Nodom Combi: состав и форма выпуска
Nodom Combi выпускается в виде глазных капель. Один миллилитр раствора содержит 20 мг дорзоламида в форме дорзоламида гидрохлорида и 5 мг тимолола в форме тимолола малеата. Это комбинированный противоглаукомный препарат: два действующих вещества с разными механизмами действия объединены в одном флаконе, поэтому вместо двух отдельных препаратов пациент закапывает одну каплю.
В качестве консерванта раствор содержит бензалкония хлорид. Он способен раздражать глаз и обесцвечивать мягкие контактные линзы, поэтому линзы снимают перед закапыванием и надевают обратно не ранее чем через 15 минут.
Как действует Nodom Combi
Оба компонента снижают повышенное внутриглазное давление за счёт уменьшения продукции водянистой влаги, но действуют по-разному. Дорзоламида гидрохлорид — сильный ингибитор карбоангидразы II человека. Подавление этого фермента в цилиарных отростках глаза уменьшает образование гидрокарбонат-ионов, вслед за чем снижается транспорт натрия и жидкости, а значит, и объём образующейся водянистой влаги.
Тимолола малеат — неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Точный механизм его влияния на внутриглазное давление изучен не до конца, но флуоресцеиновые и тонографические исследования указывают на уменьшение продукции влаги, а в отдельных работах отмечено и небольшое улучшение её оттока. Совместное применение двух веществ снижает давление сильнее, чем каждое из них по отдельности. При этом препарат не вызывает нежелательных эффектов, свойственных миотикам, — ночной слепоты, спазма аккомодации и сужения зрачка. Само снижение давления принципиально важно: именно повышенное внутриглазное давление служит главным фактором риска повреждения зрительного нерва и связанной с глаукомой потери полей зрения.
Показания к применению
Nodom Combi назначают для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой, а также с глаукомой на фоне псевдоэксфолиативного синдрома. Условие для назначения одно: местный бета-адреноблокатор сам по себе уже не обеспечивает достаточного контроля давления.
Таким образом, препарат не предназначен для начала лечения глаукомы, а служит следующим шагом терапии, когда монотерапии оказалось недостаточно. Решение о переходе на комбинированные капли принимает офтальмолог.
Способ применения и дозировка
Обычная доза — по одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза или обоих глаз два раза в сутки. Если местно применяют несколько глазных препаратов, между их закапыванием выдерживают перерыв не менее 10 минут. Эффективность у детей не установлена, а безопасность применения у детей младше 2 лет не изучена.
Как правильно закапывать капли
- перед первым применением убедиться, что предохранительное кольцо на горлышке флакона не повреждено;
- вымыть руки и снять с флакона колпачок;
- запрокинуть голову и слегка оттянуть нижнее веко, чтобы образовался карман между веком и глазным яблоком;
- перевернуть флакон и надавить так, чтобы в глаз попала одна капля;
- не касаться кончиком капельницы глаза, века или кожи вокруг глаза;
- при необходимости повторить те же действия для второго глаза;
- сразу после использования закрыть флакон колпачком;
- не расширять отверстие капельницы — это нарушит дозирование.
Если сразу после закапывания на две минуты прижать пальцем область слёзного мешка у внутреннего угла глаза или просто держать веко закрытым, всасывание препарата в кровь уменьшится: местное действие усилится, а системные нежелательные реакции станут менее вероятными. Правила обращения с флаконом важно соблюдать буквально: при неаккуратном обращении раствор загрязняется обычными бактериями, а это грозит инфекцией глаза, тяжёлым его повреждением и потерей зрения.
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам со следующими состояниями:
- гиперреактивность дыхательных путей, в том числе бронхиальная астма сейчас или в анамнезе;
- тяжёлая хроническая обструктивная болезнь лёгких;
- синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени без кардиостимулятора;
- явная недостаточность кровообращения, кардиогенный шок;
- тяжёлая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин;
- гиперхлоремический ацидоз;
- повышенная чувствительность к действующим веществам или любому вспомогательному веществу.
Перечисленные ограничения вытекают из противопоказаний к каждому из действующих веществ по отдельности и не являются особенностью именно комбинированного препарата. Поэтому перед назначением врач расспрашивает о болезнях сердца, лёгких и почек, хотя речь идёт всего лишь о глазных каплях.
Особые указания и меры предосторожности
Как и другие местные глазные средства, дорзоламид и тимолол частично всасываются в системный кровоток. Из-за бета-адреноблокирующего компонента возможны те же нарушения со стороны сердца, сосудов и дыхания, что и при приёме бета-адреноблокаторов внутрь, хотя после закапывания в глаз они возникают реже. У пациентов с ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью и артериальной гипотензией врач критически оценивает саму возможность лечения бета-адреноблокатором и рассматривает вещества других групп, а при продолжении лечения наблюдает за возможным ухудшением состояния.
Когда нужна особая осторожность
- атриовентрикулярная блокада первой степени — бета-адреноблокаторы замедляют проведение;
- тяжёлые нарушения периферического кровообращения, включая болезнь и синдром Рейно;
- лёгкая и умеренная хроническая обструктивная болезнь лёгких — только если ожидаемая польза превышает возможный риск;
- склонность к гипогликемии и нестабильный сахарный диабет, а также тиреотоксикоз — препарат маскирует их проявления;
- миастения — бета-адреноблокаторы усиливают её симптомы;
- мочекаменная болезнь в анамнезе — сообщалось о нечастых случаях камней мочевыводящих путей;
- хронические повреждения роговицы и перенесённые внутриглазные операции — описаны отёк и необратимая декомпенсация роговицы;
- нарушение функции печени — применение капель в этой группе пациентов не изучалось.
Дорзоламид относится к сульфонамидам, поэтому при местном применении возможны те же реакции, что и при системном приёме сульфонамидов; при тяжёлых нежелательных реакциях или признаках повышенной чувствительности лечение прекращают. Не рекомендуется сочетать препарат с пероральными ингибиторами карбоангидразы и с другим бета-адреноблокатором для местного применения. У пациентов с атопией и тяжёлыми анафилактическими реакциями в анамнезе повторный контакт с аллергеном может протекать тяжелее, а обычные дозы адреналина — не подействовать. Отменять лечение тимололом следует постепенно, а перед операцией необходимо предупредить анестезиолога о применении капель. Возможная нечёткость зрения после закапывания влияет на вождение и работу с механизмами.
Лекарственные взаимодействия
Специальных исследований взаимодействий комбинации дорзоламида с тимололом не проводили. В клинических исследованиях не отмечено взаимодействий при одновременном применении этих капель с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, антагонистами кальция, мочегонными, нестероидными противовоспалительными средствами, включая ацетилсалициловую кислоту, а также с гормональными препаратами — эстрогенами, инсулином, тироксином.
Тем не менее сочетание глазных бета-адреноблокаторов с принимаемыми внутрь антагонистами кальция, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, включая амиодарон, сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, наркотическими анальгетиками и ингибиторами моноаминоксидазы может привести к суммарному снижению артериального давления или выраженной брадикардии. При совместном применении тимолола с ингибиторами изофермента CYP2D6 — хинидином, флуоксетином, пароксетином — усиливается системное бета-адреноблокирующее действие, например замедляется сердечный ритм. Бета-адреноблокаторы способны усиливать сахароснижающее действие противодиабетических средств, а после отмены клонидина — резкий подъём артериального давления. Дорзоламид как ингибитор карбоангидразы всасывается в кровь, поэтому нельзя полностью исключить взаимодействия, известные для пероральных препаратов этой группы, например токсические явления при лечении большими дозами салицилатов.
Беременность и грудное вскармливание
Во время беременности препарат применять не следует. Исследований у беременных не проводили. У кроликов дорзоламид оказывал тератогенное действие в дозе, токсичной для плода. Данных о применении тимолола у беременных недостаточно, поэтому его назначают только при безусловной необходимости. Эпидемиологические исследования не выявили пороков развития, однако указывают на задержку внутриутробного роста при приёме бета-адреноблокаторов внутрь. Кроме того, если препараты этой группы применяли вплоть до родов, у новорождённых наблюдали признаки блокады бета-адренорецепторов — замедление сердечного ритма, снижение артериального давления, нарушения дыхания, гипогликемию; за таким ребёнком внимательно наблюдают в первые дни жизни.
Проникает ли дорзоламид в грудное молоко у человека, неизвестно; у потомства кормящих самок крыс, получавших дорзоламид, отмечено меньшее прибавление массы тела. Тимолол в грудное молоко проникает, хотя маловероятно, что при закапывании в глаз в терапевтических дозах он достигнет там концентраций, вызывающих клинические признаки бета-адреноблокады у новорождённого. В период грудного вскармливания препарат применять не следует: если лечение необходимо, от кормления грудью рекомендуют отказаться.
Побочные действия
В клинических исследованиях с участием 1035 пациентов нежелательные реакции комбинации совпадали с теми, что были известны для дорзоламида гидрохлорида и тимолола малеата по отдельности; специфических именно для комбинации реакций не выявлено. Обычно они были лёгкими и не требовали отмены. Из-за местных глазных реакций лечение прекратили около 2,4% пациентов, а из-за проявлений аллергии или повышенной чувствительности, таких как воспаление века и конъюнктивит, — около 1,2%.
- очень часто: жжение и покалывание в глазу, изменение вкусовых ощущений;
- часто: покраснение конъюнктивы, нечёткость зрения, дефект эпителия роговицы, зуд, слезотечение, воспаление век, головная боль, тошнота, утомляемость;
- часто: воспаление придаточных пазух носа, раздражение глаза, снижение чувствительности роговицы, сухость глаза;
- нечасто: замедление сердечного ритма, обморок, головокружение, депрессия, воспаление радужки и цилиарного тела, мочекаменная болезнь;
- редко: снижение артериального давления, боль в груди, сердцебиение, нарушения ритма, атриовентрикулярная блокада, застойная сердечная недостаточность;
- редко: бронхоспазм, особенно у пациентов с ранее отмечавшимися спастическими состояниями бронхов, одышка, кашель, носовое кровотечение;
- редко: опущение века, двоение в глазах, преходящая близорукость, отёк роговицы, отслойка сосудистой оболочки после фильтрующих операций;
- редко: общие аллергические реакции — ангионевротический отёк, крапивница, зуд, сыпь, анафилактическая реакция.
Отдельного внимания заслуживают системные проявления бета-адреноблокады: усиление симптомов миастении, ухудшение памяти, кошмарные сновидения, бессонница, гипогликемия. Клинически значимых нарушений водно-электролитного баланса при применении капель в исследованиях не наблюдали. При затруднённом дыхании, выраженной слабости, обмороке или распространённой сыпи препарат отменяют и обращаются за медицинской помощью.
Передозировка
Данных о передозировке комбинации дорзоламида с тимололом при случайном или намеренном проглатывании капель нет. Зато известны случаи неосторожной передозировки глазных капель с тимолола малеатом: тогда наблюдали симптомы, характерные для системных бета-адреноблокаторов, — головокружение, головную боль, укорочение дыхания, замедление сердечного ритма, бронхоспазм и остановку сердца.
Для дорзоламида наиболее вероятны электролитные нарушения, развитие ацидоза и симптомы со стороны центральной нервной системы. После проглатывания капель отмечали сонливость, а при местном применении — тошноту, головокружение, головную боль, утомляемость, нарушения сна и затруднение глотания. Специфического антидота нет: проводят симптоматическое и поддерживающее лечение, контролируют содержание электролитов в сыворотке, прежде всего калия, и показатель pH крови. Вывести тимолол из организма с помощью гемодиализа, как показали исследования, трудно.
Как получить рецепт на Nodom Combi онлайн
Nodom Combi отпускается по рецепту: препарат влияет не только на глаз, но и на сердце, сосуды, дыхание и почки, поэтому подбирать его должен врач. Во время онлайн-консультации специалист уточнит форму глаукомы, ранее применявшиеся капли, сопутствующие заболевания и все принимаемые лекарства.
Если показания подтверждаются, по итогам консультации врач выписывает электронный рецепт, который можно использовать в выбранной аптеке.
