Zotral®: состав и форма выпуска
Zotral® выпускается в форме таблеток. Одна таблетка содержит 50 мг или 100 мг сертралина. Две дозировки позволяют плавно подбирать суточную дозу: лечение начинают с небольшого количества вещества и увеличивают его шагами по 50 мг.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными состояниями — непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы — его принимать не следует.
Как действует Zotral®
Действующее вещество препарата, сертралин, является сильным и селективным ингибитором нейронального обратного захвата серотонина. Блокируя обратный захват, он изменяет доступность серотонина в области нервных окончаний, и именно с этим связывают влияние препарата на настроение, тревогу и навязчивые состояния.
Период полувыведения сертралина составляет около 24 часов, поэтому препарат принимают один раз в сутки, а дозу меняют не чаще одного раза в неделю. Начало терапевтического действия может наступить в течение семи дней, однако для полного эффекта обычно требуется больше времени — особенно при обсессивно-компульсивном расстройстве. Сертралин в значительной степени метаболизируется печенью, и состояние печени напрямую влияет на выбор дозы.
Показания к применению
Сертралин показан для лечения эпизодов большой депрессии и для предупреждения их повторного возникновения. Кроме того, препарат применяют при паническом расстройстве, протекающем как с агорафобией, так и без неё, при социальном тревожном расстройстве и при посттравматическом стрессовом расстройстве.
Отдельное показание — обсессивно-компульсивное расстройство: здесь препарат назначают не только взрослым, но и детям и подросткам от 6 до 17 лет. В остальных случаях сертралин не применяют у пациентов младше 18 лет, а его эффективность при большой депрессии у детей не доказана.
Способ применения и дозировка
Сертралин принимают один раз в сутки, утром или вечером; таблетки можно принимать во время еды или независимо от неё. Стартовая доза зависит от диагноза: при тревожных расстройствах лечение начинают с меньшего количества препарата, чтобы уменьшить частоту нежелательных реакций, характерных для начальной фазы терапии.
| Состояние | Начальная доза | Дальнейшая тактика |
|---|---|---|
| Депрессия, обсессивно-компульсивное расстройство | 50 мг в сутки | при недостаточном ответе увеличение шагами по 50 мг, не чаще раза в неделю, максимум 200 мг в сутки |
| Паническое расстройство, ПТСР, социальное тревожное расстройство | 25 мг в сутки | через неделю — 50 мг в сутки, далее при необходимости повышение до 200 мг в сутки |
| Дети 13–17 лет с ОКР | 50 мг в сутки | повышение при необходимости, максимум 200 мг в сутки |
| Дети 6–12 лет с ОКР | 25 мг в сутки | через неделю — 50 мг в сутки, при повышении учитывают меньшую массу тела |
| Нарушение функции печени | уменьшенные дозы или более редкий приём | при тяжёлой печёночной недостаточности препарат не применяют |
| Нарушение функции почек | обычные дозы | коррекция не требуется |
Длительность лечения и отмена
При депрессии терапию продолжают достаточно долго, не менее шести месяцев, чтобы убедиться в исчезновении симптомов; для профилактики повторных эпизодов обычно сохраняют ту же дозу. При паническом расстройстве и ОКР необходимость продолжения лечения регулярно пересматривают. Резко прекращать приём нельзя: дозу снижают постепенно в течение как минимум одной-двух недель, а при появлении симптомов отмены врач может вернуться к прежней дозе и уменьшать её медленнее.
Противопоказания
Препарат не назначают при повышенной чувствительности к сертралину или любому вспомогательному веществу. Одновременное применение необратимых ингибиторов МАО противопоказано из-за риска серотонинового синдрома, который проявляется психомоторным возбуждением, мышечной дрожью и гипертермией. Также противопоказано совместное применение с пимозидом.
- начинать приём сертралина можно не ранее чем через 14 дней после окончания лечения необратимым ингибитором МАО;
- сертралин отменяют не менее чем за 7 дней до начала лечения необратимым ингибитором МАО;
- одновременный приём пимозида недопустим из-за узкого терапевтического индекса этого препарата.
Особые указания и меры предосторожности
На фоне приёма препаратов группы СИОЗС, включая сертралин, описано развитие потенциально угрожающих жизни состояний — серотонинового синдрома и злокачественного нейролептического синдрома. Риск возрастает при сочетании с другими серотонинергическими средствами, в том числе триптанами, с препаратами, нарушающими метаболизм серотонина, а также с антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофамина. За состоянием пациента в этих случаях необходимо наблюдать особенно внимательно.
- у части пациентов наблюдались симптомы мании или гипомании — при переходе в маниакальную фазу препарат отменяют;
- у пациентов с шизофренией возможно усиление психотических симптомов;
- при нестабильной эпилепсии применения следует избегать, при контролируемой — вести тщательное наблюдение и отменить препарат при возникновении судорог;
- описаны нарушения свёртывания и кровотечения, поэтому нужна осторожность при совместном приёме антикоагулянтов, ацетилсалициловой кислоты и НПВП;
- возможна гипонатриемия, чаще у пожилых пациентов и принимающих мочегонные: её признаки — головная боль, трудности с концентрацией, нарушения памяти, спутанность сознания, слабость и нарушения равновесия;
- возможна акатизия — тягостное чувство внутреннего беспокойства и потребность двигаться, обычно в первые недели лечения;
- расширение зрачка может спровоцировать повышение внутриглазного давления и закрытоугольную глаукому, поэтому необходима осторожность у предрасположенных пациентов;
- у пациентов с сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы и потребность в коррекции доз противодиабетических средств.
Суицидальные мысли и наблюдение в начале лечения
Депрессия сама по себе связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждения и самоубийства, и этот риск сохраняется до достижения полной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в первые недели терапии, за пациентом нужно внимательно наблюдать до появления положительной динамики. Метаанализ плацебо-контролируемых исследований показал увеличение риска суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет. Пациентов и их близких предупреждают о необходимости немедленно обратиться к врачу при ухудшении состояния, появлении суицидальных мыслей или нетипичных изменений в поведении.
Симптомы отмены
Реакции отмены встречаются часто, особенно при резком прекращении приёма: о них сообщали 23% пациентов, прекративших приём сертралина, против 12% продолживших лечение. Чаще всего это головокружение, парестезии, расстройства сна, возбуждение или тревога, тошнота, рвота, дрожь и головная боль. Обычно они выражены умеренно и проходят в течение двух недель, но у части пациентов бывают тяжёлыми или длительными.
Лекарственные взаимодействия
Сертралин нельзя сочетать с необратимыми ингибиторами МАО, такими как селегилин, а также с обратимым селективным ингибитором МАО моклобемидом из-за риска серотонинового синдрома. Не назначают его и вместе с линезолидом — этот антибиотик является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО. При несоблюдении интервалов между такими препаратами описаны тяжёлые реакции: мышечная дрожь, миоклонии, обильное потоотделение, тошнота, рвота, гипертермия, судороги вплоть до смертельного исхода.
- с триптанами, включая суматриптан, возможны слабость, нарушения координации, спутанность и возбуждение — необходимо наблюдение;
- с литием фармакокинетика не меняется, но усиливается дрожь, поэтому требуется контроль состояния;
- при совместном приёме с варфарином удлиняется протромбиновое время — его контролируют до и после лечения;
- НПВП, ацетилсалициловая кислота и тиклопидин повышают риск кровотечений;
- сертралин умеренно ингибирует CYP2D6, что важно для антиаритмиков класса 1C, трициклических антидепрессантов и типичных антипсихотиков;
- грейпфрутовый сок повышал концентрацию сертралина примерно вдвое, поэтому его следует избегать;
- сильных ингибиторов CYP3A4 во время лечения избегают, а фенитоин и метамизол, наоборот, могут снижать концентрацию сертралина;
- при использовании фентанила и других опиоидов необходима осторожность.
Приём алкоголя во время лечения не рекомендуется, хотя в исследованиях сертралин в дозе 200 мг в сутки не усиливал влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола и фенитоина на когнитивные функции и психомоторную активность.
Беременность и грудное вскармливание
Надлежащим образом контролируемых исследований у беременных не проводилось, однако в экспериментальных работах врождённых пороков, вызванных сертралином, не наблюдали. Применять препарат во время беременности не рекомендуется, кроме случаев, когда состояние женщины оправдывает такую необходимость и предполагаемая польза превышает возможные риски. При продолжении лечения на поздних сроках, особенно в III триместре, за новорождённым необходимо наблюдение: возможны дыхательная недостаточность, синюшность, апноэ, судороги, колебания температуры тела, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, изменения мышечного тонуса, дрожь, раздражительность и нарушения сна. Обычно эти явления возникают в первые сутки после родов.
Применение ингибиторов обратного захвата серотонина, особенно в III триместре, может увеличивать риск синдрома персистирующей лёгочной гипертензии новорождённых: наблюдалось 5 случаев на 1000 беременностей против 1–2 случаев в общей популяции. Кроме того, данные наблюдений указывают на менее чем двукратное увеличение риска послеродового кровотечения при воздействии препаратов этой группы в течение месяца перед родами. В грудное молоко сертралин и его метаболит проникают в небольших количествах; кормящим матерям препарат не рекомендуется, если врач не считает, что польза перевешивает риск.
Побочные действия
Самое частое нежелательное явление — тошнота. Многие реакции зависят от дозы, носят преходящий характер и уменьшаются при продолжении лечения, не требуя отмены препарата. При лечении социального тревожного расстройства нарушения половой функции в виде неспособности к эякуляции отмечались у 14% мужчин против 0% в группе плацебо.
- очень часто: тошнота (24%), головная боль (21%), бессонница (19%), диарея (18%), сухость во рту (14%), нарушения эякуляции (14%), сонливость (13%), головокружение (11%), утомляемость (10%);
- часто: снижение либидо, тревога, возбуждение, нервозность, кошмарные сновидения, дрожь, парестезии, нарушения концентрации;
- часто: боль в животе, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, снижение или повышение аппетита, сыпь, повышенная потливость;
- часто: сердцебиение, приливы, шум в ушах, нарушения зрения, боли в мышцах, боль в груди;
- нечасто: тахикардия, повышение артериального давления, галлюцинации, апатия, судороги, непроизвольные движения, нарушения памяти, задержка мочи;
- редко: агрессия, паранойя, суицидальные мысли и поведение, снохождение, кома, глаукома, нарушение функции печени;
- частота неизвестна: гипонатриемия, тяжёлые кожные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и некролиз эпидермиса, ангионевротический отёк;
- частота неизвестна: тяжёлые поражения печени, включая гепатит, желтуху и печёночную недостаточность, панкреатит, аномальные кровотечения.
У детей и подростков профиль реакций был в целом сходен со взрослым; чаще прочего регистрировались головная боль, бессонница, тошнота и диарея. Исследования у пациентов 50 лет и старше указывают на повышенный риск переломов костей на фоне приёма ингибиторов обратного захвата серотонина. При появлении судорог, спутанности сознания с лихорадкой и мышечной ригидностью, тяжёлой сыпи или признаков кровотечения нужно немедленно обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы передозировки представляют собой усиленные серотониновые эффекты: головокружение, желудочно-кишечные расстройства с тошнотой и рвотой, тахикардию, дрожь и возбуждение. В редких случаях сообщалось о развитии комы. Имеющиеся данные свидетельствуют о широком диапазоне безопасности сертралина при передозировке; описан приём до 13,5 г препарата. Смертельные исходы отмечались преимущественно тогда, когда одновременно принимались другие лекарства и (или) алкоголь.
Специфического антидота не существует, поэтому при передозировке рекомендуется интенсивное симптоматическое лечение. Обеспечивают проходимость дыхательных путей, вентиляцию и оксигенацию, при необходимости назначают активированный уголь с сорбитолом или другим слабительным — это по меньшей мере так же эффективно, как промывание желудка. Вызывать рвоту не рекомендуется. Показаны контроль работы сердечно-сосудистой системы и поддерживающая терапия. Из-за большого объёма распределения сертралина эффективность форсированного диуреза, диализа и гемоперфузии сомнительна.
Как получить рецепт на Zotral® онлайн
Zotral® отпускается по рецепту: доза и длительность курса зависят от диагноза и возраста, препарат нельзя сочетать с рядом лекарств, а начинать и завершать лечение нужно по определённой схеме. Врач уточнит характер симптомов, сопутствующие заболевания, состояние печени и полный список принимаемых средств.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт для выбранной аптеки.
