Xifaxan - (IR): состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 200 мг рифаксимина. Пометка «(IR)» означает параллельный импорт: препарат ввезён в Польшу из другой страны Евросоюза официальным импортёром, а действующее вещество, дозировка и содержание инструкции те же, что и у основной версии.
Дозировка 200 мг здесь не абстрактная величина, а единица счёта. Все схемы лечения описаны в таблетках: одна таблетка — 200 мг, две таблетки — 400 мг, и именно этими шагами меняется доза при разных показаниях.
Как действует Xifaxan - (IR)
Рифаксимин — антибиотик широкого спектра действия, полусинтетическое производное рифамицина SV. Как и другие антибиотики группы рифамицинов, он необратимо связывается с бета-субъединицей бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразы и вследствие этого тормозит синтез бактериальной РНК и белков. Именно необратимость связывания с ферментом делает его действие на чувствительные бактерии бактерицидным.
Спектр активности охватывает большинство бактерий, ответственных за инфекции пищеварительной системы и диарею путешественников. Среди грамотрицательных аэробов это сальмонеллы, шигеллы, кишечная палочка, включая энтеропатогенные штаммы, протей, кампилобактер, псевдомонады, иерсинии, энтеробактер, клебсиеллы и Helicobacter pylori; среди анаэробов — бактероиды, в том числе Bacteroides fragilis, и Fusobacterium nucleatum. Из грамположительных аэробов чувствительны стрептококки, энтерококки, включая Enterococcus faecalis, и стафилококки, а из анаэробов — клостридии, в том числе Clostridium difficile и Clostridium perfringens, и пептострептококки.
Показания к применению
Препарат применяют у взрослых и детей старше 12 лет для лечения заболеваний пищеварительного тракта, которые вызваны чувствительными к рифаксимину бактериями или к возникновению которых эти бактерии причастны.
- Кишечные инфекции.
- Диарея путешественников.
- Печёночная энцефалопатия.
- Симптоматическая неосложнённая дивертикулярная болезнь толстой кишки у взрослых пациентов, соблюдающих диету с высоким содержанием клетчатки.
Способ применения и дозировка
Схемы различаются по показаниям, и у каждой есть жёсткое ограничение по длительности. Общий принцип таков: один курс рифаксимина не должен превышать 7 дней, а каждое повторное назначение должно предваряться 30-дневным перерывом без препарата.
- Кишечные инфекции. Пациентам старше 12 лет — от 200 мг, то есть одной таблетки, каждые 8 часов до 400 мг, то есть двух таблеток, каждые 8–12 часов.
- Диарея путешественников. Пациентам старше 12 лет — 200 мг каждые 8 часов в течение 3 дней. Дольше 3 дней препарат применять не следует, и не следует возобновлять терапию, если симптомы диареи вернулись после короткого периода улучшения.
- Печёночная энцефалопатия. Пациентам старше 12 лет — 400 мг каждые 8 часов, курс не должен превышать 7 дней.
- Дивертикулярная болезнь. Взрослым, соблюдающим диету с высоким содержанием клетчатки, — 400 мг, то есть две таблетки по 200 мг, каждые 12 часов в течение 7 дней. При необходимости лечение можно повторять ежемесячно в течение следующих 11 месяцев, то есть максимум 12 циклов по 7 дней. После полного исчезновения симптомов лечение прекращают.
- Особые группы. При печёночной недостаточности изменять дозу не требуется. Фармакокинетика рифаксимина у пациентов с почечной недостаточностью и у людей 65 лет и старше не изучалась, а эффективность и безопасность у детей младше 12 лет до сих пор не установлены.
Противопоказания
Противопоказаний три, и два последних связаны с состоянием самого кишечника.
- Повышенная чувствительность к рифаксимину, другим рифамицинам или любому вспомогательному веществу препарата.
- Непроходимость кишечника, в том числе частичная.
- Тяжёлые язвенные поражения кишечника.
Особые указания и меры предосторожности
Главное ограничение вытекает из фармакологии: рифаксимин почти не всасывается в пищеварительном тракте и потому работает только в просвете кишечника. Из-за этого препарат не следует применять при диарее, осложнённой лихорадкой или наличием крови в стуле: такие симптомы обычно означают значительное поражение слизистой оболочки кишечника инвазивными кишечными патогенами, а в этих случаях рифаксимин эффективен не был. Если инфекционная диарея длится дольше 24–48 часов или течение болезни ухудшается, препарат отменяют и назначают другое лечение.
- Псевдомембранозный колит. В результате лечения почти всеми антибиотиками может возникнуть псевдомембранозный колит разной степени выраженности. У пациентов с диареей после лечения антибиотиками эту возможность следует учитывать.
- Красноватая моча. При длительном лечении высокими дозами или при повреждениях слизистой оболочки кишечника небольшое количество препарата — менее 1% — может всосаться, и моча приобретёт красноватый оттенок. Это вызвано самим действующим веществом: как и большинство антибиотиков группы рифамицинов, оно имеет красно-оранжевый цвет. Явление безобидное, но знать о нём стоит заранее, чтобы не принять его за кровь в моче.
- Вождение. Исследований влияния препарата на способность управлять транспортом и работать с механизмами не проводили.
Лекарственные взаимодействия
Хотя исследования in vitro показали, что рифаксимин может индуцировать цитохром P450 3A4, клиническое исследование межлекарственных взаимодействий этого не подтвердило: рифаксимин существенно не влиял на фармакокинетику мидазолама — ни местно в кишечнике, ни системно.
Отдельно изучали и вопрос, важный для многих пациенток: дополнительное клиническое исследование не выявило влияния рифаксимина на внекишечный метаболизм перорального контрацептива, содержащего этинилэстрадиол и норгестимат. На основании этих данных клинически значимых взаимодействий с препаратами, метаболизируемыми изоферментами цитохрома P450 у человека, не установлено. Это редкая для антибиотика ситуация, и объясняется она тем же свойством — минимальным системным всасыванием.
Беременность и грудное вскармливание
Достаточных данных о безопасности применения рифаксимина у беременных нет, поэтому препарат не следует назначать во время беременности.
Проникает ли рифаксимин в грудное молоко, неизвестно, однако его концентрация, вероятно, незначительна из-за малого системного всасывания. При необходимости применения рифаксимина у кормящих женщин нужно принять решение: прекратить кормление или отказаться от препарата. Как и в других подобных случаях, это решение принимает врач вместе с пациенткой, а не одна из сторон.
Побочные действия
Нежелательные явления, вероятно связанные с терапией рифаксимином, почти всегда бывают слабыми или умеренными и обычно проходят самостоятельно, без изменения дозы или прекращения лечения. Частота их низкая, и здесь важна одна деталь методологии: в плацебо-контролируемых исследованиях большинство этих явлений встречалось с большей — все желудочно-кишечные, кроме запоров — или сходной частотой и в группах плацебо. Это означает, что большинство выявленных нежелательных эффектов может быть связано с основным заболеванием или сопутствующими болезнями, а не с самим препаратом.
Часто со стороны желудочно-кишечного тракта отмечаются вздутие, боль в животе, запор, внезапный позыв к дефекации, диарея, метеоризм, тошнота, болезненные позывы на стул и рвота, а из общих явлений — лихорадка. Нечасто наблюдаются боль в верхней части живота, асцит, диспепсия, сухость во рту, нарушение моторики пищеварительного тракта, наличие свежей крови в стуле и стул с примесью слизи; лимфоцитоз, моноцитоз и нейтропения; сердцебиение, головокружение, двоение в глазах; астения, неопределённое тягостное ощущение и боль в грудной клетке, озноб, отсутствие эффекта препарата, утомляемость, гриппоподобное заболевание, периферические отёки и боль; кандидоз и дрожжевая инфекция влагалища; солнечный ожог; повышение активности аминотрансфераз.
Передозировка
При дозах рифаксимина до 2400 мг в сутки на протяжении 5 дней случаев передозировки не возникало. Для сравнения: это в два раза больше максимальной суточной дозы при печёночной энцефалопатии, то есть запас по безопасности у препарата существенный.
Тем не менее при передозировке рекомендуется промывание желудка, а также симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота инструкция не описывает, поэтому при случайном приёме большого количества таблеток нужно обратиться за медицинской помощью, а не пытаться скорректировать схему самостоятельно.
Как получить рецепт на Xifaxan - (IR) онлайн
Рифаксимин применяют при заболеваниях кишечника, вызванных чувствительными бактериями, но при диарее с лихорадкой или кровью в стуле он не показан и неэффективен. Отличить такую диарею от обычной, а также исключить кишечную непроходимость и тяжёлые язвенные поражения можно только при осмотре и обследовании. Поэтому первое назначение по онлайн-анкете невозможно.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенной терапии — например, при циклическом лечении дивертикулярной болезни, где курсы повторяют ежемесячно до 12 раз. В анкете укажите диагноз и кто его поставил, показание, дозу и длительность текущего курса, а также когда закончился предыдущий: между курсами должен быть 30-дневный перерыв. Обязательно сообщите о лихорадке и крови в стуле, о заболеваниях кишечника, о непроходимости или операциях на кишечнике в прошлом, об аллергии на рифамицины, а также о беременности, её планировании или кормлении грудью. Отдельно скажите, если диарея длится дольше 48 часов или состояние ухудшается — в этом случае препарат отменяют и назначают другое лечение. И не удивляйтесь красноватому цвету мочи: это свойство самого рифаксимина. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
