Xifaxan - (IR): склад і форма випуску
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 200 мг рифаксиміну. Позначка «(IR)» означає паралельний імпорт: препарат ввезено до Польщі з іншої країни Євросоюзу офіційним імпортером, а діюча речовина, дозування та зміст інструкції ті самі, що й в основної версії.
Дозування 200 мг тут не абстрактна величина, а одиниця лічби. Усі схеми лікування описано в таблетках: одна таблетка — 200 мг, дві таблетки — 400 мг, і саме цими кроками змінюється доза за різних показань.
Як діє Xifaxan - (IR)
Рифаксимін — антибіотик широкого спектра дії, напівсинтетичне похідне рифаміцину SV. Як і інші антибіотики групи рифаміцинів, він незворотно зв'язується з бета-субодиницею бактеріальної ДНК-залежної РНК-полімерази і внаслідок цього гальмує синтез бактеріальної РНК і білків. Саме незворотність зв'язування з ферментом робить його дію на чутливі бактерії бактерицидною.
Спектр активності охоплює більшість бактерій, відповідальних за інфекції травної системи й діарею мандрівників. Серед грамнегативних аеробів це сальмонели, шигели, кишкова паличка, включно з ентеропатогенними штамами, протей, кампілобактер, псевдомонади, ієрсинії, ентеробактер, клебсієли та Helicobacter pylori; серед анаеробів — бактероїди, зокрема Bacteroides fragilis, і Fusobacterium nucleatum. Із грампозитивних аеробів чутливі стрептококи, ентерококи, включно з Enterococcus faecalis, і стафілококи, а з анаеробів — клостридії, зокрема Clostridium difficile і Clostridium perfringens, та пептострептококи.
Показання до застосування
Препарат застосовують у дорослих і дітей, старших за 12 років, для лікування захворювань травного тракту, які спричинені чутливими до рифаксиміну бактеріями або до виникнення яких ці бактерії причетні.
- Кишкові інфекції.
- Діарея мандрівників.
- Печінкова енцефалопатія.
- Симптоматична неускладнена дивертикулярна хвороба товстої кишки в дорослих пацієнтів, які дотримуються дієти з високим вмістом клітковини.
Спосіб застосування та дозування
Схеми різняться за показаннями, і в кожної є жорстке обмеження за тривалістю. Загальний принцип такий: один курс рифаксиміну не має перевищувати 7 днів, а кожне повторне призначення має передувати 30-денною перервою без препарату.
- Кишкові інфекції. Пацієнтам, старшим за 12 років, — від 200 мг, тобто однієї таблетки, кожні 8 годин до 400 мг, тобто двох таблеток, кожні 8–12 годин.
- Діарея мандрівників. Пацієнтам, старшим за 12 років, — 200 мг кожні 8 годин протягом 3 днів. Довше ніж 3 дні препарат застосовувати не слід, і не слід відновлювати терапію, якщо симптоми діареї повернулися після короткого періоду поліпшення.
- Печінкова енцефалопатія. Пацієнтам, старшим за 12 років, — 400 мг кожні 8 годин, курс не має перевищувати 7 днів.
- Дивертикулярна хвороба. Дорослим, які дотримуються дієти з високим вмістом клітковини, — 400 мг, тобто дві таблетки по 200 мг, кожні 12 годин протягом 7 днів. За потреби лікування можна повторювати щомісяця протягом наступних 11 місяців, тобто максимум 12 циклів по 7 днів. Після повного зникнення симптомів лікування припиняють.
- Особливі групи. При печінковій недостатності змінювати дозу не потрібно. Фармакокінетику рифаксиміну в пацієнтів із нирковою недостатністю та в людей 65 років і старших не вивчали, а ефективність і безпечність у дітей до 12 років досі не встановлено.
Протипоказання
Протипоказань три, і два останні пов'язані зі станом самого кишківника.
- Підвищена чутливість до рифаксиміну, інших рифаміцинів або будь-якої допоміжної речовини препарату.
- Непрохідність кишківника, зокрема часткова.
- Тяжкі виразкові ураження кишківника.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Головне обмеження випливає з фармакології: рифаксимін майже не всмоктується в травному тракті й тому працює лише у просвіті кишківника. Через це препарат не слід застосовувати при діареї, ускладненій гарячкою або наявністю крові в калі: такі симптоми зазвичай означають значне ураження слизової оболонки кишківника інвазивними кишковими патогенами, а в цих випадках рифаксимін ефективним не був. Якщо інфекційна діарея триває довше ніж 24–48 годин або перебіг хвороби погіршується, препарат відміняють і призначають інше лікування.
- Псевдомембранозний коліт. Унаслідок лікування майже всіма антибіотиками може виникнути псевдомембранозний коліт різного ступеня вираженості. У пацієнтів із діареєю після лікування антибіотиками цю можливість слід ураховувати.
- Червонувата сеча. При тривалому лікуванні високими дозами або при пошкодженнях слизової оболонки кишківника невелика кількість препарату — менш ніж 1% — може всмоктатися, і сеча набуде червонуватого відтінку. Це спричинено самою діючою речовиною: як і більшість антибіотиків групи рифаміцинів, вона має червоно-помаранчевий колір. Явище нешкідливе, але знати про нього варто заздалегідь, щоб не сприйняти його за кров у сечі.
- Керування транспортом. Досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами не проводили.
Лікарські взаємодії
Хоча дослідження in vitro показали, що рифаксимін може індукувати цитохром P450 3A4, клінічне дослідження міжлікарських взаємодій цього не підтвердило: рифаксимін суттєво не впливав на фармакокінетику мідазоламу — ні місцево в кишківнику, ні системно.
Окремо вивчали й питання, важливе для багатьох пацієнток: додаткове клінічне дослідження не виявило впливу рифаксиміну на позакишковий метаболізм перорального контрацептиву, що містить етинілестрадіол і норгестимат. На підставі цих даних клінічно значущих взаємодій із препаратами, які метаболізуються ізоферментами цитохрому P450 у людини, не встановлено. Це рідкісна для антибіотика ситуація, і пояснюється вона тією самою властивістю — мінімальним системним всмоктуванням.
Вагітність і грудне вигодовування
Достатніх даних про безпечність застосування рифаксиміну у вагітних немає, тому препарат не слід призначати під час вагітності.
Чи проникає рифаксимін у грудне молоко, невідомо, однак його концентрація, ймовірно, незначна через мале системне всмоктування. За потреби застосування рифаксиміну в жінок, які годують груддю, потрібно ухвалити рішення: припинити годування чи відмовитися від препарату. Як і в інших подібних випадках, це рішення ухвалює лікар разом із пацієнткою, а не одна зі сторін.
Побічні дії
Небажані явища, ймовірно пов'язані з терапією рифаксиміном, майже завжди бувають слабкими або помірними і зазвичай минають самостійно, без зміни дози чи припинення лікування. Частота їх низька, і тут важлива одна деталь методології: у плацебо-контрольованих дослідженнях більшість цих явищ траплялася з більшою — усі шлунково-кишкові, крім закрепів — або подібною частотою і в групах плацебо. Це означає, що більшість виявлених небажаних ефектів може бути пов'язана з основним захворюванням або супутніми хворобами, а не із самим препаратом.
Часто з боку шлунково-кишкового тракту відзначаються здуття, біль у животі, закреп, раптовий позив до випорожнення, діарея, метеоризм, нудота, болісні позиви на стілець і блювання, а із загальних явищ — гарячка. Нечасто спостерігаються біль у верхній частині живота, асцит, диспепсія, сухість у роті, порушення моторики травного тракту, наявність свіжої крові в калі та стілець із домішкою слизу; лімфоцитоз, моноцитоз і нейтропенія; серцебиття, запаморочення, двоїння в очах; астенія, невизначене прикре відчуття й біль у грудній клітці, озноб, відсутність ефекту препарату, втомлюваність, грипоподібне захворювання, периферичні набряки й біль; кандидоз і дріжджова інфекція піхви; сонячний опік; підвищення активності амінотрансфераз.
Передозування
При дозах рифаксиміну до 2400 мг на добу протягом 5 днів випадків передозування не виникало. Для порівняння: це вдвічі більше за максимальну добову дозу при печінковій енцефалопатії, тобто запас за безпечністю в препарату суттєвий.
Проте при передозуванні рекомендується промивання шлунка, а також симптоматичне й підтримувальне лікування. Специфічного антидоту інструкція не описує, тому при випадковому прийманні великої кількості таблеток потрібно звернутися по медичну допомогу, а не намагатися скоригувати схему самостійно.
Як отримати рецепт на Xifaxan - (IR) онлайн
Рифаксимін застосовують при захворюваннях кишківника, спричинених чутливими бактеріями, але при діареї з гарячкою або кров'ю в калі він не показаний і неефективний. Відрізнити таку діарею від звичайної, а також виключити кишкову непрохідність і тяжкі виразкові ураження можна лише при огляді й обстеженні. Тому перше призначення за онлайн-анкетою неможливе.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеної терапії — наприклад, при циклічному лікуванні дивертикулярної хвороби, де курси повторюють щомісяця до 12 разів. В анкеті зазначте діагноз і хто його поставив, показання, дозу й тривалість поточного курсу, а також коли завершився попередній: між курсами має бути 30-денна перерва. Обов'язково повідомте про гарячку й кров у калі, про захворювання кишківника, про непрохідність чи операції на кишківнику в минулому, про алергію на рифаміцини, а також про вагітність, її планування чи годування груддю. Окремо скажіть, якщо діарея триває довше ніж 48 годин або стан погіршується — у цьому разі препарат відміняють і призначають інше лікування. І не дивуйтеся червонуватому кольору сечі: це властивість самого рифаксиміну. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
