Linefor: склад і форма випуску
Linefor випускається у формі твердих капсул. Одна капсула містить 75 мг, 150 мг або 300 мг прегабаліну — наявність кількох дозувань дозволяє поступово підвищувати дозу і так само поступово її знижувати при відміні.
До складу капсул входить лактози моногідрат, тому препарат не слід застосовувати пацієнтам із рідкісною спадковою непереносимістю галактози, дефіцитом лактази типу Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози і галактози. Препарат призначений виключно для перорального застосування.
Як діє Linefor
Діюча речовина препарату — прегабалін, аналог гамма-аміномасляної кислоти (ГАМК); за хімічною будовою це (S)-3-(амінометил)-5-метилгексанова кислота. Незважаючи на структурну подібність до ГАМК, механізм дії прегабаліну безпосередньо не пов’язаний із рецепторами цього медіатора.
Прегабалін зв’язується з допоміжною субодиницею (білком α2-δ) потенціалзалежних кальцієвих каналів у центральній нервовій системі. У результаті зменшується надмірна збудливість нейронів — саме цим пояснюється, чому одна й та сама речовина застосовується і при нейропатичному болю, і при епілепсії, і при тривожному розладі.
Показання до застосування
Linefor застосовують у дорослих за трьома показаннями. Перше — нейропатичний біль периферичного та центрального походження, тобто біль, спричинений ураженням самих нервових структур, а не пошкодженням тканин. Друге — лікування парціальних судомних нападів, вторинно генералізованих або ні, у складі комбінованої терапії, тобто як доповнення до інших протиепілептичних засобів.
Третє показання — генералізований тривожний розлад у дорослих. В усіх випадках йдеться про дорослих пацієнтів: безпека та ефективність прегабаліну в дітей молодше 12 років і в підлітків 12–17 років не встановлені, і рекомендації щодо дозування для них сформулювати неможливо.
Спосіб застосування та дози
Добова доза становить від 150 до 600 мг і ділиться на 2 або 3 прийоми. Капсули приймають перорально незалежно від їжі. При епілепсії лікування починають зі 150 мг на добу в 2 або 3 прийоми; залежно від індивідуальної реакції та переносимості через тиждень дозу можна підвищити до 300 мг на добу, а ще через тиждень — до максимальної 600 мг на добу. При генералізованому тривожному розладі також починають зі 150 мг на добу, через тиждень дозу можна збільшити до 300 мг, ще через тиждень — до 450 мг і лише потім, після чергового тижня, — до максимальної 600 мг на добу; при цьому необхідність продовження лікування слід регулярно переглядати.
Корекція дози при порушенні функції нирок
Прегабалін виводиться з організму переважно нирками в незміненому вигляді, а його кліренс прямо пропорційний кліренсу креатиніну, тому дозу знижують індивідуально. При гемодіалізі з плазми видаляється близько половини препарату за чотири години, тому після кожної процедури додатково до добової дози одноразово приймають ще одну дозу.
| Кліренс креатиніну, мл/хв | Початкова доза | Максимальна доза | Кратність прийому |
|---|---|---|---|
| 60 і вище | 150 мг на добу | 600 мг на добу | 2–3 рази на добу |
| від 30 до 60 | 75 мг на добу | 300 мг на добу | 2–3 рази на добу |
| від 15 до 30 | 25–50 мг на добу | 150 мг на добу | 1–2 рази на добу |
| менше 15 | 25 мг на добу | 75 мг на добу | 1 раз на добу |
| додатково після гемодіалізу | 25 мг | 100 мг | одноразово |
При порушенні функції печінки змінювати дозу не потрібно. Пацієнтам літнього віку старше 65 років дозу, можливо, доведеться зменшити через вікове зниження функції нирок. Припиняти лікування різко не можна: незалежно від показання відміну проводять поступово, щонайменше протягом тижня.
Протипоказання
Єдине протипоказання, зазначене в інструкції, — підвищена чутливість до прегабаліну або до будь-якої з допоміжних речовин препарату. З огляду на склад капсул, це стосується і непереносимості лактози в перелічених вище рідкісних спадкових формах.
Окремо слід пам’ятати про реакції гіперчутливості, які реєструвалися вже після виходу препарату на ринок. При появі набряку обличчя, губ або набряку в ділянці верхніх дихальних шляхів препарат необхідно негайно відмінити і звернутися по медичну допомогу.
Особливі вказівки та заходи застереження
Лікування прегабаліном супроводжується запамороченням і сонливістю, які підвищують ризик випадкових травм і падінь, особливо в літніх. Повідомлялося також про втрату свідомості, сплутаність свідомості та психічні порушення, тому пацієнтові слід дотримуватися обережності, доки не стане зрозуміло, як саме препарат впливає на нього. З тієї ж причини препарат чинить незначний або помірний вплив на здатність керувати транспортними засобами та обслуговувати механізми: до з’ясування індивідуальної реакції від водіння і потенційно небезпечних робіт краще утриматися.
- у пацієнтів із цукровим діабетом, які набирають вагу на тлі лікування, може знадобитися корекція доз цукрознижувальних препаратів;
- у контрольованих дослідженнях частіше, ніж на плацебо, відзначалися нечіткість зору, зниження гостроти зору та зміни полів зору; у більшості випадків вони минали при продовженні лікування, а після відміни препарату зменшувалися або зникали;
- повідомлялося про випадки ниркової недостатності, яка іноді минала після припинення прийому прегабаліну;
- під час лікування або невдовзі після його припинення можливі судоми, включно з епілептичним статусом і великими судомними нападами;
- описані випадки застійної серцевої недостатності, переважно у літніх пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями;
- у пацієнтів, які приймають протиепілептичні засоби, відзначалися суїцидальні думки та поведінка, тому за станом пацієнта необхідно спостерігати;
- при поєднанні з препаратами, що спричиняють закреп, зокрема з опіоїдними анальгетиками, можливі порушення роботи нижніх відділів травного тракту аж до кишкової непрохідності та паралітичної непрохідності;
- повідомлялося про випадки неправильного застосування, зловживання і лікарської залежності, а також про енцефалопатію, переважно у пацієнтів із супутніми захворюваннями, що сприяють її розвитку.
У частини пацієнтів після припинення як короткого, так і тривалого курсу розвивалися симптоми відміни: безсоння, головний біль, нудота, тривога, діарея, грипоподібний синдром, нервозність, депресія, біль, судоми, підвищена пітливість і запаморочення. Це вказує на формування фізичної залежності, і про таку можливість пацієнта слід попереджати до початку лікування. Дані свідчать, що частота і тяжкість симптомів відміни після тривалого лікування можуть залежати від дози, тому препарат відміняють поступово. Особлива обережність потрібна у пацієнтів, які раніше зловживали лікарськими засобами.
Лікарські взаємодії
Прегабалін виводиться із сечею практично в незміненому вигляді: у формі метаболітів видаляється менш як 2% дози. Він не пригнічує метаболізм інших ліків і не зв’язується з білками плазми, тому фармакокінетичні взаємодії малоймовірні. У дослідженнях не виявлено клінічно значущих фармакокінетичних взаємодій із фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном та етанолом. Аналіз популяційної фармакокінетики показав, що пероральні протидіабетичні засоби, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін і топірамат клінічно значуще не впливали на кліренс прегабаліну, а спільний прийом із пероральними контрацептивами, що містять норетистерон та етинілестрадіол, не змінював фармакокінетику жодної з речовин.
Практично значущі фармакодинамічні взаємодії. Прегабалін може посилювати дію етанолу і лоразепаму, тому алкоголь під час лікування небажаний. Після виходу препарату на ринок повідомлялося про дихальну недостатність і кому в пацієнтів, які приймали прегабалін одночасно з іншими засобами, що пригнічують центральну нервову систему. З оксикодоном дія прегабаліну, ймовірно, сумується щодо порушень когнітивних функцій і грубої моторики. Спеціальних досліджень фармакодинамічних взаємодій у літніх добровольців не проводилося, а взаємодії вивчалися тільки у дорослих.
Вагітність і грудне вигодовування
Жінки репродуктивного віку повинні застосовувати надійний метод контрацепції, оскільки можливий ризик для людини невідомий. Достатніх даних щодо застосування прегабаліну у вагітних немає, а дослідження на тваринах виявили токсичний вплив на репродукцію. Під час вагітності препарат застосовувати не слід, за винятком випадків, коли очікувана користь для матері значно перевищує ризик для плода.
Прегабалін проникає в грудне молоко, а його вплив на організм новонароджених і дітей, яких годують грудьми, невідомий. Рішення про припинення грудного вигодовування або про відміну препарату приймають, зважуючи користь вигодовування для дитини і користь лікування для матері. Клінічних даних щодо впливу на фертильність у жінок немає; у дослідженні в здорових чоловіків прийом 600 мг на добу протягом 3 місяців не впливав на рухливість сперматозоїдів, тоді як дослідження на щурах показали несприятливий вплив на репродукцію і розвиток, клінічне значення якого невідоме.
Побічні дії
У програмі клінічних досліджень прегабалін приймали понад 8900 пацієнтів, із них понад 5600 брали участь у подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях. Найчастіше повідомлялося про запаморочення і сонливість; вираженість небажаних реакцій зазвичай була легкою або помірною. Частка пацієнтів, які припинили лікування через побічні ефекти, становила 12% проти 5% на плацебо, і основними причинами відміни були ті самі запаморочення і сонливість.
- дуже часто: запаморочення, сонливість, головний біль;
- часто: атаксія, порушення координації, тремор, порушення мовлення, розлади пам’яті, труднощі з концентрацією уваги, парестезії, порушення рівноваги, млявість;
- часто: сплутаність свідомості, дратівливість, ейфоричний настрій, безсоння, зниження лібідо, порушення ерекції;
- часто: нечіткість зору, двоїння в очах;
- часто: сухість у роті, закреп, блювання, метеоризм, здуття живота, підвищення апетиту і збільшення маси тіла;
- часто: периферичні набряки, порушення ходи, падіння, втомлюваність, м’язові судоми, біль у суглобах і спині;
- нечасто: зомління, нейтропенія, галюцинації, агресія, тахікардія, атріовентрикулярна блокада першого ступеня, застійна серцева недостатність;
- рідко: судоми, втрата зору, ниркова недостатність, подовження інтервалу QT, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса — Джонсона, рабдоміоліз.
Частина перелічених реакцій може бути пов’язана не з препаратом, а з основним захворюванням або з одночасно прийнятими ліками. Профіль безпеки прегабаліну в двох дослідженнях у дітей був подібний до спостережуваного в дорослих: найчастіше відзначалися сонливість, лихоманка, інфекції верхніх дихальних шляхів, підвищення апетиту, збільшення маси тіла і назофарингіт. При появі тяжких шкірних реакцій, набряку обличчя і губ, втрати зору або судом необхідно негайно звернутися до лікаря.
Передозування
За даними, отриманими після виходу препарату на ринок, найчастіше при передозуванні прегабаліну спостерігалися сонливість, сплутаність свідомості, збудження і занепокоєння. Повідомлялося також про судомні напади, а в рідкісних випадках — про кому.
Специфічного антидоту немає. Лікування передозування полягає в загальних підтримувальних заходах, а за необхідності проводять гемодіаліз, оскільки прегабалін ефективно видаляється з плазми цим способом.
Як отримати рецепт на Linefor онлайн
Прегабалін вимагає лікарського контролю: дозу підвищують і знижують поступово, при порушенні функції нирок її перераховують за кліренсом креатиніну, а різка відміна може спричинити симптоми відміни та судоми. Лікар оцінить характер болю або нападів, супутні захворювання, функцію нирок та інші прийняті препарати.
Онлайн-консультація дозволяє обговорити ці питання дистанційно, а за наявності показань лікар виписує електронний рецепт, який можна використати в обраній аптеці.
