Sumamed: склад і форма випуску
Препарат випускається в кількох формах. Тверда капсула містить 250 мг азитроміцину у вигляді дигідрату, таблетка в оболонці — 125 мг у тій самій формі. Є також порошок для пероральної суспензії 100 мг/5 мл, а в схемах дозування згадуються таблетки 500 мг.
Суспензію готують, додаючи у флакон із порошком 12 мл води, — виходить 25 мл однорідної суспензії, причому флакон містить 5 мл надлишку, щоб дозування було повним; у 5 мл готової суспензії 200 мг азитроміцину. Перед застосуванням флакон струшують, суспензію дають через доданий шприц або мірну ложечку, а після приймання дитині дають запити. Капсули приймають щонайменше за 1 годину до їди або через 2 години після неї, таблетки й суспензію — незалежно від їди; капсули й таблетки ковтають цілими.
Як діє Sumamed
Азитроміцин — антибактеріальний препарат системної дії з групи макролідів, підгрупи азалідів. Його молекула побудована приєднанням атома азоту до лактонного кільця еритроміцину A; хімічна назва — 9-дезокси-9a-аза-9a-метил-9a-гомоеритроміцин A, маса 749,0. Механізм дії — пригнічення синтезу білка в бактеріальній клітині за рахунок приєднання до 50S-субодиниці рибосоми.
Стійкість до азитроміцину може бути вродженою або набутою. У бактерій виділяють три її механізми: зміна мішені дії, зміна транспорту антибіотика і модифікація самого антибіотика. Практично важлива й перехресна стійкість: повна перехресна стійкість до еритроміцину, азитроміцину, інших макролідів і лінкозамідів трапляється у Streptococcus pneumoniae, β-гемолітичних стрептококів групи A, Enterococcus faecalis і Staphylococcus aureus, включно з MRSA.
Показання до застосування
Препарат показаний за перелічених нижче інфекцій, спричинених чутливими мікроорганізмами:
- інфекції верхніх дихальних шляхів: бактеріальний фарингіт, тонзиліт і синусит;
- гострий середній отит;
- інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, загострення хронічного, пневмонія легкого і середньотяжкого перебігу, включно з інтерстиційною;
- інфекції шкіри й м'яких тканин: бешиха, імпетиго, вторинні гнійні запалення шкіри;
- мігрувальна еритема — Erythema migrans, перший прояв хвороби Лайма;
- інфекції, що передаються статевим шляхом: неускладнені інфекції, спричинені Chlamydia trachomatis.
Останнє показання стосується дозувань 250 і 500 мг, а форми 100 мг/5 мл і 125 мг — решти пунктів списку. Під час призначення враховують офіційні місцеві рекомендації щодо застосування антибактеріальних засобів.
Спосіб застосування та дозування
Препарат приймають один раз на добу, тривалість залежить від захворювання. Для дорослих і дітей із масою понад 45 кг схеми в капсулах і таблетках однакові.
| Показання і група | Схема |
|---|---|
| Дорослі та діти з масою понад 45 кг: дихальні шляхи, середній отит, шкіра і м'які тканини | Усього 1500 мг: по 500 мг на добу 3 дні |
| Альтернативна 5-денна схема | Та сама доза: 500 мг першого дня і по 250 мг з 2-го до 5-го дня |
| Мігрувальна еритема в дорослих | Усього 3 г: 1 г першого дня, потім по 500 мг з 2-го до 5-го дня |
| Неускладнені інфекції, спричинені Chlamydia trachomatis | 1 г одноразово |
| Діти з масою менш ніж 45 кг (таблетки) | 10 мг/кг на добу 3 дні, максимум 30 мг/кг; або 10 мг/кг першого дня і по 5 мг/кг ще 4 дні, сумарно не більш ніж 1500 мг |
| Літній вік | Доза як в інших дорослих, але потрібна обережність через ризик аритмій і torsade de pointes |
| Легкі та помірні порушення функції нирок | Корекція дози не потрібна; за тяжких — обережність |
| Тяжка печінкова недостатність | Не застосовують: азитроміцин метаболізується в печінці й виводиться з жовчю |
Дозування суспензії в дітей
За інфекцій дихальних шляхів, середнього отиту та інфекцій шкіри й м'яких тканин, крім мігрувальної еритеми, загальна доза становить 30 мг на кілограм маси тіла: 10 мг/кг один раз на добу 3 дні. В об'ємі суспензії 100 мг/5 мл це 2,5 мл за маси 5 кг, 3 мл за 6 кг, 3,5 мл за 7 кг, 4 мл за 8 кг, 4,5 мл за 9 кг і 5 мл за 10–14 кг. За мігрувальної еритеми доза вища — 60 мг/кг: 20 мг/кг першого дня, далі по 10 мг/кг з 2-го до 5-го дня. Окреме застереження про стрептококовий фарингіт: за інфекції Streptococcus pyogenes азитроміцин призначають лише пацієнтам із негайною гіперчутливістю до бета-лактамів, а в дітей із масою до 13 кг застосовують триденну схему по 20 мг/кг на добу або п'ятиденну по 12 мг/кг — у сумі ті самі 60 мг/кг. Пропущену дозу приймають якомога швидше.
Протипоказання
Препарат протипоказаний за підвищеної чутливості до азитроміцину, еритроміцину, інших макролідних чи кетолідних антибіотиків, а також до будь-якої допоміжної речовини.
Єдине формальне протипоказання не вичерпує обмежень. За тяжкої печінкової недостатності препарат не застосовують: досліджень у цій групі не було. Суспензія через сахарозу не підходить за рідкісної спадкової непереносимості фруктози, синдрому мальабсорбції глюкози-галактози та дефіциту сахарази-ізомальтази, а за діабету потребує обережності: у 5 мл 3,75 г сахарози. Азитроміцин також не застосовують за інфікованих опікових ран.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Ключовий блок застережень пов'язаний із серцем. Під час лікування макролідами спостерігалося подовження реполяризації серця та інтервалу QT із ризиком аритмій і torsade de pointes аж до зупинки серця. Обережність потрібна за станів, що схиляють до аритмій, особливо в жінок і літніх людей: за вродженого чи набутого подовження QT; за інших засобів, що його подовжують, — антиаритміків класу IA і III, цизаприду, терфенадину, пімозиду, циталопраму, фторхінолонів; за гіпокаліємії та гіпомагніємії; за значущої брадикардії й тяжкої серцевої недостатності.
- рідко відзначалися тяжкі алергічні реакції — ангіоневротичний набряк і анафілаксія, зрідка смертельні; частина перебігала з поверненням симптомів і потребувала тривалого спостереження;
- печінка — основний орган виведення азитроміцину, тому за тяжких її захворювань препарат застосовують обережно; описані випадки фульмінантного гепатиту із загрозою печінкової недостатності, а за швидко наростальної слабкості з жовтяницею, темної сечі чи енцефалопатії негайно виконують печінкові проби і за підтвердження порушень приймання припиняють;
- за тяжкої ниркової недостатності (ШКФ нижче ніж 10 мл/хв) експозиція азитроміцину зростає на 33%;
- за стрептококового фарингіту і для профілактики ревматичної гарячки препарат вибору зазвичай пеніцилін: азитроміцин ефективний за стрептококових інфекцій глотки, але в профілактиці ревматичної гарячки не вивчався; за інфекцій, що передаються статевим шляхом, переконуються у відсутності супутнього Treponema pallidum;
- під час лікування спостерігають за ознаками суперінфекції; за швидко рецидивних інфекцій варто розглянути інший антибіотик: даних про тривале застосування немає;
- алкалоїди ріжків із макролідами можуть пришвидшити ерготизм: взаємодію з азитроміцином не вивчали, але поєднувати їх не слід;
- обережність потрібна за неврологічних і психічних розладів; спостерігалися загострення міастенії та міастенічний синдром, а безпечність за інфекції комплексом Mycobacterium avium у дітей не встановлена.
Окремої згадки заслуговує діарея, пов'язана з Clostridium difficile. Вона описана майже за всіх антибактеріальних засобів і може перебігати від легкої форми до коліту зі смертельним наслідком: антибіотики змінюють флору товстої кишки, що веде до надмірного росту C. difficile з токсинами A і B, а штами з гіпертоксинами стійкі до лікування. Тому за будь-якої діареї під час антибіотикотерапії чи після неї потрібно пам'ятати про цю причину — описані випадки понад два місяці потому. Даних про вплив на керування транспортом немає, але слід враховувати можливість запаморочення й судом.
Лікарські взаємодії
Азитроміцин не вступає у значущі взаємодії з печінковим цитохромом P450: індукції чи інактивації цитохрому комплексом метаболіт-цитохром у нього не відбувається, тому характерні для еритроміцину та інших макролідів фармакокінетичні взаємодії йому не властиві. Проте низка поєднань потребує уваги, і насамперед — препарати, що подовжують інтервал QT, включно з цизапридом: ризик порушень ритму при цьому зростає.
- антациди — загальна біодоступність не змінюється, але пікові концентрації в сироватці падають на 25%: їх не приймають одночасно;
- дигоксин та інші субстрати глікопротеїну P — макроліди послаблюють метаболізм дигоксину кишковою флорою, тому його концентрація може зростати;
- циклоспорин — значне зростання Cmax і AUC; за спільного застосування контролюють його концентрацію і коригують дозу;
- пероральні антикоагулянти — похідні кумарину: у дослідженні азитроміцин не посилював дії варфарину, але за спільного приймання антикоагулянтний ефект посилювався, тому потрібен контроль протромбінового часу;
- статини — концентрація аторвастатину не змінювалася, але описані випадки рабдоміолізу; рифабутин — на концентрації в сироватці поєднання не впливає, однак у тих, хто його отримував, спостерігалася нейтропенія, пов'язана радше із самим рифабутином;
- похідні ерготаміну — спільне застосування не рекомендоване через теоретичну можливість ерготизму;
- зидовудин — азитроміцин мало впливав на його фармакокінетику, але підвищував концентрацію його фосфорильованого метаболіту в клітинах крові; клінічне значення неясне.
Низка поєднань вивчена й визнана безпечною: цетиризин, диданозин, карбамазепін, циметидин, ефавіренз, флуконазол, індинавір, метилпреднізолон, мідазолам, силденафіл, тріазолам, теофілін і триметоприм із сульфаметоксазолом значущих змін фармакокінетики не спричиняли. З нелфінавіром концентрація азитроміцину зростала, але корекції дози не потребує.
Вагітність і грудне вигодовування
Достатніх даних про застосування у вагітних немає. У дослідженнях репродуктивної токсичності у тварин показано, що азитроміцин проникає крізь плацентарний бар'єр, але тератогенної дії не справляє. Безпечність застосування за вагітності не підтверджена, тому препарат призначають лише тоді, коли користь перевищує ризик.
Установлено, що азитроміцин проникає у грудне молоко. При цьому в жінок, які годують, не проводилося контрольованих досліджень, які описували б фармакокінетику цього проникнення, — точних даних про надходження препарату дитині немає.
Побічні дії
Дуже часто відзначається діарея; часто — блювання, біль у животі, нудота і головний біль, а також лабораторні відхилення: зниження лімфоцитів, зростання еозинофілів, базофілів, моноцитів і нейтрофілів, зниження бікарбонатів крові.
- нечасто з боку травлення — закрепи, метеоризм, диспепсія, гастрит, дисфагія, сухість у роті; частота невідома — панкреатит, зміна забарвлення язика, псевдомембранозний коліт;
- нечасто — кандидоз, зокрема ротової порожнини, вагінальні інфекції, пневмонія, грибкові та бактеріальні інфекції, фарингіт, гастроентерит;
- нечасто — лейкопенія, нейтропенія, еозинофілія, ангіоневротичний набряк, гіперчутливість, зниження апетиту; частота невідома — тромбоцитопенія, гемолітична анемія;
- нечасто — нервозність, безсоння, запаморочення, сонливість, порушення смаку, парестезії; рідко — збудження; частота невідома — агресія, тривога, делірій, галюцинації, непритомність, судоми, міастенія;
- нечасто — порушення зору і слуху, вестибулярне запаморочення, серцебиття, припливи, задишка; частота невідома — глухота і шум у вухах, torsade de pointes, шлуночкова тахікардія, подовження QT на ЕКГ, зниження тиску;
- рідко — порушення функції печінки та холестатична жовтяниця; частота невідома — печінкова недостатність, рідко смертельна, фульмінантний гепатит і некроз печінки;
- нечасто з боку шкіри — висип, свербіж, кропив'янка, дерматит, сухість шкіри; рідко — фотосенсибілізація; частота невідома — синдром Стівенса–Джонсона, епідермальний некроліз, багатоформна еритема;
- нечасто — артроз, болі в м'язах і спині, дизурія, біль у нирках, маткова кровотеча, набряки, астенія, гарячка; частота невідома — болі в суглобах, гостра ниркова недостатність, інтерстиційний нефрит.
Нечасто відзначалися відхилення лабораторних показників: зростання АСТ, АЛТ і лужної фосфатази, білірубіну, сечовини й креатиніну. За інфекції комплексом Mycobacterium avium профіль інший: дуже часто діарея, біль у животі, нудота, метеоризм і гепатит, часто — зниження апетиту, запаморочення, головний біль, парестезії, порушення смаку й зору, глухота, висип, свербіж, болі в суглобах, втомлюваність.
Передозування
Небажані реакції за приймання доз вище рекомендованих були подібні до описаних за звичайних доз. Характерні симптоми передозування макролідів — минуща втрата слуху, виражена нудота, блювання і діарея.
За передозування дають активоване вугілля і проводять симптоматичне лікування, а за потреби підтримують життєво важливі функції.
Як отримати рецепт на Sumamed онлайн
Азитроміцин відпускається за рецептом. Форму й дозу добирають за показанням і масою тіла: дорослим це зазвичай триденний курс, дітям — суспензія з розрахунку на кілограм, за хламідійної інфекції — одноразове приймання, за мігрувальної еритеми — 5 днів.
На онлайн-консультації лікар з'ясує характер інфекції, алергію на макроліди, стан печінки й серця, ліки, які ви приймаєте, і за наявності показань випише електронний рецепт — за кодом його можна отримати в аптеці.
