Propranolol Accord: склад і форма випуску
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 10 мг або 40 мг пропранололу гідрохлориду. Розкид сил тут не випадковий: добові дози за різних показань різняться на порядок — від 30 мг при неоперабельній феохромоцитомі до 320 мг при артеріальній гіпертензії.
Саме тому «таблетка пропранололу» без зазначення дозування й показання нічого не говорить про схему лікування. Дозу завжди добирають під конкретне завдання, а за деяких показань — під вимірюваний результат, наприклад під зниження частоти серцевих скорочень у спокої.
Як діє Propranolol Accord
Пропранолол не має селективності щодо бета-1-рецепторів, тобто кардіоселективності, і не має власної симпатоміметичної активності. Це сильно ліпофільна речовина з мембраностабілізувальною дією.
Усі три властивості мають практичні наслідки, і інструкція прямо зазначає, що вони важливі при небажаних ефектах і при передозуванні. Відсутність кардіоселективності пояснює, чому препарат протипоказаний при бронхіальній астмі та ХОЗЛ: він блокує й бета-2-рецептори бронхів. Ліпофільність пояснює проникнення в центральну нервову систему та в грудне молоко. А мембраностабілізувальна дія пояснює тяжкість картини при передозуванні.
Показання до застосування
Показань багато, і вони охоплюють не лише кардіологію.
- Стенокардія, артеріальна гіпертензія, тривала профілактика інфаркту в пацієнтів після гострого інфаркту міокарда.
- Обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія.
- Надшлуночкові та шлуночкові порушення ритму серця.
- Есенціальний тремор і мігрень.
- Гіпертиреоз і тиреотоксикоз.
- Феохромоцитома — лише разом з альфа-адреноблокаторами.
- Профілактика кровотечі з верхніх відділів травного тракту в пацієнтів із портальною гіпертензією та варикозом стравоходу.
Спосіб застосування та дозування
Дозу добирають за показанням і за реакцією пацієнта, а підвищують її, як правило, з тижневими інтервалами. У літніх і при тяжких порушеннях функції печінки чи нирок починати треба обережно: період напіввиведення пропранололу в них подовжується.
| Стенокардія | Початкова доза 40 мг 2–3 рази на добу, підвищення на таку саму дозу з тижневими інтервалами; можливий вихід на 120–240 мг на добу |
| Артеріальна гіпертензія | Початкова доза 40 мг 2–3 рази на добу, підвищення до 80 мг на добу з тижневими інтервалами; звичайні дози 160–320 мг на добу. При одночасному прийманні сечогінних або периферичних вазодилататорів можливе додаткове зниження тиску |
| Мігрень та есенціальний тремор | Початкова доза 40 мг 2–3 рази на добу; при мігрені можливе підвищення до 80–160 мг на добу, при треморі дозу й кратність добирають індивідуально |
| Порушення ритму, гіпертрофічна кардіоміопатія, тиреотоксикоз | При аритміях починають із 10–40 мг 2–3 рази на добу; при кардіоміопатії та тиреотоксикозі більшості пацієнтів достатньо 10–40 мг 3–4 рази на добу |
| Після інфаркту міокарда | Лікування починають після стабілізації стану: 40 мг 2–3 рази на добу протягом 2–3 днів, потім добову дозу можна давати у два приймання по 80 мг |
| Феохромоцитома | Лише разом з альфа-адреноблокаторами: 60 мг на добу протягом 3 днів перед операцією, при злоякісній неоперабельній пухлині — 30 мг на добу |
| Портальна гіпертензія | Дозу добирають так, щоб частота серцевих скорочень у спокої знизилася приблизно на 25%: починають із 40 мг двічі на добу, підвищують до 80 мг двічі на добу, за потреби поступово до максимуму 160 мг двічі на добу |
| Діти та підлітки | При порушеннях ритму — 0,25–0,5 мг на кілограм маси тіла 3–4 рази на добу з корекцією за реакцією на лікування |
Протипоказання
Перелік протипоказань довгий, і більшість пунктів пов'язана із серцем і з дихальними шляхами.
- Підвищена чутливість до пропранололу гідрохлориду або будь-якої допоміжної речовини.
- Некомпенсована й неправильно лікована серцева недостатність, кардіогенний шок.
- Синдром слабкості синусового вузла та синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада II і III ступеня.
- Виражена брадикардія, тяжка артеріальна гіпотензія, тяжкі порушення периферичного кровообігу.
- Бронхоспазм або бронхіальна астма в анамнезі, хронічна обструктивна хвороба легень.
- Метаболічний ацидоз і тривале голодування з ризиком гіпоглікемії.
- Нелікована феохромоцитома.
- Стенокардія Принцметала.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Головне правило — не припиняти лікування раптово. Як і у випадку інших бета-адреноблокаторів, відміну проводять або заміною на еквівалентну дозу іншого препарату цієї групи, або поступовим зниженням дози пропранололу до повного припинення приймання.
- Дихання. У пацієнтів із ХОЗЛ неселективні бета-адреноблокатори, до яких належить пропранолол, можуть погіршувати перебіг хвороби, тому в цій групі препарат застосовувати не слід.
- Маскування симптомів. Пропранолол може приховувати ознаки тиреотоксикозу й гіпоглікемії, насамперед тахікардію. У пацієнтів із діабетом, які приймають цукрознижувальні препарати, потрібна обережність: пропранолол здатний спричиняти в них затяжну гіпоглікемію. Зрідка він спричиняє гіпоглікемію й у людей без діабету — у новонароджених, немовлят і дітей, літніх, пацієнтів на гемодіалізі, при хронічних хворобах печінки, після передозування і при тривалому голодуванні.
- Серце. Одна з фармакологічних дій препарату — зниження частоти серцевих скорочень; при появі пов'язаних із цим симптомів розглядають зменшення дози. Особлива обережність потрібна при малому функціональному резерві серця та при атріовентрикулярній блокаді I ступеня, а при неконтрольованій серцевій недостатності бета-адреноблокаторів уникають — їх застосовують лише коли симптоми недостатності контролюються.
- Алергія. Пропранолол може обтяжувати алергічні реакції: бета-адреноблокатори здатні спричиняти виразнішу відповідь на різні алергени, особливо в людей із такими реакціями в минулому. Найважливіша деталь — пацієнти можуть не відповідати на адреналін у звичайних дозах, що застосовуються для купірування алергічної реакції. При анафілаксії в анамнезі потрібна особлива обережність.
- Печінка й нирки. При значній нирковій або печінковій недостатності період напіввиведення подовжується, тому починати лікування й добирати початкову дозу треба обережно; окремо згадано обережність при декомпенсованому цирозі печінки.
Лікарські взаємодії
Частина поєднань прямо не рекомендується. Неселективні бета-адреноблокатори протидіють бронхорозширювальному ефекту бета-адреноміметиків, а при астмі пропранолол узагалі протипоказаний. Антагоністи кальцію — верапаміл, дилтіазем, бепридил — чинять із бета-адреноблокаторами адитивний вплив на атріовентрикулярне проведення й функцію синусового вузла, що може призвести до брадикардії та зниження тиску аж до смертельного наслідку; такого поєднання уникають, особливо при декомпенсованій серцевій недостатності.
Є й специфічніші взаємодії. Лікування фінголімодом не можна починати в пацієнтів, які отримують бета-адреноблокатори, а при одночасному застосуванні потрібне спостереження щонайменше добу на початку терапії. Барбітурати знижують концентрацію пропранололу в плазмі й послаблюють його дію як сильні індуктори печінкових ферментів. Пропафенон, навпаки, може збільшувати концентрацію пропранололу аж удвічі, оскільки обидві речовини частково метаболізуються одним ферментом CYP2D6; поєднання небажане ще й через негативну інотропну дію пропафенону. Одночасне приймання інгібіторів МАО, крім інгібіторів МАО-B, із гіпотензивними засобами може послабити зниження тиску й призвести до гіпертензії.
Вагітність і грудне вигодовування
Даних про застосування пропранололу у вагітних недостатньо, щоб визначити можливість шкідливої дії. На сьогодні немає доказів підвищеного ризику вроджених вад у людей, а дослідження на тваринах не виявили шкідливого впливу на репродукцію.
Проте з фармакодинаміки слід ураховувати можливість небажаних ефектів у плода й новонародженого при застосуванні на пізньому терміні вагітності — насамперед брадикардії, гіпоглікемії та підвищення тиску; крім того, бета-адреноблокатори зменшують кровотік через плаценту. Тому пропранолол можна застосовувати при вагітності лише за абсолютної потреби. Більшість бета-адреноблокаторів, особливо ліпофільних сполук, проникає в грудне молоко в змінних кількостях, і годування груддю при їх прийманні не рекомендується. Даних про вплив пропранололу на фертильність немає.
Побічні дії
Профіль небажаних ефектів пропранололу випливає з його властивостей, і інструкція підкреслює це прямо: відсутність кардіоселективності, ліпофільність і мембраностабілізувальна дія важливі саме при небажаних ефектах і передозуванні.
З боку серця й судин це брадикардія, зниження тиску, порушення провідності й погіршення периферичного кровообігу. З боку дихальної системи — бронхоспазм, особливо в людей із наявними захворюваннями легень. Обмін речовин відповідає гіпоглікемією, яка може бути затяжною в пацієнтів із діабетом на цукрознижувальній терапії та іноді виникає в людей без діабету. Ліпофільність пояснює центральні ефекти — сонливість, сплутаність, у частини пацієнтів порушення сну. Окремо варто пам'ятати про посилення алергічних реакцій і про можливу стійкість до звичайних доз адреналіну при їх купіруванні — це те, про що треба попередити лікаря перед будь-якою процедурою з ризиком алергії.
Передозування
Індивідуальна реакція дуже різниться. Смерть у дорослих наставала після приймання близько 2 г, а в дітей приймання дози понад 40 мг може спричинити серйозні проблеми — ця цифра пояснює, чому упаковку потрібно зберігати недоступно для дітей.
З боку серця можливі брадикардія, зниження тиску, набряк легень, непритомність і кардіогенний шок, а також порушення провідності — атріовентрикулярна блокада першого або другого ступеня; рідко виникають аритмії. Імовірність серцево-судинних порушень зростає при одночасному прийманні інших препаратів, що впливають на серце, особливо антагоністів кальцію, дигоксину, циклічних антидепресантів та антипсихотиків, а в літніх і при ішемічній хворобі серця ризик тяжких порушень вищий. З боку нервової системи можливі сонливість, сплутаність, судоми, галюцинації, розширення зіниць, у тяжких випадках кома; при цьому кома й відсутність реакції зіниць не вважаються надійними прогностичними показниками при реанімації. Можливі також бронхоспазм, блювання та зрідка зумовлене центральною нервовою системою пригнічення дихання; кардіоселективність при передозуванні має значно менше значення, а бронхоспазм і ціаноз особливо ймовірні в пацієнтів із попереднім захворюванням дихальної системи. Рідко виникають гіпоглікемія й гіпокальціємія, описано й поодинокі випадки генералізованого спазму.
Як отримати рецепт на Propranolol Accord онлайн
Пропранолол призначають при десятку різних станів, і доза залежить саме від показання. Перед першим призначенням потрібні огляд та ЕКГ, а також виключення протипоказань — насамперед астми й ХОЗЛ, брадикардії, порушень провідності та декомпенсованої серцевої недостатності. Тому почати лікування за онлайн-анкетою не можна.
Онлайн-консультація підходить для продовження призначеної терапії. В анкеті зазначте діагноз і хто його поставив, показання — при пропранололі це принципово, — дозування таблеток, добову дозу й кількість приймань, тривалість лікування, а також звичайні значення тиску й пульсу. Обов'язково повідомте про бронхіальну астму й ХОЗЛ, про діабет та епізоди гіпоглікемії, про порушення провідності й непритомність, про захворювання печінки й нирок, про тяжкі алергічні реакції в минулому. Окремо перелічіть препарати: верапаміл і дилтіазем, пропафенон та інші антиаритмічні засоби, дигоксин, барбітурати, інгібітори МАО, антидепресанти й антипсихотики, цукрознижувальні засоби. І запам'ятайте головне правило: різко кидати приймання не можна — відміну проводить лікар, поступово або заміною на інший бета-адреноблокатор. Лікар вивчає дані та за достатніх підстав виписує електронний рецепт для аптеки в Польщі.
