Velaxin® ER 150: склад і форма випуску
Одна капсула з пролонгованим вивільненням містить 37,5 мг, 75 мг або 150 мг венлафаксину; на упаковці з позначенням 150 — найбільше дозування лінійки. Капсулу ковтають цілою, запиваючи рідиною, щодня під час їди і приблизно в один і той самий час. Ділити, дробити, розжовувати й розчиняти капсули не можна.
Капсули містять гранули, з яких діюча речовина повільно вивільняється в травному тракті. Нерозчинна частина гранул виводиться і може бути помітна в калі — це нормально і не означає, що ліки не подіяли.
Як діє Velaxin® ER 150
Вважається, що антидепресивна дія венлафаксину полягає в посиленні активності нейромедіаторів у центральній нервовій системі. Доклінічні дослідження показали, що венлафаксин і його активний метаболіт O-десметилвенлафаксин інгібують зворотне захоплення серотоніну й норадреналіну; венлафаксин також слабко інгібує зворотне захоплення дофаміну.
Венлафаксин і його активний метаболіт зменшують бета-адренергічну відповідь і при одноразовому, і при тривалому прийманні, а за сумарним впливом на зворотне захоплення нейромедіаторів діють дуже схоже. Норадреналінова складова пояснює, чому при підвищенні дози доводиться стежити за тиском і пульсом: це не випадковий побічний ефект, а продовження основного механізму.
Показання до застосування
Показань п'ять: лікування епізодів великої депресії, запобігання їхнім рецидивам, лікування генералізованого тривожного розладу, соціальної фобії й панічного розладу з агорафобією або без неї.
Важливо розуміти, де в цих показаннях перебуває дозування 150 мг. Лікування починають із менших доз — 75 мг на добу, а при панічному розладі з 37,5 мг протягом першого тижня. Дозування 150 мг з'являється на наступному етапі, коли початкова доза не дала відповіді, і завжди після клінічної оцінки. Дітям і підліткам до 18 років венлафаксин не рекомендований: контрольовані дослідження при великій депресії ефективності не показали, а при інших показаннях вона не визначена.
Спосіб застосування та дозування
Дозу підвищують поступово, з інтервалами у 2 тижні або довше; при клінічно обґрунтованій тяжкості симптомів при депресії інтервали можуть бути коротшими, але не менш ніж 4 дні. Через ризик залежних від дози небажаних явищ підвищення проводять лише після клінічної оцінки, а застосовувати слід найменшу ефективну дозу. Максимальна добова доза різна: 375 мг при великій депресії і 225 мг при генералізованому тривожному розладі, соціальній фобії та панічному розладі. При соціальній фобії доказів користі більших доз немає, але за відсутності відповіді на 75 мг підвищення розглядають.
Лікування має тривати достатньо довго — зазвичай кілька місяців або довше, — а при запобіганні рецидивам депресії приймання продовжують щонайменше 6 місяців від досягнення ремісії. У літніх пацієнтів змінювати дозу тільки через вік не потрібно, але потрібна особлива обережність: використовують найменшу ефективну дозу і уважно спостерігають при її підвищенні. При легких і помірних порушеннях функції печінки дозу зазвичай зменшують на 50%, при тяжких — більш ніж на 50%. При швидкості клубочкової фільтрації 30–70 мл/хв змінювати дозу не потрібно, а при тяжких порушеннях функції нирок і на гемодіалізі її зменшують на 50%. Пацієнта з таблеток негайного вивільнення можна перевести на пролонговані капсули в еквівалентній дозі: наприклад, із 37,5 мг двічі на добу на 75 мг один раз на добу.
Протипоказання
Протипоказана підвищена чутливість до венлафаксину або до будь-якої допоміжної речовини. Друге протипоказання — одночасне застосування з необоротними інгібіторами моноаміноксидази через ризик серотонінового синдрому зі збудженням, тремтінням і гіпертермією.
Тут важливі конкретні строки. Починати лікування венлафаксином можна не раніше ніж через 14 днів після закінчення приймання необоротного інгібітора МАО, а сам венлафаксин припиняють щонайменше за 7 днів до початку лікування таким препаратом. Ці інтервали потрібні, щоб фермент устиг відновитися, і скорочувати їх не можна.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження і самогубства, і цей ризик зберігається до повної ремісії. Поліпшення може не настати в перші тижні лікування, тому за пацієнтом спостерігають до його появи; ризик може зростати і на ранньому етапі одужання. Метааналіз плацебо-контрольованих досліджень антидепресантів у дорослих показав підвищений порівняно з плацебо ризик суїцидальної поведінки в пацієнтів молодших за 25 років. Спостереження особливо важливе на початку лікування і після кожної зміни дози, а пацієнта та його близьких попереджають про потребу негайно звернутися до лікаря при посиленні симптомів, суїцидальних думках або незвичайних змінах поведінки.
| Що контролювати | Коли |
| Артеріальний тиск | Наявну гіпертензію беруть під контроль до початку лікування; далі тиск вимірюють періодично і після кожного підвищення дози |
| Частота серцевих скорочень | Прискорення можливе, особливо при великих дозах; особлива обережність потрібна при хворобах, які від тахікардії погіршуються |
| Холестерин у сироватці | При тривалій терапії періодично: у дослідженнях значуще підвищення відзначено в 5,3% пацієнтів на венлафаксині проти 0,0% на плацебо при лікуванні щонайменше 3 місяці |
| Натрій крові й ознаки зневоднення | При появі симптомів: можливі гіпонатріємія і синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, частіше в літніх людей і при прийманні сечогінних |
- Серотоніновий синдром. Можливий потенційно загрозливий для життя серотоніновий синдром або реакції за типом злоякісного нейролептичного синдрому — особливо при поєднанні з іншими серотонінергічними речовинами (СІЗЗС, СІЗЗСН, триптани), з інгібіторами МАО, включно з метиленовим синім, і з антипсихотиками. Прояви охоплюють зміни психічного стану, вегетативну нестабільність, нервово-м'язові та шлунково-кишкові симптоми.
- Серце і ритм. Застосування при нещодавньому інфаркті міокарда і нестабільній ішемічній хворобі серця не вивчалося, тому потрібна обережність. Повідомлялося про подовження інтервалу QT, шлуночкову тахікардію типу «пірует» і порушення ритму зі смертельним наслідком — насамперед при передозуванні та при підвищеному ризику подовження QT.
- Очі, судоми і кровотечі. Можливе розширення зіниць, тому за пацієнтами з підвищеним внутрішньоочним тиском і ризиком гострої закритокутової глаукоми спостерігають ретельно. При судомах в анамнезі препарат застосовують обережно, а при їх появі лікування припиняють. Венлафаксин може порушувати функцію тромбоцитів: описано синці, гематоми, носові кровотечі й петехії аж до загрозливих для життя кровотеч.
- Манія і зниження маси тіла. У невеликої частки пацієнтів можливі манія або гіпоманія, тому при біполярному розладі в особистому чи сімейному анамнезі потрібна обережність. Поєднання із засобами для зниження маси тіла, зокрема фентерміном, не рекомендоване, а для лікування ожиріння препарат не призначений.
Лікарські взаємодії
Головна взаємодія винесена в протипоказання: необоротні інгібітори МАО несумісні з венлафаксином, а інтервали — 14 днів до початку лікування і 7 днів після його припинення.
Практично частіше доводиться мати справу з менш очевидними поєднаннями. Серотонінергічні препарати, антипсихотики та інші антагоністи дофаміну підвищують ризик серотонінового синдрому, і при клінічно виправданому поєднанні пацієнта спостерігають особливо уважно на початку лікування і після підвищення дози. Добавки триптофану не рекомендовані. Антикоагулянти й антиагреганти збільшують ризик кровотеч, сечогінні — ймовірність гіпонатріємії, а засоби для зниження маси тіла поєднувати з венлафаксином не слід. Окремо варто пам'ятати про алкоголь: більшість описаних випадків передозування пов'язані саме з поєднанням з алкоголем або іншими ліками.
Вагітність і грудне вигодовування
Достатніх даних про застосування венлафаксину у вагітних немає. Дослідження на тваринах показали шкідливий вплив на репродукцію, а небезпека для людини невідома, тому при вагітності препарат застосовують лише тоді, коли очікувана користь переважає ризик. Як і інші інгібітори зворотного захоплення серотоніну, венлафаксин при прийманні під час вагітності або незадовго до пологів може спричинити в новонародженого симптоми відміни: дратівливість, тремтіння, гіпотонію, безперервний плач, труднощі із ссанням або сном. У частини новонароджених, які зазнали дії препарату наприкінці третього триместру, виникали ускладнення, що потребували підтримки дихання, годування через зонд або тривалої госпіталізації, — зазвичай одразу або протягом 24 годин після пологів.
Епідеміологічні дослідження показали, що приймання СІЗЗС під час вагітності, особливо на пізньому терміні, може підвищувати ризик персистуючої легеневої гіпертензії новонароджених; для СІЗЗСН таких досліджень не було, але з огляду на механізм дії ризик виключити не можна. Венлафаксин і його активний метаболіт проникають у грудне молоко: описували плаксивість, дратівливість і порушення сну в дітей на грудному вигодовуванні, а також симптоми відміни після припинення годування. Тому вирішують, продовжувати чи припинити годування або лікування, зіставляючи користь грудного вигодовування для дитини і користь лікування для жінки. Різко припиняти приймання, дізнавшись про вагітність, не можна: потрібно якнайшвидше зв'язатися з лікарем.
Побічні дії
Частина небажаних явищ залежить від дози — тому її й підвищують поступово, лише після клінічної оцінки. До таких належать підвищення артеріального тиску, яке іноді потребувало негайного лікування, і прискорення серцевих скорочень при великих дозах. При тривалому лікуванні можливе клінічно значуще підвищення холестерину в сироватці, а з боку обміну речовин — гіпонатріємія і синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону, частіше в літніх людей, при зневодненні та прийманні сечогінних.
З боку нервової системи описано судоми, розширення зіниць і ризик загострення закритокутової глаукоми, а також серотоніновий синдром і реакції за типом злоякісного нейролептичного синдрому. З боку крові — порушення функції тромбоцитів із кровотечами від синців і петехій до загрозливих для життя, включно зі шлунково-кишковими. З боку серця повідомлялося про подовження інтервалу QT, шлуночкову тахікардію типу «пірует» і смертельні порушення ритму. У невеликої частини пацієнтів можливі манія або гіпоманія.
Передозування
Випадки передозування венлафаксину відзначено головним чином у поєднанні з алкоголем або іншими ліками. Найчастіше повідомляли про тахікардію, порушення свідомості від сонливості до коми, розширення зіниць, судоми і блювання. Спостерігалися також зміни на ЕКГ — подовження інтервалу QT, блокада ніжки пучка Гіса, розширення комплексу QRS, — шлуночкова тахікардія, брадикардія, гіпотензія, запаморочення і смертельні наслідки.
Ретроспективні дослідження показують, що передозування венлафаксину може бути пов'язане з більшим ризиком смерті, ніж у СІЗЗС, але меншим, ніж у трициклічних антидепресантів; при цьому пацієнти на венлафаксині в середньому мають більше чинників суїцидального ризику, і якою мірою підвищений ризик пояснюється токсичністю самого препарату, неясно. Звідси практичне правило: венлафаксин виписують у найменшій кількості, що відповідає призначеній схемі. Лікування підтримувальне й симптоматичне, з моніторингом серцевого ритму; при ризику аспірації блювання не викликають, промивання шлунка показане невдовзі після приймання, активоване вугілля може зменшити всмоктування. Форсований діурез, діаліз, гемоперфузія й обмінне переливання крові, ймовірно, неефективні; специфічного антидоту немає.
Як отримати рецепт на Velaxin® ER 150 онлайн
Дозування 150 мг — не стартове: лікування починають із 75 мг, а при панічному розладі з 37,5 мг, і підвищують дозу з інтервалами щонайменше 2 тижні після клінічної оцінки. Тому первинне призначення за анкетою неможливе.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеного лікування. В анкеті зазначте діагноз і хто його поставив, поточну дозу і з якої дози починалося лікування, як довго ви приймаєте препарат і коли дозу змінювали востаннє. Обов'язково повідомте артеріальний тиск і пульс — їх контролюють після кожного підвищення дози, — рівень холестерину, якщо його вимірювали, а також хвороби серця, нещодавній інфаркт, порушення ритму, глаукому, судоми в анамнезі, біполярний розлад, хвороби печінки й нирок. Окремо перелічіть ліки: інгібітори МАО, інші антидепресанти, триптани, антипсихотики, антикоагулянти, сечогінні, засоби для зниження маси тіла і добавки з триптофаном. І ніколи не припиняйте приймання різко: дозу знижують щонайменше протягом 1–2 тижнів, а якщо симптоми відміни нестерпні, лікар повертає попередню дозу і знижує її повільніше. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
