Xifaxan® (Alfasigma): склад і форма випуску
Одна вкрита оболонкою таблетка містить 200 мг рифаксиміну. Окрім таблеток, препарат випускається у вигляді гранул для приготування суспензії для перорального застосування, де тій самій дозі 200 мг відповідає 10 мл готової суспензії.
Суспензія містить сахарозу: в зазвичай застосовуваній дозі 20 мл її близько 5,8 г. Це слід враховувати пацієнтам із цукровим діабетом, а при відомій непереносимості деяких цукрів перед початком лікування потрібно порадитися з лікарем.
Як діє Xifaxan® (Alfasigma)
Рифаксимін — антибіотик широкого спектра дії, напівсинтетичне похідне рифаміцину SV. Як і інші антибіотики групи рифаміцинів, він необоротно зв’язується з бета-субодиницею бактеріальної ДНК-залежної РНК-полімерази й таким чином пригнічує синтез бактеріальної РНК та білків.
Оскільки зв’язування з ферментом є необоротним, на чутливі бактерії рифаксимін діє бактерицидно, тобто спричиняє їх загибель. Важлива особливість препарату — вкрай низька абсорбція в шлунково-кишковому тракті: він діє переважно в просвіті кишківника, там, де міститься джерело інфекції.
Показання до застосування
Препарат призначають дорослим і дітям старше 12 років для лікування захворювань шлунково-кишкового тракту, які спричинені бактеріями, чутливими до рифаксиміну, або в розвитку яких такі бактерії відіграли роль. До них належать кишкові інфекції, діарея мандрівників і печінкова енцефалопатія.
Окремим показанням є симптоматична неускладнена дивертикулярна хвороба товстої кишки у дорослих пацієнтів, які дотримуються дієти з високим вмістом харчових волокон.
Спосіб застосування та дози
Дози для таблеток і для суспензії збігаються: 200 мг відповідають одній таблетці або 10 мл суспензії, 400 мг — двом таблеткам або 20 мл суспензії. Тривалість одного курсу лікування рифаксиміном не повинна перевищувати 7 днів, а кожне повторне призначення має передувати перерві без прийому препарату тривалістю 30 днів.
| Показання | Вік | Схема |
|---|---|---|
| Кишкові інфекції | старше 12 років | від 200 мг кожні 8 годин до 400 мг кожні 8–12 годин |
| Діарея мандрівників | старше 12 років | 200 мг кожні 8 годин протягом 3 днів |
| Печінкова енцефалопатія | старше 12 років | 400 мг кожні 8 годин, не довше 7 днів |
| Дивертикулярна хвороба товстої кишки | дорослі | 400 мг кожні 12 годин протягом 7 днів |
Повторні курси та особливі групи пацієнтів
При діареї мандрівників лікування не повинно тривати довше трьох днів, і його не поновлюють, якщо пронос повернувся після короткого поліпшення. При дивертикулярній хворобі курс за необхідності повторюють раз на місяць протягом наступних 11 місяців, тобто максимум 12 семиденних циклів, а після повного зникнення симптомів лікування припиняють. При печінковій недостатності зміни дози не потрібні. Фармакокінетика рифаксиміну не вивчалася у пацієнтів із нирковою недостатністю та у пацієнтів віком 65 років і старше, а ефективність і безпека у дітей молодше 12 років не встановлені.
Протипоказання
Препарат не застосовують при підвищеній чутливості до рифаксиміну, до інших рифаміцинів або до будь-якої з допоміжних речовин. Перехресна реакція з іншими антибіотиками цієї групи цілком імовірна, тому про раніше перенесені реакції на них потрібно повідомити лікаря.
Друга група протипоказань пов’язана зі станом кишківника: препарат не можна застосовувати при кишковій непрохідності, зокрема частковій, а також при тяжких виразкових ураженнях кишківника.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Препарат не слід застосовувати при діареї, що супроводжується лихоманкою або домішкою крові в калі. Такі ознаки зазвичай свідчать про значне ураження слизової оболонки кишківника інвазивними збудниками, а рифаксимін через вкрай слабке всмоктування в цих випадках виявлявся неефективним. Якщо інфекційна діарея зберігається довше 24–48 годин або стан погіршується, препарат відміняють і призначають інше лікування.
- після лікування практично будь-якими антибіотиками можливий псевдомембранозний коліт різного ступеня тяжкості, тому при появі діареї після курсу антибіотиків слід уточнити її причину;
- при тривалому лікуванні високими дозами або при ушкодженні слизової оболонки кишківника може всмоктуватися менш ніж 1% препарату, що іноді призводить до червонуватого забарвлення сечі — це пов’язано з червоно-помаранчевим кольором самої речовини й не є небезпечним;
- при цукровому діабеті враховують вміст сахарози в суспензії;
- при раніше встановленій непереносимості деяких цукрів перед прийомом препарату потрібно зв’язатися з лікарем;
- вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не вивчався;
- препарат зберігають у місці, недоступному та невидимому для дітей.
Лікарські взаємодії
В експериментальних умовах рифаксимін здатен посилювати активність ферменту CYP3A4, однак клінічне дослідження взаємодій показало, що на фармакокінетику мідазоламу препарат істотно не впливає — ані в кишківнику, ані на рівні всього організму.
Додаткове клінічне дослідження не виявило впливу рифаксиміну на кишковий метаболізм перорального контрацептиву, що містить етинілестрадіол і норгестимат. Клінічно значущих взаємодій із лікарськими засобами, які метаболізуються ізоферментами цитохрому P450, у людини не встановлено.
Вагітність і грудне вигодовування
Достатніх даних щодо безпеки застосування рифаксиміну у вагітних немає, тому під час вагітності препарат призначати не слід. Якщо лікування розглядається в жінки, яка планує вагітність, рішення ухвалює лікар.
Невідомо, чи проникає рифаксимін у грудне молоко, однак його концентрація там, ймовірно, незначна через низьке всмоктування в організмі. За необхідності лікування жінки, що годує грудьми, приймають рішення або про припинення грудного вигодовування, або про відмову від прийому препарату.
Побічні дії
Небажані реакції при лікуванні рифаксиміном майже завжди слабкої або помірної вираженості й зазвичай минають самостійно, без зміни дози та припинення лікування. В дослідженнях, що порівнювали препарат із плацебо, більшість подібних явищ спостерігалися з такою ж або більшою частотою й у групі плацебо, що вказує радше на їх зв’язок з основним або супутнім захворюванням, ніж із лікуванням.
- часто: здуття живота, біль у животі, закреп, діарея, відходження газів, нудота, блювання, раптові позиви до випорожнення кишківника, болісні позиви на дефекацію;
- часто: головний біль і підвищення температури тіла;
- нечасто: біль у верхній частині живота, диспепсія, сухість у роті, порушення моторики шлунково-кишкового тракту, слиз і свіжа кров у калі, асцит;
- нечасто: запаморочення, порушення сну й безсоння, втрата смаку, зниження чутливості;
- нечасто: лімфоцитоз, моноцитоз, нейтропенія, підвищення активності аспартатамінотрансферази, підвищення артеріального тиску, кров у сечі;
- нечасто: відчуття серцебиття, двоїння в очах, задишка, сухість у горлі, закладеність носа, біль у горлі;
- нечасто: слабкість, втомлюваність, озноб, набряки, біль у спині, м’язові спазми, біль у м’язах, висип, припливи до обличчя, кандидоз, зокрема грибкова інфекція піхви;
- дуже рідко, за повідомленнями після виходу препарату на ринок: анафілактоїдна реакція, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, дерматит, кропив’янка, свербіж.
При появі ознак тяжкої алергічної реакції — поширеної кропив’янки, набряку обличчя, утруднення дихання — прийом препарату припиняють і негайно звертаються по медичну допомогу.
Передозування
При прийомі рифаксиміну в дозах до 2400 мг на добу протягом п’яти днів випадків передозування не відзначалося. Така низька токсичність пояснюється тим, що препарат майже не всмоктується з кишківника й практично не надходить у кров.
Втім, при випадковому прийомі надмірної дози рекомендуються промивання шлунка, а також симптоматичне й підтримувальне лікування. Специфічного антидоту в інструкції не зазначено, тому в такій ситуації слід звернутися до лікаря.
Як отримати рецепт на Xifaxan® (Alfasigma) онлайн
Препарат відпускається за рецептом: показання до його призначення відрізняються за дозами й тривалістю курсу, а частина станів, що перебігають із діареєю, потребує зовсім іншого лікування. Лікар уточнює характер і тривалість симптомів, наявність лихоманки та крові в калі, супутні захворювання й лікарські засоби, що приймаються.
Онлайн-консультація дає змогу обговорити це дистанційно, а за наявності підтверджених показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
