Opacorden®: склад і форма випуску
Opacorden® випускається у вигляді таблеток. Одна таблетка містить 200 мг аміодарону гідрохлориду — антиаритмічного засобу III класу.
Важлива особливість складу: кожна таблетка містить 75 мг йоду. Саме тому препарат не можна застосовувати при непереносимості йоду, він здатний впливати на функцію щитоподібної залози та на захоплення радіоактивного йоду під час досліджень. До складу також входить барвник кошенільовий червоний А, лак (E124), який може спричиняти алергічні реакції.
Як діє Opacorden®
Аміодарон належить до антиаритмічних засобів III класу за класифікацією Вон-Вільямса. Він подовжує тривалість потенціалу дії всіх клітин серцевого м’яза, подовжує період рефрактерності в усіх тканинах серця та неконкурентно блокує альфа- і бета-адренорецептори. Крім того, він блокує натрієві канали, як засоби I класу, і калієві канали, що є типовим для III класу.
Препарат уповільнює проведення імпульсу в передсердях та атріовентрикулярному вузлі. У результаті зменшується частота серцевих скорочень, подовжуються інтервали PR і QT, згладжується або змінює форму зубець T, з’являється зубець U. Аміодарон розширює коронарні артерії та знижує опір периферичних судин, однак при тривалому застосуванні істотно не впливає на показники кровообігу. Слабка негативна інотропна дія аміодарону рідко стає причиною припинення лікування у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю.
Показання до застосування
Opacorden® призначають при порушеннях ритму в межах синдрому Вольфа–Паркінсона–Вайта, при фібриляції та тріпотінні передсердь, а також при пароксизмальних надшлуночкових тахіаритміях — надшлуночковій і вузловій тахікардії, — коли застосувати інші препарати неможливо.
Окреме показання — лікування життєзагрозливих шлуночкових порушень ритму, тобто шлуночкової тахікардії та фібриляції шлуночків, за неефективності інших антиаритмічних засобів. Через велику кількість тяжких небажаних реакцій аміодарон застосовують лише за неефективності або поганої переносимості інших препаратів.
Спосіб застосування та дози
Лікування аміодароном починають у стаціонарі, а потім продовжують під наглядом фахівця. Дорослим у перший тиждень зазвичай призначають насичувальну дозу 600 мг на добу — по 200 мг тричі на день.
Далі переходять на підтримувальну дозу, яку підбирають індивідуально: використовують найменшу дозу, що дає змогу контролювати порушення ритму. Залежно від індивідуальної чутливості вона становить 100–200 мг на добу. Можливий прийом 200 мг через день або 100 мг щоденно, а також перерви в прийомі — два дні на тиждень.
Окремі групи пацієнтів
Безпека та ефективність у дітей і підлітків не встановлені, застосовувати препарат у цій віковій групі не рекомендується. Пацієнтам літнього віку, як і всім іншим, призначають найменшу ефективну дозу: за надмірних доз вони більш схильні до брадикардії та порушень провідності. У літніх особливо важливо контролювати функцію щитоподібної залози.
Протипоказання
Препарат не застосовують при підвищеній чутливості до аміодарону, йоду або будь-якої допоміжної речовини, при порушеннях функції щитоподібної залози, а також під час вагітності та в період грудного вигодовування. Функцію щитоподібної залози слід дослідити в усіх пацієнтів до початку лікування.
- синусова брадикардія;
- синоатріальна блокада;
- синдром слабкості синусового вузла — крім пацієнтів з імплантованим кардіостимулятором, через ризик зупинки вузла;
- атріовентрикулярна блокада II або III ступеня — крім пацієнтів з імплантованим кардіостимулятором;
- одночасне застосування препаратів, здатних спричиняти шлуночкову тахікардію типу «пірует».
Особливі вказівки та заходи безпеки
До початку лікування рекомендується виконати електрокардіографію, визначити рівень тиреотропного гормона та вміст калію в сироватці, оскільки нестача калію підвищує ризик порушень ритму. Під час лікування контролюють активність печінкових трансаміназ і повторюють електрокардіографію. Таке лікування має проводити досвідчений лікар, готовий усувати загрозливі для життя аритмії. Аміодарон може спричиняти тяжкі небажані реакції з боку очей, серця, легень, печінки, щитоподібної залози, шкіри та периферичної нервової системи, причому вони можуть бути відстроченими, тому при тривалому лікуванні за пацієнтом спостерігають особливо уважно.
Надто великі дози спричиняють виражену брадикардію та порушення провідності аж до появи ритму виключно шлуночкового походження — особливо в пацієнтів літнього віку та в тих, хто отримує серцеві глікозиди; у таких випадках лікування припиняють. При тяжкій брадикардії з вираженими симптомами через тривалий період напіввиведення аміодарону розглядають імплантацію кардіостимулятора. Поєднання аміодарону з софосбувіром призводило до тяжкої брадикардії та блокади серця — зазвичай у перші години або дні від початку лікування гепатиту С, тому таке поєднання допустиме лише за неможливості застосувати інші антиаритмічні засоби і вимагає спостереження за роботою серця в стаціонарі в перші 48 годин.
Щитоподібна залоза, очі, печінка та легені
Аміодарон може спричиняти як зниження, так і підвищення функції щитоподібної залози, особливо в пацієнтів із захворюваннями цього органа в минулому; контроль, включно з визначенням тиреотропного гормона, проводять до лікування, кожні 6 місяців під час нього та протягом кількох місяців після закінчення. При появі нечіткого зору або зниження гостроти зору необхідне повне офтальмологічне обстеження, а неврит або нейропатія зорового нерва вимагають припинення лікування через ризик сліпоти. Функцію печінки перевіряють до лікування, а потім кожні 6 місяців: описані тяжкі ураження печінки з жовтяницею та хронічні захворювання печінки аж до цирозу. Поява задишки та сухого кашлю може вказувати на токсичне ураження легень, яке є зворотним при своєчасній відміні препарату.
- перед плановою операцією необхідно попередити анестезіолога про прийом аміодарону;
- препарат може підвищувати поріг дефібриляції та стимуляції, тому роботу імплантованого дефібрилятора або кардіостимулятора регулярно перевіряють;
- при атріовентрикулярній блокаді II або III ступеня, синоатріальній та двопучковій блокаді лікування припиняють;
- під час лікування уникають сонячного світла та використовують захисні засоби: підвищена чутливість до світла може зберігатися кілька місяців після відміни;
- при висипці з пухирями, ураженні слизових оболонок, лихоманці та болю в суглобах лікування негайно припиняють — це можливі ознаки тяжких шкірних реакцій;
- поєднання з бета-адреноблокаторами, верапамілом, дилтіаземом і проносними, що можуть спричиняти нестачу калію, не рекомендується;
- вживання алкоголю під час лікування слід обмежити;
- через можливі порушення зору препарат може впливати на здатність керувати транспортом і працювати з механізмами.
Лікарські взаємодії
Одночасне застосування аміодарону із засобами, здатними спричиняти шлуночкову тахікардію типу «пірует», протипоказане. До них належать антиаритмічні препарати класу Ia (хінідин, дизаопірамід, прокаїнамід) і класу III (соталол, бретилій, бепридил), еритроміцин при внутрішньовенному введенні, ко-тримоксазол і пентамідин в ін’єкціях, антипсихотичні засоби (хлорпромазин, тіоридазин, галоперидол, пімозид), препарати літію та трициклічні антидепресанти, деякі протиалергічні засоби (терфенадин, астемізол), протималярійні препарати (хінін, хлорохін, мефлохін), цизаприд і моксифлоксацин. Фторхінолонів на тлі аміодарону уникають, а засоби, що подовжують інтервал QT, наприклад кларитроміцин, призначають лише після оцінки користі та ризику.
Аміодарон і його метаболіт дезетиламіодарон пригнічують ізоферменти CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 і Р-глікопротеїн, тому підвищують концентрацію їхніх субстратів; через тривалий період напіввиведення взаємодії можливі навіть через кілька місяців після відміни. Окремої уваги потребують засоби, що уповільнюють ритм і провідність (бета-адреноблокатори, верапаміл, дилтіазем), а також препарати, які спричиняють нестачу калію або магнію: сечогінні, системні кортикостероїди, амфотерицин В при внутрішньовенному введенні. Нестачі калію не можна допускати, а наявну — усувають, контролюючи інтервал QT.
- серцеві глікозиди: можливі порушення функції синусового вузла, надмірна брадикардія та порушення передсердно-шлуночкової провідності, а також підвищення концентрації дигоксину в плазмі — потрібен контроль електрокардіограми та рівня дигоксину;
- варфарин: посилюється дія перорального антикоагулянта й зростає ризик кровотечі, тому регулярно контролюють міжнародне нормалізоване відношення;
- дабігатран: підвищується ризик кровотечі, може знадобитися корекція дози;
- фенітоїн: можлива передозування з неврологічними симптомами, при їх появі дозу знижують і визначають концентрацію в плазмі;
- циклоспорин: концентрація в плазмі може зрости вдвічі, дозу коригують;
- статини, що метаболізуються CYP3A4 (симвастатин, аторвастатин, ловастатин): зростає ризик токсичної дії на м’язи, переважнішими є статини з іншим шляхом метаболізму;
- загальна анестезія та високі концентрації кисню: описані стійка до атропіну брадикардія, зниження артеріального тиску, порушення провідності та дуже рідкісні випадки гострого респіраторного дистрес-синдрому;
- грейпфрутовий сік пригнічує CYP3A4 і підвищує концентрацію аміодарону, тому при пероральному застосуванні препарату його виключають.
Вагітність і грудне вигодовування
Через вплив аміодарону на щитоподібну залозу плода застосування препарату під час вагітності протипоказане. Якщо з огляду на тривалий період напіввиведення розглядається припинення лікування перед планованою вагітністю, реальну загрозу повернення життєзагрозливої аритмії зіставляють з невідомими можливими ризиками для плода.
Аміодарон у значних кількостях проникає в грудне молоко, тому застосування препарату в період грудного вигодовування також протипоказане. Даних щодо впливу аміодарону на фертильність у людей немає.
Побічні дії
Найбільш характерні для аміодарону реакції пов’язані з органами, у яких він накопичується. Дуже часто спостерігаються мікровідкладення в рогівці, розташовані відразу під зіницею: вони можуть супроводжуватися баченням кольорового ореолу навколо предметів при яскравому світлі або нечітким зором. Дуже часто відзначаються також підвищена чутливість до сонячного світла, легкі розлади травлення (нудота, блювання, порушення смаку) та ізольоване підвищення активності амінотрансфераз у 1,5–3 рази вище норми на початку лікування.
- часто: зниження або підвищення функції щитоподібної залози, іноді з летальним наслідком;
- часто: брадикардія, зазвичай помірна та залежна від дози;
- часто: токсичне ураження легень — алергічний альвеоліт, інтерстиційна пневмонія, фіброз легень, плеврит, іноді з летальним наслідком;
- часто: гостре порушення функції печінки з високою активністю амінотрансфераз і жовтяницею, включно з печінковою недостатністю;
- часто: тремор екстрапірамідного походження, нічні жахи, порушення сну, закреп, екзема, сіро-блакитне забарвлення шкіри при тривалому прийомі великих доз;
- нечасто: поява або посилення порушень ритму аж до зупинки серця, порушення провідності, чутливо-рухова периферична нейропатія та ураження м’язів;
- дуже рідко: нейропатія або неврит зорового нерва з можливою сліпотою, цироз печінки, гемолітична й апластична анемія, тромбоцитопенія, запалення придатка яєчка, порушення ерекції;
- частота невідома: шлуночкова тахікардія типу «пірует», синдром Стівенса–Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, медикаментозна реакція з еозинофілією та системними проявами, гострий панкреатит, паркінсонізм, ангіоневротичний набряк і анафілактичний шок.
Багато з цих реакцій є зворотними: тремор і розлади травлення минають при зменшенні дози, а сіро-блакитне забарвлення шкіри повільно зникає після закінчення лікування. Однак тяжкі ураження печінки, легень і щитоподібної залози, а також тяжкі шкірні реакції потребують негайного припинення прийому препарату та звернення до лікаря.
Передозування
Відомостей про передозування аміодарону при пероральному застосуванні небагато. Описані поодинокі випадки синусової брадикардії, блокади серця, нападів шлуночкової тахікардії, тахікардії типу «пірует», недостатності кровообігу та ураження печінки.
Лікування передозування — симптоматичне. Для зменшення всмоктування можна провести промивання шлунка. За пацієнтами з порушеннями ритму спостерігають особливо ретельно: при брадикардії застосовують бета-адреноміметики або імплантують кардіостимулятор, при зниженні артеріального тиску — засоби з судинозвужувальною дією. З огляду на фармакокінетику аміодарону спостереження має бути тривалим, передусім за роботою серця. Діаліз неефективний як щодо аміодарону, так і щодо його метаболітів.
Як отримати рецепт на Opacorden® онлайн
Opacorden® — рецептурний препарат, лікування яким починають у стаціонарі й продовжують під наглядом фахівця, з регулярним контролем електрокардіограми, функції щитоподібної залози та печінки. Під час онлайн-консультації лікар уточнить характер порушення ритму, результати обстежень і прийняті препарати, оскільки аміодарон вступає в численні взаємодії. За наявності показань за підсумками консультації виписується електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
