Polmatine: склад та форма випуску
Polmatine випускається у вигляді таблеток, вкритих плівковою оболонкою. Одна таблетка містить 10 мг або 20 мг мемантину гідрохлориду, що відповідає 8,31 мг або 16,62 мг мемантину. Різниця між цими числами не є помилкою: дозування прийнято вказувати за сіллю діючої речовини, тоді як до організму надходить дещо менша кількість самого мемантину.
Наявність двох дозувань пов’язана зі схемою лікування. Таблетки 10 мг зручні на етапі поступового підвищення дози, зокрема тому, що їх ділять навпіл, а таблетки 20 мг відповідають повній підтримувальній добовій дозі та дозволяють приймати препарат один раз на добу.
Як діє Polmatine
Накопичується дедалі більше даних про те, що порушення глутаматергічної передачі, особливо на рівні рецепторів NMDA (N-метил-D-аспарагінової кислоти), беруть участь і у виникненні симптомів, і в прогресуванні нейродегенеративної деменції. Саме на цю ланку спрямована дія препарату.
Мемантин є потенціалзалежним неконкурентним антагоністом NMDA-рецепторів із середньою спорідненістю до них. Він змінює ефекти патологічно підвищених концентрацій глутамату, які можуть призводити до порушення функції нейронів. Такий механізм відрізняється від дії інших засобів, що застосовуються при хворобі Альцгеймера, і пояснює, чому мемантин призначають саме на помірній і тяжкій стадіях захворювання.
Показання до застосування
Polmatine призначений для лікування пацієнтів із хворобою Альцгеймера помірного або тяжкого ступеня вираженості. Діагноз має бути встановлений відповідно до чинних клінічних рекомендацій.
На легкій стадії захворювання, а також при інших причинах когнітивних порушень препарат в інструкції не заявлений, тому рішення про його призначення ухвалює лікар, який має досвід діагностики та терапії хвороби Альцгеймера.
Спосіб застосування та дози
Лікування розпочинає та контролює лікар, який має досвід діагностики та терапії хвороби Альцгеймера, і тільки за умови, що особа, яка доглядає за пацієнтом, забезпечить постійний нагляд за прийомом препарату. Максимальна добова доза становить 20 мг. Щоб знизити ризик небажаних реакцій, у перші три тижні дозу підвищують поступово — на 5 мг на тиждень — до підтримувальної. Препарат приймають один раз на добу, в один і той самий час, незалежно від прийому їжі. Пацієнтам віком понад 65 років рекомендована та сама добова доза 20 мг за тією ж схемою, а дітям і підліткам молодше 18 років препарат не призначають через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.
| Період | Добова доза | Кількість таблеток 10 мг |
|---|---|---|
| 1-й тиждень (дні 1–7) | 5 мг | половина таблетки |
| 2-й тиждень (дні 8–14) | 10 мг | 1 таблетка |
| 3-й тиждень (дні 15–21) | 15 мг | 1,5 таблетки |
| З 4-го тижня, підтримувальна доза | 20 мг | 2 таблетки |
Порушення функції нирок і печінки
При незначному порушенні функції нирок (кліренс креатиніну 50–80 мл/хв) змінювати дозу не потрібно. При помірному порушенні (кліренс креатиніну 30–49 мл/хв) добова доза становить 10 мг; якщо таке лікування добре переноситься не менше семи днів, дозу можна підвищити до 20 мг на добу за стандартною схемою. При тяжкому порушенні (кліренс креатиніну 5–29 мл/хв) добова доза становить 10 мг. При легкому та помірному порушенні функції печінки (клас A і B за шкалою Чайлда — П’ю) корекція дози не потрібна, а при тяжкому порушенні дані відсутні, і препарат не рекомендується.
Протипоказання
Єдине протипоказання, зазначене в інструкції, — підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Формально не належать до протипоказань, але виключають призначення препарату ще дві ситуації: тяжке порушення функції печінки, за якого досвід застосування мемантину відсутній, і вік молодше 18 років.
Особливі вказівки та заходи застереження
Переносимість лікування та дозу оцінюють регулярно, особливо протягом перших трьох місяців терапії, а потім періодично перевіряють, чи зберігається терапевтичний ефект. Підтримувальне лікування продовжують доти, доки зберігається користь і пацієнт добре переносить препарат; за відсутності ознак ефекту або при поганій переносимості розглядають припинення терапії.
- обережність у пацієнтів з епілепсією, судомами в анамнезі або чинниками, що до них призводять;
- відмова від одночасного застосування інших антагоністів NMDA-рецепторів — амантадину, кетаміну, декстрометорфану: вони діють на ту саму рецепторну систему, і поєднання підвищує частоту й тяжкість небажаних реакцій, передусім з боку нервової системи;
- уважне спостереження при станах, що підвищують pH сечі: різкій зміні харчування, наприклад з м’ясного на вегетаріанське, прийомі великих доз лужних засобів, тубулярному нирковому ацидозі та тяжких інфекціях сечових шляхів, спричинених бактеріями роду Proteus;
- обережність при нещодавно перенесеному інфаркті міокарда, декомпенсованій застійній серцевій недостатності (NYHA III–IV) та неконтрольованій артеріальній гіпертензії — такі пацієнти були виключені з більшості досліджень, даних щодо них мало;
- препарат містить лактозу й не підходить пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю лактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози й галактози.
Хвороба Альцгеймера помірного й тяжкого ступеня сама по собі зазвичай порушує здатність керувати транспортом і працювати з механізмами. Мемантин додатково чинить незначний або помірний вплив на ці здібності, тому пацієнтів, які отримують лікування амбулаторно, попереджають про необхідність особливої обережності.
Лікарські взаємодії
Механізм дії мемантину дозволяє очікувати посилення ефектів леводопи, агоністів дофамінових рецепторів і антихолінергічних засобів, тоді як дія барбітуратів і нейролептиків може послаблюватися. Мемантин здатен змінювати дію міорелаксантів дантролену й баклофену, через що може знадобитися корекція їхньої дози. Одночасно з амантадином мемантин не застосовують: обидві речовини близькі за будовою та є антагоністами NMDA-рецепторів, а їх поєднання загрожує фармакотоксичним психозом. Те саме стосується кетаміну й декстрометорфану. Опубліковано опис одного випадку, який вказує на можливий ризик при сумісному застосуванні мемантину та фенітоїну.
Циметидин, ранітидин, прокаїнамід, хінідин, хінін і нікотин виводяться тією ж нирковою транспортною системою катіонів, що й амантадин, тому їхня концентрація в плазмі при поєднанні з мемантином може підвищуватися. Можливе зниження концентрації гідрохлоротіазиду в сироватці. В пацієнтів, які одночасно отримують варфарин, описані поодинокі випадки збільшення міжнародного нормалізованого відношення (МНВ), тому при лікуванні пероральними антикоагулянтами рекомендується ретельний контроль протромбінового часу або МНВ. Значущих взаємодій мемантину з глібуридом, метформіном, донепезилом і галантаміном в дослідженнях не виявлено, а в дослідах поза організмом мемантин не пригнічував активність ферментів цитохрому P450.
Вагітність і грудне вигодовування
Клінічних даних про застосування мемантину під час вагітності немає. В дослідженнях на тваринах відзначали можливість затримки внутрішньоутробного росту плода при такому ж або незначно вищому рівні впливу, ніж у людини. Потенційний ризик для людей невідомий, тому під час вагітності мемантин не можна застосовувати, якщо в цьому немає абсолютної необхідності.
Чи проникає мемантин у грудне молоко, невідомо, однак це можливо через ліпофільні властивості речовини. Жінкам, які приймають мемантин, не слід годувати грудьми.
Побічні дії
У клінічних дослідженнях за участю пацієнтів із деменцією легкого й помірного ступеня загальна частота небажаних реакцій у тих, хто отримував мемантин (1784 пацієнти), суттєво не відрізнялася від такої в групі плацебо (1595 пацієнтів), а самі реакції зазвичай були легкими або помірними. Частіше, ніж при прийомі плацебо, відзначалися запаморочення (6,3% проти 5,6%), головний біль (5,2% проти 3,9%), закреп (4,6% проти 2,6%), сонливість (3,4% проти 2,2%) та підвищення артеріального тиску (4,1% проти 2,8%).
- часто: запаморочення, порушення рівноваги, головний біль, сонливість, закреп, задишка, підвищення артеріального тиску, підвищення активності печінкових ферментів;
- нечасто: сплутаність свідомості, галюцинації (переважно при тяжкій хворобі Альцгеймера), порушення ходи, блювання, втомлюваність;
- нечасто: серцева недостатність, венозний тромбоз і тромбоемболія, гепатит, грибкові інфекції, підвищена чутливість до препарату;
- дуже рідко: епілептичні напади;
- частота невідома: психотичні реакції та панкреатит — поодинокі випадки, відзначені вже після виходу препарату на ринок.
Найбільш небезпечні з перелічених реакцій — епілептичні напади, серцева недостатність, тромбоемболія, гепатит і панкреатит. При їх появі, а також при вираженій сплутаності свідомості або галюцинаціях потрібно негайно звернутися до лікаря.
Передозування
Даних про передозування небагато. Відносно значне перевищення дози (200 мг одноразово та 105 мг на добу протягом трьох днів) супроводжувалося лише втомлюваністю, слабкістю та діареєю або перебігало без симптомів. При прийомі менше 140 мг або при невідомій дозі спостерігали симптоми з боку центральної нервової системи — сплутаність свідомості, сонливість, запаморочення, збудження, агресію, галюцинації, порушення ходи — та шлунково-кишкові прояви у вигляді блювання й діареї. В найтяжчому описаному випадку пацієнт вижив після прийому всередину 2000 мг мемантину: у нього відзначалися кома протягом десяти днів, а потім двоїння в очах і збудження; після симптоматичного лікування та плазмаферезу він одужав без стійких наслідків.
Специфічного антидоту при отруєнні або передозуванні немає, лікування симптоматичне. Застосовують стандартні заходи для видалення діючої речовини: промивання шлунка, активоване вугілля (щоб перервати можливу повторну ентерогепатичну циркуляцію речовини), підкислення сечі або форсований діурез. При ознаках надмірного збудження центральної нервової системи проводять обережне симптоматичне лікування.
Як отримати рецепт на Polmatine онлайн
Мемантин призначають тільки після встановлення діагнозу, з поступовим підвищенням дози та з урахуванням функції нирок, супутніх захворювань і інших лікарських засобів, що приймаються, тому без лікарської оцінки лікування не розпочинають. Лікар також обговорює, хто контролюватиме регулярність прийому препарату пацієнтом.
Онлайн-консультація дозволяє обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
