Nodom Combi: склад і форма випуску
Nodom Combi випускається у вигляді очних крапель. Один мілілітр розчину містить 20 мг дорзоламіду у формі дорзоламіду гідрохлориду та 5 мг тимололу у формі тимололу малеату. Це комбінований протиглаукомний препарат: дві діючі речовини з різними механізмами дії об’єднані в одному флаконі, тому замість двох окремих препаратів пацієнт закапує одну краплю.
Як консервант розчин містить бензалконію хлорид. Він може подразнювати око й знебарвлювати м’які контактні лінзи, тому лінзи знімають перед закапуванням і надягають назад не раніше ніж через 15 хвилин.
Як діє Nodom Combi
Обидва компоненти знижують підвищений внутрішньоочний тиск за рахунок зменшення продукції водянистої вологи, але діють по-різному. Дорзоламіду гідрохлорид — потужний інгібітор карбоангідрази II людини. Пригнічення цього ферменту в циліарних відростках ока зменшує утворення гідрокарбонат-іонів, унаслідок чого знижується транспорт натрію та рідини, а отже, і об’єм водянистої вологи, що утворюється.
Тимололу малеат — неселективний блокатор бета-адренорецепторів. Точний механізм його впливу на внутрішньоочний тиск вивчений не до кінця, але флуоресцеїнові й тонографічні дослідження вказують на зменшення продукції вологи, а в окремих роботах відзначено й незначне поліпшення її відтоку. Спільне застосування двох речовин знижує тиск сильніше, ніж кожна з них окремо. При цьому препарат не спричиняє небажаних ефектів, властивих міотикам, — нічної сліпоти, спазму акомодації та звуження зіниці. Саме зниження тиску принципово важливе: саме підвищений внутрішньоочний тиск є головним фактором ризику ушкодження зорового нерва та пов’язаної з глаукомою втрати полів зору.
Показання до застосування
Nodom Combi призначають для зниження підвищеного внутрішньоочного тиску в пацієнтів з відкритокутовою глаукомою, а також із глаукомою на тлі псевдоексфоліативного синдрому. Умова для призначення одна: місцевий бета-адреноблокатор сам по собі вже не забезпечує достатнього контролю тиску.
Таким чином, препарат не призначений для початку лікування глаукоми, а є наступним кроком терапії, коли монотерапії виявилося недостатньо. Рішення про перехід на комбіновані краплі приймає офтальмолог.
Спосіб застосування та дози
Звичайна доза — по одній краплі в кон’юнктивальний мішок ураженого ока або обох очей двічі на добу. Якщо місцево застосовують кілька очних препаратів, між їх закапуванням витримують інтервал не менше 10 хвилин. Ефективність у дітей не встановлена, а безпека застосування у дітей віком до 2 років не вивчена.
Як правильно закапувати краплі
- перед першим застосуванням переконатися, що запобіжне кільце на шийці флакону не пошкоджене;
- вимити руки та зняти з флакону ковпачок;
- відхилити голову назад і злегка відтягнути нижню повіку, щоб утворилася «кишеня» між повікою та очним яблуком;
- перевернути флакон і натиснути так, щоб в око потрапила одна крапля;
- не торкатися кінчиком крапельниці ока, повіки або шкіри навколо ока;
- за необхідності повторити ті самі дії для другого ока;
- відразу після використання закрити флакон ковпачком;
- не розширювати отвір крапельниці — це порушить дозування.
Якщо відразу після закапування на дві хвилини притиснути пальцем ділянку слізного мішка у внутрішньому куті ока або просто тримати повіку закритою, всмоктування препарату в кров зменшиться: місцева дія посилиться, а системні небажані реакції стануть менш імовірними. Правил поводження з флаконом важливо дотримуватися буквально: при неакуратному поводженні розчин забруднюється звичайними бактеріями, що загрожує інфекцією ока, його тяжким ушкодженням і втратою зору.
Протипоказання
Препарат протипоказаний пацієнтам з такими станами:
- гіперреактивність дихальних шляхів, зокрема бронхіальна астма зараз або в анамнезі;
- тяжка хронічна обструктивна хвороба легень;
- синусова брадикардія, синдром слабкості синусового вузла, атріовентрикулярна блокада другого або третього ступеня без кардіостимулятора;
- явна серцева недостатність кровообігу, кардіогенний шок;
- тяжка ниркова недостатність із кліренсом креатиніну менше 30 мл/хв;
- гіперхлоремічний ацидоз;
- підвищена чутливість до діючих речовин або будь-якої допоміжної речовини.
Перелічені обмеження випливають із протипоказань до кожної з діючих речовин окремо і не є особливістю саме комбінованого препарату. Тому перед призначенням лікар розпитує про захворювання серця, легень і нирок, хоча йдеться всього лише про очні краплі.
Особливі вказівки та заходи застереження
Як і інші місцеві очні засоби, дорзоламід і тимолол частково всмоктуються в системний кровообіг. Через бета-адреноблокувальний компонент можливі ті самі порушення з боку серця, судин і дихання, що й при прийомі бета-адреноблокаторів усередину, хоча після закапування в око вони виникають рідше. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця, стенокардією Принцметала, серцевою недостатністю та артеріальною гіпотензією лікар критично оцінює саму можливість лікування бета-адреноблокатором і розглядає речовини інших груп, а при продовженні лікування спостерігає за можливим погіршенням стану.
Коли потрібна особлива обережність
- атріовентрикулярна блокада першого ступеня — бета-адреноблокатори сповільнюють провідність;
- тяжкі порушення периферичного кровообігу, включаючи хворобу та синдром Рейно;
- легка й помірна хронічна обструктивна хвороба легень — тільки якщо очікувана користь перевищує можливий ризик;
- схильність до гіпоглікемії та нестабільний цукровий діабет, а також тиреотоксикоз — препарат маскує їх прояви;
- міастенія — бета-адреноблокатори посилюють її симптоми;
- сечокам’яна хвороба в анамнезі — повідомлялося про нечасті випадки каменів сечовивідних шляхів;
- хронічні ушкодження рогівки та перенесені внутрішньоочні операції — описані набряк і незворотна декомпенсація рогівки;
- порушення функції печінки — застосування крапель у цій групі пацієнтів не вивчалося.
Дорзоламід належить до сульфонамідів, тому при місцевому застосуванні можливі ті самі реакції, що й при системному прийомі сульфонамідів; при тяжких небажаних реакціях або ознаках підвищеної чутливості лікування припиняють. Не рекомендується поєднувати препарат із пероральними інгібіторами карбоангідрази та з іншим бета-адреноблокатором для місцевого застосування. У пацієнтів з атопією та тяжкими анафілактичними реакціями в анамнезі повторний контакт з алергеном може перебігати важче, а звичайні дози адреналіну — не подіяти. Скасовувати лікування тимололом слід поступово, а перед операцією необхідно попередити анестезіолога про застосування крапель. Можлива нечіткість зору після закапування впливає на керування транспортом і роботу з механізмами.
Лікарські взаємодії
Спеціальних досліджень взаємодій комбінації дорзоламіду з тимололом не проводили. У клінічних дослідженнях не відзначено взаємодій при одночасному застосуванні цих крапель з інгібіторами ангіотензинперетворювального ферменту, антагоністами кальцію, сечогінними, нестероїдними протизапальними засобами, включаючи ацетилсаліцилову кислоту, а також із гормональними препаратами — естрогенами, інсуліном, тироксином.
Водночас поєднання очних бета-адреноблокаторів з пероральними антагоністами кальцію, бета-адреноблокаторами, антиаритмічними засобами, включаючи аміодарон, серцевими глікозидами, парасимпатоміметиками, наркотичними анальгетиками та інгібіторами моноаміноксидази може призвести до сумарного зниження артеріального тиску або вираженої брадикардії. При спільному застосуванні тимололу з інгібіторами ізоферменту CYP2D6 — хінідином, флуоксетином, пароксетином — посилюється системна бета-адреноблокувальна дія, наприклад сповільнюється серцевий ритм. Бета-адреноблокатори здатні посилювати цукрознижувальну дію протидіабетичних засобів, а після відміни клонідину — спричиняти різке підвищення артеріального тиску. Дорзоламід як інгібітор карбоангідрази всмоктується в кров, тому не можна повністю виключити взаємодії, відомі для пероральних препаратів цієї групи, наприклад токсичні явища при лікуванні великими дозами саліцилатів.
Вагітність і грудне вигодовування
Під час вагітності препарат застосовувати не слід. Досліджень у вагітних не проводили. У кроликів дорзоламід чиняв тератогенну дію в дозі, токсичній для плода. Даних щодо застосування тимололу у вагітних недостатньо, тому його призначають тільки за безумовної необхідності. Епідеміологічні дослідження не виявили вроджених вад розвитку, однак вказують на затримку внутрішньоутробного росту при пероральному прийомі бета-адреноблокаторів. Крім того, якщо препарати цієї групи застосовували аж до пологів, у новонароджених спостерігали ознаки блокади бета-адренорецепторів — сповільнення серцевого ритму, зниження артеріального тиску, порушення дихання, гіпоглікемію; за такою дитиною уважно спостерігають у перші дні життя.
Чи проникає дорзоламід у грудне молоко людини, невідомо; у потомства лактуючих самиць щурів, які отримували дорзоламід, відзначалося менше збільшення маси тіла. Тимолол проникає в грудне молоко, хоча малоймовірно, що при закапуванні в око в терапевтичних дозах він досягне там концентрацій, які спричиняють клінічні ознаки бета-адреноблокади в новонародженого. У період грудного вигодовування препарат застосовувати не слід: якщо лікування необхідне, від годування груддю рекомендують відмовитися.
Побічні дії
У клінічних дослідженнях за участю 1035 пацієнтів небажані реакції комбінації збігалися з тими, що були відомі для дорзоламіду гідрохлориду й тимололу малеату окремо; специфічних саме для комбінації реакцій не виявлено. Зазвичай вони були легкими й не вимагали відміни. Через місцеві очні реакції лікування припинили близько 2,4% пацієнтів, а через прояви алергії або підвищеної чутливості, такі як запалення повік і кон’юнктивіт, — близько 1,2%.
- дуже часто: печіння та поколювання в оці, зміна смакових відчуттів;
- часто: почервоніння кон’юнктиви, нечіткість зору, дефект епітелію рогівки, свербіж, сльозотеча, запалення повік, головний біль, нудота, втомлюваність;
- часто: запалення приносових пазух, подразнення ока, зниження чутливості рогівки, сухість ока;
- нечасто: сповільнення серцевого ритму, непритомність, запаморочення, депресія, запалення райдужки та циліарного тіла, сечокам’яна хвороба;
- рідко: зниження артеріального тиску, біль у грудях, серцебиття, порушення ритму, атріовентрикулярна блокада, застійна серцева недостатність;
- рідко: бронхоспазм, особливо в пацієнтів з раніше відзначеними спастичними станами бронхів, задишка, кашель, носова кровотеча;
- рідко: опущення повіки, двоїння в очах, минуща короткозорість, набряк рогівки, відшарування судинної оболонки після фільтрувальних операцій;
- рідко: загальні алергічні реакції — ангіоневротичний набряк, кропив’янка, свербіж, висип, анафілактична реакція.
Окремої уваги заслуговують системні прояви бета-адреноблокади: посилення симптомів міастенії, погіршення пам’яті, нічні кошмари, безсоння, гіпоглікемія. Клінічно значущих порушень водно-електролітного балансу при застосуванні крапель у дослідженнях не спостерігали. При утрудненому диханні, вираженій слабкості, непритомності або поширеному висипі препарат відміняють і звертаються по медичну допомогу.
Передозування
Даних про передозування комбінації дорзоламіду з тимололом при випадковому або навмисному проковтуванні крапель немає. Натомість відомі випадки необережного передозування очних крапель із тимололу малеатом: тоді спостерігали симптоми, характерні для системних бета-адреноблокаторів, — запаморочення, головний біль, задишку, сповільнення серцевого ритму, бронхоспазм і зупинку серця.
Для дорзоламіду найімовірніші електролітні порушення, розвиток ацидозу та симптоми з боку центральної нервової системи. Після проковтування крапель відзначали сонливість, а при місцевому застосуванні — нудоту, запаморочення, головний біль, втомлюваність, порушення сну та утруднене ковтання. Специфічного антидоту немає: проводять симптоматичне й підтримувальне лікування, контролюють вміст електролітів у сироватці, насамперед калію, і показник pH крові. Вивести тимолол з організму за допомогою гемодіалізу, як показали дослідження, складно.
Як отримати рецепт на Nodom Combi онлайн
Nodom Combi відпускається за рецептом: препарат впливає не лише на око, а й на серце, судини, дихання та нирки, тому підбирати його повинен лікар. Під час онлайн-консультації спеціаліст уточнить форму глаукоми, раніше застосовані краплі, супутні захворювання та всі прийняті лікарські засоби.
Якщо показання підтверджуються, за підсумками консультації лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
