Metformax® 1000 - (IR): состав и форма выпуска
Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит 1000 мг метформина гидрохлорида, что соответствует 780 мг метформина. Это параллельный импорт: тот же препарат, ввезённый в Польшу по отдельной регистрации, и в этой версии сила одна.
Разница с основной линейкой здесь принципиальна для чтения инструкции. У этой версии описан только обычный, немедленного высвобождения, вариант с одной силой, зато с подробной таблицей доз по функции почек — той самой, которой в описании линейки нет.
Как действует Metformax® 1000 - (IR)
Метформин — бигуанид с антигипергликемическим действием, снижающий и базальную, и постпрандиальную концентрацию глюкозы. Секрецию инсулина он не стимулирует и потому сам гипогликемию не вызывает.
Механизмов действия, вероятно, три. Первый — уменьшение печёночной продукции глюкозы за счёт торможения глюконеогенеза и гликогенолиза. Второй — в мышцах: повышение чувствительности рецепторов к инсулину и улучшение периферического захвата и утилизации глюкозы. Третий — замедление всасывания глюкозы в кишечнике.
Показания к применению
Показание одно: лечение сахарного диабета 2 типа у взрослых, особенно при избыточной массе тела, когда соблюдением диеты и физическими упражнениями не удаётся достичь нормальной глюкозы крови.
У взрослых метформин применяют в монотерапии либо в сочетании с другими пероральными противодиабетическими средствами или с инсулином. У детей от 10 лет и подростков — в монотерапии или в сочетании с инсулином. Отдельно отмечено: у пациентов с диабетом 2 типа и избыточным весом, получавших метформин первой линией после неэффективной диеты, показано уменьшение числа осложнений диабета.
Способ применения и дозировка
Схема для взрослых с нормальной функцией почек, то есть при скорости клубочковой фильтрации не менее 90 мл/мин, выглядит так. Начинают обычно с одной таблетки 500 или 850 мг два-три раза в сутки во время или после еды. Через 10–15 дней дозу корректируют по измерениям глюкозы; медленное повышение улучшает переносимость со стороны желудочно-кишечного тракта. Тем, кто принимает 2 или 3 г в сутки, две таблетки по 500 мг можно заменить одной таблеткой 1000 мг. Максимальная доза — 3 г гидрохлорида метформина в сутки.
Главная особенность этой инструкции — конкретные пределы дозы по функции почек. Скорость клубочковой фильтрации определяют до начала лечения и затем не реже раза в год, а при повышенном риске ухудшения и у пожилых — каждые 3–6 месяцев.
- Фильтрация 60–89 мл/мин: суммарно до 3000 мг в сутки в 2–3 приёма; при ухудшении функции почек дозу можно снизить.
- Фильтрация 45–49 мл/мин: суммарно до 2000 мг в сутки в 2–3 приёма. Перед началом лечения оценивают факторы, повышающие риск лактоацидоза, а начальная доза не превышает половины максимальной.
- Фильтрация 33–44 мл/мин: суммарно до 1000 мг в сутки в 2–3 приёма, с той же оценкой факторов риска и тем же правилом о начальной дозе.
- Фильтрация ниже 30 мл/мин: метформин противопоказан.
- Пожилые пациенты: дозу подбирают по функции почек, которую систематически оценивают, поскольку её снижение в этом возрасте вероятно.
- Дети от 10 лет и подростки: начинают с одной таблетки 500 или 850 мг один раз в сутки во время или после еды, через 10–15 дней корректируют по глюкозе. Максимум 2 г в сутки в 2 или 3 приёма.
При переходе с другого перорального противодиабетического средства прежний препарат отменяют и начинают метформин с указанной начальной дозы. В сочетании с инсулином метформин дают в обычной начальной дозе — одна таблетка 500 или 850 мг два-три раза в сутки, — а дозу инсулина подбирают по измерениям глюкозы крови.
Противопоказания
Перечень короче, чем у линейки в целом, и построен вокруг двух вещей: работы почек и любых состояний, ведущих к ацидозу.
- Повышенная чувствительность к метформину или любому вспомогательному веществу.
- Тяжёлая почечная недостаточность со скоростью клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин.
- Острые состояния, способные изменить функцию почек: обезвоживание, тяжёлая инфекция, шок.
- Острые или хронические заболевания с гипоксией тканей: сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесённый инфаркт миокарда, шок.
- Печёночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.
- Любой вид острого метаболического ацидоза, в том числе лактоацидоз и диабетический кетоацидоз.
Особые указания и меры предосторожности
Лактоацидоз — очень редкое, но тяжёлое метаболическое осложнение, и здесь инструкция называет ситуации, в которых он возникает чаще всего: острое ухудшение функции почек, заболевания системы кровообращения или дыхания, сепсис. При внезапном ухудшении работы почек метформин накапливается, и риск растёт. Описанные случаи приходились в основном на пациентов с диабетом и значительной почечной недостаточностью.
| Ситуация | Что делать |
|---|---|
| Факторы риска лактоацидоза | Плохо контролируемый диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печёночная недостаточность, любые состояния с гипоксией, а также приём средств, способных вызвать лактоацидоз |
| Обезвоживание | При тяжёлой диарее или рвоте, лихорадке или уменьшенном потреблении жидкости приём метформина временно прекращают и обращаются к врачу |
| Как распознать | Ацидотическая одышка, боль в животе, судороги мышц, астения и гипотермия с последующей комой. В анализах — pH крови ниже 7,35, лактат выше 5 ммоль/л, увеличенные анионная разница и соотношение лактата к пирувату. При подозрительных симптомах пациент отменяет препарат и немедленно обращается за помощью |
| Новые препараты | У получающих метформин осторожно начинают лечение средствами, способными серьёзно нарушить функцию почек: гипотензивными, мочегонными, нестероидными противовоспалительными |
| Йодсодержащий контраст | Приём прекращают до или во время исследования и не возобновляют минимум 48 часов, а затем только после повторной оценки функции почек и подтверждения её стабильности |
| Операции | Приём прекращают непосредственно перед вмешательством под общей, спинномозговой или эпидуральной анестезией. Возобновляют не раньше чем через 48 часов после операции либо после восстановления питания через рот и повторной оценки стабильности функции почек |
Из остального. Всем пациентам следует продолжать диету с регулярным поступлением углеводов в течение дня, а при избыточном весе — с ограничением калорий, и регулярно выполнять обычные для контроля диабета анализы. Сам метформин гипогликемии не вызывает, но при сочетании с инсулином, производными сульфонилмочевины или меглитинидами нужна осторожность — и именно поэтому влияние на вождение оценено как отсутствующее или ничтожное в монотерапии, но о риске гипогликемии в комбинациях пациента предупреждают. У детей до начала лечения диагноз диабета 2 типа должен быть подтверждён; за год исследований влияния на рост и половое созревание не выявили, но долгосрочных данных нет, поэтому наблюдение рекомендуют, особенно до пубертата. В исследования вошли лишь 15 пациентов 10–12 лет, и в этом возрасте препарат применяют особенно осторожно.
Лекарственные взаимодействия
Инструкция делит взаимодействия на две группы по степени строгости.
- Не рекомендуется сочетать. Алкоголь: отравление им повышает риск лактоацидоза, особенно при голодании, недоедании или нарушении функции печени, поэтому алкоголя и содержащих его лекарств следует избегать. Йодсодержащие контрастные средства при внутрисосудистом введении могут вызвать почечную недостаточность, накопление метформина и лактоацидоз — приём прекращают до или во время исследования и не возобновляют минимум 48 часов, до подтверждения стабильной функции почек.
- Требует осторожности. Ряд препаратов способен неблагоприятно повлиять на функцию почек и тем повысить риск лактоацидоза: нестероидные противовоспалительные, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и мочегонные, прежде всего петлевые. При начале или продолжении такого сочетания функцию почек тщательно контролируют.
- Тоже с осторожностью. Средства с собственной гипергликемической активностью — глюкокортикоиды системные и местные, симпатомиметики — могут потребовать более частого контроля глюкозы, особенно в начале лечения, а при необходимости и коррекции дозы метформина.
Обратите внимание на структуру: и алкоголь, и контраст, и почти вся вторая группа сводятся к одному механизму — ухудшению работы почек и накоплению метформина. Поэтому любое новое назначение из этих групп стоит обсуждать с врачом, ведущим диабет.
Беременность и грудное вскармливание
Неконтролируемый диабет во время беременности, гестационный или постоянный, сам по себе повышает риск врождённых аномалий и перинатальной смертности. Ограниченные данные о применении метформина у беременных не указывают на повышенный риск врождённых аномалий, а исследования на животных не выявили вредного влияния на беременность, развитие эмбриона и плода, роды и развитие после рождения.
Рекомендация при этом однозначна: при планировании беременности и во время неё диабет лечат инсулином, а не метформином, чтобы удержать глюкозу максимально близко к норме и снизить риск пороков развития. Метформин проникает в грудное молоко; нежелательных реакций у детей на грудном вскармливании не наблюдали, но данных мало, поэтому кормление на фоне лечения не рекомендуется, а решение принимают, взвешивая пользу кормления против возможного риска для ребёнка. Высокие дозы до 600 мг/кг в сутки, примерно втрое превышающие рекомендованную человеку по площади поверхности тела, на фертильность крыс обоих полов не влияли.
Побочные действия
После начала лечения чаще всего появляются тошнота, рвота, диарея, боль в животе и потеря аппетита, которые в большинстве случаев проходят сами. Чтобы этого избежать, метформин рекомендуют принимать в 2 или 3 приёма в сутки и повышать дозу медленно.
- Очень часто — желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, потеря аппетита. Возникают преимущественно в начале лечения и в большинстве случаев проходят самостоятельно; приём во время или после еды в 2–3 приёма и медленное повышение дозы улучшают переносимость.
- Часто — нарушения вкуса.
- Очень редко — лактоацидоз; единичные случаи отклонений в печёночных пробах или гепатита, проходящие после прекращения приёма; кожные реакции: эритема, зуд, крапивница.
Отдельно о витамине B12: при длительном приёме метформина описано снижение его всасывания с уменьшением концентрации в сыворотке, и эту причину рекомендуют рассматривать у пациентов с мегалобластной анемией. У детей и подростков по данным после выхода препарата на рынок и контролируемых исследований в ограниченной группе пациентов 10–16 лет, лечившихся год, нежелательные реакции были такими же по характеру и выраженности, как у взрослых.
Передозировка
При приёме гидрохлорида метформина в дозах до 85 г гипогликемии не отмечали, хотя в таких случаях описан лактоацидоз. Значительная передозировка или сопутствующие факторы риска могут вызвать лактоацидоз.
Лактоацидоз — состояние, угрожающее жизни, и лечить его нужно в стационаре. Самый эффективный способ удаления лактата и метформина — гемодиализ.
Как получить рецепт на Metformax® 1000 - (IR) онлайн
Рецептурный статус здесь определяется почками. Скорость клубочковой фильтрации задаёт не только допустимость лечения — ниже 30 мл/мин препарат противопоказан, — но и конкретный суточный максимум: 3000 мг, 2000 мг или 1000 мг в зависимости от диапазона. Без свежего значения фильтрации назначить дозу корректно невозможно, а проверять её нужно минимум раз в год, у пожилых и в группе риска каждые 3–6 месяцев.
Поэтому онлайн-консультация подходит прежде всего для продолжения уже назначенной терапии. В анкете указывают текущую дозу и число приёмов, длительность лечения, последние показатели глюкозы и функции почек, сопутствующие препараты — особенно мочегонные, ингибиторы АПФ, сартаны, нестероидные противовоспалительные, глюкокортикоиды, инсулин и другие сахароснижающие средства, — а также беременность, кормление грудью и планируемые исследования с контрастом или операции. Врач изучает данные и при достаточных основаниях выписывает электронный рецепт, который приходит кодом для аптеки Польши. Если функция почек неизвестна, диагноз не подтверждён или в ответах есть противопоказания, в выписке откажут.
