Salofalk® 1 g: composición y forma farmacéutica
Un supositorio contiene 1 g de mesalazina, y esa es toda la dosis diaria de una vez. El medicamento tiene una versión de 500 mg que se administra tres veces al día; aquí la misma dosis diaria está empaquetada en un solo supositorio, de modo que la pauta se reduce a un único procedimiento al día.
La forma es un supositorio rectal, y no se eligió por comodidad. La indicación del medicamento está ligada al recto, y el supositorio lleva la mesalazina precisamente allí, sin obligarla a recorrer todo el tubo digestivo. Se recomienda introducir el supositorio antes de dormir: la noche es el período más largo en el que el medicamento permanece en su sitio y no se desplaza.
Cómo actúa Salofalk® 1 g
La propiedad principal de la mesalazina con esta vía de administración es su carácter local. Al llegar a la luz intestinal ejerce una acción notable sobre la mucosa y el tejido submucoso justo donde se la introdujo, y eso explica lo estrecho de la indicación: no se trata «el intestino» en general, sino el tramo al que el supositorio alcanza físicamente.
El mecanismo de la acción antiinflamatoria no está aclarado por completo. Los estudios in vitro indican que cierto papel corresponde a la inhibición de la lipoxigenasa, la enzima con la que comienza la síntesis de parte de las sustancias de la inflamación. Se ha mostrado también un efecto de la mesalazina sobre las concentraciones de prostaglandinas en la mucosa intestinal. Además, el ácido 5-aminosalicílico, que es la propia mesalazina, puede actuar como captador de radicales libres, los compuestos activos de oxígeno que dañan las células en el foco inflamatorio.
Indicaciones
La indicación de la ficha técnica es una sola y tiene dos límites. El primero es anatómico: tratamiento de la colitis ulcerosa limitada al recto, es decir, de la proctitis ulcerosa. Si la inflamación sube más arriba, el supositorio no llega y se necesita otra forma de mesalazina.
El segundo límite es la gravedad y la fase: el medicamento está destinado al curso agudo de grado leve a moderado. No al tratamiento de mantenimiento entre exacerbaciones ni a las formas graves. La duración habitual del tratamiento de un episodio agudo es de ocho semanas, pero el plazo definitivo lo determina el médico.
Modo de administración y posología
A los adultos y a los pacientes de edad avanzada se les prescribe un supositorio una vez al día por vía rectal, lo que corresponde a 1 g de mesalazina al día. La edad por sí misma no cambia la dosis: en las personas mayores es la misma que en el resto de los adultos. La experiencia de uso en niños y adolescentes es escasa y la documentación limitada, por lo que la decisión a esa edad queda en manos del médico.
Se aconseja introducir el supositorio antes de dormir. Y hay una condición sin la cual la pauta no funciona: el tratamiento es eficaz solo con un uso regular y sistemático. Las noches olvidadas no son un detalle menor en una pauta calculada para ocho semanas; una mejoría apreciable al cabo de una semana no significa que el problema esté resuelto y que el medicamento pueda dejarse de lado.
Contraindicaciones
La primera prohibición es la hipersensibilidad conocida al ácido salicílico y a sus derivados o a los demás componentes del medicamento. La mesalazina pertenece ella misma a los derivados del ácido salicílico, por lo que una reacción a cualquier sustancia de esa serie la excluye también.
La segunda prohibición se refiere a órganos que están lejos del recto: el medicamento está contraindicado en la insuficiencia grave de la función hepática o renal. La razón es que incluso con la administración rectal una parte de la mesalazina llega a la sangre, y son precisamente esos órganos los que deben eliminarla y transformarla. En el apartado de advertencias la exigencia está formulada de forma aún más estricta: en caso de alteración de la función renal el medicamento no debe utilizarse, y no solo cuando es grave.
Advertencias y precauciones especiales
Hay un conjunto de síntomas ante los que el medicamento se suspende de inmediato, sin esperar a la consulta: dolor abdominal cólico o agudo, fiebre, cefalea intensa y erupción. Así se manifiesta una reacción aguda de intolerancia a los supositorios, y aquí la actitud expectante está fuera de lugar. Dos grupos de pacientes requieren atención aparte. El primero son las personas con enfermedades pulmonares, en especial con asma: se las vigila muy estrechamente durante todo el ciclo. El segundo son aquellas que en el pasado tuvieron reacciones adversas a productos con sulfasalazina; el inicio del tratamiento con supositorios transcurre en ellas bajo estricta observación médica. Si la función renal empeora durante el tratamiento, hay que considerar la acción nefrotóxica de la propia mesalazina como posible causa y no buscar la explicación solo en la enfermedad de base.
El seguimiento del tratamiento no se describe en la ficha técnica con palabras generales, sino con un calendario de análisis. Antes de empezar y durante el ciclo, a criterio del médico, se comprueban la sangre —frotis de sangre periférica, parámetros de función hepática como ALT o AST, creatinina en plasma— y la orina, con tiras reactivas. El primer control se recomienda a los 14 días del inicio, después dos o tres veces con intervalos de cuatro semanas. Si los resultados son normales, más adelante basta con una comprobación cada tres meses. Cualquier síntoma nuevo anula ese calendario: los análisis se hacen de inmediato. Sobre la capacidad de conducir y manejar maquinaria el medicamento no influye.
Interacciones medicamentosas
La combinación más importante tiene que ver con la médula ósea. En pacientes que reciben a la vez azatioprina, 6-mercaptopurina o tioguanina hay que tener en cuenta la posible potenciación del efecto supresor de estos fármacos sobre la hematopoyesis. La combinación no está prohibida —en la enfermedad inflamatoria intestinal se da de forma constante—, pero exige atención al análisis de sangre, que de todos modos forma parte del calendario de seguimiento.
La segunda combinación se describe con más cautela: hay indicios débiles de que la mesalazina puede potenciar el efecto anticoagulante de la warfarina. No se realizaron estudios específicos de interacciones con este medicamento, así que la lista es corta no porque no haya interacciones, sino porque no se estudiaron. Conviene informar al médico de todos los medicamentos que se toman.
Embarazo y lactancia
Un caso descrito marca el tono de todo el apartado: en un recién nacido se observó insuficiencia renal después de que la madre utilizara durante mucho tiempo dosis altas de mesalazina —de 2 a 4 g por vía oral— durante el embarazo. Se trata de la administración por boca y de dosis que superan varias veces un solo supositorio, pero ese caso dejó tras de sí la cautela respecto a los riñones del niño.
Por lo demás, los datos sobre el uso en embarazadas son insuficientes. La información procedente de un número limitado de mujeres que utilizaron mesalazina durante el embarazo no indica un efecto indeseable sobre su curso ni sobre la salud del feto o del recién nacido; otros datos epidemiológicos relevantes no existen por ahora. Los estudios en animales que recibieron mesalazina por vía oral no revelaron acción nociva directa ni indirecta sobre el embarazo, el desarrollo embrionario y fetal, el parto y el desarrollo posnatal. La conclusión de la ficha técnica: durante el embarazo los supositorios se utilizan solo cuando el posible beneficio supera el riesgo. En la lactancia rige la misma reserva. A la leche pasa sobre todo el ácido N-acetil-5-aminosalicílico y, en menor medida, la propia mesalazina; la experiencia en mujeres que amamantan es limitada y no pueden descartarse reacciones de hipersensibilidad en el niño, en particular diarrea. Si el niño presenta diarrea, la lactancia se interrumpe.
Reacciones adversas
Prácticamente todas las reacciones adversas de la mesalazina pertenecen a las categorías «raras» y «muy raras», pero entre ellas hay algunas que exigen no vigilancia, sino la interrupción inmediata del tratamiento. Son las reacciones alérgicas y fibrosantes en los pulmones —disnea, tos, broncoespasmo, inflamación de los alvéolos pulmonares, eosinofilia pulmonar, infiltrados pulmonares, neumonía—; la inflamación del pericardio y la del músculo cardíaco; la pancreatitis aguda; las alteraciones de la función renal, incluidas la nefritis intersticial aguda y crónica y la insuficiencia renal. Aquí entran también las reacciones de hipersensibilidad: erupción alérgica, fiebre medicamentosa, lupus eritematoso y extensión de la inflamación a todo el intestino grueso.
El segundo grupo es lo que se descubre en los análisis, y para lo que el calendario de control se ha diseñado: alteraciones muy raras del hemograma (anemia aplásica, agranulocitosis, pancitopenia, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia) y cambios de los parámetros de función hepática —aumento de la actividad de las aminotransferasas y signos de colestasis—, así como hepatitis y hepatitis colestásica. El tercer grupo es lo que el paciente nota por sí mismo y se tolera mejor: raramente cefalea y mareos, raramente dolor abdominal, diarrea, distensión, náuseas y vómitos, y muy raramente neuropatía periférica, dolor muscular y articular, caída del cabello y descenso reversible del número de espermatozoides.
Sobredosis
La mesalazina no tiene antídoto específico ni tratamiento específico: en caso de sobredosis quedan las medidas sintomáticas y de soporte. No es motivo de pánico, sino razón para no experimentar con la dosis por cuenta propia: aumentarla «para que vaya más rápido» no es posible y esa decisión no tiene marcha atrás.
Los datos sobre sobredosis son escasos y proceden sobre todo de casos de ingesta intencionada de dosis altas de mesalazina con fines suicidas. Esos casos no apuntaban a toxicidad renal o hepática, pero tampoco permiten concluir nada sobre la seguridad de dosis altas.
Cómo obtener la receta de Salofalk® 1 g en línea
La indicación de estos supositorios es estrecha —exacerbación de la colitis ulcerosa limitada al recto, de grado leve o moderado—, por lo que el médico necesita un diagnóstico establecido y no una descripción de síntomas. En el cuestionario conviene indicar si la proctitis está confirmada y con qué, qué forma de mesalazina se usó antes y en qué dosis, si hay enfermedades renales, hepáticas o pulmonares y asma, y si toma azatioprina, 6-mercaptopurina, tioguanina o warfarina.
La pauta aquí dura semanas y va acompañada de análisis programados, por lo que la consulta en línea no sustituye al seguimiento, sino que lo abre. La parte formal es breve: los supositorios se dispensan con receta, el cuestionario en e-zdrowie.com lo rellena usted mismo, el médico emite la receta electrónica según las respuestas, su código llega por mensaje y con ese código el medicamento se entrega en cualquier farmacia polaca.
