Propranolol Accord: состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 10 мг или 40 мг пропранолола гидрохлорида. Разброс сил здесь не случаен: суточные дозы при разных показаниях различаются на порядок — от 30 мг при неоперабельной феохромоцитоме до 320 мг при артериальной гипертензии.
Именно поэтому «таблетка пропранолола» без указания дозировки и показания ничего не говорит о схеме лечения. Дозу всегда подбирают под конкретную задачу, а при некоторых показаниях — под измеримый результат, например под снижение частоты сердечных сокращений в покое.
Как действует Propranolol Accord
Пропранолол не обладает селективностью в отношении бета-1-рецепторов, то есть кардиоселективностью, и не имеет собственной симпатомиметической активности. Это сильно липофильное вещество с мембраностабилизирующим действием.
Все три свойства имеют практические последствия, и инструкция прямо указывает, что они важны при нежелательных эффектах и при передозировке. Отсутствие кардиоселективности объясняет, почему препарат противопоказан при бронхиальной астме и ХОБЛ: он блокирует и бета-2-рецепторы бронхов. Липофильность объясняет проникновение в центральную нервную систему и в грудное молоко. А мембраностабилизирующее действие объясняет тяжесть картины при передозировке.
Показания к применению
Показаний много, и они охватывают не только кардиологию.
- Стенокардия, артериальная гипертензия, длительная профилактика инфаркта у пациентов после острого инфаркта миокарда.
- Обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.
- Наджелудочковые и желудочковые нарушения ритма сердца.
- Эссенциальный тремор и мигрень.
- Гипертиреоз и тиреотоксикоз.
- Феохромоцитома — только вместе с альфа-адреноблокаторами.
- Профилактика кровотечения из верхних отделов пищеварительного тракта у пациентов с портальной гипертензией и варикозом пищевода.
Способ применения и дозировка
Дозу подбирают по показанию и по реакции пациента, а повышают её, как правило, с недельными интервалами. У пожилых и при тяжёлых нарушениях функции печени или почек начинать нужно осторожно: период полувыведения пропранолола у них удлиняется.
| Стенокардия | Начальная доза 40 мг 2–3 раза в сутки, повышение на такую же дозу с недельными интервалами; возможен выход на 120–240 мг в сутки |
| Артериальная гипертензия | Начальная доза 40 мг 2–3 раза в сутки, повышение до 80 мг в сутки с недельными интервалами; обычные дозы 160–320 мг в сутки. При одновременном приёме мочегонных или периферических вазодилататоров возможно дополнительное снижение давления |
| Мигрень и эссенциальный тремор | Начальная доза 40 мг 2–3 раза в сутки; при мигрени возможно повышение до 80–160 мг в сутки, при треморе дозу и кратность подбирают индивидуально |
| Нарушения ритма, гипертрофическая кардиомиопатия, тиреотоксикоз | При аритмиях начинают с 10–40 мг 2–3 раза в сутки; при кардиомиопатии и тиреотоксикозе большинству пациентов достаточно 10–40 мг 3–4 раза в сутки |
| После инфаркта миокарда | Лечение начинают после стабилизации состояния: 40 мг 2–3 раза в сутки в течение 2–3 дней, затем суточную дозу можно давать в два приёма по 80 мг |
| Феохромоцитома | Только вместе с альфа-адреноблокаторами: 60 мг в сутки в течение 3 дней перед операцией, при злокачественной неоперабельной опухоли — 30 мг в сутки |
| Портальная гипертензия | Дозу подбирают так, чтобы частота сердечных сокращений в покое снизилась примерно на 25%: начинают с 40 мг дважды в сутки, повышают до 80 мг дважды в сутки, при необходимости постепенно до максимума 160 мг дважды в сутки |
| Дети и подростки | При нарушениях ритма — 0,25–0,5 мг на килограмм массы тела 3–4 раза в сутки с коррекцией по реакции на лечение |
Противопоказания
Список противопоказаний длинный, и большинство пунктов связано с сердцем и с дыхательными путями.
- Повышенная чувствительность к пропранолола гидрохлориду или любому вспомогательному веществу.
- Некомпенсированная и неправильно леченная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
- Синдром слабости синусового узла и синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени.
- Выраженная брадикардия, тяжёлая артериальная гипотензия, тяжёлые нарушения периферического кровообращения.
- Бронхоспазм или бронхиальная астма в анамнезе, хроническая обструктивная болезнь лёгких.
- Метаболический ацидоз и длительное голодание с риском гипогликемии.
- Нелеченая феохромоцитома.
- Стенокардия Принцметала.
Особые указания и меры предосторожности
Главное правило — не прекращать лечение внезапно. Как и в случае других бета-адреноблокаторов, отмену проводят либо заменой на эквивалентную дозу другого препарата этой группы, либо постепенным снижением дозы пропранолола до полного прекращения приёма.
- Дыхание. У пациентов с ХОБЛ неселективные бета-адреноблокаторы, к которым относится пропранолол, могут ухудшать течение болезни, поэтому в этой группе препарат применять не следует.
- Маскировка симптомов. Пропранолол может скрывать признаки тиреотоксикоза и гипогликемии, прежде всего тахикардию. У пациентов с диабетом, принимающих сахароснижающие препараты, нужна осторожность: пропранолол способен вызывать у них затяжную гипогликемию. Изредка он вызывает гипогликемию и у людей без диабета — у новорождённых, младенцев и детей, пожилых, пациентов на гемодиализе, при хронических болезнях печени, после передозировки и при длительном голодании.
- Сердце. Одно из фармакологических действий препарата — снижение частоты сердечных сокращений; при появлении связанных с этим симптомов рассматривают уменьшение дозы. Особая осторожность нужна при малом функциональном резерве сердца и при атриовентрикулярной блокаде I степени, а при неконтролируемой сердечной недостаточности бета-адреноблокаторов избегают — их применяют только когда симптомы недостаточности контролируются.
- Аллергия. Пропранолол может утяжелять аллергические реакции: бета-адреноблокаторы способны вызывать более выраженный ответ на разные аллергены, особенно у людей с такими реакциями в прошлом. Важнейшая деталь — пациенты могут не отвечать на адреналин в обычных дозах, применяемых для купирования аллергической реакции. При анафилаксии в анамнезе нужна особая осторожность.
- Печень и почки. При значительной почечной или печёночной недостаточности период полувыведения удлиняется, поэтому начинать лечение и подбирать начальную дозу нужно осторожно; отдельно упомянута осторожность при декомпенсированном циррозе печени.
Лекарственные взаимодействия
Часть сочетаний прямо не рекомендуется. Неселективные бета-адреноблокаторы противодействуют бронхорасширяющему эффекту бета-адреномиметиков, а при астме пропранолол вообще противопоказан. Антагонисты кальция — верапамил, дилтиазем, бепридил — оказывают с бета-адреноблокаторами аддитивное влияние на атриовентрикулярное проведение и функцию синусового узла, что может привести к брадикардии и снижению давления вплоть до смертельного исхода; такого сочетания избегают, особенно при декомпенсированной сердечной недостаточности.
Есть и более специфические взаимодействия. Лечение финголимодом нельзя начинать у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы, а при одновременном применении требуется наблюдение не менее суток в начале терапии. Барбитураты снижают концентрацию пропранолола в плазме и ослабляют его действие как сильные индукторы печёночных ферментов. Пропафенон, наоборот, может увеличивать концентрацию пропранолола вплоть до двукратной, поскольку оба вещества частично метаболизируются одним ферментом CYP2D6; сочетание нежелательно ещё и из-за отрицательного инотропного действия пропафенона. Одновременный приём ингибиторов МАО, кроме ингибиторов МАО-B, с гипотензивными средствами может ослабить снижение давления и привести к гипертензии.
Беременность и грудное вскармливание
Данных о применении пропранолола у беременных недостаточно, чтобы определить возможность вредного действия. На сегодня нет доказательств повышенного риска врождённых пороков у людей, а исследования на животных не выявили вредного влияния на репродукцию.
Однако из фармакодинамики следует учитывать возможность нежелательных эффектов у плода и новорождённого при применении на позднем сроке беременности — прежде всего брадикардии, гипогликемии и повышения давления; кроме того, бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток через плаценту. Поэтому пропранолол можно применять при беременности только при абсолютной необходимости. Большинство бета-адреноблокаторов, особенно липофильных соединений, проникает в грудное молоко в переменных количествах, и кормление грудью при их приёме не рекомендуется. Данных о влиянии пропранолола на фертильность нет.
Побочные действия
Профиль нежелательных эффектов пропранолола вытекает из его свойств, и инструкция подчёркивает это прямо: отсутствие кардиоселективности, липофильность и мембраностабилизирующее действие важны именно при нежелательных эффектах и передозировке.
Со стороны сердца и сосудов это брадикардия, снижение давления, нарушения проводимости и ухудшение периферического кровообращения. Со стороны дыхательной системы — бронхоспазм, особенно у людей с уже имеющимися заболеваниями лёгких. Обмен веществ отвечает гипогликемией, которая может быть затяжной у пациентов с диабетом на сахароснижающей терапии и иногда возникает у людей без диабета. Липофильность объясняет центральные эффекты — сонливость, спутанность, у части пациентов нарушения сна. Отдельно стоит помнить об усилении аллергических реакций и о возможной устойчивости к обычным дозам адреналина при их купировании — это то, о чём нужно предупредить врача перед любой процедурой с риском аллергии.
Передозировка
Индивидуальная реакция очень различается. Смерть у взрослых наступала после приёма около 2 г, а у детей приём дозы выше 40 мг может вызвать серьёзные проблемы — эта цифра объясняет, почему упаковку нужно хранить недоступно для детей.
Со стороны сердца возможны брадикардия, снижение давления, отёк лёгких, обмороки и кардиогенный шок, а также нарушения проводимости — атриовентрикулярная блокада первой или второй степени; редко возникают аритмии. Вероятность сердечно-сосудистых нарушений возрастает при одновременном приёме других влияющих на сердце препаратов, особенно антагонистов кальция, дигоксина, циклических антидепрессантов и антипсихотиков, а у пожилых и при ишемической болезни сердца риск тяжёлых нарушений выше. Со стороны нервной системы возможны сонливость, спутанность, судороги, галлюцинации, расширение зрачков, в тяжёлых случаях кома; при этом кома и отсутствие реакции зрачков не считаются надёжными прогностическими показателями при реанимации. Возможны также бронхоспазм, рвота и изредка обусловленное центральной нервной системой угнетение дыхания; кардиоселективность при передозировке имеет гораздо меньшее значение, а бронхоспазм и цианоз особенно вероятны у пациентов с предшествующим заболеванием дыхательной системы. Редко возникают гипогликемия и гипокальциемия, описаны и единичные случаи генерализованного спазма.
Как получить рецепт на Propranolol Accord онлайн
Пропранолол назначают при десятке разных состояний, и доза зависит именно от показания. Перед первым назначением нужны осмотр и ЭКГ, а также исключение противопоказаний — прежде всего астмы и ХОБЛ, брадикардии, нарушений проводимости и декомпенсированной сердечной недостаточности. Поэтому начать лечение по онлайн-анкете нельзя.
Онлайн-консультация подходит для продолжения назначенной терапии. В анкете укажите диагноз и кто его поставил, показание — при пропранололе это принципиально, — дозировку таблеток, суточную дозу и число приёмов, длительность лечения, а также обычные значения давления и пульса. Обязательно сообщите о бронхиальной астме и ХОБЛ, о диабете и эпизодах гипогликемии, о нарушениях проводимости и обмороках, о заболеваниях печени и почек, о тяжёлых аллергических реакциях в прошлом. Отдельно перечислите препараты: верапамил и дилтиазем, пропафенон и другие антиаритмики, дигоксин, барбитураты, ингибиторы МАО, антидепрессанты и антипсихотики, сахароснижающие средства. И запомните главное правило: резко бросать приём нельзя — отмену проводит врач, постепенно или заменой на другой бета-адреноблокатор. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт для аптеки в Польше.
