Opacorden®: состав и форма выпуска
Opacorden® выпускается в таблетках. Одна таблетка содержит 200 мг амиодарона гидрохлорида — антиаритмического средства III класса.
Важная особенность состава: каждая таблетка содержит 75 мг йода. Именно поэтому препарат нельзя применять при непереносимости йода, он способен влиять на функцию щитовидной железы и на захват радиоактивного йода при исследованиях. В состав входит также краситель кошенилевый красный А, лак (E124), который может вызывать аллергические реакции.
Как действует Opacorden®
Амиодарон относится к антиаритмическим средствам III класса по классификации Вон-Вильямса. Он удлиняет продолжительность потенциала действия всех клеток сердечной мышцы, продлевает период невозбудимости во всех тканях сердца и неконкурентно блокирует альфа- и бета-адренорецепторы. Кроме того, он блокирует натриевые каналы, как средства I класса, и калиевые каналы, что типично для III класса.
Препарат замедляет проведение импульса в предсердиях и атриовентрикулярном узле. В результате урежается частота сердечных сокращений, удлиняются интервалы PR и QT, уплощается или меняет форму зубец T, появляется зубец U. Амиодарон расширяет коронарные артерии и снижает сопротивление периферических сосудов, однако при длительном приёме существенно не влияет на показатели кровообращения. Слабое отрицательное инотропное действие амиодарона редко становится причиной прекращения лечения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.
Показания к применению
Opacorden® назначают при нарушениях ритма в рамках синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта, при фибрилляции и трепетании предсердий, а также при приступообразных наджелудочковых тахиаритмиях — наджелудочковой и узловой тахикардии, — когда другие препараты применить невозможно.
Отдельное показание — лечение угрожающих жизни желудочковых нарушений ритма, то есть желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков, при неэффективности других антиаритмических средств. Из-за большого числа тяжёлых нежелательных реакций амиодарон применяют только при неэффективности или плохой переносимости других препаратов.
Способ применения и дозировка
Лечение амиодароном начинают в стационаре, а затем продолжают под наблюдением специалиста. Взрослым в первую неделю обычно назначают насыщающую дозу 600 мг в сутки — по 200 мг три раза в день.
Затем переходят на поддерживающую дозу, которую подбирают индивидуально: используют наименьшую дозу, позволяющую контролировать нарушение ритма. В зависимости от индивидуальной чувствительности она составляет 100-200 мг в сутки. Возможен приём 200 мг через день или 100 мг ежедневно, а также перерывы в приёме — два дня в неделю.
Отдельные группы пациентов
Безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены, применять препарат в этой возрастной группе не рекомендуется. Пожилым пациентам, как и всем остальным, назначают наименьшую эффективную дозу: при избыточных дозах они более склонны к брадикардии и нарушениям проводимости. У пожилых особенно важно следить за функцией щитовидной железы.
Противопоказания
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к амиодарону, йоду или любому вспомогательному веществу, при нарушениях функции щитовидной железы, а также при беременности и в период грудного вскармливания. Функцию щитовидной железы следует исследовать у всех пациентов до начала лечения.
- синусовая брадикардия;
- синоатриальная блокада;
- синдром слабости синусового узла — кроме пациентов с имплантированным кардиостимулятором, из-за риска остановки узла;
- атриовентрикулярная блокада II или III степени — кроме пациентов с имплантированным кардиостимулятором;
- одновременное применение препаратов, способных вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт».
Особые указания и меры предосторожности
До начала лечения рекомендуется выполнить электрокардиографию, определить уровень тиреотропного гормона и содержание калия в сыворотке, поскольку нехватка калия увеличивает риск нарушений ритма. Во время лечения контролируют активность печёночных трансаминаз и повторяют электрокардиографию. Вести такое лечение должен опытный врач, готовый устранять угрожающие жизни аритмии. Амиодарон способен вызывать тяжёлые нежелательные реакции со стороны глаз, сердца, лёгких, печени, щитовидной железы, кожи и периферической нервной системы, причём они бывают отсроченными, поэтому при длительном лечении за пациентом наблюдают особенно внимательно.
Слишком большие дозы вызывают выраженную брадикардию и нарушения проводимости вплоть до появления ритма исключительно желудочкового происхождения — особенно у пожилых пациентов и у получающих сердечные гликозиды; в таких случаях лечение прекращают. При тяжёлой брадикардии с явными симптомами из-за длительного периода полувыведения амиодарона рассматривают имплантацию кардиостимулятора. Сочетание амиодарона с софосбувиром приводило к тяжёлой брадикардии и блокаде сердца — обычно в первые часы или дни от начала лечения гепатита С, поэтому такое сочетание допустимо лишь при невозможности использовать другие антиаритмические средства и требует наблюдения за работой сердца в стационаре в первые 48 часов.
Щитовидная железа, глаза, печень и лёгкие
Амиодарон может вызывать как снижение, так и повышение функции щитовидной железы, особенно у пациентов с заболеваниями этого органа в прошлом; контроль, включая определение тиреотропного гормона, проводят до лечения, каждые 6 месяцев во время него и несколько месяцев после окончания. При появлении нечёткого зрения или снижении остроты зрения необходимо полное офтальмологическое обследование, а неврит или нейропатия зрительного нерва требуют прекращения лечения из-за риска слепоты. Функцию печени проверяют до лечения и затем каждые 6 месяцев: описаны тяжёлые поражения печени с желтухой и хронические заболевания печени вплоть до цирроза. Появление одышки и сухого кашля может указывать на токсическое поражение лёгких, которое обратимо при своевременной отмене препарата.
- перед плановой операцией необходимо предупредить анестезиолога о приёме амиодарона;
- препарат может повышать порог дефибрилляции и стимуляции, поэтому работу имплантированного дефибриллятора или кардиостимулятора регулярно проверяют;
- при атриовентрикулярной блокаде II или III степени, синоатриальной и двухпучковой блокаде лечение прекращают;
- во время лечения избегают солнечного света и используют защитные средства: повышенная чувствительность к свету может сохраняться несколько месяцев после отмены;
- при сыпи с пузырями, поражении слизистых оболочек, лихорадке и боли в суставах лечение немедленно прекращают — это возможные признаки тяжёлых кожных реакций;
- сочетание с бета-адреноблокаторами, верапамилом, дилтиаземом и слабительными, способными вызывать нехватку калия, не рекомендуется;
- употребление алкоголя во время лечения следует ограничить;
- из-за возможных нарушений зрения препарат может влиять на способность управлять транспортом и работать с механизмами.
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение амиодарона со средствами, способными вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт», противопоказано. К ним относятся антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (соталол, бретилий, бепридил), эритромицин при внутривенном введении, ко-тримоксазол и пентамидин в инъекциях, антипсихотические средства (хлорпромазин, тиоридазин, галоперидол, пимозид), препараты лития и трициклические антидепрессанты, некоторые противоаллергические средства (терфенадин, астемизол), противомалярийные препараты (хинин, хлорохин, мефлохин), цизаприд и моксифлоксацин. Фторхинолонов на фоне амиодарона избегают, а средства, удлиняющие интервал QT, например кларитромицин, назначают только после оценки пользы и риска.
Амиодарон и его метаболит дезэтиламиодарон подавляют изоферменты CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и Р-гликопротеин, поэтому повышают концентрацию их субстратов; из-за длительного периода полувыведения взаимодействия возможны даже через несколько месяцев после отмены. Отдельного внимания требуют средства, замедляющие ритм и проводимость (бета-адреноблокаторы, верапамил, дилтиазем), а также препараты, вызывающие нехватку калия или магния: мочегонные, системные кортикостероиды, амфотерицин В при внутривенном введении. Нехватку калия нельзя допускать, а имеющуюся устраняют, контролируя интервал QT.
- сердечные гликозиды: возможны нарушение функции синусового узла, чрезмерная брадикардия и нарушение предсердно-желудочкового проведения, а также рост концентрации дигоксина в плазме — нужен контроль электрокардиограммы и уровня дигоксина;
- варфарин: усиливается действие перорального антикоагулянта и растёт риск кровотечения, поэтому регулярно контролируют международное нормализованное отношение;
- дабигатран: повышается риск кровотечения, может понадобиться коррекция дозы;
- фенитоин: возможна передозировка с неврологическими симптомами, при их появлении дозу снижают и определяют концентрацию в плазме;
- циклоспорин: концентрация в плазме может возрасти вдвое, дозу корректируют;
- статины, расщепляемые CYP3A4 (симвастатин, аторвастатин, ловастатин): растёт риск токсического действия на мышцы, предпочтительны статины с другим путём обмена;
- общая анестезия и высокие концентрации кислорода: описаны устойчивая к атропину брадикардия, снижение артериального давления, нарушения проводимости и очень редкие случаи острого респираторного дистресс-синдрома;
- грейпфрутовый сок подавляет CYP3A4 и повышает концентрацию амиодарона, поэтому при приёме препарата внутрь его исключают.
Беременность и грудное вскармливание
Из-за влияния амиодарона на щитовидную железу плода применение препарата при беременности противопоказано. Если из-за длительного периода полувыведения рассматривается прекращение лечения перед планируемой беременностью, реальную угрозу возврата угрожающей жизни аритмии сопоставляют с неизвестными возможными рисками для плода.
Амиодарон проникает в грудное молоко в значительных количествах, поэтому применение препарата в период грудного вскармливания также противопоказано. Данных о влиянии амиодарона на плодовитость у человека нет.
Побочные действия
Наиболее характерные для амиодарона реакции связаны с органами, в которых он накапливается. Очень часто наблюдаются микроотложения в роговице, расположенные сразу под зрачком: они могут сопровождаться видением цветного ореола вокруг предметов при ярком свете или нечётким зрением. Очень часто отмечаются также повышенная чувствительность к солнечному свету, лёгкие расстройства пищеварения (тошнота, рвота, нарушение вкуса) и изолированное повышение активности аминотрансфераз в 1,5-3 раза выше нормы в начале лечения.
- часто: снижение или повышение функции щитовидной железы, иногда со смертельным исходом;
- часто: брадикардия, обычно умеренная и зависящая от дозы;
- часто: токсическое поражение лёгких — аллергический альвеолит, интерстициальная пневмония, фиброз лёгких, плеврит, иногда со смертельным исходом;
- часто: острое нарушение функции печени с высокой активностью аминотрансфераз и желтухой, включая печёночную недостаточность;
- часто: дрожание внепирамидного происхождения, ночные кошмары, нарушения сна, запор, экзема, серо-голубая окраска кожи при длительном приёме больших доз;
- нечасто: появление или усиление нарушений ритма вплоть до остановки сердца, нарушения проводимости, чувствительно-двигательная периферическая нейропатия и поражение мышц;
- очень редко: нейропатия или неврит зрительного нерва с возможной слепотой, цирроз печени, гемолитическая и апластическая анемия, тромбоцитопения, воспаление придатка яичка, нарушение эрекции;
- частота неизвестна: желудочковая тахикардия типа «пируэт», синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная реакция с эозинофилией и общими проявлениями, острый панкреатит, паркинсонизм, ангионевротический отёк и анафилактический шок.
Многие из этих реакций обратимы: дрожание и расстройства пищеварения проходят при уменьшении дозы, а серо-голубая окраска кожи медленно исчезает после окончания лечения. Однако тяжёлые поражения печени, лёгких и щитовидной железы, а также тяжёлые кожные реакции требуют немедленной отмены препарата и обращения к врачу.
Передозировка
Сведений о передозировке амиодарона при приёме внутрь немного. Описаны отдельные случаи синусовой брадикардии, блокады сердца, приступов желудочковой тахикардии, тахикардии типа «пируэт», недостаточности кровообращения и поражения печени.
Лечение передозировки симптоматическое. Для уменьшения всасывания можно провести промывание желудка. За пациентами с нарушениями ритма наблюдают особенно тщательно: при брадикардии применяют бета-адреномиметики или имплантируют кардиостимулятор, при снижении артериального давления — средства с сосудосуживающим действием. С учётом фармакокинетики амиодарона наблюдение должно быть продолжительным, прежде всего за работой сердца. Диализ неэффективен как в отношении амиодарона, так и в отношении его метаболитов.
Как получить рецепт на Opacorden® онлайн
Opacorden® — рецептурный препарат, лечение которым начинают в стационаре и продолжают под наблюдением специалиста, с регулярным контролем электрокардиограммы, функции щитовидной железы и печени. На онлайн-консультации врач уточнит характер нарушения ритма, результаты обследований и принимаемые препараты, поскольку амиодарон вступает во множество взаимодействий. При наличии показаний по итогам консультации выписывается электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
