Zinnat®: склад і форма випуску
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 125 мг, 250 мг або 500 мг цефуроксиму. Є й друга форма — гранули для приготування суспензії, у 5 мл якої 125 мг або 250 мг цефуроксиму.
Важливе попередження одразу: таблетки й суспензія не біоеквівалентні, і замінювати одну форму іншою в перерахунку міліграм на міліграм не можна. Таблетки не подрібнюють, тому пацієнтам, які не можуть їх проковтнути, призначають суспензію. І та, і інша форма приймається після їди або разом із нею — так усмоктування оптимальне.
Як діє Zinnat®
Діюча речовина таблеток — цефуроксиму аксетил, проліки. Після прийому його гідролізують ферменти-естерази, перетворюючи на активний антибіотик цефуроксим. Така конструкція потрібна саме для прийому всередину: сам цефуроксим із кишечника всмоктується погано.
Далі працює класичний механізм бета-лактамів. Цефуроксим зв'язується з пеніцилінзв'язувальними білками бактеріальної клітини й тим перериває синтез клітинної стінки — складання пептидоглікану. Без міцної стінки клітина лізується й гине. Звідси бактерицидний характер дії і, на жаль, перехресна алергія з усією групою бета-лактамних антибіотиків.
Показання до застосування
Препарат застосовують у дорослих і дітей від 3 місяців при інфекціях, перелік яких закритий і досить конкретний: гострий стрептококовий фарингіт і тонзиліт, бактеріальний синусит, гострий середній отит, загострення хронічного бронхіту, цистит, пієлонефрит, неускладнені інфекції шкіри й м'яких тканин і лікування ранньої форми хвороби Лайма.
Окремим рядком інструкція нагадує враховувати офіційні рекомендації щодо раціонального застосування антибактеріальних препаратів. Це не формальність: цефуроксим належить до засобів, призначення яких «про всяк випадок» прямо веде до зростання стійкості.
Спосіб застосування та дозування
Звичайна тривалість курсу — 7 днів, допустимий діапазон від 5 до 10 днів; виняток становить хвороба Лайма, де курс істотно довший.
| Показання | Дорослі й діти від 40 кг | Діти до 40 кг |
|---|---|---|
| Тонзиліт, синусит | 250 мг двічі на добу | 10 мг/кг двічі на добу, максимум 125 мг на прийом |
| Цистит, пієлонефрит, інфекції шкіри й м'яких тканин | 250 мг двічі на добу | 15 мг/кг двічі на добу, максимум 250 мг на прийом |
| Середній отит, загострення хронічного бронхіту | 500 мг двічі на добу | 15 мг/кг двічі на добу, максимум 250 мг на прийом; при отиті та тяжчих інфекціях — від 2 років |
| Хвороба Лайма | 500 мг двічі на добу 14 днів, діапазон 10–21 день | 15 мг/кг двічі на добу, максимум 250 мг на прийом, 14 днів |
Для дітей від 3 місяців до 18 років і вагою менш ніж 40 кг дозування за масою тіла або віком нерідко зручніше: за більшості інфекцій це 10 мг/кг двічі на добу, за середнього отиту й тяжчих інфекцій — 15 мг/кг двічі на добу. Дітям до 3 місяців препарат не застосовують — досвіду немає. За ниркової недостатності дозу коригують за кліренсом креатиніну: за 30 мл/хв і вище зміни не потрібні, за 10–29 мл/хв звичайну дозу дають раз на 24 години, за кліренсу нижче 10 мл/хв — раз на 48 годин, а пацієнтам на гемодіалізі чергову дозу вводять наприкінці кожної процедури. За порушень функції печінки корекції не потрібно: цефуроксим виводиться нирками.
Протипоказання
Перелік короткий і цілком побудований навколо алергії.
- Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.
- Підвищена чутливість до цефалоспоринових антибіотиків, зокрема встановлена раніше.
- Тяжка реакція гіперчутливості, наприклад анафілактична, на будь-який інший бета-лактамний антибіотик в анамнезі — пеніциліни, монобактами, карбапенеми.
Зверніть увагу на різницю формулювань: тяжка реакція на будь-який бета-лактам — це протипоказання, а легка чи помірна — привід для обережності, але не заборона. Саме тому перед призначенням лікар докладно розпитує про минулі реакції на антибіотики, а не обмежується питанням «чи є алергія».
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Тяжкі алергічні реакції, зрідка зі смертельним наслідком, описані для всіх бета-лактамів, і цефуроксим не виняток. За розвитку такої реакції лікування негайно припиняють і вдаються до невідкладних заходів. У пацієнтів з алергією на пеніциліни та інші бета-лактами препарат застосовують з особливою обережністю через перехресну чутливість.
- Реакція Яриша-Герксгеймера. При лікуванні хвороби Лайма можливе короткочасне погіршення стану — наслідок загибелі Borrelia burgdorferi під дією антибіотика. Пацієнта про це попереджають заздалегідь: реакція часта й зазвичай минає сама.
- Діарея та коліт. Псевдомембранозний коліт, пов'язаний з антибактеріальною терапією, описаний майже для всіх антибіотиків і може бути як легким, так і загрозливим для життя. Будь-яку діарею, що виникла під час прийому цефуроксиму або після нього, оцінюють із цього погляду; за підтвердження розглядають відміну препарату та лікування проти Clostridium difficile. Засоби, що гальмують перистальтику, при цьому не призначають.
- Ріст нечутливої флори. Можливий надмірний ріст Candida, а за тривалого прийому — ентерококів і Clostridium difficile, через що лікування інколи доводиться перервати.
- Лабораторні перешкоди. Цефуроксим може давати позитивну пробу Кумбса, що спотворює результати проб на сумісність крові. Він же спричиняє хибнонегативні результати при визначенні глюкози ціанідоферратним методом, тому в пацієнтів на цефуроксимі глюкозу крові або сироватки визначають глюкозооксидазним чи гексокіназним методом.
Є й особливості складу. Таблетки містять парабени, здатні спричиняти алергічні реакції, зокрема відстрочені. Суспензія містить сахарозу — 2,3 г на 5 мл, що треба враховувати за діабету, — і аспартам, джерело фенілаланіну, тому за фенілкетонурії її застосовують обережно. Вплив на здатність керувати автомобілем не вивчався, але препарат може спричиняти запаморочення, і про це пацієнта попереджають.
Лікарські взаємодії
Взаємодій небагато, але кожна має практичне значення.
- Знижують усмоктування. Засоби, що зменшують кислотність шлункового соку, знижують біодоступність цефуроксиму аксетилу й зводять нанівець перевагу прийому після їди. Це стосується передусім інгібіторів протонної помпи та антацидів.
- Контрацепція. Препарат впливає на кишкову флору, через що може зменшуватися всмоктування естрогенів і знижуватися ефективність комбінованих пероральних контрацептивів. На час курсу й деякий час після варто використовувати додатковий метод запобігання.
- Виведення та згортання. Цефуроксим виводиться клубочковою фільтрацією та канальцевою секрецією, тому пробенецид істотно збільшує його максимальну концентрацію, площу під кривою та період напіввиведення. Спільний прийом із пероральними антикоагулянтами може підвищувати міжнародне нормалізоване відношення — за такого поєднання контроль МНВ стає обов'язковим.
Вагітність і годування груддю
Даних про застосування цефуроксиму у вагітних мало. Дослідження на тваринах не виявили шкідливого впливу на вагітність, розвиток ембріона та плода, пологи й розвиток новонародженого. Проте призначати препарат вагітній можна лише тоді, коли очікувана користь переважує ризик.
У грудне молоко цефуроксим виділяється в невеликих кількостях. За терапевтичних доз небажаних явищ у дитини не очікується, але повністю виключити діарею та грибкове ураження слизових не можна, тому годування інколи доводиться перервати. Враховують і можливість сенсибілізації дитини. Рішення про застосування під час годування груддю ухвалює лікар після оцінки користі та ризику. Даних про вплив на фертильність у людей немає; у дослідженнях на тваринах впливу на плідність не виявлено.
Побічні дії
Найчастіше трапляються надмірний ріст Candida, еозинофілія, головний біль, запаморочення, шлунково-кишкові розлади та минуще підвищення активності печінкових ферментів. Категорії частоти приблизні: для більшості реакцій відповідних даних, наприклад плацебо-контрольованих, не було, а рідкісні явища описані за постмаркетинговими повідомленнями й відображають радше частоту повідомлень, ніж реальну частоту.
| Частота | Реакції |
|---|---|
| Часто | Надмірний ріст Candida; еозинофілія; головний біль, запаморочення; діарея, нудота, біль у животі; минуще підвищення активності печінкових ферментів |
| Нечасто | Позитивна проба Кумбса, тромбоцитопенія, лейкопенія, інколи виражена; блювання; шкірні висипання |
| Частота невідома | Надмірний ріст Clostridium difficile і псевдомембранозний коліт; гемолітична анемія; лікарська гарячка, сироваткова хвороба, анафілаксія, реакція Яриша-Герксгеймера; жовтяниця, переважно застійна, гепатит; кропив'янка, свербіж, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк |
Два уточнення до таблиці. Цефалоспорини як клас схильні адсорбуватися на мембрані еритроцитів і реагувати з антитілами до препарату — звідси позитивна проба Кумбса, здатна завадити добору крові, та дуже рідкісна гемолітична анемія. Підвищення печінкових ферментів, як правило, минуще й оборотне. У дітей профіль безпеки такий самий, як у дорослих.
Передозування
Передозування цефуроксиму небезпечне передусім неврологічними наслідками: описані енцефалопатія, судоми та кома. Такі симптоми виникають насамперед у пацієнтів із нирковою недостатністю, яким не знизили дозу.
Спеціального антидоту немає, але концентрацію цефуроксиму в сироватці можна знизити гемодіалізом або перитонеальним діалізом. Практичний висновок очевидний: коригування дози за кліренсом креатиніну — не бюрократична деталь, а спосіб уникнути передозування.
Як отримати рецепт на Zinnat® онлайн
Тут варто сказати прямо: антибіотик не призначають за одним лише описом симптомів. Лікареві потрібно розуміти, що це за інфекція, чи бактеріальна вона взагалі й чи підходить для лікування цефуроксимом — інакше призначення шкодить і пацієнтові, і ситуації зі стійкістю загалом. Багато станів із переліку показань потребують огляду: отит — отоскопії, тонзиліт — оцінки зіва і, в ідеалі, експрес-тесту на стрептокок.
Онлайн-консультація доречна там, де діагноз уже підтверджено очно й потрібен рецепт на призначений курс, або за рецидиву добре знайомого стану — наприклад, загострення хронічного бронхіту в пацієнта зі встановленим діагнозом. В анкеті зазначають діагноз і хто його поставив, тривалість і характер симптомів, температуру, раніше вживані антибіотики, алергічні реакції на пеніциліни та цефалоспорини з описом їхньої тяжкості, стан нирок, вагітність або годування груддю, а також прийом контрацептивів і антикоагулянтів. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
