Sumamed: состав и форма выпуска
Препарат выпускается в нескольких формах. Твёрдая капсула содержит 250 мг азитромицина в виде дигидрата, таблетка в оболочке — 125 мг в той же форме. Есть также порошок для пероральной суспензии 100 мг/5 мл, а в схемах дозирования упоминаются таблетки 500 мг.
Суспензию готовят, добавляя во флакон с порошком 12 мл воды, — получается 25 мл однородной суспензии, причём флакон содержит 5 мл избытка, чтобы дозирование было полным; в 5 мл готовой суспензии 200 мг азитромицина. Перед применением флакон встряхивают, суспензию дают через прилагаемый шприц или мерную ложечку, а после приёма ребёнку дают запить. Капсулы принимают не менее чем за 1 час до еды или через 2 часа после неё, таблетки и суспензию — независимо от еды; капсулы и таблетки глотают целиком.
Как действует Sumamed
Азитромицин — антибактериальный препарат системного действия из группы макролидов, подгруппы азалидов. Его молекула построена присоединением атома азота к лактонному кольцу эритромицина A; химическое название — 9-дезокси-9a-аза-9a-метил-9a-гомоэритромицин A, масса 749,0. Механизм действия — подавление синтеза белка в бактериальной клетке за счёт присоединения к 50S-субъединице рибосомы.
Устойчивость к азитромицину может быть врождённой или приобретённой. У бактерий выделяют три её механизма: изменение мишени действия, изменение транспорта антибиотика и модификация самого антибиотика. Практически важна и перекрёстная устойчивость: полная перекрёстная устойчивость к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам встречается у Streptococcus pneumoniae, β-гемолитических стрептококков группы A, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая MRSA.
Показания к применению
Препарат показан при перечисленных ниже инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей: бактериальный фарингит, тонзиллит и синусит;
- острый средний отит;
- инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического, пневмония лёгкого и среднетяжёлого течения, включая интерстициальную;
- инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторичные гнойные воспаления кожи;
- мигрирующая эритема — Erythema migrans, первое проявление болезни Лайма;
- инфекции, передающиеся половым путём: неосложнённые инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis.
Последнее показание относится к дозировкам 250 и 500 мг, а формы 100 мг/5 мл и 125 мг — к остальным пунктам списка. При назначении учитывают официальные местные рекомендации по применению антибактериальных средств.
Способ применения и дозировка
Препарат принимают один раз в сутки, длительность зависит от заболевания. Для взрослых и детей с массой более 45 кг схемы в капсулах и таблетках одинаковы.
| Показание и группа | Схема |
|---|---|
| Взрослые и дети с массой более 45 кг: дыхательные пути, средний отит, кожа и мягкие ткани | Всего 1500 мг: по 500 мг в сутки 3 дня |
| Альтернативная 5-дневная схема | Та же доза: 500 мг в первый день и по 250 мг со 2-го по 5-й день |
| Мигрирующая эритема у взрослых | Всего 3 г: 1 г в первый день, затем по 500 мг со 2-го по 5-й день |
| Неосложнённые инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis | 1 г однократно |
| Дети с массой менее 45 кг (таблетки) | 10 мг/кг в сутки 3 дня, максимум 30 мг/кг; либо 10 мг/кг в первый день и по 5 мг/кг ещё 4 дня, суммарно не более 1500 мг |
| Пожилой возраст | Доза как у остальных взрослых, но нужна осторожность из-за риска аритмий и torsade de pointes |
| Лёгкие и умеренные нарушения функции почек | Коррекция дозы не нужна; при тяжёлых — осторожность |
| Тяжёлая печёночная недостаточность | Не применяют: азитромицин метаболизируется в печени и выводится с жёлчью |
Дозирование суспензии у детей
При инфекциях дыхательных путей, среднем отите и инфекциях кожи и мягких тканей, кроме мигрирующей эритемы, общая доза составляет 30 мг на килограмм массы тела: 10 мг/кг один раз в сутки 3 дня. В объёме суспензии 100 мг/5 мл это 2,5 мл при массе 5 кг, 3 мл при 6 кг, 3,5 мл при 7 кг, 4 мл при 8 кг, 4,5 мл при 9 кг и 5 мл при 10–14 кг. При мигрирующей эритеме доза выше — 60 мг/кг: 20 мг/кг в первый день, далее по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день. Отдельная оговорка о стрептококковом фарингите: при инфекции Streptococcus pyogenes азитромицин назначают только пациентам с немедленной гиперчувствительностью к бета-лактамам, а у детей с массой до 13 кг применяют трёхдневную схему по 20 мг/кг в сутки либо пятидневную по 12 мг/кг — в сумме те же 60 мг/кг. Пропущенную дозу принимают как можно скорее.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к азитромицину, эритромицину, другим макролидным или кетолидным антибиотикам, а также к любому вспомогательному веществу.
Единственное формальное противопоказание не исчерпывает ограничений. При тяжёлой печёночной недостаточности препарат не применяют: исследований в этой группе не было. Суспензия из-за сахарозы не подходит при редкой наследственной непереносимости фруктозы, синдроме мальабсорбции глюкозы-галактозы и дефиците сахаразы-изомальтазы, а при диабете требует осторожности: в 5 мл 3,75 г сахарозы. Азитромицин также не применяют при инфицированных ожоговых ранах.
Особые указания и меры предосторожности
Ключевой блок предостережений связан с сердцем. При лечении макролидами наблюдалось удлинение реполяризации сердца и интервала QT с риском аритмий и torsade de pointes вплоть до остановки сердца. Осторожность нужна при состояниях, предрасполагающих к аритмиям, особенно у женщин и пожилых: при врождённом или приобретённом удлинении QT; при других удлиняющих его средствах — антиаритмиках класса IA и III, цизаприде, терфенадине, пимозиде, циталопраме, фторхинолонах; при гипокалиемии и гипомагниемии; при значимой брадикардии и тяжёлой сердечной недостаточности.
- редко отмечались тяжёлые аллергические реакции — ангионевротический отёк и анафилаксия, изредка смертельные; часть протекала с возвратом симптомов и требовала длительного наблюдения;
- печень — основной орган выведения азитромицина, поэтому при тяжёлых её заболеваниях препарат применяют осторожно; описаны случаи фульминантного гепатита с угрозой печёночной недостаточности, а при быстро нарастающей слабости с желтухой, тёмной моче или энцефалопатии немедленно выполняют печёночные пробы и при подтверждении нарушений приём прекращают;
- при тяжёлой почечной недостаточности (СКФ ниже 10 мл/мин) экспозиция азитромицина возрастает на 33%;
- при стрептококковом фарингите и для профилактики ревматической лихорадки препарат выбора обычно пенициллин: азитромицин эффективен при стрептококковых инфекциях глотки, но в профилактике ревматической лихорадки не изучался; при инфекциях, передающихся половым путём, убеждаются в отсутствии сопутствующего Treponema pallidum;
- во время лечения наблюдают за признаками суперинфекции; при быстро рецидивирующих инфекциях стоит рассмотреть другой антибиотик: данных о длительном применении нет;
- алкалоиды спорыньи с макролидами могут ускорить эрготизм: взаимодействие с азитромицином не изучалось, но сочетать их не следует;
- осторожность нужна при неврологических и психических расстройствах; наблюдались обострение миастении и миастенический синдром, а безопасность при инфекции комплексом Mycobacterium avium у детей не установлена.
Отдельного упоминания заслуживает диарея, связанная с Clostridium difficile. Она описана почти при всех антибактериальных средствах и может протекать от лёгкой формы до колита со смертельным исходом: антибиотики меняют флору толстой кишки, что ведёт к избыточному росту C. difficile с токсинами A и B, а штаммы с гипертоксинами устойчивы к лечению. Поэтому при любой диарее во время антибиотикотерапии или после неё нужно помнить об этой причине — описаны случаи спустя более двух месяцев. Данных о влиянии на вождение нет, но следует учитывать возможность головокружения и судорог.
Лекарственные взаимодействия
Азитромицин не вступает в значимые взаимодействия с печёночным цитохромом P450: индукции или инактивации цитохрома комплексом метаболит-цитохром у него не происходит, поэтому характерные для эритромицина и других макролидов фармакокинетические взаимодействия ему не свойственны. Тем не менее ряд сочетаний требует внимания, и в первую очередь — препараты, удлиняющие интервал QT, включая цизаприд: риск нарушений ритма при этом возрастает.
- антациды — общая биодоступность не меняется, но пиковые концентрации в сыворотке падают на 25%: их не принимают одновременно;
- дигоксин и другие субстраты гликопротеина P — макролиды ослабляют метаболизм дигоксина кишечной флорой, поэтому его концентрация может расти;
- циклоспорин — значительный рост Cmax и AUC; при совместном применении контролируют его концентрацию и корректируют дозу;
- пероральные антикоагулянты — производные кумарина: в исследовании азитромицин не усиливал действие варфарина, но при совместном приёме антикоагулянтный эффект усиливался, поэтому нужен контроль протромбинового времени;
- статины — концентрация аторвастатина не менялась, но описаны случаи рабдомиолиза; рифабутин — на концентрации в сыворотке сочетание не влияет, однако у получавших его наблюдалась нейтропения, связанная скорее с самим рифабутином;
- производные эрготамина — совместное применение не рекомендуется из-за теоретической возможности эрготизма;
- зидовудин — азитромицин мало влиял на его фармакокинетику, но повышал концентрацию его фосфорилированного метаболита в клетках крови; клиническое значение неясно.
Ряд сочетаний изучен и признан безопасным: цетиризин, диданозин, карбамазепин, циметидин, эфавиренз, флуконазол, индинавир, метилпреднизолон, мидазолам, силденафил, триазолам, теофиллин и триметоприм с сульфаметоксазолом значимых изменений фармакокинетики не вызывали. С нелфинавиром концентрация азитромицина росла, но коррекции дозы не требует.
Беременность и грудное вскармливание
Достаточных данных о применении у беременных нет. В исследованиях репродуктивной токсичности у животных показано, что азитромицин проникает через плацентарный барьер, но тератогенного действия не оказывает. Безопасность применения при беременности не подтверждена, поэтому препарат назначают только тогда, когда польза превышает риск.
Установлено, что азитромицин проникает в грудное молоко. При этом у кормящих женщин не проводилось контролируемых исследований, которые описывали бы фармакокинетику этого проникновения, — точных данных о поступлении препарата ребёнку нет.
Побочные действия
Очень часто отмечается диарея; часто — рвота, боль в животе, тошнота и головная боль, а также лабораторные отклонения: снижение лимфоцитов, рост эозинофилов, базофилов, моноцитов и нейтрофилов, снижение бикарбонатов крови.
- нечасто со стороны пищеварения — запоры, метеоризм, диспепсия, гастрит, дисфагия, сухость во рту; частота неизвестна — панкреатит, изменение окраски языка, псевдомембранозный колит;
- нечасто — кандидоз, в том числе полости рта, вагинальные инфекции, пневмония, грибковые и бактериальные инфекции, фарингит, гастроэнтерит;
- нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия, ангионевротический отёк, гиперчувствительность, снижение аппетита; частота неизвестна — тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
- нечасто — нервозность, бессонница, головокружение, сонливость, нарушения вкуса, парестезии; редко — возбуждение; частота неизвестна — агрессия, тревога, делирий, галлюцинации, обморок, судороги, миастения;
- нечасто — нарушения зрения и слуха, вестибулярное головокружение, сердцебиение, приливы, одышка; частота неизвестна — глухота и шум в ушах, torsade de pointes, желудочковая тахикардия, удлинение QT на ЭКГ, снижение давления;
- редко — нарушения функции печени и холестатическая желтуха; частота неизвестна — печёночная недостаточность, редко смертельная, фульминантный гепатит и некроз печени;
- нечасто со стороны кожи — сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи; редко — фотосенсибилизация; частота неизвестна — синдром Стивенса–Джонсона, эпидермальный некролиз, многоформная эритема;
- нечасто — артроз, боли в мышцах и спине, дизурия, боль в почках, маточное кровотечение, отёки, астения, лихорадка; частота неизвестна — боли в суставах, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Нечасто отмечались отклонения лабораторных показателей: рост АСТ, АЛТ и щелочной фосфатазы, билирубина, мочевины и креатинина. При инфекции комплексом Mycobacterium avium профиль иной: очень часто диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм и гепатит, часто — снижение аппетита, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения вкуса и зрения, глухота, сыпь, зуд, боли в суставах, утомляемость.
Передозировка
Нежелательные реакции при приёме доз выше рекомендованных были сходны с описанными при обычных дозах. Характерные симптомы передозировки макролидов — преходящая потеря слуха, выраженная тошнота, рвота и диарея.
При передозировке дают активированный уголь и проводят симптоматическое лечение, а при необходимости поддерживают жизненно важные функции.
Как получить рецепт на Sumamed онлайн
Азитромицин отпускается по рецепту. Форму и дозу подбирают по показанию и массе тела: взрослым это обычно трёхдневный курс, детям — суспензия из расчёта на килограмм, при хламидийной инфекции — однократный приём, при мигрирующей эритеме — 5 дней.
На онлайн-консультации врач уточнит характер инфекции, аллергию на макролиды, состояние печени и сердца, принимаемые лекарства и при наличии показаний выпишет электронный рецепт — по коду его можно получить в аптеке.
