Salofalk® 1 g: склад і форма випуску
Один супозиторій містить 1 г месалазину, і це вся добова доза відразу. У препарату є версія по 500 мг, яку вводять тричі на день; тут та сама добова доза запакована в одну свічку, тому режим зводиться до єдиної процедури на добу.
Форма — ректальний супозиторій, і вибрана вона не для зручності. Показання в препарату привʼязане до прямої кишки, а свічка доставляє месалазин саме туди, не змушуючи його проходити весь травний тракт. Вводити супозиторій рекомендується перед сном: ніч — найдовший час, коли препарат залишається на місці й нікуди не зсувається.
Як діє Salofalk® 1 g
Головна властивість месалазину за такого способу введення — місцевість. Потрапивши в просвіт кишки, він справляє виразну дію на слизову оболонку та підслизовий шар там, куди його ввели, і саме цим пояснюється вузькість показання: лікується не «кишечник» узагалі, а ділянка, до якої свічка фізично дістає.
Механізм протизапальної дії при цьому до кінця не з'ясований. Дослідження в пробірці вказують, що певну роль відіграє пригнічення ліпоксигенази — ферменту, з якого починається синтез частини речовин запалення. Показано також вплив месалазину на вміст простагландинів у слизовій оболонці кишечника. Крім того, 5-аміносаліцилова кислота, а це і є месалазин, може працювати як перехоплювач вільних радикалів — активних сполук кисню, що пошкоджують клітини у вогнищі запалення.
Показання до застосування
Показання в інструкції одне, і меж у нього дві. Перша — анатомічна: лікування виразкового коліту, обмеженого прямою кишкою, тобто виразкового проктиту. Якщо запалення піднімається вище, свічка до нього не дійде, і потрібна інша форма месалазину.
Друга межа — тяжкість і фаза: препарат призначений для гострого перебігу легкого та помірного ступеня. Не для підтримувального лікування між загостреннями і не для тяжких форм. Звичайна тривалість лікування гострого епізоду — вісім тижнів, але остаточний термін визначає лікар.
Спосіб застосування та дозування
Дорослим і літнім пацієнтам призначають один супозиторій один раз на добу ректально, що відповідає 1 г месалазину за добу. Вік сам собою дозу не змінює: літнім вона така сама, як іншим дорослим. Досвід застосування в дітей і підлітків невеликий, документація обмежена, тому рішення в цьому віці залишається за лікарем.
Вводити свічку радять перед сном. І є умова, без якої схема не працює: лікування ефективне лише за регулярного і систематичного застосування. Пропущені вечори — не дрібниця за курсу, розрахованого на вісім тижнів; помітне покращення через тиждень не означає, що завдання вирішено і препарат можна відкласти.
Протипоказання
Перша заборона — відома підвищена чутливість до саліцилової кислоти та її похідних або до решти компонентів препарату. Месалазин сам належить до похідних саліцилової кислоти, тому реакція на будь-яку речовину цього ряду закриває і його.
Друга заборона стосується органів, які від прямої кишки далеко: препарат протипоказаний за тяжких порушень функції печінки або нирок. Причина в тому, що навіть за ректального введення частина месалазину все одно потрапляє в кров, а виводити й перероблювати його доводиться саме цим органам. У розділі застережень вимогу сформульовано ще суворіше: за порушення функції нирок препарат застосовувати не слід, а не лише за тяжкого.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Є набір симптомів, за яких препарат припиняють негайно, не чекаючи на прийом: схваткоподібний або гострий біль у животі, підвищення температури, сильний головний біль і висип. Так виглядає гостра реакція непереносимості супозиторіїв, і вичікувальна тактика тут недоречна. Окремої уваги потребують дві групи пацієнтів. Перша — люди з хворобами легень, особливо з астмою: їх спостерігають дуже ретельно протягом усього курсу. Друга — ті, у кого в минулому були небажані реакції на препарати із сульфасалазином; початок лікування свічками в них проходить під строгим медичним наглядом. За погіршення функції нирок на тлі лікування потрібно розглядати нефротоксичну дію самого месалазину як можливу причину, а не шукати пояснення лише в основній хворобі.
Спостереження за лікуванням в інструкції описано не загальними словами, а розкладом аналізів. До початку і під час курсу на розсуд лікаря перевіряють кров — мазок периферичної крові, показники функції печінки на кшталт АлАТ або АсАТ, рівень креатиніну в плазмі — і сечу, тест-смужками. Перший контроль рекомендують через 14 днів після початку, потім два-три рази з чотиритижневими інтервалами. Якщо результати в нормі, далі досить перевірятися раз на три місяці. Будь-які нові симптоми цей розклад скасовують: аналізи роблять відразу. На здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами препарат не впливає.
Лікарські взаємодії
Найважливіше поєднання пов'язане з кістковим мозком. У пацієнтів, які одночасно отримують азатіоприн, 6-меркаптопурин або тіогуанін, потрібно враховувати можливе посилення пригнічувальної дії цих препаратів на кровотворення. Комбінація не заборонена — вона трапляється за запальних захворювань кишечника постійно, — але вимагає уваги до аналізу крові, який і без того входить до розкладу спостереження.
Друге поєднання описано обережніше: є слабкі докази того, що месалазин здатний посилювати протизсідальну дію варфарину. Спеціальних досліджень взаємодій у препарату не проводили взагалі, тому список короткий не тому, що взаємодій немає, а тому, що їх не вивчали. Лікарю варто повідомляти про всі препарати, які ви приймаєте.
Вагітність і годування грудьми
Один описаний випадок задає тон усьому розділу: у новонародженого спостерігали ниркову недостатність після тривалого застосування матір'ю великих доз месалазину — від 2 до 4 г усередину — під час вагітності. Йдеться про прийом через рот і про дози, які в кілька разів перевищують одну свічку, але насторогу щодо нирок дитини цей випадок залишив.
В іншому даних про застосування у вагітних недостатньо. Відомості від обмеженої кількості жінок, які застосовували месалазин під час вагітності, не вказують на небажаний вплив на її перебіг і на здоровʼя плода або новонародженого; інших значущих епідеміологічних даних поки немає. Дослідження на тваринах, які отримували месалазин усередину, не виявили ні прямої, ні опосередкованої шкідливої дії на вагітність, розвиток зародка і плода, роди та післяродовий розвиток. Висновок інструкції: під час вагітності супозиторії застосовують тільки тоді, коли можлива користь перевищує ризик. За годування грудьми діє те саме застереження. У молоко проникає головним чином N-ацетил-5-аміносаліцилова кислота і в меншій мірі сам месалазин; досвід застосування в жінок, які годують, обмежений, і реакції підвищеної чутливості в дитини, зокрема діарею, виключити не можна. Якщо в дитини з'явилася діарея, годування грудьми припиняють.
Побічні дії
Практично всі небажані реакції месалазину належать до категорій «рідко» і «дуже рідко», але серед них є такі, що вимагають не спостереження, а негайної зупинки лікування. Це алергічні та фіброзувальні реакції в легенях — задишка, кашель, спазм бронхів, запалення легеневих пухирців, легенева еозинофілія, інфільтрати в легенях, пневмонія; запалення осердя і запалення мʼяза серця; гострий панкреатит; порушення функції нирок, включно з гострим і хронічним запаленням проміжної тканини нирок і нирковою недостатністю. Сюди ж належать реакції підвищеної чутливості: алергічний висип, лікарська гарячка, червоний вовчак і поширення запалення на весь товстий кишечник.
Друга група — те, що виявляється в аналізах, і заради чого розклад контролю й складений: дуже рідкі порушення картини крові (апластична анемія, агранулоцитоз, панцитопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія) і зміни показників функції печінки — зростання активності амінотрансфераз та ознаки застою жовчі, а також гепатит і холестатичний гепатит. Третя група — те, що пацієнт помічає сам і що переноситься легше: рідко головний біль і запаморочення, рідко біль у животі, діарея, здуття, нудота і блювання, дуже рідко периферична нейропатія, біль у мʼязах і суглобах, випадіння волосся і оборотне зниження кількості сперміїв.
Передозування
Ні специфічного антидоту, ні спеціального лікування в месалазину немає — за передозування залишаються симптоматичні та підтримувальні заходи. Це не підстава для паніки, а причина не експериментувати з дозою самостійно: збільшити її «для швидкості» не можна, зворотного ходу в такого рішення не буде.
Даних про передозування небагато, і походять вони переважно з випадків умисного прийому високих доз месалазину із суїцидальною метою. На токсичну дію на нирки або печінку ці випадки не вказували, але висновків про безпеку великих доз із них теж не роблять.
Як отримати рецепт на Salofalk® 1 g онлайн
Показання в цих свічок вузьке — загострення виразкового коліту, обмеженого прямою кишкою, легкого або помірного ступеня, — тому лікарю потрібен встановлений діагноз, а не опис симптомів. В анкеті варто вказати, чи підтверджений проктит і чим, яка форма месалазину застосовувалася раніше і в якій дозі, чи є хвороби нирок, печінки, легень і астма, а також чи приймаєте ви азатіоприн, 6-меркаптопурин, тіогуанін або варфарин.
Курс тут іде тижнями і супроводжується аналізами за розкладом, тому онлайн-консультація не замінює спостереження, а відкриває його. Формальний бік короткий: свічки рецептурні, анкету на e-zdrowie.com ви заповнюєте самі, лікар за відповідями виписує електронний рецепт, його код приходить повідомленням, і за цим кодом препарат видадуть у будь-якій польській аптеці.
