Pentasa®: склад і форма випуску
Одна таблетка з пролонгованим вивільненням містить 500 мг або 1 г месалазину, один пакетик гранул із пролонгованим вивільненням — 1 г, 2 г або 4 г. Такий набір форм і сил потрібен тому, що добова доза за запальних захворювань кишківника сягає 4 г, і її зручніше набрати одним пакетиком, ніж кількома таблетками.
Ані таблетки, ані гранули не можна жувати чи розгризати: пролонговане вивільнення — частина механізму дії. Таблетку за труднощів із ковтанням можна розділити або розмішати в невеликій кількості води чи соку і одразу випити отриману суспензію. Вміст пакетика висипають на язик і запивають водою або соком.
Як діє Pentasa®
Месалазин — активний метаболіт сульфасалазину, який багато років застосовують за виразкового коліту і хвороби Крона. Результати клінічних досліджень показують, що лікувальна цінність месалазину — і при прийманні всередину, і при ректальному введенні — пов'язана радше з місцевою дією на запалену тканину, ніж із системною.
Є дані, що виразність запальних змін у пацієнтів із виразковим колітом, які отримують месалазин, обернено корелює з концентрацією речовини в слизовій оболонці кишківника. Звідси і практичний висновок: препарат має дійти до ураженої ділянки, а отже, регулярність приймання і збереження лікарської форми важливі не менше за саму дозу.
Показання до застосування
Показань два: лікування легкої та помірної форми виразкового коліту і хвороба Крона. Препарат застосовують і в активній фазі, і як підтримувальну терапію.
Протипоказання: підвищена чутливість до діючої речовини, допоміжних компонентів або саліцилатів; тяжкі порушення функції печінки й нирок; виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки; геморагічний діатез.
Спосіб застосування та дозування
За виразкового коліту в активній фазі дозу добирають індивідуально, до 4 г на добу — одноразово або в розділених дозах. Для підтримувального лікування рекомендується 2 г один раз на добу. За хвороби Крона і в активній фазі, і на підтримувальному етапі дозу теж добирають індивідуально, до 4 г на добу в розділених дозах.
Для хвороби Крона в інструкції є чітке правило зміни тактики: якщо в активній фазі доза 4 г на добу не дала бажаної відповіді за 6 тижнів, а також якщо на підтримувальній дозі 4 г на добу хвороба загострюється, потрібно переходити на інше лікування. Літнім пацієнтам дозу не зменшують. У дітей клінічних даних небагато: із 6 років в активній фазі зазвичай призначають 30-50 мг на кілограм маси тіла на добу в розділених дозах, максимум 75 мг на кілограм на добу.
| Ситуація | Доза |
|---|---|
| Виразковий коліт, активна фаза | індивідуально, до 4 г на добу одноразово або в розділених дозах |
| Виразковий коліт, підтримувальне лікування | 2 г один раз на добу |
| Хвороба Крона | індивідуально, до 4 г на добу в розділених дозах |
| Немає відповіді за 6 тижнів на 4 г на добу | переходять на інше лікування |
| Діти від 6 років, активна фаза | 30-50 мг/кг на добу в розділених дозах, максимум 75 мг/кг |
| Літні пацієнти | зниження дози не потрібне |
Протипоказання
Алергія на саліцилати винесена в протипоказання окремо, і це логічно: месалазин належить до аміносаліцилатів, тому непереносимість ацетилсаліцилової кислоти й споріднених речовин автоматично ставить питання про безпечність.
Решта пунктів пов'язана з органами, які беруть на себе навантаження: тяжкі порушення функції печінки й нирок. Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки та геморагічний діатез завершують перелік — за них ризик ускладнень із боку слизової й згортання переважає можливу користь.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Пацієнтів, у яких у минулому були небажані реакції на препарати із сульфасалазином, під час лікування спостерігають особливо уважно. За появи гострих ознак непереносимості — переймоподібного чи гострого болю в животі, гарячки, сильного головного болю або висипу — лікування негайно припиняють.
Окрема тема — контроль аналізів. За порушень функції печінки потрібна обережність, а до початку і під час лікування лікар призначає печінкові проби, наприклад АЛТ і АСТ. За порушення функції нирок месалазин не застосовують; функцію нирок, зокрема креатинін сироватки, контролюють регулярно, особливо на початку лікування, і виконують фізико-хімічне дослідження сечі, наприклад тест-смужками. Якщо під час лікування розвивається ниркова недостатність, підозрюють нефротоксичну дію месалазину, а за одночасного приймання інших нефротоксичних препаратів контроль частішає. Рідко описані реакції гіперчутливості з боку серця — міокардит і перикардит, — а дуже рідко серйозні порушення складу крові, тому до початку і під час лікування роблять мазок периферичної крові; орієнтовно контрольні аналізи проводять через 14 днів після початку терапії, а потім повторюють.
Лікарські взаємодії
Основна значуща взаємодія — з тіопуринами. У кількох дослідженнях одночасне лікування месалазином і азатіоприном, 6-меркаптопурином або тіогуаніном супроводжувалося частішою мієлосупресивною дією; взаємодія, вочевидь, існує, хоча її механізм установлений не повністю. Рекомендується регулярно контролювати лейкоцити і відповідно коригувати дозу тіопуринів.
Друга згадка стосується варфарину: є малопереконливі дані про те, що месалазин може послаблювати його протизсідальну дію. Окремо варто пам'ятати про нефротоксичні препарати — їх поєднання з месалазином потребує частішого контролю функції нирок.
| Препарати | Що відбувається |
|---|---|
| Азатіоприн, 6-меркаптопурин, тіогуанін | частіша мієлосупресія, потрібен контроль лейкоцитів і корекція дози тіопурину |
| Варфарин | можливе послаблення протизсідальної дії, дані малопереконливі |
| Нефротоксичні препарати | частіший контроль функції нирок |
Вагітність і годування груддю
Під час вагітності й годування груддю препарат застосовують обережно і лише тоді, коли можлива користь перевищує можливий ризик. При цьому саме запальне захворювання кишківника здатне збільшувати ризик несприятливого перебігу і наслідку вагітності, і це враховують при ухваленні рішення.
Месалазин проходить крізь плаценту, але його концентрація в плазмі пуповинної крові в 10 разів нижча, ніж у плазмі матері. Метаболіт ацетилмесалазин присутній у плазмі пуповинної крові й матері в однаковій концентрації. Дослідження на тваринах із пероральною формою месалазину не виявили ознак, які змінювали б цю оцінку.
Побічні дії
У клінічних дослідженнях найчастіше повідомляли про діарею, нудоту, біль у животі, головний біль, блювання і висип. Спорадично виникають реакції гіперчутливості й лікарська гарячка. Дуже рідко описані порушення складу крові: анемія, апластична анемія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, включно з гранулоцитопенією, панцитопенія, тромбоцитопенія і еозинофілія як частина алергічної реакції.
| Частота | Прояви |
|---|---|
| Найчастіші | діарея, нудота, біль у животі, головний біль, блювання, висип |
| Спорадично | реакції гіперчутливості, лікарська гарячка |
| Дуже рідко, кров | анемія, апластична анемія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, панцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія |
| Дуже рідко, імунна система | алергічний висип, анафілактична реакція, DRESS-синдром, багатоформна еритема |
| Нирки і серце | нефротоксична дія, рідко міокардит і перикардит як реакції гіперчутливості |
Передозування
У дослідженнях на тваринах одноразові дози месалазину всередину до 5 г на кілограм у свиней і одноразові внутрішньовенні дози 920 мг на кілограм у щурів не були смертельними. Клінічного досвіду передозування в людей мало, і він не вказує на токсичну дію на нирки чи печінку.
Проте, оскільки месалазин належить до аміносаліцилатів, за передозування можливі ознаки токсичної дії саліцилатів. Практичний висновок для пацієнта простий: перевищувати призначену дозу не слід, а за випадкового приймання великої кількості препарату потрібно звернутися до лікаря, навіть якщо самопочуття не змінилося.
Як отримати рецепт на Pentasa® онлайн
Pentasa® відпускається за рецептом, і електронний рецепт оформлює лікар після оцінки стану пацієнта. На сервісі e-zdrowie.com заповнюють анкету: дані пацієнта, діагноз і фазу хвороби, поточну добову дозу і форму — таблетки чи гранули, — результати останніх аналізів крові, печінкових проб і креатиніну, супутні хвороби та всі ліки, які приймаються, особливо азатіоприн та інші тіопурини.
Лікар вивчає анкету і ухвалює рішення; за нестачі даних він ставить уточнювальні запитання або пропонує очну консультацію. Після виписування чотиризначний код надходить у SMS і на електронну пошту — із ним і номером PESEL препарат видадуть у будь-якій польській аптеці. Пам'ятайте про дві речі: лікарську форму не можна розжовувати, а приймання має бути регулярним — за запальних захворювань кишківника результат залежить від сталості не менше, ніж від дози.
