і збудження. У поодиноких випадках повідомлялося про розвиток коми. Наявні дані свідчать про широкий діапазон безпеки сертраліну при передозуванні; описано прийом до 13,5 г препарату. Летальні наслідки відзначалися переважно тоді, коли одночасно приймалися інші ліки та (або) алкоголь.

Специфічного антидоту не існує, тому при передозуванні рекомендується інтенсивне симптоматичне лікування. Забезпечують прохідність дихальних шляхів, вентиляцію й оксигенацію, за потреби призначають активоване вугілля з сорбітолом або іншим проносним — це щонайменше так само ефективно, як промивання шлунка. Викликати блювання не рекомендується. Показані контроль роботи серцево-судинної системи та підтримувальна терапія. Через великий об’єм розподілу сертраліну ефективність форсованого діурезу, діалізу та гемоперфузії сумнівна.

Як отримати рецепт на Zotral® онлайн

Zotral® відпускається за рецептом: доза й тривалість курсу залежать від діагнозу та віку, препарат не можна поєднувати з низкою ліків, а розпочинати й завершувати лікування потрібно за певною схемою. Лікар уточнить характер симптомів, супутні захворювання, стан печінки та повний перелік препаратів, що приймаються.

Онлайн-консультація дає змогу обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт для обраної аптеки.