Polmatine: состав и форма выпуска
Polmatine выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Одна таблетка содержит 10 мг или 20 мг мемантина гидрохлорида, что соответствует 8,31 мг или 16,62 мг мемантина. Разница между этими числами не ошибка: дозировку принято указывать по соли действующего вещества, тогда как в организм поступает несколько меньшее количество самого мемантина.
Наличие двух дозировок связано со схемой лечения. Таблетки 10 мг удобны на этапе постепенного наращивания дозы, в том числе потому, что их делят пополам, а таблетки 20 мг соответствуют полной поддерживающей суточной дозе и позволяют принимать препарат один раз в сутки.
Как действует Polmatine
Накапливается всё больше данных о том, что нарушения глутаматергической передачи, особенно на уровне рецепторов NMDA (N-метил-D-аспарагиновой кислоты), участвуют и в появлении симптомов, и в прогрессировании нейродегенеративной деменции. Именно на это звено направлено действие препарата.
Мемантин представляет собой зависимый от потенциала неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов со средним сродством к ним. Он изменяет эффекты патологически повышенных концентраций глутамата, которые способны приводить к нарушению функции нейронов. Такой механизм отличается от действия других средств, применяемых при болезни Альцгеймера, и объясняет, почему мемантин назначают именно на умеренной и тяжёлой стадиях заболевания.
Показания к применению
Polmatine предназначен для лечения пациентов с болезнью Альцгеймера умеренной или тяжёлой степени выраженности. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими клиническими рекомендациями.
При лёгкой стадии заболевания, а также при других причинах когнитивных нарушений препарат в инструкции не заявлен, поэтому решение о его назначении принимает врач, имеющий опыт диагностики и терапии болезни Альцгеймера.
Способ применения и дозировка
Лечение начинает и контролирует врач, имеющий опыт диагностики и терапии болезни Альцгеймера, и только при условии, что ухаживающий за пациентом человек обеспечит постоянный надзор за приёмом препарата. Максимальная суточная доза составляет 20 мг. Чтобы снизить риск нежелательных реакций, первые три недели дозу повышают постепенно — на 5 мг в неделю — до поддерживающей. Препарат принимают один раз в сутки, в одно и то же время, независимо от приёма пищи. Пациентам старше 65 лет рекомендована та же суточная доза 20 мг по той же схеме, а детям и подросткам младше 18 лет препарат не назначают из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.
| Период | Суточная доза | Количество таблеток 10 мг |
|---|---|---|
| 1-я неделя (дни 1–7) | 5 мг | половина таблетки |
| 2-я неделя (дни 8–14) | 10 мг | 1 таблетка |
| 3-я неделя (дни 15–21) | 15 мг | 1,5 таблетки |
| С 4-й недели, поддерживающая доза | 20 мг | 2 таблетки |
Нарушения функции почек и печени
При незначительном нарушении функции почек (клиренс креатинина 50–80 мл/мин) менять дозу не требуется. При умеренном нарушении (клиренс креатинина 30–49 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг; если такое лечение хорошо переносится не менее семи дней, дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме. При тяжёлом нарушении (клиренс креатинина 5–29 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг. При лёгком и умеренном нарушении функции печени (класс A и B по шкале Чайлда — Пью) коррекция дозы не нужна, а при тяжёлом нарушении данных нет и препарат не рекомендуется.
Противопоказания
Единственное противопоказание, указанное в инструкции, — повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Формально не относятся к противопоказаниям, но исключают назначение препарата ещё две ситуации: тяжёлое нарушение функции печени, при котором опыт применения мемантина отсутствует, и возраст младше 18 лет.
Особые указания и меры предосторожности
Переносимость лечения и дозу оценивают регулярно, особенно в течение первых трёх месяцев терапии, а затем периодически проверяют, сохраняется ли терапевтический эффект. Поддерживающее лечение продолжают до тех пор, пока сохраняется польза и пациент хорошо переносит препарат; при отсутствии признаков эффекта или плохой переносимости обсуждают прекращение терапии.
- осторожность у пациентов с эпилепсией, судорогами в анамнезе или предрасполагающими к ним факторами;
- отказ от одновременного применения других антагонистов NMDA-рецепторов — амантадина, кетамина, декстрометорфана: они действуют на ту же рецепторную систему, и сочетание повышает частоту и тяжесть нежелательных реакций, прежде всего со стороны нервной системы;
- внимательное наблюдение при состояниях, повышающих pH мочи: резкой смене питания, например с мясного на вегетарианское, приёме больших доз ощелачивающих средств, почечном канальцевом ацидозе и тяжёлых инфекциях мочевых путей, вызванных бактериями рода Proteus;
- осторожность при недавно перенесённом инфаркте миокарда, декомпенсированной застойной сердечной недостаточности (NYHA III–IV) и неконтролируемой артериальной гипертензии — такие пациенты исключались из большинства исследований, данных по ним мало;
- препарат содержит лактозу и не подходит пациентам с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы.
Болезнь Альцгеймера умеренной и тяжёлой степени сама по себе обычно нарушает способность управлять транспортом и работать с механизмами. Мемантин дополнительно оказывает незначительное или умеренное влияние на эти способности, поэтому пациентов, получающих лечение амбулаторно, предупреждают о необходимости особой осторожности.
Лекарственные взаимодействия
Механизм действия мемантина позволяет ожидать усиления эффектов леводопы, агонистов дофаминовых рецепторов и антихолинергических средств, тогда как действие барбитуратов и нейролептиков может ослабевать. Мемантин способен изменять действие миорелаксантов дантролена и баклофена, из-за чего может потребоваться коррекция их дозы. Одновременно с амантадином мемантин не применяют: оба вещества близки по строению и являются антагонистами NMDA-рецепторов, а их сочетание грозит фармакотоксическим психозом. То же относится к кетамину и декстрометорфану. Опубликовано описание одного случая, указывающего на возможный риск при совместном применении мемантина и фенитоина.
Циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин выводятся той же почечной транспортной системой катионов, что и амантадин, поэтому их концентрация в плазме при сочетании с мемантином может повышаться. Возможно снижение концентрации гидрохлоротиазида в сыворотке. У пациентов, одновременно получающих варфарин, описаны единичные случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО), поэтому при лечении пероральными антикоагулянтами рекомендуется тщательный контроль протромбинового времени или МНО. Значимых взаимодействий мемантина с глибуридом, метформином, донепезилом и галантамином в исследованиях не обнаружено, а в опытах вне организма мемантин не подавлял активность ферментов цитохрома P450.
Беременность и грудное вскармливание
Клинических данных о применении мемантина во время беременности нет. В исследованиях на животных отмечали возможность задержки внутриутробного роста плода при таком же или незначительно более высоком уровне воздействия, чем у человека. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому во время беременности мемантин нельзя применять, если в этом нет абсолютной необходимости.
Проникает ли мемантин в грудное молоко, неизвестно, однако это возможно из-за липофильных свойств вещества. Женщинам, принимающим мемантин, кормить грудью не следует.
Побочные действия
В клинических исследованиях с участием пациентов с деменцией лёгкой и умеренной степени общая частота нежелательных реакций у получавших мемантин (1784 пациента) существенно не отличалась от таковой в группе плацебо (1595 пациентов), а сами реакции обычно были лёгкими или умеренными. Чаще, чем при приёме плацебо, встречались головокружение (6,3% против 5,6%), головная боль (5,2% против 3,9%), запор (4,6% против 2,6%), сонливость (3,4% против 2,2%) и повышение артериального давления (4,1% против 2,8%).
- часто: головокружение, нарушения равновесия, головная боль, сонливость, запор, одышка, повышение артериального давления, увеличение активности печёночных ферментов;
- нечасто: спутанность сознания, галлюцинации (преимущественно при тяжёлой болезни Альцгеймера), нарушение походки, рвота, утомляемость;
- нечасто: сердечная недостаточность, венозный тромбоз и тромбоэмболия, гепатит, грибковые инфекции, повышенная чувствительность к препарату;
- очень редко: эпилептические приступы;
- частота неизвестна: психотические реакции и панкреатит — единичные случаи, отмеченные уже после выхода препарата на рынок.
Наиболее опасные из перечисленных реакций — эпилептические приступы, сердечная недостаточность, тромбоэмболия, гепатит и панкреатит. При их появлении, а также при выраженной спутанности сознания или галлюцинациях нужно немедленно обратиться к врачу.
Передозировка
Данных о передозировке немного. Относительно большие превышения дозы (200 мг однократно и 105 мг в сутки в течение трёх дней) сопровождались только утомляемостью, слабостью и диареей либо проходили без симптомов. При приёме менее 140 мг или при неизвестной дозе наблюдали симптомы со стороны центральной нервной системы — спутанность сознания, сонливость, головокружение, возбуждение, агрессию, галлюцинации, нарушение походки — и желудочно-кишечные проявления в виде рвоты и диареи. В самом тяжёлом описанном случае пациент выжил после приёма внутрь 2000 мг мемантина: у него отмечались кома на протяжении десяти дней, а затем двоение в глазах и возбуждение; после симптоматического лечения и плазмафереза он выздоровел без стойких последствий.
Специфического антидота при отравлении или передозировке нет, лечение симптоматическое. Применяют стандартные меры для удаления действующего вещества: промывание желудка, активированный уголь (чтобы прервать возможное повторное кишечно-печёночное кровообращение вещества), подкисление мочи или форсированный диурез. При признаках чрезмерного возбуждения центральной нервной системы проводят осторожное симптоматическое лечение.
Как получить рецепт на Polmatine онлайн
Мемантин назначают только после установления диагноза, с постепенным наращиванием дозы и с учётом функции почек, сопутствующих заболеваний и других принимаемых препаратов, поэтому без врачебной оценки лечение не начинают. Врач также обсуждает, кто будет контролировать регулярность приёма препарата пациентом.
Онлайн-консультация позволяет обсудить эти вопросы дистанционно, а при наличии показаний врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
