Zinnat®: состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 125 мг, 250 мг или 500 мг цефуроксима. Есть и вторая форма — гранулы для приготовления суспензии, в 5 мл которой 125 мг или 250 мг цефуроксима.
Важное предупреждение сразу: таблетки и суспензия не биоэквивалентны, и заменять одну форму другой в пересчёте миллиграмм на миллиграмм нельзя. Таблетки не измельчают, поэтому пациентам, которые не могут их проглотить, назначают суспензию. И та и другая форма принимается после еды или вместе с ней — так всасывание оптимально.
Как действует Zinnat®
Действующее вещество таблеток — цефуроксима аксетил, пролекарство. После приёма его гидролизуют ферменты-эстеразы, превращая в активный антибиотик цефуроксим. Такая конструкция нужна именно для приёма внутрь: сам цефуроксим из кишечника всасывается плохо.
Дальше работает классический механизм бета-лактамов. Цефуроксим связывается с пенициллинсвязывающими белками бактериальной клетки и тем прерывает синтез клеточной стенки — сборку пептидогликана. Без прочной стенки клетка лизируется и погибает. Отсюда бактерицидный характер действия и, к сожалению, перекрёстная аллергия со всей группой бета-лактамных антибиотиков.
Показания к применению
Препарат применяют у взрослых и детей от 3 месяцев при инфекциях, перечень которых закрыт и достаточно конкретен: острый стрептококковый фарингит и тонзиллит, бактериальный синусит, острый средний отит, обострение хронического бронхита, цистит, пиелонефрит, неосложнённые инфекции кожи и мягких тканей и лечение ранней формы болезни Лайма.
Отдельной строкой инструкция напоминает учитывать официальные рекомендации по рациональному применению антибактериальных препаратов. Это не формальность: цефуроксим относится к средствам, назначение которых «на всякий случай» напрямую ведёт к росту устойчивости.
Способ применения и дозировка
Обычная длительность курса — 7 дней, допустимый диапазон от 5 до 10 дней; исключение составляет болезнь Лайма, где курс существенно длиннее.
| Показание | Взрослые и дети от 40 кг | Дети до 40 кг |
|---|---|---|
| Тонзиллит, синусит | 250 мг дважды в сутки | 10 мг/кг дважды в сутки, максимум 125 мг на приём |
| Цистит, пиелонефрит, инфекции кожи и мягких тканей | 250 мг дважды в сутки | 15 мг/кг дважды в сутки, максимум 250 мг на приём |
| Средний отит, обострение хронического бронхита | 500 мг дважды в сутки | 15 мг/кг дважды в сутки, максимум 250 мг на приём; при отите и более тяжёлых инфекциях — от 2 лет |
| Болезнь Лайма | 500 мг дважды в сутки 14 дней, диапазон 10–21 день | 15 мг/кг дважды в сутки, максимум 250 мг на приём, 14 дней |
Для детей от 3 месяцев до 18 лет и весом меньше 40 кг дозирование по массе тела или возрасту нередко удобнее: при большинстве инфекций это 10 мг/кг дважды в сутки, при среднем отите и более тяжёлых инфекциях — 15 мг/кг дважды в сутки. Детям младше 3 месяцев препарат не применяют — опыта нет. При почечной недостаточности дозу корректируют по клиренсу креатинина: при 30 мл/мин и выше изменения не нужны, при 10–29 мл/мин обычную дозу дают раз в 24 часа, при клиренсе ниже 10 мл/мин — раз в 48 часов, а пациентам на гемодиализе очередную дозу вводят в конце каждой процедуры. При нарушениях функции печени коррекции не требуется: цефуроксим выводится почками.
Противопоказания
Список короткий и целиком построен вокруг аллергии.
- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
- Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, в том числе установленная ранее.
- Тяжёлая реакция гиперчувствительности, например анафилактическая, на любой другой бета-лактамный антибиотик в анамнезе — пенициллины, монобактамы, карбапенемы.
Обратите внимание на разницу формулировок: тяжёлая реакция на любой бета-лактам — это противопоказание, а лёгкая или умеренная — повод для осторожности, но не запрет. Именно поэтому перед назначением врач подробно расспрашивает о прошлых реакциях на антибиотики, а не ограничивается вопросом «есть ли аллергия».
Особые указания и меры предосторожности
Тяжёлые аллергические реакции, изредка со смертельным исходом, описаны для всех бета-лактамов, и цефуроксим не исключение. При развитии такой реакции лечение немедленно прекращают и приступают к неотложным мероприятиям. У пациентов с аллергией на пенициллины и другие бета-лактамы препарат применяют с особой осторожностью из-за перекрёстной чувствительности.
- Реакция Яриша-Герксгеймера. При лечении болезни Лайма возможно кратковременное ухудшение состояния — следствие гибели Borrelia burgdorferi под действием антибиотика. Пациента об этом предупреждают заранее: реакция частая и обычно проходит сама.
- Диарея и колит. Псевдомембранозный колит, связанный с антибактериальной терапией, описан почти для всех антибиотиков и может быть как лёгким, так и угрожающим жизни. Любую диарею, возникшую во время приёма цефуроксима или после него, оценивают с этой точки зрения; при подтверждении рассматривают отмену препарата и лечение против Clostridium difficile. Средства, тормозящие перистальтику, при этом не назначают.
- Рост нечувствительной флоры. Возможен избыточный рост Candida, а при длительном приёме — энтерококков и Clostridium difficile, из-за чего лечение иногда приходится прервать.
- Лабораторные помехи. Цефуроксим может давать положительную пробу Кумбса, что искажает результаты проб на совместимость крови. Он же вызывает ложноотрицательные результаты при определении глюкозы цианидоферратным методом, поэтому у пациентов на цефуроксиме глюкозу крови или сыворотки определяют глюкозооксидазным или гексокиназным методом.
Есть и особенности состава. Таблетки содержат парабены, способные вызывать аллергические реакции, в том числе отсроченные. Суспензия содержит сахарозу — 2,3 г на 5 мл, что нужно учитывать при диабете, — и аспартам, источник фенилаланина, поэтому при фенилкетонурии её применяют осторожно. Влияние на способность водить машину не изучалось, но препарат может вызывать головокружение, и об этом пациента предупреждают.
Лекарственные взаимодействия
Взаимодействий немного, но каждое имеет практическое значение.
- Снижают всасывание. Средства, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают биодоступность цефуроксима аксетила и сводят на нет преимущество приёма после еды. Это касается прежде всего ингибиторов протонной помпы и антацидов.
- Контрацепция. Препарат влияет на кишечную флору, из-за чего может уменьшаться всасывание эстрогенов и снижаться эффективность комбинированных пероральных контрацептивов. На время курса и некоторое время после стоит использовать дополнительный метод предохранения.
- Выведение и свёртывание. Цефуроксим выводится клубочковой фильтрацией и канальцевой секрецией, поэтому пробенецид существенно увеличивает его максимальную концентрацию, площадь под кривой и период полувыведения. Совместный приём с пероральными антикоагулянтами может повышать международное нормализованное отношение — при таком сочетании контроль МНО становится обязательным.
Беременность и грудное вскармливание
Данных о применении цефуроксима у беременных мало. Исследования на животных не выявили вредного влияния на беременность, развитие эмбриона и плода, роды и развитие новорождённого. Тем не менее назначать препарат беременной можно только тогда, когда ожидаемая польза перевешивает риск.
В грудное молоко цефуроксим выделяется в небольших количествах. При терапевтических дозах нежелательных явлений у ребёнка не ожидается, но полностью исключить диарею и грибковое поражение слизистых нельзя, поэтому кормление иногда приходится прервать. Учитывают и возможность сенсибилизации ребёнка. Решение о применении при грудном вскармливании принимает лечащий врач после оценки пользы и риска. Данных о влиянии на фертильность у людей нет; в исследованиях на животных влияния на плодовитость не обнаружено.
Побочные действия
Чаще всего встречаются избыточный рост Candida, эозинофилия, головная боль, головокружение, желудочно-кишечные расстройства и преходящее повышение активности печёночных ферментов. Категории частоты приблизительны: для большинства реакций подходящих данных, например плацебо-контролируемых, не было, а редкие явления описаны по постмаркетинговым сообщениям и отражают скорее частоту сообщений, чем реальную частоту.
| Частота | Реакции |
|---|---|
| Часто | Избыточный рост Candida; эозинофилия; головная боль, головокружение; диарея, тошнота, боль в животе; преходящее повышение активности печёночных ферментов |
| Нечасто | Положительная проба Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения, иногда выраженная; рвота; кожные высыпания |
| Частота неизвестна | Избыточный рост Clostridium difficile и псевдомембранозный колит; гемолитическая анемия; лекарственная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия, реакция Яриша-Герксгеймера; желтуха, преимущественно застойная, гепатит; крапивница, зуд, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отёк |
Два уточнения к таблице. Цефалоспорины как класс склонны адсорбироваться на мембране эритроцитов и реагировать с антителами к препарату — отсюда положительная проба Кумбса, способная помешать подбору крови, и очень редкая гемолитическая анемия. Повышение печёночных ферментов, как правило, преходящее и обратимое. У детей профиль безопасности такой же, как у взрослых.
Передозировка
Передозировка цефуроксима опасна прежде всего неврологическими последствиями: описаны энцефалопатия, судороги и кома. Такие симптомы возникают в первую очередь у пациентов с почечной недостаточностью, которым не снизили дозу.
Специального антидота нет, но концентрацию цефуроксима в сыворотке можно снизить гемодиализом или перитонеальным диализом. Практический вывод очевиден: корректировка дозы по клиренсу креатинина — не бюрократическая деталь, а способ избежать передозировки.
Как получить рецепт на Zinnat® онлайн
Здесь стоит сказать прямо: антибиотик не назначают по одному лишь описанию симптомов. Врачу нужно понимать, что за инфекция, бактериальная ли она вообще и подходит ли для лечения цефуроксимом — иначе назначение вредит и пациенту, и ситуации с устойчивостью в целом. Многие состояния из списка показаний требуют осмотра: отит — отоскопии, тонзиллит — оценки зева и, в идеале, экспресс-теста на стрептококк.
Онлайн-консультация уместна там, где диагноз уже подтверждён очно и нужен рецепт на назначенный курс, либо при рецидиве хорошо знакомого состояния — например, обострении хронического бронхита у пациента с установленным диагнозом. В анкете указывают диагноз и кто его поставил, длительность и характер симптомов, температуру, ранее принимавшиеся антибиотики, аллергические реакции на пенициллины и цефалоспорины с описанием их тяжести, состояние почек, беременность или кормление грудью, а также приём контрацептивов и антикоагулянтов. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
