Xifaxan® (Alfasigma): состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 200 мг рифаксимина. Помимо таблеток препарат выпускается в виде гранул для приготовления суспензии для приёма внутрь, где той же дозе 200 мг соответствует 10 мл готовой суспензии.
Суспензия содержит сахарозу: в обычно применяемой дозе 20 мл её около 5,8 г. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом, а при известной непереносимости некоторых сахаров перед началом лечения нужно посоветоваться с врачом.
Как действует Xifaxan® (Alfasigma)
Рифаксимин — антибиотик широкого спектра действия, полусинтетическое производное рифамицина SV. Как и другие антибиотики группы рифамицинов, он необратимо связывается с бета-субъединицей бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразы и тем самым подавляет синтез бактериальной РНК и белков.
Поскольку связь с ферментом необратима, на чувствительные бактерии рифаксимин действует бактерицидно, то есть вызывает их гибель. Важная особенность препарата — крайне низкое всасывание в желудочно-кишечном тракте: он работает преимущественно в просвете кишечника, там, где находится источник инфекции.
Показания к применению
Препарат назначают взрослым и детям старше 12 лет для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта, которые вызваны чувствительными к рифаксимину бактериями или в развитии которых такие бактерии сыграли роль. К ним относятся кишечные инфекции, диарея путешественников и печёночная энцефалопатия.
Отдельным показанием является симптоматическая неосложнённая дивертикулярная болезнь толстой кишки у взрослых пациентов, соблюдающих диету с высоким содержанием пищевых волокон.
Способ применения и дозировка
Дозы для таблеток и для суспензии совпадают: 200 мг соответствуют одной таблетке или 10 мл суспензии, 400 мг — двум таблеткам или 20 мл суспензии. Продолжительность одного курса лечения рифаксимином не должна превышать 7 дней, а каждое повторное назначение должно предваряться перерывом без приёма препарата длительностью 30 дней.
| Показание | Возраст | Схема |
|---|---|---|
| Кишечные инфекции | старше 12 лет | от 200 мг каждые 8 часов до 400 мг каждые 8-12 часов |
| Диарея путешественников | старше 12 лет | 200 мг каждые 8 часов в течение 3 дней |
| Печёночная энцефалопатия | старше 12 лет | 400 мг каждые 8 часов, не дольше 7 дней |
| Дивертикулярная болезнь толстой кишки | взрослые | 400 мг каждые 12 часов в течение 7 дней |
Повторные курсы и особые группы пациентов
При диарее путешественников лечение не должно продолжаться дольше трёх дней, и его не возобновляют, если понос вернулся после короткого улучшения. При дивертикулярной болезни курс при необходимости повторяют раз в месяц в течение последующих 11 месяцев, то есть максимум 12 семидневных циклов, а после полного исчезновения симптомов лечение прекращают. При печёночной недостаточности изменения дозы не требуется. Фармакокинетика рифаксимина не изучалась у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов 65 лет и старше, а эффективность и безопасность у детей младше 12 лет не установлены.
Противопоказания
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к рифаксимину, к другим рифамицинам или к любому из вспомогательных веществ. Перекрёстная реакция с другими антибиотиками этой группы вполне вероятна, поэтому о ранее перенесённых реакциях на них нужно сообщить врачу.
Вторая группа противопоказаний связана с состоянием кишечника: препарат нельзя применять при кишечной непроходимости, в том числе частичной, а также при тяжёлых язвенных поражениях кишечника.
Особые указания и меры предосторожности
Препарат не следует применять при диарее, сопровождающейся лихорадкой или примесью крови в стуле. Такие признаки обычно указывают на значительное поражение слизистой оболочки кишечника инвазивными возбудителями, а рифаксимин из-за крайне слабого всасывания в этих случаях оказывался неэффективным. Если инфекционная диарея сохраняется дольше 24-48 часов или состояние ухудшается, препарат отменяют и назначают другое лечение.
- после лечения практически любыми антибиотиками возможен псевдомембранозный колит разной степени тяжести, поэтому при появлении диареи после курса антибиотиков её причину следует уточнить;
- при длительном лечении высокими дозами или при повреждении слизистой оболочки кишечника может всасываться менее 1% препарата, что иногда приводит к красноватому окрашиванию мочи — это связано с красно-оранжевым цветом самого вещества и не опасно;
- при сахарном диабете учитывают содержание сахарозы в суспензии;
- при непереносимости некоторых сахаров, установленной ранее, перед приёмом препарата нужно связаться с врачом;
- влияние препарата на способность управлять транспортом и работать с механизмами не изучалось;
- препарат хранят в месте, недоступном и невидимом для детей.
Лекарственные взаимодействия
В условиях эксперимента рифаксимин способен усиливать активность фермента CYP3A4, однако клиническое исследование взаимодействий показало, что на фармакокинетику мидазолама препарат существенно не влияет — ни в кишечнике, ни на уровне всего организма.
Дополнительное клиническое исследование не выявило влияния рифаксимина на кишечный метаболизм перорального контрацептива, содержащего этинилэстрадиол и норгестимат. Клинически значимых взаимодействий с лекарствами, которые перерабатываются изоферментами цитохрома P450, у человека не установлено.
Беременность и грудное вскармливание
Достаточных данных о безопасности применения рифаксимина у беременных нет, поэтому во время беременности препарат назначать не следует. Если лечение обсуждается у женщины, планирующей беременность, решение принимает врач.
Неизвестно, проникает ли рифаксимин в грудное молоко, однако его концентрация там, вероятно, незначительна из-за низкого всасывания в организме. При необходимости лечения кормящей женщины принимают решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отказе от приёма препарата.
Побочные действия
Нежелательные реакции при лечении рифаксимином почти всегда слабой или умеренной выраженности и обычно проходят самостоятельно, без изменения дозы и прекращения лечения. В исследованиях, сравнивавших препарат с плацебо, большинство подобных явлений встречались с такой же или большей частотой и в группе плацебо, что указывает на их связь скорее с основным или сопутствующим заболеванием, чем с лечением.
- часто: вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, отхождение газов, тошнота, рвота, внезапные позывы к опорожнению кишечника, болезненные позывы на стул;
- часто: головная боль и повышение температуры тела;
- нечасто: боль в верхней части живота, диспепсия, сухость во рту, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта, слизь и свежая кровь в стуле, асцит;
- нечасто: головокружение, нарушения сна и бессонница, потеря вкуса, снижение чувствительности;
- нечасто: лимфоцитоз, моноцитоз, нейтропения, повышение активности аспартатаминотрансферазы, повышение артериального давления, кровь в моче;
- нечасто: ощущение сердцебиения, двоение в глазах, одышка, сухость в горле, заложенность носа, боль в горле;
- нечасто: слабость, утомляемость, озноб, отёки, боль в спине, мышечные спазмы, боль в мышцах, сыпь, приливы к лицу, кандидоз, в том числе грибковая инфекция влагалища;
- очень редко, по сообщениям после выхода препарата на рынок: анафилактоидная реакция, ангионевротический отёк, отёк лица, дерматит, крапивница, зуд.
При появлении признаков тяжёлой аллергической реакции — распространённой крапивницы, отёка лица, затруднения дыхания — приём препарата прекращают и немедленно обращаются за медицинской помощью.
Передозировка
При приёме рифаксимина в дозах до 2400 мг в сутки на протяжении пяти дней случаев передозировки не отмечалось. Столь низкая токсичность объясняется тем, что препарат почти не всасывается из кишечника и практически не поступает в кровь.
Тем не менее при случайном приёме избыточной дозы рекомендуется промывание желудка, а также симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота в инструкции не указано, поэтому в такой ситуации следует обратиться к врачу.
Как получить рецепт на Xifaxan® (Alfasigma) онлайн
Препарат отпускается по рецепту: показания к его назначению различаются по дозам и длительности курса, а часть состояний, протекающих с диареей, требует совсем другого лечения. Врач уточняет характер и длительность симптомов, наличие лихорадки и крови в стуле, сопутствующие заболевания и принимаемые лекарства.
Онлайн-консультация позволяет обсудить это дистанционно, а при подтверждённых показаниях врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
