Metformax® 1000 - (IR): склад і форма випуску
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить 1000 мг метформіну гідрохлориду, що відповідає 780 мг метформіну. Це паралельний імпорт: той самий препарат, ввезений до Польщі за окремою реєстрацією, і в цій версії сила одна.
Різниця з основною лінійкою тут принципова для читання інструкції. У цієї версії описаний лише звичайний, негайного вивільнення, варіант з однією силою, зате з докладною таблицею доз за функцією нирок — тією самою, якої в описі лінійки немає.
Як діє Metformax® 1000 - (IR)
Метформін — бігуанід з антигіперглікемічною дією, що знижує і базальну, і постпрандіальну концентрацію глюкози. Секрецію інсуліну він не стимулює і тому сам гіпоглікемію не спричиняє.
Механізмів дії, імовірно, три. Перший — зменшення печінкової продукції глюкози за рахунок гальмування глюконеогенезу та глікогенолізу. Другий — у м'язах: підвищення чутливості рецепторів до інсуліну і поліпшення периферичного захоплення та утилізації глюкози. Третій — сповільнення всмоктування глюкози в кишківнику.
Показання до застосування
Показання одне: лікування цукрового діабету 2 типу в дорослих, особливо за надмірної маси тіла, коли дотриманням дієти та фізичними вправами не вдається досягти нормальної глюкози крові.
У дорослих метформін застосовують у монотерапії або в поєднанні з іншими пероральними протидіабетичними засобами чи з інсуліном. У дітей від 10 років і підлітків — у монотерапії або в поєднанні з інсуліном. Окремо зазначено: у пацієнтів із діабетом 2 типу та надмірною вагою, які отримували метформін першою лінією після неефективної дієти, показано зменшення числа ускладнень діабету.
Спосіб застосування та дозування
Схема для дорослих із нормальною функцією нирок, тобто за швидкості клубочкової фільтрації не менше 90 мл/хв, така. Починають зазвичай з однієї таблетки 500 або 850 мг двічі-тричі на добу під час або після їди. Через 10–15 днів дозу коригують за вимірюваннями глюкози; повільне підвищення поліпшує переносимість з боку шлунково-кишкового тракту. Тим, хто приймає 2 або 3 г на добу, дві таблетки по 500 мг можна замінити однією таблеткою 1000 мг. Максимальна доза — 3 г гідрохлориду метформіну на добу.
Головна особливість цієї інструкції — конкретні межі дози за функцією нирок. Швидкість клубочкової фільтрації визначають до початку лікування і потім не рідше разу на рік, а за підвищеного ризику погіршення і в літніх — кожні 3–6 місяців.
- Фільтрація 60–89 мл/хв: сумарно до 3000 мг на добу за 2–3 прийоми; за погіршення функції нирок дозу можна знизити.
- Фільтрація 45–49 мл/хв: сумарно до 2000 мг на добу за 2–3 прийоми. Перед початком лікування оцінюють фактори, що підвищують ризик лактоацидозу, а початкова доза не перевищує половини максимальної.
- Фільтрація 33–44 мл/хв: сумарно до 1000 мг на добу за 2–3 прийоми, з тією самою оцінкою факторів ризику і тим самим правилом про початкову дозу.
- Фільтрація нижче 30 мл/хв: метформін протипоказаний.
- Літні пацієнти: дозу добирають за функцією нирок, яку систематично оцінюють, оскільки її зниження в цьому віці ймовірне.
- Діти від 10 років і підлітки: починають з однієї таблетки 500 або 850 мг раз на добу під час або після їди, через 10–15 днів коригують за глюкозою. Максимум 2 г на добу за 2 або 3 прийоми.
За переходу з іншого перорального протидіабетичного засобу попередній препарат відміняють і починають метформін із зазначеної початкової дози. У поєднанні з інсуліном метформін дають у звичайній початковій дозі — одна таблетка 500 або 850 мг двічі-тричі на добу, — а дозу інсуліну добирають за вимірюваннями глюкози крові.
Протипоказання
Перелік коротший, ніж у лінійки загалом, і побудований навколо двох речей: роботи нирок і будь-яких станів, що ведуть до ацидозу.
- Підвищена чутливість до метформіну або будь-якої допоміжної речовини.
- Тяжка ниркова недостатність зі швидкістю клубочкової фільтрації нижче 30 мл/хв.
- Гострі стани, здатні змінити функцію нирок: зневоднення, тяжка інфекція, шок.
- Гострі чи хронічні захворювання з гіпоксією тканин: серцева або дихальна недостатність, нещодавно перенесений інфаркт міокарда, шок.
- Печінкова недостатність, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.
- Будь-який вид гострого метаболічного ацидозу, у тому числі лактоацидоз і діабетичний кетоацидоз.
Особливі вказівки та запобіжні заходи
Лактоацидоз — дуже рідкісне, але тяжке метаболічне ускладнення, і тут інструкція називає ситуації, у яких він виникає найчастіше: гостре погіршення функції нирок, захворювання системи кровообігу чи дихання, сепсис. За раптового погіршення роботи нирок метформін накопичується, і ризик зростає. Описані випадки припадали переважно на пацієнтів із діабетом і значною нирковою недостатністю.
| Ситуація | Що робити |
|---|---|
| Фактори ризику лактоацидозу | Погано контрольований діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність, будь-які стани з гіпоксією, а також приймання засобів, здатних спричинити лактоацидоз |
| Зневоднення | За тяжкої діареї чи блювання, гарячки або зменшеного споживання рідини приймання метформіну тимчасово припиняють і звертаються до лікаря |
| Як розпізнати | Ацидотична задишка, біль у животі, судоми м'язів, астенія та гіпотермія з подальшою комою. В аналізах — pH крові нижче 7,35, лактат вище 5 ммоль/л, збільшені аніонна різниця та співвідношення лактату до пірувату. За підозрілих симптомів пацієнт відміняє препарат і негайно звертається по допомогу |
| Нові препарати | У тих, хто отримує метформін, обережно починають лікування засобами, здатними серйозно порушити функцію нирок: гіпотензивними, сечогінними, нестероїдними протизапальними |
| Йодовмісний контраст | Приймання припиняють до або під час дослідження і не відновлюють щонайменше 48 годин, а потім лише після повторної оцінки функції нирок і підтвердження її стабільності |
| Операції | Приймання припиняють безпосередньо перед втручанням під загальною, спінальною чи епідуральною анестезією. Відновлюють не раніше ніж через 48 годин після операції або після відновлення харчування через рот і повторної оцінки стабільності функції нирок |
З іншого. Усім пацієнтам слід продовжувати дієту з регулярним надходженням вуглеводів протягом дня, а за надмірної ваги — з обмеженням калорій, і регулярно виконувати звичні для контролю діабету аналізи. Сам метформін гіпоглікемії не спричиняє, але за поєднання з інсуліном, похідними сульфонілсечовини чи меглітинідами потрібна обережність — і саме тому вплив на водіння оцінений як відсутній або мізерний у монотерапії, але про ризик гіпоглікемії в комбінаціях пацієнта попереджають. У дітей до початку лікування діагноз діабету 2 типу має бути підтверджений; за рік досліджень впливу на ріст і статеве дозрівання не виявили, але довгострокових даних немає, тому спостереження рекомендують, особливо до пубертату. У дослідження ввійшли лише 15 пацієнтів 10–12 років, і в цьому віці препарат застосовують особливо обережно.
Лікарські взаємодії
Інструкція ділить взаємодії на дві групи за суворістю.
- Не рекомендується поєднувати. Алкоголь: отруєння ним підвищує ризик лактоацидозу, особливо за голодування, недоїдання чи порушення функції печінки, тому алкоголю й ліків, що його містять, слід уникати. Йодовмісні контрастні засоби за внутрішньосудинного введення можуть спричинити ниркову недостатність, накопичення метформіну та лактоацидоз — приймання припиняють до або під час дослідження і не відновлюють щонайменше 48 годин, до підтвердження стабільної функції нирок.
- Потребує обережності. Низка препаратів здатна несприятливо вплинути на функцію нирок і тим підвищити ризик лактоацидозу: нестероїдні протизапальні, включно з селективними інгібіторами ЦОГ-2, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II та сечогінні, насамперед петльові. За початку чи продовження такого поєднання функцію нирок ретельно контролюють.
- Теж з обережністю. Засоби з власною гіперглікемічною активністю — глюкокортикоїди системні й місцеві, симпатоміметики — можуть потребувати частішого контролю глюкози, особливо на початку лікування, а за потреби й корекції дози метформіну.
Зверніть увагу на структуру: і алкоголь, і контраст, і майже вся друга група зводяться до одного механізму — погіршення роботи нирок і накопичення метформіну. Тому будь-яке нове призначення з цих груп варто обговорювати з лікарем, який веде діабет.
Вагітність і грудне вигодовування
Неконтрольований діабет під час вагітності, гестаційний або постійний, сам собою підвищує ризик вроджених аномалій і перинатальної смертності. Обмежені дані про застосування метформіну у вагітних не вказують на підвищений ризик вроджених аномалій, а дослідження на тваринах не виявили шкідливого впливу на вагітність, розвиток ембріона й плода, пологи та розвиток після народження.
Рекомендація при цьому однозначна: за планування вагітності та під час неї діабет лікують інсуліном, а не метформіном, щоб утримати глюкозу максимально близько до норми і знизити ризик вад розвитку. Метформін проникає в грудне молоко; небажаних реакцій у дітей на грудному вигодовуванні не спостерігали, але даних мало, тому годування на тлі лікування не рекомендується, а рішення ухвалюють, зважуючи користь годування проти можливого ризику для дитини. Високі дози до 600 мг/кг на добу, приблизно втричі більші за рекомендовану людині за площею поверхні тіла, на фертильність щурів обох статей не впливали.
Побічні дії
Після початку лікування найчастіше з'являються нудота, блювання, діарея, біль у животі та втрата апетиту, які здебільшого минають самі. Щоб цього уникнути, метформін рекомендують приймати за 2 або 3 прийоми на добу й підвищувати дозу повільно.
- Дуже часто — шлунково-кишкові розлади: нудота, блювання, діарея, біль у животі, втрата апетиту. Виникають переважно на початку лікування і здебільшого минають самостійно; приймання під час або після їди за 2–3 прийоми і повільне підвищення дози поліпшують переносимість.
- Часто — порушення смаку.
- Дуже рідко — лактоацидоз; поодинокі випадки відхилень у печінкових пробах або гепатиту, що минають після припинення приймання; шкірні реакції: еритема, свербіж, кропив'янка.
Окремо про вітамін B12: за тривалого приймання метформіну описано зниження його всмоктування зі зменшенням концентрації в сироватці, і цю причину рекомендують розглядати в пацієнтів із мегалобластною анемією. У дітей і підлітків за даними після виходу препарату на ринок і контрольованих досліджень в обмеженій групі пацієнтів 10–16 років, які лікувалися рік, небажані реакції були такими самими за характером і вираженістю, як у дорослих.
Передозування
За приймання гідрохлориду метформіну в дозах до 85 г гіпоглікемії не відзначали, хоча в таких випадках описано лактоацидоз. Значне передозування або супутні фактори ризику можуть спричинити лактоацидоз.
Лактоацидоз — стан, що загрожує життю, і лікувати його потрібно в стаціонарі. Найефективніший спосіб видалення лактату й метформіну — гемодіаліз.
Як отримати рецепт на Metformax® 1000 - (IR) онлайн
Рецептурний статус тут визначається нирками. Швидкість клубочкової фільтрації задає не лише допустимість лікування — нижче 30 мл/хв препарат протипоказаний, — а й конкретний добовий максимум: 3000 мг, 2000 мг або 1000 мг залежно від діапазону. Без свіжого значення фільтрації призначити дозу коректно неможливо, а перевіряти її потрібно щонайменше раз на рік, у літніх і в групі ризику кожні 3–6 місяців.
Тому онлайн-консультація підходить насамперед для продовження вже призначеної терапії. В анкеті вказують поточну дозу й число прийомів, тривалість лікування, останні показники глюкози та функції нирок, супутні препарати — особливо сечогінні, інгібітори АПФ, сартани, нестероїдні протизапальні, глюкокортикоїди, інсулін та інші цукрознижувальні засоби, — а також вагітність, годування груддю і плановані дослідження з контрастом чи операції. Лікар вивчає дані й за достатніх підстав виписує електронний рецепт, який надходить кодом для аптеки Польщі. Якщо функція нирок невідома, діагноз не підтверджений або у відповідях є протипоказання, у виписці відмовлять.
